Agimstan-H 80/25 AgimexPharm Tratament pentru hipertensiune arterială (4 blistere x 7 tablete)

telmisartan este un antagonist specific și selectiv pe receptorul angiotensinei II, în timp ce clorhlorotiazidul este un diuretic tiazid. Ambele medicamente au un impact asupra tensiunii arteriale. Eficacitatea tratamentului cu tensiune arterială ridicată este adesea mai mare atunci când se combină o doză mică de diuretice tiazide, cum ar fi hidroclorotiazidul cu antagonistul receptorului angiotensin-II.

mai mult, datorită efectelor diuretice, hidrochlorotiazid crește activitatea de renină a plasmei și crește nivelul de aldosteron. Utilizarea telmisartanului va preveni toate efectele fiziologice ale angiotensinei II și prin inhibitorii aldosteronului poate tinde să reducă pierderea diureticelor legate de potasiu.

telmisartan

Structura chimică a telmisartanului aparține derivatelor benzimidazol, fără peptide. Telmisartanul este un antagonist specific al receptorului de angiotensină II (TYP1) în mușchiul neted și suprarenal.

În sistemul Renin-Akiotensină, angiotensina II este formată din angiotensină I datorită catalizatorului enzimei care transferă angiotensina (ACE). Angiotensina II este un vasoconstrictor, care stimulează cochilii suprarenale sintetice și eliberează aldosteron, stimulând inima, aldosteron reduce excreția de sodiu și crește excreția de potasiu la rinichi.

telmisartan împiedică în principal angiotensina II în receptorul AT1 în vasul de sânge și glandele suprarenale, provocând vasodilatația și reducând efectele Aldosteronului.

La om, doza de 80mg telmisartan inhibă aproape complet provocând hipertensiune arterială a angiotensinei II. Doza de telmisartan este de peste 80 mg/zi (până la 160 mg/zi) nu crește eficacitatea tratamentului cu telmisartan. Efectele de inhibare (hipotensiune arterială) sunt menținute timp de 24 de ore și încă măsoară 48 de ore de la băut. După ce a luat prima doză, efectul reducerii tensiunii arteriale se manifestă lent în primele 3 ore. De obicei, reducerea maximă a tensiunii arteriale ajunge la 4-8 săptămâni după tratament. Efectul durează un tratament pe termen lung. La hipertensiune arterială, telmisartanul reduce tensiunea arterială sistolică și diastolică fără a schimba frecvența inimii. Efectul anti -hipertensiune arterială al lui Telmisartan este echivalent cu alte medicamente anti -hipertensiune.

, precum și blocanții receptorilor de angiotensină, Telmisartan arată eficacitatea reducerii progresiei bolii renale sau a microalbuminuriei la pacienții cu diabet și i se recomandă utilizarea la acest grup de pacienți.

telmisartan este, de asemenea, utilizat în tratamentul insuficienței cardiace congestive. Cu toate acestea, la fel ca blocanții receptorilor de angiotensină II, telmisartanul ar trebui să fie utilizat doar pentru pacienții care sunt indicați pentru inhibitorii enzimelor, dar nu pot fi tolerate cu medicamentul (de exemplu, la pacienții cu tuse sau angiografie).

hidroclorotiazidă

Hydroclorotiazid este un medicament din grupul de diuretice tiazide care crește secreția de clorură de sodiu și apă atașată de mecanismul de inhibare a reabsorbției ionilor de sodiu și clor la distanță. Excreția altor electroliți crește, de asemenea, în special potasiu și magneză, iar calciul scade. Hidroclorotiazidul reduce, de asemenea, activitatea dioxidului de carbon, astfel încât crește secreția de bicarbonat, dar acest efect este adesea slab în comparație cu efectul excreției de clinut și nu modifică semnificativ pH-ul urinei. Diureticele tiazide pot reduce, de asemenea, rata de filtrare a glomerularului. Tiazidele au un efect diuretic moderat, deoarece aproximativ 90% din ionii de sodiu au fost reabsorbiți înainte de a ajunge la distanță este poziția principală a medicamentului.

Hydroclorotiazid are efectul scăderii tensiunii arteriale, în primul rând datorită unei scăderi a volumului plasmatic și a lichidelor extracelulare legate de urină de sodiu. Apoi, în timpul utilizării medicamentului, efectul scăderii tensiunii arteriale depinde de scăderea rezistenței periferice, prin adaptarea treptată a vaselor de sânge de la reducerea concentrației de Na+. Prin urmare, efectul de hipotensiune arterială al hidroclorotiazidului este arătat lent după 1-2 săptămâni, în timp ce efectul diuretic apare rapid și poate fi observat imediat după câteva ore. Hidroclorotiazidul crește efectele altor medicamente antihipertensive.

farmacocinetică dinamică

telmisartan

Absorbție

telmisartan este absorbit rapid prin tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea orală absolută depinde de doză: aproximativ 42% după ce a luat doza de 40 mg și 58% după sau luați doza de 160 mg. Prezența alimentelor reduce biodisponibilitatea telmisartanului (în scădere cu aproximativ 6% atunci când se utilizează o doză de 40 mg). După băut, cea mai mare concentrație de medicament în plasmă se realizează după 0,5 - 1 oră.

Distribuție

Peste 99% din Telmisartan este atașat la proteinele plasmatice, în principal pe albumină și glicoproteină A1-acid. Atașarea la proteine ​​este constantă, nu este afectată de schimbarea dozei. De exemplu, aproximativ 500 de litri.

