Agimstan-H 80/25 AGIMEXPHARM TRATAMIENTO PARA HYPERTENSIÓN (4 ampollas x 7 tabletas)

Telmisartan es un antagonista específico y selectivo en el receptor de angiotensina II, mientras que la hidroclorotiazida es un diurético tiazida. Ambas drogas tienen un impacto en la presión arterial. La efectividad del tratamiento de la presión arterial alta a menudo es mayor cuando se combina una pequeña dosis de diuréticos tiazidos como hidroclorotiazida con antagonista del receptor de angiotensina-II.

Además, debido a los efectos diuréticos, la hidroclorotiazida aumenta la actividad de la renina en plasma, la aldosteron la secreción de aldosteron, reduce el serosio y los niveles de la angiotensina II. El uso de telmisartán evitará todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II y a través de inhibidores de aldosteron puede tender a reducir la pérdida de diuréticos relacionados con el potasio.

Telmisartan

La estructura química del telmisartán pertenece a los derivados de benzimidazol, sin péptidos. Telmisartan es un antagonista específico del receptor de angiotensina II (TUP1) en el músculo liso y suprarrenal.

En el sistema renina-ankiotensina, la angiotensina II está compuesta por angiotensina I gracias al catalizador de la enzima que transfiere angiotensina (ACE). La angiotensina II es un vasoconstrictor, estimulando las cáscaras suprarrenales sintéticas y la liberación de aldosterón, estimulando el corazón, el aldosterón reduce la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio en los riñones.

Telmisartán previene principalmente la angiotensina II en el receptor AT1 en el vaso sanguíneo y las glándulas suprarrenales, causando vasodilatación y reduciendo los efectos del aldosterón.

En los humanos, la dosis de 80 mg de telmisartán inhibe la actuación casi por completo, causando hipertensión de angiotensina II. La dosis de Telmisartan supera los 80 mg/día (a 160 mg/día) no aumenta la efectividad del tratamiento de telmisartán. Los efectos inhibidores (hipotensión) se mantienen durante 24 horas y aún mide 48 horas después de beber. Después de tomar la primera dosis, el efecto de reducir la presión arterial se manifiesta lentamente dentro de las primeras 3 horas. Típicamente, la reducción máxima de la presión arterial arterial alcanza de 4 a 8 semanas después del tratamiento. El efecto dura el tratamiento a largo plazo. En las personas de hipertensión, el telmisartán reduce la presión arterial sistólica y diastólica sin cambiar la frecuencia cardíaca. El efecto antihipertensión de Telmisartan es equivalente a otros fármacos anti -hipertensión.

así como los bloqueadores del receptor de angiotensina, el telmisartán muestra la efectividad de reducir la progresión de la enfermedad renal o la microalbuminuria en pacientes con diabetes y se recomienda usar en este grupo de pacientes.

Telmisartan también se usa en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva. Sin embargo, al igual que los bloqueadores del receptor de angiotensina II, el telmisartán solo debe usarse para pacientes que están indicados para inhibidores de enzimas pero no pueden tolerarse con el fármaco (por ejemplo, en pacientes con tos o angiografía).

hidroclorotiazida

La hidroclorotiazida es un fármaco en el grupo de diuréticos tiazidos que aumenta la secreción de cloruro de sodio y agua unida por el mecanismo de inhibir la reabsorción de iones de sodio y cloro en la distancia. La excreción de otros electrolitos también aumenta, especialmente el potasio y los magnesi, y el calcio disminuye. La hidroclorotiazida también reduce la actividad del dióxido de carbono, por lo que aumenta la secreción de bicarbonato, pero este efecto a menudo es débil en comparación con el efecto de la excreción de Cl y no cambia significativamente el pH de la orina. Los diuréticos tiazidos también pueden reducir la tasa de filtración de lo glomerular. Las tiazidas tienen un efecto diurético moderado, porque aproximadamente el 90% de los iones de sodio se han reabsorbido antes de llegar a la distancia, la posición principal del fármaco.

La hidroclorotiazida tiene el efecto de reducir la presión arterial, en primer lugar debido a una disminución en el volumen del plasma y los líquidos extracelulares relacionados con la orina de sodio. Luego, durante el uso del fármaco, el efecto de reducir la presión arterial depende de la disminución de la resistencia periférica, a través de la adaptación gradual de los vasos sanguíneos desde la reducción de la concentración de Na+. Por lo tanto, el efecto de hipotensión de la hidroclorotiazida se muestra lentamente después de 1-2 semanas, mientras que el efecto diurético ocurre rápidamente y se puede ver justo después de unas pocas horas. La hidroclorotiazida aumenta los efectos de otros medicamentos antihipertensivos.

Pharmacokinetics dinámicas

telmisartan

Absorción

Telmisartan se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad oral absoluta depende de la dosis: aproximadamente el 42% después de tomar la dosis de 40 mg y 58% después o tomar la dosis de 160 mg. La presencia de alimentos reduce la biodisponibilidad del telmisartán (menos del 6% al usar una dosis de 40 mg). Después de beber, la mayor concentración de fármacos en plasma se logra después de 0.5 - 1 hora.

Distribución

Más del 99% del telmisartán está unido a las proteínas plasmáticas, principalmente en albúmina y glucoproteína A1-ácida. La unión a la proteína es constante, no afectada por el cambio de dosis. Por ejemplo, alrededor de 500 litros.

metabolismo

Después de beber, Telmisartan se convierte en un acilglucurónido inactivo.

