Ošetření Agimstan-H 80/25 AgimexPharm pro hypertenzi (4 blistry x 7 tablet)

telmisartan je specifický a selektivní antagonista na receptoru angiotensinu II, zatímco hydrochlorothiazid je thiazidní diuretikum. Obě léky mají dopad na krevní tlak. Účinnost léčby s vysokým krevním tlakem je často vyšší při kombinaci malé dávky thiazidových diuretik, jako je hydrochlorothiazid s angiotensinem-II receptorem antagonistou receptoru. Použití telmisartanu zabrání všem fyziologickým účinkům angiotensinu II a prostřednictvím inhibitorů aldosteronu může mít tendenci snižovat ztrátu diuretik souvisejících s draslíkem.

telmisartan

Chemická struktura telmisartanu patří do derivátů benzimidazolu, bez peptidů. Telmisartan je specifický antagonista receptoru angiotensinu II (TYP1) v hladkém a nadledvinovém svalu. Angiotensin II je vazokonstriktor, stimuluje syntetické ledvinové skořápky a uvolňuje aldosteron, stimuluje srdce, aldosteron snižuje vylučování sodíku a zvyšuje vylučování draslíku v ledvinách.

telmisartan zabraňuje angiotensinu II do receptoru AT1 v krevních cévách a nadledvinách, což způsobuje vazodilataci a snižuje účinky aldosteronu.

U lidí dávka 80 mg telmisartanu inhibuje téměř úplně působící a způsobuje hypertenzi angiotensinu II. Dávka telmisartanu je přes 80 mg/den (na 160 mg/den) nezvyšuje účinnost léčby telmisartanem. Inhibice účinků (hypotenze) jsou udržovány po dobu 24 hodin a stále měří 48 hodin po pití. Po přijetí první dávky se účinek snížení krevního tlaku projevuje pomalu během prvních 3 hodin. Obvykle maximální snížení arteriálního krevního tlaku dosahuje 4-8 týdnů po ošetření. Účinek trvá pro dlouhodobé léčby. U hypertenze lidí telmisartan snižuje systolický a diastolický krevní tlak bez změny frekvence srdce. Telmisartanův účinek anti -hypertenze je ekvivalentní jiným anti -hypertenzi.

, stejně jako blokátory receptoru angiotensinu, telmisartan ukazuje účinnost snižování progrese onemocnění ledvin nebo mikroalbuminurie u pacientů s diabetem a je doporučeno použít v této skupině pacientů.

telmisartan se také používá při léčbě městnavého srdečního selhání. Stejně jako blokátory receptoru angiotensinu II by však měl být telmisartan používán pouze u pacientů, kteří jsou indikováni pro inhibitory enzymu, ale nelze to tolerovat s lékem (například u pacientů s kašlem nebo angiografií).

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid je lék ve skupině thiazidových diuretik, který zvyšuje sekreci chloridu sodného a vody připojené mechanismem inhibice reabsorpce iontů sodíku a chloru ve vzdálenosti. Zvyšuje se také vylučování jiných elektrolytů, zejména draslík a magnesi, a vápník klesá. Hydroclothiazid také snižuje aktivitu oxidu uhličitého, takže zvyšuje sekreci hydrogenuhličitanu, ale tento účinek je často slabý ve srovnání s vlivem CL-vylučování a významně nezmění pH moči. Thiazidová diuretika může také snížit rychlost filtrace glomerulárního. Thiazidy mají mírný diuretický účinek, protože asi 90% iontů sodíku bylo reabsorbováno před příjezdem do vzdálenosti je hlavní polohou léčiva. Poté, během užívání léčiva, účinek snížení krevního tlaku závisí na snížení periferní rezistence, prostřednictvím postupného přizpůsobení krevních cév ze snížení koncentrace Na+. Proto je hypotenzní účinek hydrochlorothiazidu zobrazen pomalu po 1-2 týdnech, zatímco diuretický účinek dochází rychle a lze jej vidět hned po několika hodinách. Hydrochlorothiazid zvyšuje účinky jiných antihypertenziv.

dynamická farmakokinetika

telmisartan

Absorpce

telmisartan se rychle absorbuje gastrointestinálním traktem. Absolutní orální biologická dostupnost závisí na dávce: asi 42% po přijetí dávky 40 mg a 58% po nebo při přijímání dávky 160 mg. Přítomnost potravy snižuje biologickou dostupnost telmisartanu (při použití dávky 40 mg). Po pití je nejvyšší koncentrace léčiva v plazmě dosažena po 0,5 - 1 hodině.

Distribuce

Více než 99% telmisartanu je připojeno k plazmatickým proteinům, zejména na albuminu a glykoproteinu A1-kyseliny. Připevnění k proteinu je konstantní, není ovlivněno změnou dávky. Například asi 500 litrů.

