Agimstan-H 80/25 Hipertansiyon için Agimexpharm tedavisi (4 kabarcık x 7 tabletler)

Telmisartan, anjiyotensin II reseptörü üzerinde spesifik ve seçici bir antagonistken, hidroklorotiyazid bir tiazid diüretiktir. Her iki ilacın da kan basıncı üzerinde bir etkisi vardır. Hidroklorotiyazid gibi küçük bir doz tiazid diüretiğinin anjiyotensin-II reseptör antagonisti ile birleştirilmesi durumunda, yüksek tansiyon tedavisinin etkinliği genellikle daha yüksektir. Diüretik etkiler nedeniyle, hidroklorotiyazid, hidroklorotiyazid plazma renin aktivitesini arttırır, aldosteron sekresyonlarını arttırır, serum potasenleri arttırır. Telmisartan'ı kullanmak, anjiyotensin II'nin tüm fizyolojik etkilerini önleyecek ve Aldosteron inhibitörleri yoluyla potasyumla ilişkili diüretik kaybını azaltma eğiliminde olabilir.

Telmisartan

Telmisartan'ın kimyasal yapısı benzimidazol türevlerine aittir, peptit yoktur. Telmisartan, pürüzsüz ve adrenal kastaki anjiyotensin II reseptörünün (TYP1) spesifik bir antagonistidir. Renin-ankiyotensin sisteminde anjiyotensin II, anjiyotensin (ACE) enzim katalizörü sayesinde anjiyotensin I'den oluşur. Anjiyotensin II, sentetik adrenal kabukları uyaran ve Aldosteron'u serbest bırakan, kalbi uyaran bir vazokonstriktördür, Aldosteron sodyum atılımını azaltır ve böbreklerde potasyum atılımını arttırır.

Telmisartan esas olarak anjiyotensin II'yi kan damarı ve adrenal bezlerdeki AT1 reseptörüne önler, bu da vazodilasyona neden olur ve Aldosteron'un etkilerini azaltır.

İnsanlarda, 80mg telmisartan dozu neredeyse tamamen etki ederek anjiyotensin II'nin hipertansiyonuna neden olur. Telmisartan dozu 80 mg/günün üzerindedir (160 mg/güne), telmisartan tedavisinin etkinliğini arttırmaz. İnhibe edici etkiler (hipotansiyon) 24 saat boyunca korunur ve hala içtikten 48 saat sonra ölçülür. İlk dozu aldıktan sonra, kan basıncını azaltmanın etkisi ilk 3 saat içinde kendini yavaşça gösterir. Tipik olarak, arteriyel kan basıncının maksimum azalması tedaviden 4-8 hafta sonra ulaşır. Etki uzun vadeli tedavi için sürer. Hipertansiyon insanlarında Telmisartan, kalp frekansını değiştirmeden sistolik ve diyastolik kan basıncını azaltır. Telmisartan'ın anti -hipertansiyon etkisi diğer anti -hipertansiyon ilaçlarına eşdeğerdir.

ve anjiyotensin reseptör blokerleri, Telmisartan, diyabetli hastalarda böbrek hastalığının veya mikroalbüminürinin ilerlemesinin azaltılmasının etkinliğini gösterir ve bu hasta grubunda kullanılması önerilir.

Telmisartan, konjestif kalp yetmezliğinin tedavisinde de kullanılır. Bununla birlikte, anjiyotensin II reseptör blokerleri gibi, telmisartan sadece enzim inhibitörleri için belirtilen ancak ilaçla tolere edilemeyen hastalar için kullanılmalıdır (örneğin öksürük veya anjiyografi olan hastalarda).