Eliminación

La mayoría de las dosis dadas (más del 97%) se eliminan en forma de tracto biliar constante en las heces, solo una cantidad muy pequeña (menos del 1%) descargada a través de la orina. El tiempo de desechos de Telmisartan es de aproximadamente 24 horas, la tasa máxima de Telmisartan es de aproximadamente 15-20%.

no se ha estudiado la farmacocinética de Telmisartan en niños menores de 18 años. No hay diferencia en la farmacocinética en los ancianos y las personas menores de 65 años.

hidroclorothiazid

Los efectos de diuretelli aparecen después de beber 2 horas, alcanzando el máximo después de 4 horas y durando aproximadamente 12 horas.

anti -hipertensión es mucho más lento que los efectos diuréticos y solo puede lograr un efecto adecuado después de 2 semanas, incluso con la dosis óptima entre 12.5 y 25 mg/día. Es importante saber que el efecto anti -hipertensión de la hidroclorotiazida suele ser óptimo a 12.5 mg. Las pautas modernas de tratamiento clínico y ensayos clínicos enfatizan el uso más bajo y óptimo de dosis, lo que reduce el riesgo de efectos nocivos. El problema importante es esperar suficiente tiempo para evaluar la respuesta del cuerpo al efecto de hipotensión de la hidroclorotiazida, porque el efecto sobre la resistencia periférica requiere tiempo para ser claro.

Precaución cuando se usa

precauciones cuando se designa agimstan-h 80/25 para los siguientes pacientes:

do telmisartan

Monitoreo de la concentración de potasio de sangre, especialmente en los ancianos y las personas con insuficiencia renal. Reduzca la dosis inicial en estos pacientes.

estenosis de la válvula aórtica o válvula mitral.

miocardiopatía hipertrófica concertada.

Insuficiencia cardíaca congestiva grave (puede ser particularmente sensible a los cambios en el sistema renina-anotensina-aldosteron, acompañado de una disminución de la orina, hiper urea, insuficiencia renal aguda que puede causar la muerte).

deshidratación (volumen disminuido y sodio causado por vómitos, diarrea, uso prolongado de diurético, separación, dieta de restricción de sal) aumenta el riesgo de hipotensión excesiva. Este trastorno debe ajustarse antes de tomar telmisartán o reducir la dosis y monitorear de cerca al comienzo del tratamiento. No hay contraindicación para aumentar la dosis de telmisartán cuando hay una hipotensión transitoria, pero es necesario monitorear de cerca el tratamiento después de que la presión arterial se ha estabilizado (como el aumento del volumen de líquidos).

estómago progresivo: úlcera duodenal u otra enfermedad estomacal (mayor riesgo de sangrado estomacal).

insuficiencia hepática leve y moderada. Las precauciones en pacientes con bilis obstruidos debido a medicamentos se excretan a través de la bilis y reducen el aclaramiento del hígado.

Estenosis de la arteria renal.

Función renal leve y media.

sea cauteloso cuando se use para pacientes con antecedentes de angioedema o no relacionado con inhibidores enzimáticos o bloqueadores de receptores de angiotensina II.

Debido a la hidroclorotiazida

Debido al ingrediente del fármaco con hidroclorotiazida, los pacientes deben ser monitoreados regularmente en suero y orina, especialmente los pacientes que usan corticosteroides, ACTH o digitalis, quinidina (riesgo de torsión vibraciones); Pacientes con vómitos o infusión.

Insuficiencia renal severa: aumento de la urea en sangre y puede afectar la función renal.

Falla hepática: propenso al coma del hígado.

gota: enfermedad severa.

Diabetes: preste atención para ajustar el fármaco (insulina, fármacos hipoglucémicos) porque el fármaco puede aumentar la glucosa en sangre.

de la hidroclorotiazida aumenta en los pacientes después de la eliminación del nervio simpático.

Hyperka colesterol y triglicéridos en la sangre.

Atención al tomar drogas en los ancianos porque es fácil desequilibrar electrolitos.

La capacidad de conducir y operar maquinaria

, así como para otros medicamentos antihipertensión, debe ser cauteloso si se usa al conducir u operar maquinaria debido a drogas puede causar dolores de cabeza, mareos, fatiga, especialmente al comenzar el tratamiento o al aumentar la dosis.

embarazo

Contraindicado para usar Agimstan -h 80/25 para mujeres embarazadas porque la droga está actuando directamente sobre el sistema renina -angiotensina que puede dañar el feto: reducir la presión arterial, la insuficiencia renal con la recuperación o la no descebrero, reduciendo la producción de huesos de skull en los bebés, causando embarazo o cajonantes. Poco líquido amniótico en la madre (puede deberse a la reducción de la función renal del feto) en combinación con espasmo espástico, cara deformada y pulmones pulmonares. Al detectar el embarazo, este medicamento debe detenerse lo antes posible.

El período de lactancia

no se sabe si el telmisartán se secretará en la leche materna, pero la tiazida puede ser a través de la leche materna. Debido a los efectos nocivos para la lactancia materna, es necesario decidir o dejar de lactancia o detener el medicamento, dependiendo de la importancia de usar el medicamento con la madre.