Agimstan-H 80/25 Agimexpharm лікування гіпертонії (4 пухирі x 7 таблетки)

Telmisartan - це специфічний і селективний антагоніст на рецептор ангіотензину II, тоді як гідрохлоротіазид - тіазідний сечогінний засіб. Обидва препарати впливають на артеріальний тиск. Ефективність лікування високого артеріального тиску часто вища при поєднанні невеликої дози тіазідних діуретиків, таких як гідрохлоротіазид з антагоністом рецепторів ангіотензину-II.

Більше того, внаслідок сечогінних ефектів, гідрохлоротіазид збільшує активність реніну реніну, підвищує АЛДОСТЕРНА Секрецію, Редукає інкорд сиру та збільшує ангіотенсин. Використання Telmisartan запобіжить усім фізіологічним ефектам ангіотензину II, а через інгібітори альдостерону може, як правило, зменшити втрату діуретиків, пов'язаних з калієм.

telmisartan

Хімічна структура телмісартану належить до похідних бензимідазолу, без пептидів. Telmisartan-специфічний антагоніст рецептора ангіотензину II (TYP1) у гладкій та надникованій м'язі.

У системі ренін-бандіотензин ангіотензин II складається з ангіотензину I завдяки каталізатору ангіотензину, що переносить фермент (АПС). Ангіотензин II - це вазоконструктор, стимулюючи синтетичні снаряди надниркових залоз і вивільняючи альдостерон, стимулюючи серце, альдостерон знижує екскрецію натрію і збільшує екскрецію калію в нирках.

Telmisartan в основному запобігає ангіотензину II в рецептор АТ1 у кровоносних і надниркових залозах, викликаючи вазодилатацію та зменшуючи вплив альдостерона.

у людей доза 80 мг телмісартану гальмує майже повністю, що спричиняє гіпертонію ангіотензину II. Доза Telmisartan становить понад 80 мг/добу (до 160 мг/добу) не підвищує ефективність лікування Телмісартаном. Інгібуючи ефекти (гіпотензія) підтримуються протягом 24 годин і все ще вимірюють 48 годин після пиття. Після прийняття першої дози вплив зниження артеріального тиску проявляється повільно протягом перших 3 годин. Зазвичай максимальне зниження артеріального артеріального тиску досягає через 4-8 тижнів після лікування. Ефект триває для тривалого лікування. У гіпертонії люди Телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, не змінюючи частоту серця. Ефект анти -гіпертензії Telmisartan еквівалентно іншим препаратам анти -гіпертензії.

Окрім блокаторів рецепторів ангіотензину, Telmisartan виявляє ефективність зниження прогресування захворювань нирок або мікроальбумінурії у пацієнтів з діабетом і рекомендується використовувати в цій групі пацієнтів.

Telmisartan також використовується при лікуванні застійної серцевої недостатності. Однак, як і блокатори рецепторів ангіотензину II, Telmisartan слід використовувати лише для пацієнтів, які вказані для інгібіторів ферментів, але не можуть переносити препарат (наприклад, на пацієнтів з кашетом або ангіографією).

гідрохлоротіазид

гідрохлоротіазид - це препарат у групі тіазідних діуретиків, що збільшує секрецію хлориду натрію та води, прикріпленої механізмом інгібування реабсорбції іонів натрію та хлору на відстані. Виведення інших електролітів також збільшується, особливо калію та магнесі, а кальцій зменшується. Гідроклоротіазид також знижує активність вуглекислого газу, тому він збільшує секрецію бікарбонату, але цей ефект часто слабкий порівняно з ефектом екскреції Cl- і не суттєво змінює рН сечі. Тіазид -діуретики також можуть знизити швидкість фільтрації клубочкової. Тіазиди мають помірний сечогінний ефект, оскільки близько 90% іонів натрію були реабсорбовані перед прибуттям на відстані, є основним положенням препарату.

гідрохлоротіазид впливає на зниження артеріального тиску, по -перше, через зниження об'єму в плазмі та позаклітинному флюїдах, пов'язаних із сечею натрію. Потім під час вживання препарату вплив зниження артеріального тиску залежить від зниження периферичної резистентності через поступову адаптацію судин від зменшення концентрації Na+. Тому гіпотензійний ефект гідрохлоротіазиду показаний повільно через 1-2 тижні, тоді як сечогінний ефект відбувається швидко і його можна побачити відразу через кілька годин. Hydrochlorothiazid збільшує вплив інших антигіпертензивних препаратів.

Динамічна фармакокінетика

telmisartan

поглинання

Телмісартан швидко всмоктується через шлунково -кишковий тракт. Абсолютна пероральна біодоступність залежить від дози: приблизно 42% після прийняття дози 40 мг та 58% після або прийняття дози 160 мг. Наявність їжі знижує біодоступність телмісартану (внизу приблизно на 6% при використанні дози 40 мг). Після пиття найвища концентрація лікарських засобів у плазмі досягається через 0,5 - 1 годину.

