Agimstan-H 80/25 Agimexpharm leczenie nadciśnienia (4 blistry x 7 tabletek)

Telmisartan jest specyficznym i selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II, podczas gdy hydrochlorotiazid jest tiazidem moczopędnym. Oba leki mają wpływ na ciśnienie krwi. Skuteczność leczenia wysokiego ciśnienia krwi jest często wyższa przy łączeniu niewielkiej dawki diuretyków tiazidowych, takich jak chlorotiazyd z antagonistą receptora angiotensyny-II.

Ponadto z powodu działań diuretycznych, hydrochlorotiazyd zwiększa ii reniężne. Zastosowanie telmisartanu zapobiegnie wszystkich fizjologicznych skutkach angiotensyny II i poprzez inhibitory aldosteronu może mieć tendencję do zmniejszania utraty leków moczopędnych związanych z potasem.

Telmisartan

Struktura chemiczna telmisartanu należy do pochodnych benzimidazolu, bez peptydów. Telmisartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (Typ1) w mięśniach gładkich i nadnerczy.

W układzie renin-ankiotensyny angiotensyna II składa się z angiotensyny I dzięki katalizatorze enzymu przenoszącego angiotensynę (ACE). Angiotensyna II jest zwężeniem naczynia krwionośnym, stymulującym syntetyczne skorupy nadnerczy i uwalniając aldosteron, stymulując serce, aldosteron zmniejsza wydalanie sodu i zwiększa wydalanie potasu w nerek.

Telmisartan zapobiega głównie angiotensyny II do receptora AT1 w naczyniu krwionośnym i nadnerczach, powodując rozszerzenie naczyń i zmniejszając działanie aldosteronu.

U ludzi dawka 80 mg telmisartanu hamuje prawie całkowicie działanie, powodując nadciśnienie angiotensyny II. Dawka telmisartanu wynosi ponad 80 mg/dzień (do 160 mg/dzień) nie zwiększa skuteczności leczenia telmisartanu. Efekty hamujące (niedociśnienie) są utrzymywane przez 24 godziny i nadal mierzą 48 godzin po piciu. Po przyjęciu pierwszej dawki efekt zmniejszenia ciśnienia krwi powoli objawia się w ciągu pierwszych 3 godzin. Zazwyczaj maksymalne zmniejszenie ciśnienia krwi tętniczego osiąga 4-8 tygodni po leczeniu. Efekt trwa długoterminowe leczenie. U ludzi nadciśnienia telmisartan zmniejsza skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi bez zmiany częstotliwości serca. Efekt antyhintensionowy Telmisartanu jest równoważny z innymi lekami przeciw homperami.

oraz blokery receptora angiotensyny pokazują skuteczność zmniejszenia postępu choroby nerek lub mikroalbuminurii u pacjentów z cukrzycą i jest zalecany do stosowania w tej grupie pacjentów.

Telmisartan jest również stosowany w leczeniu zastoinowej niewydolności serca. Jednak, podobnie jak blokery receptora angiotensyny II, telmisartan powinien być stosowany tylko u pacjentów wskazanych do inhibitorów enzymów, ale nie można ich tolerować z lekiem (na przykład u pacjentów z kaszlem lub angiografią).

Hydrochlorotiazyd

Hydrochlorotiazid jest lekiem w grupie tiazidowych leków moczopędnych, który zwiększa wydzielanie chlorku sodu i wody przymocowanej przez mechanizm hamowania reabsorpcji jonów sodu i chloru w oddali. Wzrasta również wydalanie innych elektrolitów, zwłaszcza potasu i magnezu, a wapń maleje. Hydroklorotiazid zmniejsza również aktywność dwutlenku węgla, więc zwiększa wydzielanie wodorowęglanu, ale efekt ten jest często słaby w porównaniu z efektem wydalania Cl i nie zmienia znacząco pH moczu. Tiazid moczopędność może również zmniejszyć szybkość filtracji kłębuszków kłębuszkowych. Tiazydy mają umiarkowany efekt moczopędny, ponieważ około 90% jonów sodu zostało ponownie wchłanianych przed przybyciem w odległości, jest główną pozycją leku.

Hydrochlorotiazid ma wpływ na obniżenie ciśnienia krwi, po pierwsze z powodu zmniejszenia objętości w osoczu i płynów pozakomórkowych związanych z moczką sodu. Następnie, podczas stosowania leku, wpływ obniżenia ciśnienia krwi zależy od zmniejszenia oporności na obwodowe, poprzez stopniową adaptację naczyń krwionośnych po zmniejszeniu stężenia Na+. Dlatego efekt niedociśnienia hydrochlorotiazydu jest pokazywany powoli po 1-2 tygodniach, podczas gdy efekt moczopędny występuje szybko i można go zobaczyć zaraz po kilku godzinach. Hydrochlorotiazid zwiększa działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Dynamic Pharmacokinetics

telmisartan

Absorption

Telmisartan jest szybko wchłaniany przez przewód pokarmowy. Bezwzględna doustna biodostępność zależy od dawki: około 42% po przyjęciu dawki 40 mg i 58% po lub przyjęciu dawki 160 mg. Obecność żywności zmniejsza biodostępność telmisartanu (o około 6% przy użyciu dawki 40 mg). Po wypiciu najwyższe stężenie leku w osoczu osiąga się po 0,5 - 1 godzinie.

Dystrybucja

Ponad 99% telmisartanu jest przywiązane do białek osocza, głównie na albuminie i glikoproteinie kwasowej A1. Przyłączenie do białka jest stałe, nie wpływa na zmianę dawki. Na przykład około 500 litrów.

