アギロバスチン10高子コレステロール用アギメックファーム治療(6層x 10錠)
剤形 6個のブリスターx 10錠の箱
仕様 ロスバスタチン
成分 Agimexpharm Pharmaceutical Joint Stock Company
成分
| 構成情報 | コンテンツ |
| ロスバスタチン | 10mg |
用途
適応症
アギロバスチン10個の薬物が次の場合に示されています。
ハイパーコレステロール治療:
原発性コレステロール肥大(ハイパーレスト型過剰な血中コレステロールを含むLLA型)または混合血液脂質障害(LLBタイプ)を含む6歳以上の成人、青少年、および子供の患者(LLBタイプ):患者が他の食事療法や他のDrugに反応しない場合、患者が食事の支持療法としての協力療法としてのロスヴァスタチン治療計量)。
6歳以上の成人、青年、子供の患者は、ハイパーコレステリン高血圧症の血中属を持っています:食事やその他の脂質還元療法の支持療法としてのロスバスタチン治療(たとえば、血液LDL血液抽出)またはこれらの療法が不適切です。
心血管イベントの予防:
患者における心血管疾患イベントの予防は、他の危険因子を調整するための支持薬として、心血管イベントのリスクが高いと考えられています。ATCコード:C10AA07。
作用メカニズム:Rosuvastatinは、HMG-CoAレダクターゼを使用した選択的かつ競合的阻害剤であり、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルco酵素AのメイロネートAへの変換、コレステロールの前駆体である触媒酵素です。ロスバスタチンの主な効果は肝臓であり、コレステロールを減らすための標的器官です。
ロスバスタチンは肝臓の細胞表面のLDL受容体の数を増加させ、LDLの吸収と異化を増加させ、肝臓のVLDL合成を阻害し、VLDLおよびLDL菌類の衝撃を抑制します。 LDLコレステロール、総コレステロール、トリグリセリドを減少させ、HDLコレステロールを増加させます。この薬はまた、APOB、非HDL-C、VLDL-C、VLDL-TGを減少させ、ApoA-Iを増加させます。ロスバスタチンはまた、LDL-C/HDL-C、Cフル/HDL-C、非HDL-C/HDL-C、APOB/APOA-Iの比を減少させます。約20%の絶対バイオアベイラビリティ。
分布:肝臓に広く分布しているロスバスタチンは、コレステロールを合成し、LDL-Cをクリアする主要な場所です。ロスバスタチンの分布は約134 Lです。主にアルブミンと血漿タンパク質と組み合わせたロスバスタチンの約90%。
代謝:ロスバスタチンの代謝が少ない(約10%)。人の肝細胞を使用した代謝使用に関するin vitro研究は、ロスバスタチンがシトクロムP450を介した代謝の弱い基質であることを特定しています。 CYP2C9は、代謝に関与する主要な酵素である2C19、3A4、および2D6が低いレベルで参加しています。主な代謝物は、N-デスメチルおよびラクトンとして識別されます。 N-デスメチル代謝産物は、ラクトンの形は臨床的に活性ではありませんが、ロスバスタチンよりも約50%の活性が低い。ロスバスタチンは、循環中のHMG担保誘導阻害剤の90%以上を占めています。
排除:ロスバスタチンの用量の約90%は、糞便(吸収され、吸収されない有効成分を含む)の変化のない形で除去され、残りは尿に排出されます。約5%が変更されていない尿に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。より高い用量を使用する場合、販売時間は増加しません。平均プラズマクリアランスは約50リットル/時間です(可変係数は21.7%です)。他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤と同様に、肝臓を介したロスバスタチンの輸送には、OATP-C膜を介した輸送が必要です。この輸送は、肝臓を介してロスバスタチンを除去する上で重要です。
線形計算:Rosuvastatinの接触レベルは、濃度と用量に比例した持続時間によって計算されます。毎日の投与後、薬物動態パラメーターに変化はありません。
特別な患者グループ:
年齢と性別:ロスバスタチンの薬物動態に対する年齢または性別の影響は、臨床的に成人とは関係ありません。高血圧の高血圧ヘテロ接合ファミリーを持つ小児およびティーンエイジャーのロスバスタチンの薬物動態学は、成熟したボランティアで似ています。
人種:薬物動態研究により、AUCとCが西に住んでいる白人と比較して、アジアに住んでいるアジア人で2倍増加したことが示されています。この変化に対する遺伝的および環境的要因の影響は決定されていません。人口による薬物動態分析は、白と黒のグループの薬物動態に臨床的な違いがないことを示しています。
腎不全:異なる程度の腎不全の研究では、軽度から培地までの腎疾患が、血漿中のn-デスメチルのローバスタチンのレベルまたは代謝産物に影響を与えないことを示しています。重度の腎障害のある患者(血漿クレアチニンクリアランス
服用する前に アギロバスチン10高子コレステロール用アギメックファーム治療(6層x 10錠)
