Agimstan-H 80/25 Trattamento AgimexPharm per ipertensione (4 vesciche x 7 compresse)

Telmisartan è un antagonista specifico e selettivo sul recettore dell'angiotensina II mentre l'idroclorotiazide è un diuretico tiazide. Entrambi i farmaci hanno un impatto sulla pressione sanguigna. L'efficacia del trattamento dell'ipertensione è spesso più alta quando si combinano una piccola dose di diuretici tiazidi come l'idroclorotiazide con antagonista del recettore dell'angiotensina-II.

Inoltre, inoltre, a causa di effetti diuretici, i livelli di idroclorozide aumentano l'attività del plasma di renina plasmatica. L'uso di telmisartan impedirà tutti gli effetti fisiologici dell'angiotensina II e attraverso gli inibitori dell'aldosterone può tendere a ridurre la perdita di diuretici correlati al potassio.

Telmisartan

La struttura chimica del telmisartan appartiene ai derivati ​​del benzimidazolo, senza peptidi. Telmisartan è un antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II (TYP1) nel muscolo liscio e surrenale.

Nel sistema di ananin-ankiotensina, l'angiotensina II è costituita dall'angiotensina I grazie al catalizzatore dell'enzima che trasferisce l'angitensina (ACE). L'angiotensina II è un vasocostrittore, stimolante i conchiglie surrenali sintetiche e rilasciando Aldosteron, stimolante il cuore, Aldosteron riduce l'escrezione di sodio e aumenta l'escrezione di potassio nei reni.

Telmisartan impedisce principalmente l'angiotensina II nel recettore AT1 nel vaso sanguigno e le ghiandole surrenali, causando vasodilatazione e riducendo gli effetti di Aldosteron.

Nell'uomo, la dose di telmisartan da 80 mg inibisce quasi completamente che agisce causando ipertensione dell'angiotensina II. La dose di telmisartan è superiore a 80 mg/die (a 160 mg/die) non aumenta l'efficacia del trattamento con telmisartan. Gli effetti di inibizione (ipotensione) vengono mantenuti per 24 ore e misurano ancora 48 ore dopo aver bevuto. Dopo aver assunto la prima dose, l'effetto della riduzione della pressione sanguigna si manifesta lentamente entro le prime 3 ore. In genere, la massima riduzione della pressione arteriosa raggiunge 4-8 settimane dopo il trattamento. L'effetto dura per un trattamento a lungo termine. Nelle persone ipertensione, il telmisartan riduce la pressione arteriosa sistolica e diastolica senza cambiare la frequenza del cuore. L'effetto anti -ipertensione di Telmisartan è equivalente ad altri farmaci anti -ipertensione.

e bloccanti del recettore dell'angiotensina, Telmisartan mostra l'efficacia della riduzione della progressione della malattia renale o della microalbuminuria nei pazienti con diabete e si raccomanda di utilizzare in questo gruppo di pazienti.

Telmisartan è anche usato nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia. Tuttavia, come i bloccanti del recettore dell'angiotensina II, il telmisartan dovrebbe essere usato solo per i pazienti che sono indicati per gli inibitori degli enzimi ma che non possono essere tollerati con il farmaco (ad esempio, su pazienti con tosse o angiografia).

idroclorotiazide

idroclorotiazide è un farmaco nel gruppo di diuretici tiazidi che aumenta la secrezione di cloruro di sodio e acqua attaccata dal meccanismo di inibizione del riassorbimento di ioni di sodio e cloro in distanza. L'escrezione di altri elettroliti aumenta anche, in particolare potassio e magesi, e diminuisce il calcio. L'idroclorotiazide riduce anche l'attività dell'anidride carbonica, quindi aumenta la secrezione di bicarbonato, ma questo effetto è spesso debole rispetto all'effetto dell'escrezione di cl e non cambia significativamente il pH delle urine. I diuretici tiazidi possono anche ridurre il tasso di filtrazione del glomerulare. I tiazidi hanno un effetto diuretico moderato, poiché circa il 90% degli ioni di sodio è stato riassorbito prima di arrivare in distanza è la posizione principale del farmaco.

idroclorotiazide ha l'effetto di abbassare la pressione sanguigna, in primo luogo a causa di una diminuzione del volume plasmatico e dei liquidi extracellulari correlati a sodio. Quindi, durante l'uso del farmaco, l'effetto di abbassare la pressione sanguigna dipende dalla diminuzione della resistenza periferica, attraverso il graduale adattamento dei vasi sanguigni dalla riduzione della concentrazione di Na+. Pertanto, l'effetto di ipotensione dell'idroclorotiazide è mostrato lentamente dopo 1-2 settimane, mentre l'effetto diuretico si verifica rapidamente e può essere visto subito dopo alcune ore. L'idroclorotiazide aumenta gli effetti di altri farmaci antiipertensivi.

farmacocinetica dinamica

telmisartan

Assorbimento

Telmisartan viene rapidamente assorbito attraverso il tratto gastrointestinale. La biodisponibilità orale assoluta dipende dalla dose: circa il 42% dopo aver assunto la dose di 40 mg e il 58% dopo o assunto la dose di 160 mg. La presenza di cibo riduce la biodisponibilità del telmisartan (in calo di circa il 6% quando si utilizza una dose di 40 mg). Dopo aver bevuto, la più alta concentrazione di farmaci nel plasma si ottiene dopo 0,5 - 1 ora.

Distribuzione

Più del 99% di Telmisartan è attaccato alle proteine ​​plasmatiche, principalmente su albumina e glicoproteina acida A1. L'attaccamento alla proteina è costante, non influenzato dal cambio di dose. Ad esempio, circa 500 litri.

