AGIMSTAN-H 80/25 Tratamento agexpharm para hipertensão (4 bolhas x 7 comprimidos)

Telmisartan é um antagonista específico e seletivo do receptor da angiotensina II, enquanto a hidroclorotiazida é um diurético da tiazida. Ambos os medicamentos têm um impacto na pressão arterial. A eficácia do tratamento com pressão alta é frequentemente maior ao combinar uma pequena dose de diuréticos da tiazida, como a hidroclorotiazida com antagonista do receptor de angiotensina-II. O uso de telmisartan impedirá todos os efeitos fisiológicos da angiotensina II e através dos inibidores de Aldosteron podem tender a reduzir a perda de diuréticos relacionados ao potássio.

telmisartan

A estrutura química do telmisartan pertence a derivados de benzimidazol, sem peptídeos. O telmisartan é um antagonista específico do receptor da angiotensina II (digitalização1) no músculo liso e adrenal.

No sistema renina-anquootensina, a angiotensina II é composta de angiotensina I graças ao catalisador da enzima que transfere angiotensina (ACE). A angiotensina II é um vasoconstritor, estimulando conchas adrenais sintéticas e liberando Aldosteron, estimulando o coração, Aldosteron reduz a excreção de sódio e aumenta a excreção de potássio nos rins.

O telmisartan impede principalmente a angiotensina II no receptor AT1 nos vasos sanguíneos e nas glândulas adrenais, causando vasodilatação e reduzindo os efeitos de Aldosteron.

Em humanos, a dose de 80mg telmisartan inibe quase completamente, causando hipertensão da angiotensina II. A dose telmisartan é superior a 80 mg/dia (para 160 mg/dia) não aumenta a eficácia do tratamento telmisartan. Os efeitos inibidores (hipotensão) são mantidos por 24 horas e ainda mede 48 horas após a bebida. Depois de tomar a primeira dose, o efeito de reduzir a pressão arterial se manifesta lentamente nas primeiras 3 horas. Normalmente, a redução máxima da pressão arterial atinge 4-8 semanas após o tratamento. O efeito dura o tratamento longo. Na hipertensão, o telmisartan reduz a pressão arterial sistólica e diastólica sem alterar a frequência cardíaca. O efeito anti -hipertensão do Telmisartan é equivalente a outros medicamentos anti -hipertensos.

, bem como bloqueadores dos receptores da angiotensina, o telmisartan mostra a eficácia da redução da progressão da doença renal ou microalbuminúria em pacientes com diabetes e é recomendado usar nesse grupo de pacientes.

Telmisartan também é usado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. No entanto, como os bloqueadores dos receptores da angiotensina II, o telmisartan deve ser usado apenas para pacientes indicados para inibidores de enzimas, mas não podem ser tolerados com o medicamento (por exemplo, em pacientes com tosse ou angiografia).

cloroclorotiazida

A hidroclorotiazida é um medicamento no grupo de diuréticos da tiazida que aumenta a secreção de cloreto de sódio e água presa pelo mecanismo de inibir a reabsorção de íons de sódio e cloro à distância. A excreção de outros eletrólitos também aumenta, especialmente o potássio e o magnésio, e o cálcio diminui. A hidroclorotiazida também reduz a atividade do dióxido de carbono, por isso aumenta a secreção de bicarbonato, mas esse efeito é frequentemente fraco em comparação com o efeito da excreção de Cl e não altera significativamente o pH da urina. Os diuréticos da tiazida também podem reduzir a taxa de filtração do glomerular. As tiazídeos têm um efeito diurético moderado, porque cerca de 90% dos íons de sódio foram reabsorvidos antes de chegar à distância é a posição principal da droga. Então, durante o uso da droga, o efeito da redução da pressão arterial depende da diminuição da resistência periférica, através da adaptação gradual dos vasos sanguíneos da redução da concentração de Na+. Portanto, o efeito de hipotensão da hidroclorotiazida é mostrado lentamente após 1-2 semanas, enquanto o efeito diurético ocorre rapidamente e pode ser visto logo após algumas horas. A hidroclorotiazida aumenta os efeitos de outros medicamentos anti -hipertensivos.

Farmacocinética dinâmica

telmisartan

Absorção

O telmisartan é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade oral absoluta depende da dose: cerca de 42% após a dose de 40 mg e 58% após ou toma a dose de 160 mg. A presença de alimento reduz a biodisponibilidade do telmisartan (queda de cerca de 6% ao usar uma dose de 40 mg). Após beber, a maior concentração de drogas no plasma é alcançada após 0,5 a 1 hora.

distribuição

Mais de 99% do telmisartan está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente na albumina e na glicoproteína A1-ácido. A ligação à proteína é constante, não afetada pela mudança de dose. Por exemplo, cerca de 500 litros.