Metabolizm

Po wypiciu telmisartan jest przekształcany w nieaktywny acylglukuronid.

eliminacja

Większość podanych dawek (ponad 97%) jest eliminowana w postaci stałego przewodu żółciowego do kału, tylko bardzo niewielka ilość (mniejsza niż 1%) zwolniona przez mocz. Czas na odpady telmisartanu wynosi około 24 godzin, wskaźnik szczytowy telmisartanu wynosi około 15-20%.

Farmakokinetyka Telmisartanu u dzieci poniżej 18 roku życia nie była badana. Nie ma różnicy w farmakokinetyce u osób starszych i osób poniżej 65 roku życia.

hydrochlorothiazyd

Efekty diuretelli pojawiają się po wypiciu 2 godzin, osiągając maksimum po 4 godzinach i trwał około 12 godzin.

Efekt przeciwherpertension jest znacznie wolniejszy niż efekty moczopędne i może osiągnąć odpowiedni efekt tylko po 2 tygodniach, nawet przy optymalnej dawce od 12,5 do 25 mg/dzień. Ważne jest, aby wiedzieć, że działanie przeciw hydrochlorotiazydowi przeciw hydrochlorotiazydowi jest zwykle optymalne przy 12,5 mg. Nowoczesne wytyczne dotyczące leczenia klinicznego i badań klinicznych podkreślają najniższe i optymalne stosowanie dawek, co zmniejsza ryzyko szkodliwych skutków. Ważną kwestią jest czekanie na wystarczająco dużo czasu na ocenę odpowiedzi organizmu na efekt niedociśnienia hydrochlorotiazydów, ponieważ wpływ na oporność obwodową wymaga czasu.

ostrożność podczas stosowania

środków ostrożności po wyznaczeniu Agimstan-H 80/25 dla następujących pacjentów:

do telmisartan

Monitorowanie stężenia potasu krwi, szczególnie u osób starszych i osób z niewydolnością nerek. Zmniejsz dawkę początkową u tych pacjentów.

Poważna zastoinowa niewydolność serca (może być szczególnie wrażliwa na zmiany w układzie renotensyny-aldostosteronu, któremu towarzyszy spadek moczu, hiper mocznika, ostra niewydolność nerek, która może powodować śmierć).

Odwodnienie (zmniejszona objętość i sód spowodowany wymiotami, biegunką, przedłużone stosowanie moczopędności, separacji, diety ograniczającej sól) zwiększa ryzyko nadmiernego niedociśnienia. Zaburzenie to należy dostosować przed przyjmowaniem telmisartanu lub zmniejszenia dawki i ściśle monitorowania na początku leczenia. Brak przeciwwskazania w celu zwiększenia dawki telmisartanu, gdy występuje przejściowe niedociśnienie, ale konieczne jest ścisłe monitorowanie leczenia po ustabilizowaniu ciśnienia krwi (takie jak zwiększona objętość płynu).

Postępujący żołądek - wrzód dwunastnicy lub inna choroba żołądka (zwiększone ryzyko krwawienia żołądka).

łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby. Środki ostrożności u pacjentów z żółcią zatkanym z powodu leków są wydalane przez żółć i zmniejszają klirens wątroby.

Zwężenie tętnicy nerkowej.

łagodna i średnia funkcja nerek.

Bądź ostrożny, gdy jest stosowany u pacjentów z wywiadem obrzęku naczynioruchowego lub niezwiązanego z inhibitorami enzymu lub blokerami receptora angiotensyny II.

z powodu hydrochlorotiazydów

Ze względu na składnik leku z hydrochlorotiazydem pacjenci muszą być regularnie monitorowani w surowicy i moczu, zwłaszcza pacjentów stosujących kortykosteroidy, ACTH lub Digitalis, chinidynę (ryzyko skrętnego wibracji); Pacjenci z wymiotami lub infuzją.

Ciężka niewydolność nerek: zwiększona mocznik krwi i może zaburzyć czynność nerek.

Niepowodzenie wątroby: podatna na śpiączkę wątroby.

dna moczanowa: ciężka choroba.

Cukrzyca: Zwróć uwagę na dostosowanie leku (insulinę, leki hipoglikemiczne), ponieważ lek może zwiększyć glukozę we krwi.

Hydrochlorotiazyd wzrasta hipotenoidalny wpływ u pacjentów po usunięciu nerwu współczulnego.

Hyperka cholesterol i trójglicerydy we krwi.

Uwaga podczas przyjmowania leków u osób starszych, ponieważ łatwo jest nierównoważyć elektrolity.

Możliwość prowadzenia i obsługi maszyn

, a także w przypadku innych leków przeciw herpieństwu, powinna być ostrożna, jeśli jest stosowana podczas jazdy lub obsługi maszyn z powodu leków, może powodować bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, szczególnie podczas rozpoczęcia leczenia lub zwiększania dawki.

ciąża

Przeciwwskazana do stosowania Agimstan -H 80/25 dla kobiet w ciąży, ponieważ lek bezpośrednio działa na układ reniny -angiotensyny, który może zaszkodzić płodowi: obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek wraz z odzyskiwaniem lub brakiem referencji, zmniejszając wytwarzanie kości skullowej u niemowląt, powodując ciążę lub niemowlęta. Poinformowano mały płyn owodniowy (może być spowodowany zmniejszeniem funkcji nerek płodu) w połączeniu ze skurczami spascami, zdeformowanymi twarzą i płucami płucnymi. Podczas wykrywania ciąży ten lek należy zatrzymać jak najszybciej.

Okres karmienia piersią

nie wiadomo, czy telmisartan zostanie wydzielany na mleko matki, ale tiazid może być przez mleko matki. Ze względu na szkodliwe skutki karmienia piersią konieczne jest decydowanie lub powstrzymanie karmienia piersią lub zatrzymania leku, w zależności od znaczenia stosowania leku z matką.