Agimstan-H 80/25 AGIMEXPHARM Pengobatan untuk hipertensi (4 lepuh x 7 tablet)

Telmisartan adalah antagonis spesifik dan selektif pada reseptor angiotensin II sedangkan hidroklorotiazid adalah diuretik tiazid. Kedua obat berdampak pada tekanan darah. Efektivitas pengobatan tekanan darah tinggi seringkali lebih tinggi ketika menggabungkan dosis kecil diuretik thiazid seperti hidroklorothizid dengan antagonis reseptor angiotensin-II.

Selain itu, karena efek diuretik, kadar hidroklorothizid, dan meningkatkan kadar serumen, dan mengurangi serumi. Menggunakan telmisartan akan mencegah semua efek fisiologis angiotensin II dan melalui inhibitor aldosteron cenderung mengurangi hilangnya diuretik yang terkait kalium.

Telmisartan

Struktur kimia telmisartan milik turunan benzimidazol, tidak ada peptida. Telmisartan adalah antagonis spesifik dari reseptor angiotensin II (TYP1) di otot yang halus dan adrenal.

Dalam sistem renin-ethiotensin, angiotensin II terdiri dari angiotensin I berkat katalis enzim yang mentransfer angiotensin (ACE). Angiotensin II adalah vasokonstriktor, merangsang cangkang adrenal sintetis dan melepaskan aldosteron, merangsang jantung, aldosteron mengurangi ekskresi natrium dan meningkatkan ekskresi kalium pada ginjal.

Telmisartan terutama mencegah angiotensin II ke dalam reseptor AT1 di pembuluh darah dan kelenjar adrenal, menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi efek aldosteron.

Pada manusia, dosis 80mg telmisartan menghambat hampir sepenuhnya bertindak menyebabkan hipertensi angiotensin II. Dosis telmisartan lebih dari 80 mg/hari (hingga 160 mg/hari) tidak meningkatkan efektivitas pengobatan telmisartan. Efek penghambat (hipotensi) dipertahankan selama 24 jam dan masih berukuran 48 jam setelah minum. Setelah mengambil dosis pertama, efek mengurangi tekanan darah memanifestasikan dirinya secara perlahan dalam 3 jam pertama. Biasanya, pengurangan maksimum tekanan darah arteri mencapai 4-8 minggu setelah perawatan. Efeknya berlangsung untuk pengobatan jangka panjang. Pada orang hipertensi, telmisartan mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik tanpa mengubah frekuensi jantung. Efek anti -hypertension Telmisartan setara dengan obat anti -hipertensi lainnya.

serta blocker reseptor angiotensin, telmisartan menunjukkan efektivitas pengurangan perkembangan penyakit ginjal atau mikroalbuminuria pada pasien dengan diabetes dan disarankan untuk digunakan pada kelompok pasien ini.

Telmisartan juga digunakan dalam pengobatan gagal jantung kongestif. Namun, seperti blocker reseptor angiotensin II, telmisartan hanya boleh digunakan untuk pasien yang diindikasikan untuk inhibitor enzim tetapi tidak dapat ditoleransi dengan obat (misalnya, pada pasien dengan batuk atau angiografi).

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazid adalah obat dalam kelompok diuretik tiazid yang meningkatkan sekresi natrium klorida dan air yang melekat oleh mekanisme menghambat reabsorpsi ion natrium dan klorin di kejauhan. Ekskresi elektrolit lain juga meningkat, terutama kalium dan magnesi, dan kalsium berkurang. Hydroclorothiazid juga mengurangi aktivitas karbon dioksida, sehingga meningkatkan sekresi bikarbonat tetapi efek ini seringkali lemah dibandingkan dengan efek ekskresi CL dan tidak secara signifikan mengubah pH urin. Diuretik tiazid juga dapat mengurangi laju filtrasi glomerulus. Tiazid memiliki efek diuretik yang moderat, karena sekitar 90% ion natrium telah diserap kembali sebelum tiba di kejauhan adalah posisi utama obat.

Hydrochlorothiazid memiliki efek menurunkan tekanan darah, pertama karena penurunan volume plasma dan cairan ekstraseluler yang terkait dengan urin natrium. Kemudian, selama penggunaan obat, efek menurunkan tekanan darah tergantung pada penurunan resistensi perifer, melalui adaptasi bertahap pembuluh darah dari pengurangan konsentrasi Na+. Oleh karena itu, efek hipotensi hidroklorothizid ditunjukkan perlahan setelah 1-2 minggu, sedangkan efek diuretik terjadi dengan cepat dan dapat dilihat tepat setelah beberapa jam. Hydrochlorothiazid meningkatkan efek obat antihipertensi lainnya.

farmakokinetik dinamis

Telmisartan

Penyerapan

Telmisartan dengan cepat diserap melalui saluran pencernaan. Bioavailabilitas oral absolut tergantung pada dosis: sekitar 42% setelah mengambil dosis 40 mg dan 58% setelah atau mengambil dosis 160 mg. Kehadiran makanan mengurangi ketersediaan hayati telmisartan (turun sekitar 6% saat menggunakan dosis 40 mg). Setelah minum, konsentrasi obat tertinggi dalam plasma dicapai setelah 0,5 - 1 jam.

Distribusi

Lebih dari 99% telmisartan melekat pada protein plasma, terutama pada albumin dan glikoprotein asam A1. Keterikatan terhadap protein konstan, tidak terpengaruh oleh perubahan dosis. Misalnya, sekitar 500 liter.