Hidroklorotiyazid

hidroklorotiyazid, tiazid diüretik grubunda, sodyum ve klor iyonlarının uzaktan yeniden emilimini inhibe etme mekanizması ile bağlı sodyum klorür ve suyun salgılanmasını arttıran bir ilaçtır. Diğer elektrolitlerin atılımı da özellikle potasyum ve magnesi ve kalsiyum azalır. Hidroklorotiyazid ayrıca karbondioksitin aktivitesini azaltır, bu nedenle bikarbonat salgılanmasını arttırır, ancak bu etki Cl-atılımının etkisine kıyasla genellikle zayıftır ve idrar pH'ını önemli ölçüde değiştirmez. Tiazid diüretikleri ayrıca glomerüler filtrasyon hızını azaltabilir. Tiazidlerin orta derecede diüretik bir etkisi vardır, çünkü sodyum iyonlarının yaklaşık% 90'ı, ilacın ana pozisyonudur. Daha sonra, ilacın kullanımı sırasında, kan basıncını düşürmenin etkisi, kan damarlarının Na+konsantrasyonunun azalmasından kademeli olarak adaptasyonu yoluyla periferik dirençteki azalmaya bağlıdır. Bu nedenle, hidroklorotiyazidin hipotansiyon etkisi 1-2 haftadan sonra yavaşça gösterilirken, diüretik etki hızlı bir şekilde gerçekleşir ve birkaç saat sonra görülebilir. Hidroklorotiyazid diğer antihipertansif ilaçların etkilerini arttırır.

Dinamik Farmakokinetik

Telmisartan

Emilim

Telmisartan gastrointestinal sistemden hızla emilir. Mutlak oral biyoyararlanım doza bağlıdır: 40 mg ve% 58 dozunu aldıktan sonra veya 160 mg dozu alındıktan sonra yaklaşık% 42. Yiyecek varlığı, telmisartanın biyoyararlanımını azaltır (40 mg'lık bir doz kullanılırken yaklaşık% 6 azalır). İçtikten sonra, plazmada en yüksek ilaç konsantrasyonu 0.5 - 1 saat sonra elde edilir.

Dağıtım

Telmisartanın% 99'undan fazlası, esas olarak albümin ve A1-asit glikoprotein üzerinde plazma proteinlerine bağlıdır. Proteine ​​bağlanma sabittir, doz değişiminden etkilenmez. Örneğin, yaklaşık 500 litre.

Metabolizma

İçtikten sonra Telmisartan aktif olmayan bir asilglukuronide dönüştürülür.

Eliminasyon

Verilen dozların çoğu (%97'den fazla) dışkıya sabit safra yolu şeklinde elimine edilir, idrardan boşaltılan sadece çok küçük miktar (%1'den az). Telmisartan atık süresi yaklaşık 24 saattir, Telmisartan'ın tepe hızı yaklaşık%15-20'dir.

18 yaşın altındaki çocuklarda Telmisartan'ın farmakokinetiği incelenmemiştir. Yaşlılarda farmakokinetik ve 65 yaşın altındaki insanlarda fark yoktur.

hidroklorotiyazid

Diuretelli etkileri 2 saat içtikten sonra, 4 saat sonra maksimuma ulaştıktan ve yaklaşık 12 saat süren görünür.

anti -hipertansiyon etkisi, diüretik etkilerden çok daha yavaştır ve 12.5 - 25 mg/gün arasında optimal dozla bile sadece 2 hafta sonra yeterli etki elde edebilir. Hidroklorotiyazidin anti -hipertansiyon etkisinin genellikle 12.5 mg'da optimal olduğunu bilmek önemlidir. Modern klinik tedavi ve klinik araştırma kılavuzları, zararlı etki riskini azaltan dozların en düşük ve optimal kullanımını vurgulamaktadır. Önemli mesele, vücudun hidroklorotiyazidin hipotansiyon etkisine verdiği tepkiyi değerlendirmek için yeterli zaman beklemektir, çünkü periferik direnç üzerindeki etkinin net olması zaman alır.