Metabolism

După băut, Telmisartan este transformat într -un acilglucuronid inactiv.

Eliminare

Cele mai multe doze date (mai mult de 97%) sunt eliminate sub formă de tract biliar constant în fecale, doar o cantitate foarte mică (mai puțin de 1%) externat prin urină. Telmisartan timpul de pierdere este de aproximativ 24 de ore, rata maximă a Telmisartanului este de aproximativ 15-20%.

Farmacocinetica Telmisartan la copii sub 18 ani nu au fost studiate. Nu există nicio diferență în farmacocinetică la vârstnici și la persoanele sub 65 de ani.

hidrochlorotiazid

Efectele diuretelli apar după ce bea 2 ore, atingând maxim după 4 ore și durează aproximativ 12 ore.

Efectul anti -hipertensiune arterială este mult mai lent decât efectele diuretice și poate obține un efect adecvat numai după 2 săptămâni, chiar și cu doza optimă între 12,5 - 25 mg/zi. Este important să știm că efectul anti -hipertensiune arterială al hidroclorotiazidului este de obicei optim la 12,5 mg. Ghidul de tratament clinic modern și studiile clinice subliniază cea mai mică și optimă utilizare a dozelor, ceea ce reduce riscul de efecte dăunătoare. Problema importantă este de a aștepta suficient timp pentru a evalua răspunsul organismului la efectul de hipotensiune arterială al hidroclorotiazidului, deoarece efectul asupra rezistenței periferice necesită timp pentru a fi clar.

ATENȚIE Când utilizați măsuri de precauție

când sunt numiți Agimstan-H 80/25 pentru următorii pacienți:

do telmisartan

Monitorizarea concentrației de potasiu din sânge, în special la vârstnici și la persoanele cu insuficiență renală. Reduceți doza de pornire la acești pacienți.

stenoză de valvă aortică sau supapă mitrală.

cardiomiopatie hipertrofică concertată.

insuficiență cardiacă congestivă severă (poate fi deosebit de sensibilă la modificările sistemului renină-anotensină-aldosteron, însoțit de o scădere a urinei, hiper uree, insuficiență renală acută care poate provoca moartea).

deshidratarea (scăderea volumului și sodiului cauzată de vărsături, diaree, utilizarea prelungită a diureticului, separarea, dieta de restricție a sării) crește riscul de hipotensiune excesivă. Această tulburare trebuie ajustată înainte de a lua telmisartan sau de a reduce doza și de a monitoriza îndeaproape la începutul tratamentului. Nicio contraindicație pentru a crește doza de telmisartan atunci când există o hipotensiune tranzitorie, dar este necesar să se monitorizeze îndeaproape tratamentul după ce tensiunea arterială s -a stabilizat (cum ar fi creșterea volumului de lichid).

stomac progresiv - ulcer duodenal sau alte boli ale stomacului (risc crescut de sângerare a stomacului).

insuficiență hepatică ușoară și moderată. Precauțiile la pacienții cu bilă înfundată din cauza medicamentelor sunt excretate prin bilă și reduc clearance -ul ficatului.

Stenoză arteră renală.

Funcție renală ușoară și medie.

Fii prudent atunci când este utilizat pentru pacienții cu antecedente de angioedem sau care nu au legătură cu inhibitorii enzimelor sau blocanții receptorilor de angiotensină II.

din cauza hidrochlorotiazidului

Datorită ingredientului medicamentos cu hidroclorotiazid, pacienții trebuie să fie monitorizați în mod regulat în ser și urină, în special pacienții folosind corticosteroizi, ACTH sau Digitalis, quinidină (risc de torsiune a vibrațiilor); Pacienți cu vărsături sau perfuzie.

insuficiență renală severă: creșterea ureei din sânge și poate afecta funcția renală.

eșec hepatic: predispus la comă hepatică.

gută: boli severe.

diabet: acordați atenție pentru a ajusta medicamentul (insulină, medicamente hipoglicemice), deoarece medicamentul poate crește glicemia.

Efectul hipotenoid al creșterii hidroclorotiazidului la pacienții după îndepărtarea nervului simpatic.

colesterol hiperka și trigliceride în sânge.

atenție atunci când luați droguri la vârstnici, deoarece este ușor de dezechilibrat electroliții.

Capacitatea de a conduce și de a opera utilaje

, precum și pentru alte medicamente anti -hipertensiune, ar trebui să fie prudentă dacă este utilizată atunci când conduceți sau operați utilaje din cauza medicamentelor poate provoca dureri de cap, amețeli, oboseală, mai ales atunci când începeți tratamentul sau la creșterea dozei.

Sarcina

contraindicată pentru a utiliza Agimstan -H 80/25 pentru femeile însărcinate, deoarece medicamentul acționează direct asupra sistemului renină -angiotensină care poate dăuna fătului: scăderea tensiunii arteriale, insuficiență renală cu recuperare sau non -cercetare, reducând producția de os de craniu la sugari, provocând sarcina sau sugari. Micul lichid amniotic la mamă (se poate datora reducerii funcției renale a fătului) în combinație cu spasm spastic, fața deformată și plămânii pulmonari au fost informați. La detectarea sarcinii, acest medicament trebuie oprit cât mai curând posibil.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă Telmisartan va fi secretat în lapte matern, dar tiazidul poate fi prin laptele matern. Din cauza efectelor nocive pentru alăptare, este necesar să decideți sau să opriți alăptarea sau oprirea medicamentului, în funcție de importanța utilizării medicamentului cu mama.