Metabolismus

Po pití je telmisartan přeměněn na neaktivní acylglukuronid.

eliminace

Většina daných dávek (více než 97%) je eliminována ve formě konstantního biliárního traktu do stolice, pouze velmi malé množství (méně než 1%) vypouštěné močí. Telmisartanovy doba plýtvání je asi 24 hodin, maximální míra Telmisartanu je asi 15-20%.

Farmakokinetika Telmisartanů u dětí mladších 18 let nebyla studována. U starších lidí a lidí mladších 65 let není žádný rozdíl ve farmakokinetice.

hydrochlorothiazid

Diuretelli se objevují po pití 2 hodin, dosažení maximálně po 4 hodinách a trvání asi 12 hodin.

Účinek anti -hypertenze je mnohem pomalejší než diuretické účinky a může dosáhnout přiměřeného účinku pouze po 2 týdnech, a to i při optimální dávce mezi 12,5 - 25 mg/den. Je důležité vědět, že účinek anti -hypertenze hydrochlorothiazidu je obvykle optimální při 12,5 mg. Pokyny pro moderní klinické ošetření a klinické studie zdůrazňují nejnižší a optimální použití dávek, což snižuje riziko škodlivých účinků. Důležitým problémem je čekat dostatek času na posouzení reakce těla na hypotenzní účinek hydrochlorothiazidu, protože účinek na periferní odolnost vyžaduje čas, aby byl jasný.

do telmisartan

Sledování koncentrace draslíku v krvi, zejména u starších lidí a lidí se selháním ledvin. Snižte počáteční dávku u těchto pacientů.

stenóza aortální chlopně nebo mitrální chlopně.

Koordinovaná hypertrofická kardiomyopatie.

závažné městné srdeční selhání (může být zvláště citlivé na změny v systému renin-anotensin-aldosteronů, doprovázené poklesem moči, hyper močoviny, akutním selháním ledvin, které může způsobit smrt).

dehydratace (snížený objem a sodík způsobený zvracením, průjmem, dlouhodobým použitím diuretiky, separace, dieta restrikční soli) zvyšuje riziko nadměrné hypotenze. Tato porucha musí být upravena před provedením telmisartanu nebo snižováním dávky a pečlivě monitorování na začátku léčby. Žádná kontraindikace ke zvýšení dávky telmisartanu, když existuje přechodná hypotenze, ale je nutné pečlivě sledovat léčbu po stabilizaci krevního tlaku (jako je zvýšený objem tekutin).

Progresivní žaludek - duodenální vřed nebo jiné onemocnění žaludku (zvýšené riziko krvácení žaludku).

mírný a mírný selhání jater. Opatření u pacientů s žlučovým ucpáním v důsledku léků se vylučují žluči a snižují clearance jater.

Stenóza ledvin.

Mírná a střední funkce ledvin.

Buďte opatrní, když se používají pro pacienty s anamnézou angioedému nebo nesouvisejí s inhibitory enzymu nebo blokátory receptoru angiotensinu II.

Vzhledem k hydrochlorothiazidu

Vzhledem k složce léčiva s hydrochlorothiazidem musí být pacienti pravidelně monitorováni v séru a moči, zejména pacienty používajících kortikosteroidy, ACTH nebo digitalis, Quinidin (riziko torze vibrace); Pacienti s zvratem nebo infuzí.

Těžké selhání ledvin: zvýšená močovina krve a může narušit funkci ledvin.

Hepatické selhání: náchylné k játra.

Gout: Silná nemoc.

Diabetes: Věnujte pozornost úpravě léku (inzulín, hypoglykemická léčiva), protože lék může zvýšit glukózu v krvi.

Hypotenoidální účinek zvýšení hydrochlorothiazidu u pacientů po odstranění sympatického nervu.

Hyperka cholesterol a triglyceridy v krvi.

Pozor při užívání léků u starších osob, protože je snadné nevyvážit elektrolyty.

Schopnost řídit a provozovat strojní zařízení

, jakož i pro jiné anti -hypertenzivní léky, by měla být opatrná, pokud se používá při řízení nebo provozních strojích v důsledku drog, může způsobit bolesti hlavy, závratě, únavu, zejména při zahájení léčby nebo při zvyšování dávky.

Období kojení

Není známo, zda bude telmisartan vylučován do mateřského mléka, ale thiazid může být prostřednictvím mateřského mléka. Vzhledem k škodlivým účinkům na kojení je nutné rozhodnout nebo zastavit kojení nebo zastavit lék, v závislosti na důležitosti užívání léku s matkou.