Розподіл

Більше 99% телмісартану прикріплені до білків плазми, головним чином на альбуміну та глікопротеїну A1-кислоти. Прикріплення до білка постійна, не впливає на зміну дози. Наприклад, близько 500 літрів.

Метаболізм

Після пиття Telmisartan перетворюється на неактивне ацилглюкуронід.

елімінація

Більшість заданих доз (понад 97%) усуваються у вигляді постійного жовчовивідного шляху в кали, лише дуже мала кількість (менше 1%), що викидається через сечу. Час відходів Telmisartan становить близько 24 годин, пікова швидкість телмісартану становить близько 15-20%.

Фармакокінетика Telmisartan у дітей до 18 років не вивчалася. У фармакокінетиці немає різниці у людей похилого віку та людей до 65 років.

hydrochlorothiazid

Ефекти Diuretelli з'являються після випивки 2 години, досягаючи максимуму через 4 години та тривало близько 12 годин.

ефект анти -гіпертензії набагато повільніший, ніж сечогінний ефект, і може досягти адекватного ефекту лише через 2 тижні, навіть при оптимальній дозі між 12,5 - 25 мг/добу. Важливо знати, що анти -гіпертензійний ефект гідрохлоротіазиду зазвичай оптимальний при 12,5 мг. Сучасні керівні принципи клінічного лікування та клінічні випробування підкреслюють найнижче та оптимальне використання доз, що знижує ризик шкідливих наслідків. Важливе питання полягає в тому, щоб чекати достатньо часу, щоб оцінити реакцію організму на гіпотензійний ефект гідрохлоротіазиду, оскільки вплив на периферичну опір потребує часу, щоб бути зрозумілим.

обережність при використанні

Заходи безпеки при призначенні Agimstan-H 80/25 для таких пацієнтів:

do telmisartan

Моніторинг концентрації калію в крові, особливо у людей похилого віку та людей з нирковою недостатністю. Зменшіть стартову дозу у цих пацієнтів.

стеноз аортального клапана або мітральний клапан.

узгоджена гіпертрофічна кардіоміопатія.

Сильна застійна серцева недостатність (може бути особливо чутливою до змін у системі ренін-анотензин-альдостерон, у супроводі зменшення сечі, гіпер сечовини, гострої ниркової недостатності, яка може спричинити смерть).

зневоднення (зменшений об'єм та натрію, спричинені блювотою, діареєю, тривалим використанням сечогінного, поділу, дієти з обмеженням солі) збільшує ризик надмірної гіпотензії. Цей розлад повинен бути скоригований перед тим, як приймати Telmisartan або зменшити дозу та уважно моніторинг на початку лікування. Немає протипоказань для збільшення дози Телмісартану, коли існує перехідна гіпотензія, але необхідно ретельно стежити за лікуванням після стабілізації артеріального тиску (наприклад, збільшення об'єму рідини).

Прогресуюча виразка шлунка - дванадцятипалої кишки або інші захворювання шлунка (підвищений ризик кровотечі в шлунку).

легка та помірна печінкова недостатність. Заходи безпеки у пацієнтів із забиттям жовчі за рахунок препаратів виводиться за допомогою жовчі та зменшують кліренс печінки.

стеноз ниркової артерії.

легка та середня ниркова функція.

через гідрохлоротіазид

Важка ниркова недостатність: підвищення сечовини в крові і може погіршити функцію нирок.

печінкова невдача: схильна до печінкової коми.

подагра: сильна хвороба.

Діабет: зверніть увагу на коригування препарату (інсулін, гіпоглікемічні препарати), оскільки препарат може збільшити глюкозу в крові.

Гіпотеноїдний ефект гідрохлоротіазиду збільшується у пацієнтів після видалення симпатичного нерва.

Гіперка холестерин та тригліцериди в крові.

Увага при вживанні наркотиків у літніх людей, оскільки легко дисбалансувати електроліти.

Здатність керувати та керувати машинами

, а також для інших препаратів анти -хіпертензії, повинна бути обережною, якщо застосовуватися під час руху або експлуатації машин через наркотики, може спричинити головні болі, запаморочення, втому, особливо при запуску лікування або при збільшенні дози.

Вагітність

протипоказана для використання Agimstan -H 80/25 для вагітних жінок, оскільки препарат безпосередньо діє на систему реніну -ангіотензину, яка може завдати шкоди плоду: знижуючи артеріальний тиск, ниркову недостатність при одужанні або не відновлення, зменшуючи вироблення кістки черепа у немовлят, що спричиняє вагітність або немовлята. Невелика амніотична рідина у матері (може бути зумовлена ​​зниженням функції нирок плоду) у поєднанні зі спастичним спазмом, деформованим обличчям та легеневими легенями було поінформовано. При виявленні вагітності цей препарат повинен бути зупинений якомога швидше.

Період грудного вигодовування

Невідомо, чи буде Telmisartan секретувати на грудне молоко, але тіазід може перебувати через грудне молоко. Через шкідливий вплив для грудного вигодовування необхідно вирішити або припинити годування груддю або припинити препарат, залежно від важливості вживання препарату з матір'ю.