Metabolismo

Dopo aver bevuto, Telmisartan viene convertito in un acilglucuronide inattivo.

Eliminazione

La maggior parte delle dosi fornite (più del 97%) vengono eliminate sotto forma di tratto biliare costante nelle feci, solo una quantità molto piccola (meno dell'1%) scaricata attraverso l'urina. Il tempo di perdita di telmisartan è di circa 24 ore, la velocità di picco del telmisartan è di circa il 15-20%.

La farmacocinetica di Telmisartan nei bambini di età inferiore ai 18 anni non è stata studiata. Non vi è alcuna differenza nella farmacocinetica negli anziani e nelle persone di età inferiore ai 65 anni.

idroclorotiazide

Effetti diuretelli appaiono dopo aver bevuto 2 ore, raggiungendo il massimo dopo 4 ore e durando circa 12 ore.

L'effetto anti -ipertensione è molto più lento degli effetti diuretici e può ottenere un effetto adeguato solo dopo 2 settimane, anche con la dose ottimale tra 12,5 e 25 mg/die. È importante sapere che l'effetto anti -ipertensione dell'idroclorotiazide è generalmente ottimale a 12,5 mg. Le moderne linee guida per il trattamento clinico e la sperimentazione clinica sottolineano l'uso più basso e ottimale delle dosi, che riduce il rischio di effetti dannosi. Il problema importante è attendere abbastanza tempo per valutare la risposta del corpo all'effetto ipotensione dell'idroclorotiazide, poiché l'effetto sulla resistenza periferica richiede tempo per essere chiaro.

Attenzione quando si utilizza

Precauzioni quando nominata Agimstan-H 80/25 per i seguenti pazienti:

do telmisartan

Monitoraggio della concentrazione di potassio nel sangue, specialmente negli anziani e nelle persone con insufficienza renale. Ridurre la dose iniziale in questi pazienti.

stenosi della valvola aortica o valvola mitrale.

cardiomiopatia ipertrofica concertata.

grave insufficienza cardiaca congestizia (può essere particolarmente sensibile ai cambiamenti nel sistema renina-anotensina-aldosterone, accompagnato da una diminuzione di urina, iper urea, insufficienza renale acuta che può causare la morte).

Disidratazione (riduzione del volume e sodio causata da vomito, diarrea, uso prolungato di dieta diuretica, di separazione, restrizione del sale) aumenta il rischio di ipotensione eccessiva. Questo disturbo deve essere regolato prima di prendere telmisartan o ridurre la dose e monitorare attentamente all'inizio del trattamento. Nessuna controindicazione per aumentare la dose di telmisartan in caso di ipotensione transitoria, ma è necessario monitorare da vicino il trattamento dopo la pressione arteriosa (come un aumento del volume del fluido).

Stomaco progressivo - ulcera duodenale o altre malattie dello stomaco (aumento del rischio di sanguinamento dello stomaco).

insufficienza epatica lieve e moderata. Le precauzioni nei pazienti con biliare si intasano a causa dei farmaci vengono escrete attraverso la bile e riducono la clearance del fegato.

Stenosi dell'arteria renale.

Funzione renale lieve e media.

Sii cauto se usato per i pazienti con una storia di angioedema o non correlati agli inibitori degli enzimi o bloccanti del recettore dell'angiotensina II.

a causa dell'idroclorotiazide

A causa dell'ingrediente del farmaco con idroclorotiazide, i pazienti devono essere regolarmente monitorati nel siero e nelle urine, in particolare i pazienti che utilizzano corticosteroidi, ACTH o digitale, chinidina (rischio di torsione delle vibrazioni); Pazienti con vomito o infusione.

Grave insufficienza renale: aumento dell'urea del sangue e può compromettere la funzione renale.

Insufficienza epatica: soggetto al coma epatico.

Gout: malattia grave.

Diabete: presta attenzione per regolare il farmaco (insulina, farmaci ipoglicemici) perché il farmaco può aumentare la glicemia.

Effetto ipotenoidale dell'idroclorotiazide aumenta nei pazienti dopo la rimozione del nervo simpatico.

colesterolo iperka e trigliceridi nel sangue.

Attenzione quando si assumono droghe negli anziani perché è facile squilibrare gli elettroliti.

La capacità di guidare e gestire macchinari

e per altri farmaci anti -ipertensione, dovrebbe essere cauta se utilizzata durante la guida o il funzionamento di macchinari dovuti a farmaci possono causare mal di testa, vertigini, affaticamento, soprattutto quando si avvia il trattamento o quando si aumentano la dose.

Gravidanza

Controindicato per usare Agimstan -h 80/25 per le donne in gravidanza perché il farmaco agisce direttamente sul sistema di renina -angiotensina che può danneggiare il feto: abbassare la pressione sanguigna, insufficienza renale con recupero o non ritocco, riducendo la produzione di osso del telaio nei neonati, causando gravidanza o infantili. Piccolo liquido amniotico nella madre (può essere dovuto alla riduzione della funzione renale del feto) in combinazione con spasmo spastico, viso deformato e polmoni polmonari sono stati informati. Quando si rileva la gravidanza, questo farmaco deve essere fermato il prima possibile.

Il periodo di allattamento al seno

Non è noto se il telmisartan sarà secreto nel latte materno, ma la tiazide può essere attraverso il latte materno. A causa degli effetti dannosi per l'allattamento al seno, è necessario decidere o fermare l'allattamento al seno o fermare il farmaco, a seconda dell'importanza di usare il farmaco con la madre.