Metabolisme

Setelah minum, telmisartan dikonversi menjadi asilglucuronide yang tidak aktif.

Eliminasi

Sebagian besar dosis yang diberikan (lebih dari 97%) dihilangkan dalam bentuk saluran empedu konstan ke dalam tinja, hanya jumlah yang sangat kecil (kurang dari 1%) yang dikeluarkan melalui urin. Waktu limbah Telmisartan adalah sekitar 24 jam, tingkat puncak Telmisartan adalah sekitar 15-20%.

Farmakokinetik Telmisartan pada anak -anak di bawah 18 belum dipelajari. Tidak ada perbedaan dalam farmakokinetik pada orang tua dan orang di bawah 65 tahun.

hydrochlorothiazid

Efek diuretelli muncul setelah minum 2 jam, mencapai maksimum setelah 4 jam dan berlangsung sekitar 12 jam.

Efek anti -hipertensi jauh lebih lambat dari efek diuretik dan hanya dapat mencapai efek yang memadai setelah 2 minggu, bahkan dengan dosis optimal antara 12,5 - 25 mg/hari. Penting untuk diketahui bahwa efek anti -hipertensi hidroklorothizid biasanya optimal pada 12,5 mg. Pengobatan klinis modern dan pedoman uji klinis menekankan penggunaan dosis terendah dan optimal, yang mengurangi risiko efek berbahaya. Masalah penting adalah menunggu cukup waktu untuk menilai respons tubuh terhadap efek hipotensi hidroklorotiazid, karena efek pada resistensi perifer membutuhkan waktu untuk menjadi jelas.

Perhatian saat menggunakan

Tindakan pencegahan saat ditunjuk Agimstan-H 80/25 untuk pasien berikut:

lakukan telmisartan

Memantau konsentrasi kalium darah, terutama pada orang tua dan orang dengan gagal ginjal. Kurangi dosis awal pada pasien ini.

Stenosis katup aorta atau katup mitral.

Kardiomiopati hipertrofik terkumpul.

Gagal jantung kongestif yang parah (mungkin sangat sensitif terhadap perubahan sistem renin-anotensin-aldosteron, disertai dengan penurunan urin, hiper urea, gagal ginjal akut yang dapat menyebabkan kematian).

Dehidrasi (penurunan volume dan natrium yang disebabkan oleh muntah, diare, penggunaan yang berkepanjangan dari diuretik, pemisahan, diet pembatasan garam) meningkatkan risiko hipotensi yang berlebihan. Gangguan ini harus disesuaikan sebelum mengambil telmisartan atau mengurangi dosis dan memantau erat pada awal perawatan. Tidak ada kontraindikasi untuk meningkatkan dosis telmisartan ketika ada hipotensi sementara, tetapi perlu untuk memantau pengobatan dengan cermat setelah tekanan darah stabil (seperti peningkatan volume cairan).

Perut progresif - ulkus duodenum atau penyakit lambung lainnya (peningkatan risiko pendarahan lambung).

Gagal hati yang ringan dan sedang. Tindakan pencegahan pada pasien dengan empedu tersumbat karena obat diekskresikan melalui empedu dan mengurangi pembersihan hati.

Stenosis arteri ginjal.

Fungsi ginjal ringan dan sedang.

Berhati -hatilah saat digunakan untuk pasien dengan riwayat angioedema atau tidak terkait dengan inhibitor enzim atau blocker reseptor angiotensin II.

Karena hidroklorototiazid

Karena bahan obat dengan hidroklorotiazid, pasien harus secara teratur dipantau dalam serum dan urin, terutama pasien yang menggunakan kortikosteroid, ACTH atau digitalis, quinidine (risiko torsi getaran); Pasien dengan muntah atau infus.

gagal ginjal yang parah: peningkatan urea darah dan dapat merusak fungsi ginjal.

Kegagalan hati: rentan terhadap koma hati.

Gout: Penyakit parah.

Diabetes: Perhatikan menyesuaikan obat (insulin, obat hipoglikemik) karena obat dapat meningkatkan glukosa darah.

Efek hipotenoid dari peningkatan hidroklorototiazid pada pasien setelah pengangkatan saraf simpatis.

Kolesterol hyperka dan trigliserida dalam darah.

Perhatian saat menggunakan obat pada orang tua karena mudah untuk ketidakseimbangan elektrolit.

Kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin

serta untuk obat anti -hipertensi lainnya, harus berhati -hati jika digunakan saat mengendarai atau mengoperasikan mesin karena obat dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, kelelahan, terutama ketika memulai pengobatan atau ketika meningkatkan dosis.

Kehamilan

Kontraindikasi untuk menggunakan Agimstan -H 80/25 untuk wanita hamil karena obat tersebut secara langsung bekerja pada sistem renin -angiotensin yang dapat membahayakan janin: menurunkan tekanan darah, gagal ginjal dengan pemulihan atau non -recovery, mengurangi produksi tulang tengkorak pada bayi, menyebabkan infan. Cairan ketuban kecil pada ibu (mungkin karena pengurangan fungsi ginjal janin) dalam kombinasi dengan kejang spastik, wajah cacat dan paru -paru paru telah diberitahu. Saat mendeteksi kehamilan, obat ini harus dihentikan sesegera mungkin.

Periode menyusui

Tidak diketahui apakah telmisartan akan disekresikan ke dalam ASI, tetapi tiazid dapat melalui ASI. Karena efek berbahaya untuk menyusui, perlu untuk memutuskan atau menghentikan menyusui atau menghentikan obat, tergantung pada pentingnya menggunakan obat dengan ibu.