Лікування Agilosart-H 50/12,5 Agimexpharm для гіпертонії (3 пухирі x 10 таблеток)

Лосартан - це специфічний і селективний антагоніст на рецептор ангіотензину II, тоді як гідрохлоротіазид - тіазідний сечогінний засіб. Обидва препарати мають потужний вплив на артеріальний тиск. Ефективність лікування високого артеріального тиску часто вища при поєднанні невеликої дози тіазідних діуретиків, таких як гідрохлоротіазид з антагоністом рецепторів ангіотензину II.

Більше того, через сечогінний ефект, гідрохлоротіазид збільшує активність реніну, підвищує секрецію Aldosteron. Використання лозартану запобіжить усім фізіологічним ефектам ангіотензину II, а через інгібітори альдостерону може, як правило, зменшити втрату калію, пов'язану з цим діуретиками.

losartan:

Лосартан -це перша речовина нової анти -гіпертензійної групи препаратів, яка є ангігоністом рецептора (типу AT1) ангіотензину II.

ангіотензин II, що складається з ангіотензину I в реакції внаслідок каталізації, що переноситься ангіотензин (АПФ), що переноситься ферментами, є сильним судинним контрактом; Саме головний гормон активує систему ренін-анотин, і є важливим компонентом у патології гіпертонії. Ангіотензин II також стимулює наднирники Альдостерона.

лозартан і основні метаболіти мають засмічення та секрецію альдостерону ангіотензину II шляхом запобігання селективним ангіотензином II, не прикріпленим до рецептора AT1, що міститься в багатьох тканинах (наприклад, м’язи кровоносних судин, надниркових залоз).

і лозартан, і основні активні метаболіти не показують місцевих домінуючих ефектів у рецепторі AT1 і мають набагато більший рецептор AT1 (приблизно в 1000 разів), ніж рецептор AT2. Лосартан - конкурентоспроможний, оборотний інгібітор рецептора AT1.

Метаболічні речовини мають активність препаратів у 10 -40 разів сильніша за лозартан, обчислена за вагою і є неконкурентним, оборотним інгібітором рецептора AT1. Антагоністи ангіотензину II також мають гемодинамічні ефекти, такі як інгібітори АПФ, але не існує небажаного впливу загальних інгібіторів АПФ сухий кашель.

гідрохлоротіазид:

гідрохлоротіазид - це препарат у групі тіазідних діуретиків, що збільшує секрецію хлориду натрію і супроводжується механізмом інгібування реабсорбції іонів натрію та хлору на відстані. Виведення інших електролітів також збільшується, особливо калію та магнесі, а кальцій зменшується.

гідрохлоротіазид також знижує активність вуглекислого газу, тому він збільшує секрецію бікарбонату, але цей ефект є поширеним порівняно з ефектом екскреції Cl- і не суттєво змінює рН сечі. Тіазид -діуретики також можуть знизити швидкість фільтрації клубочкової. Thiazids have a moderate diuretic effect, because about 90% of sodium ions have been reabsorbed before arriving in the distance is the main position of the drug.

hydrochlorothiazid has the effect of lowering blood pressure, firstly due to a decrease in plasma volume and extracellular fluid related to sodium cards.

Then during the use of the drug, the effect of lowering blood pressure depends on the decrease in peripheral резистентність за допомогою поступової адаптації судин від зменшення концентрації Na+. Тому гіпотензійний ефект гідрохлоротіазиду показаний повільно через 1-2 тижні, тоді як сечогінний ефект відбувається швидко і його можна побачити відразу через кілька годин. Hydrochlorothiazid збільшує вплив інших антигіпертензивних препаратів.

Фармакокінетика

losartan:

Після пиття Лосартан добре поглинає і спочатку метаболізується через печінку завдяки ферментам цитохрому P450 (CYP2C9 та CYP3A4). Біологія Лосартану становить приблизно 33%.

Близько 14% дози лозартану перорального перетворення в активні метаболіти, ця речовина здебільшого антагоніст ангіотензин II.

час відходів Лосартану становить близько 2 годин, а метаболіти-близько 6-9 годин. Середня пікова концентрація лозартану досягає протягом 1 години, а метаболіти з активністю протягом 3-4 годин.

і лозартан, і метаболіти мають велику активність, яка пов'язана з білками в плазмі (> 98%), головним чином альбуміном, і вони не проходять бар'єр крові.

Обсяг розподілу Лосартану становить близько 34 літрів і метаболітів з активністю близько 12 літрів. Загальний зазор плазми Лосартану становить близько 600 мл/хв, а метаболіти активні як 50 мл/хв, їх кліренс у нирці відповідає приблизно 75 мл/хв і 25 мл/хв.

Лосартан усуває 35% за сечею і близько 60% у калі.

Hydrochlorothiazid:

Ефекти Diuretelli з'являються після випивки 2 години, досягаючи максимуму через 4 години та тривало близько 12 годин.

ефект анти -гіпертензії набагато повільніший, ніж сечогінний ефект, і може досягти адекватного ефекту лише через 2 тижні, навіть при оптимальній дозі між 12,5 - 25 мг/добу. Важливо знати, що анти -гіпертензійний ефект гідрохлоротіазиду зазвичай оптимальний при 12,5 мг.

Сучасні рекомендації щодо клінічного лікування та клінічного випробування підкреслюють найнижче та оптимальне використання, що знижує ризик шкідливих наслідків. Важливе питання полягає в тому, щоб чекати достатньо часу, щоб оцінити реакцію організму на гіпотензійний ефект гідрохлоротіазиду, оскільки вплив на периферичну опір потребує часу, щоб бути зрозумілим.

Hydrochlorothiazid може спричинити надмірну втрату калію. Цей ефект залежить від дози і може бути зменшений, коли низькі дози (12,5 мг/добу), найкраща доза для лікування гіпертонії, при цьому мінімізуючи шкідливі реакції. Діуретики також часто викликають гіпоглікемію.

Поширений, ADR> 1/100

Рідкісний, ADR