Metabolismo

Após beber, o telmisartan é convertido em um acilglucuronida inativo.

Eliminação

A maioria das doses dadas (mais de 97%) é eliminada na forma de trato biliar constante nas fezes, apenas uma quantidade muito pequena (menos de 1%) descarregada pela urina. O tempo de desperdício de telmisartan é de cerca de 24 horas, a taxa de pico de telmisartan é de cerca de 15 a 20%.

A farmacocinética de Telmisartan em crianças menores de 18 anos não foi estudada. Não há diferença na farmacocinética em idosos e pessoas com menos de 65 anos.

hidroclorotiazida

Os efeitos de diuretelli aparecem após beber 2 horas, atingindo o máximo após 4 horas e durando cerca de 12 horas.

anti -hipertensão é muito mais lento que os efeitos diuréticos e só pode obter efeito adequado após 2 semanas, mesmo com a dose ideal entre 12,5 e 25 mg/dia. É importante saber que o efeito anti -hipertensão da hidroclorotiazida é geralmente ideal em 12,5 mg. O tratamento clínico moderno e as diretrizes de ensaios clínicos enfatizam o uso mais baixo e ideal das doses, o que reduz o risco de efeitos nocivos. A questão importante é esperar tempo suficiente para avaliar a resposta do corpo ao efeito hipotensão da cloroclorotiazida, porque o efeito na resistência periférica leva tempo para ser claro.

CUIDADO Ao usar

precauções quando nomeado Agimstan-H 80/25 para os seguintes pacientes:

do telmisartan

Monitorando a concentração de potássio no sangue, especialmente em idosos e pessoas com insuficiência renal. Reduza a dose inicial nesses pacientes.

Estenose da válvula aórtica ou válvula mitral.

Cardiomiopatia hipertrófica concertada.

desidratação (diminuição do volume e sódio causados ​​por vômitos, diarréia, uso prolongado de diurética, separação e restrição de sal) aumenta o risco de hipotensão excessiva. Esse distúrbio deve ser ajustado antes de tomar telmisartan ou reduzir a dose e monitorar de perto no início do tratamento. Nenhuma contra -indicação para aumentar a dose de telmisartan quando há uma hipotensão transitória, mas é necessário monitorar de perto o tratamento após a pressão arterial estabilizada (como aumento do volume de fluidos).

Estomecivo progressivo - úlcera duodenal ou outras doenças estomacais (aumento do risco de sangramento do estômago).

insuficiência hepática leve e moderada. As precauções em pacientes com bile entupidas devido a medicamentos são excretadas através da bile e reduzem a depuração do fígado.

Estenose da artéria renal.

Função renal leve e média.

Seja cauteloso quando usado para pacientes com histórico de angioedema ou não relacionado a inibidores da enzima ou bloqueadores dos receptores da angiotensina II.

Devido à hidroclorotiazida

Devido ao ingrediente medicamentoso com hidroclorotiazida, os pacientes devem ser monitorados regularmente no soro e na urina, especialmente pacientes usando corticosteróides, ACTH ou digital, quinidina (risco de torção de vibração); Pacientes com vômito ou infusão.

Insuficiência renal grave: aumento da uréia no sangue e pode prejudicar a função renal.

gota: doença grave.

Diabetes: preste atenção para ajustar o medicamento (insulina, medicamentos hipoglicêmicos) porque o medicamento pode aumentar a glicose no sangue.

Efeito hipotenoidal do aumento da hidroclorotiazida em pacientes após a remoção do nervo simpático.

colesterol hyperka e triglicerídeos no sangue.

Atenção ao tomar medicamentos em idosos, porque é fácil desequilibrar eletrólitos.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

, bem como para outros medicamentos anti -hipertensão, deve ser cauteloso se usado ao dirigir ou operar máquinas devido a medicamentos pode causar dores de cabeça, tontura, fadiga, especialmente ao iniciar o tratamento ou quando aumentam a dose.

Gravidez

Contra -indicada a usar o Agimstan -H 80/25 para mulheres grávidas porque a droga está agindo diretamente no sistema renina -angiotensina que pode prejudicar o feto: diminuindo a pressão arterial, a falha renal com recuperação ou não -recuperação, redução da produção de ossos do clelão em infantis, a gravidez. Pouco líquido amniótico na mãe (pode ser devido à redução da função renal do feto) em combinação com espasmo espástico, face deformada e pulmões pulmonares foram informados. Ao detectar a gravidez, este medicamento deve ser interrompido o mais rápido possível.

O período da amamentação

Não se sabe se o telmisartan será secretado no leite materno, mas a tiazida pode ser através do leite materno. Devido aos efeitos nocivos para a amamentação, é necessário decidir ou parar de amamentar ou interromper a droga, dependendo da importância de usar a droga com a mãe.