Telmisartan

özellikle yaşlılarda ve böbrek yetmezliği olan kişilerde kan potasyum konsantrasyonunun izlenmesi. Bu hastalarda başlangıç ​​dozunu azaltın.

aort kapak stenozu veya mitral kapak.

uyumlu hipertrofik kardiyomiyopati.

Şiddetli konjestif kalp yetmezliği (idrar, hiper üre, ölüme neden olabilecek akut böbrek yetmezliğinde bir azalma eşliğinde renin-anotensin-Aldosteron sistemindeki değişikliklere özellikle duyarlı olabilir).

dehidrasyon (kusma, ishal, uzun süreli diüretik, ayırma, tuz kısıtlama diyetinin neden olduğu hacim ve sodyum) aşırı hipotansiyon riskini arttırır. Bu bozukluk, telmisartan alınmadan veya dozu azaltmadan ve tedavinin başlangıcında yakından izlemeden önce ayarlanmalıdır. Geçici bir hipotansiyon olduğunda telmisartan dozunu arttırmak için kontrendikasyon yoktur, ancak kan basıncı stabilize olduktan sonra (artan sıvı hacmi gibi) tedaviyi yakından izlemek gerekir.

Progresif mide - Duodenal ülser veya diğer mide hastalığı (artan mide kanaması riski).

hafif ve orta karaciğer yetmezliği. İlaçlar nedeniyle tıkanmış hastalarda önlemler safra yoluyla atılır ve karaciğerin klerensini azaltır.

Böbrek arter stenozu.

Hafif ve orta böbrek fonksiyonu.

Anjiyoödem öyküsü olan veya enzim inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör blokerleri ile ilişkili olmayan hastalar için kullanıldığında dikkatli olun.

Hidroklorotiyazid ile ilaç bileşeni nedeniyle, hastalar serum ve idrarda, özellikle kortikosteroid, ACTH veya Digitalis, kinidin (titreşim torsisi riski) kullanan hastalarda düzenli olarak izlenmelidir; Kusma veya infüzyonu olan hastalar.

Şiddetli böbrek yetmezliği: artan kan üre ve böbrek fonksiyonunu bozabilir.

Hepatik başarısızlık: Karaciğer koma eğilimi.

gut: şiddetli hastalık.

Diyabet: İlaç (insülin, hipoglisemik ilaçlar) ayarlamak için dikkat edin, çünkü ilaç kan şekerini artırabilir.

Kandaki hiperka kolesterol ve trigliseritler.

Makineleri sürme ve çalıştırma yeteneği

ve diğer anti -hipertansiyon ilaçları için, ilaçlara bağlı olarak sürüş veya çalışma makineleri, özellikle tedaviye başlarken veya dozu arttırırken baş ağrısına, baş dönmesine, yorgunluğa neden olabilirse dikkatli olmalıdır.

Hamilelik

Hamile kadınlar için Agimstan -H 80/25 kullanmak için kontrendike edildi çünkü ilaç doğrudan fetüse zarar verebilen renin -anjiyotensin sistemi üzerinde hareket ediyor: iyileşme veya iyileşme ile böbrek yetmezliği, bebeklerde veya bebeklerde kafatası kemiği üretimini azaltıyor, hamilelikte neden. Spastik spazm, deforme olmuş yüz ve pulmoner akciğerler ile kombinasyon halinde annedeki az amniyotik sıvı (fetüsün böbrek fonksiyonunun azaltılmasından kaynaklanabilir) bilgilendirilmiştir. Hamileliği tespit ederken, bu ilaç mümkün olan en kısa sürede durdurulmalıdır.

Emzirme süresi

Telmisartan'ın anne sütüne salgılanmayacağı bilinmemektedir, ancak tiazid anne sütü ile olabilir. Emzirme için zararlı etkiler nedeniyle, ilacı anneyle kullanmanın önemine bağlı olarak ilacı emzirmeye veya durdurmaya karar vermek veya durdurmak gerekir.