治療を開始する前に、患者はコレステロールを減らし、治療中にこのレジームを維持し続けるために標準的な食事に従う必要があります。投与量は、現在の指示に従って使用される治療の目標と患者の反応に応じて、各患者をパーソナライズする必要があります。
ロスバスタチンは、食事中または食事の中でいつでもいつでも使用できます。
投与量
推奨用量:
ハイパーコレステロール治療:推奨される開始用量は、スタチン群を使用したことがない患者と患者がHMG-CoA還元酵素阻害剤を使用してロスバスタチンを使用したことがない患者の5 mgまたは10 mg x 1時間/日です。
開始線量は、各患者のコレステロールのレベル、後の心血管リスク、および望ましくない効果の可能性を考慮する必要があります。次の用量で用量を調整することは、必要に応じて4週間後に行うことができます。低用量と比較して40 mgを使用すると不要な効果の頻度が増加するため、最終用量の最大用量の40 mgへの最終用量の最終調整は、心血管疾患のリスクが高い重度の高コレステロール血症患者(特に過lasted血中コレステロールの患者)の患者に対してのみ考慮する必要があります。専門家の監視は、40 mgの開始時に監視する必要があります。心血管イベントの防止:この研究では、心血管イベントのリスクを減らし、用量は毎日20 mgです。
子供:子供に使用することは専門家のみが行う必要があります。
子供の高血圧症のヘテロ接合ファミリー(6〜17歳):
高齢者:5 mgの開始線量は、70歳以上の患者に使用されます。これらの患者には用量調整はありません。
腎不全の患者:軽度から中程度の腎不全患者の用量調整なし。中程度の腎障害のある患者(クレアチニンクリアランス9。肝不全患者に禁忌を使用します。
人種:アジアの患者では、ロスバスタチンとの体接触レベルの増加により、ロスバスタチンでの5 mg/日/日の開始線量を考慮してください。 40 mgの用量は、この患者グループでは禁忌です。
多型遺伝子:いくつかのタイプの多型遺伝子は、この多型遺伝子を持つ患者のグループで推奨される低い開始線量であるロスバスタチン曝露を増加させることが知られています。
筋肉疾患の危険因子を持つ患者:推奨される開始用量は5 mgであり、40 mgの用量で禁忌です。
薬物の組み合わせの治療に使用される
rosuvastatinは、多くの輸送タンパク質(たとえば、OATP1B1およびBCRP)の基質です。筋肉疾患のリスク(筋肉コショウを含む)は、輸送タンパク質との相互作用により血漿中のロスバスタチン濃度を増加させる薬物と同時に使用すると増加します(たとえば、シクロスポリンとアタザナビル、ロピナビル、および/またはンポラナビルとのリトナビルの組み合わせを含む一部のプロテアーゼ阻害剤)。可能であれば、代替案を検討するか、必要に応じてロスバスタチンを一時的に停止します。
薬物の組み合わせの強制的な治療の場合、利益とリスクの慎重な考慮。
注:上記の用量は参照用です。特定の投与量は、病気の進行の状態とレベルに依存します。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取するときはどうしますか?
過剰摂取のための特定の治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は症状で治療され、必要に応じて支持手段を適用する必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液分解は利益を得ないかもしれません。
緊急時に、すぐに115緊急センターに電話するか、最寄りの地元の保健所に行きます。
1回の投与を忘れたときはどうすればよいですか?ただし、次の用量でリラックスする時間が短すぎる場合は、用量をスキップして、薬のカレンダーを続けてください。逃した用量を補うために二重用量を使用しないでください。
副作用
ロスバスタチンを使用することは通常軽くて一時的な場合、不要なイベントが記録されます。有害な反応は周波数で分割されます:非常に一般的(ADR≥1/10)、一般(1/100≤ADR
警告
薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
アギロバスチン10は、以下の場合に禁忌となっています:
これらの危険因子は次のとおりです。
クレアチンキナーゼ濃度の測定:クレアチンキナーゼ(CK)は運動後に測定してはならないか、特定のnguyen nhanの存在は結果を偽造するため、CKを増加させる可能性があります。 CK濃度が治療前(> 5xuln)前に大幅に増加する場合、5〜7日以内に再定義するためにテストを実行する必要があります。治療前にCKレベルを決定するためにテストが繰り返されている場合、まだ5xulnを超えている場合は、ロスバスタチンによる治療を開始することはお勧めできません。
治療前:HMG-CoAレダクターゼ阻害剤と同様に、筋肉損傷、筋肉筋疾患、次のような危険因子を引き起こす可能性のある危険因子を持つ患者にロスバスタチンは慎重に示されるべきです。
これらの場合、スタチンで治療された場合、利益/リスクを思い出させ、患者を臨床的に監視する必要があります。 CKテストの結果が5xulnを超えている場合、スタチン治療を開始しないでください。
治療中: 筋肉の痛み、硬直、筋力低下、または非実現の現象をすぐに医師に報告するよう依頼する必要があります。これらの症状がある場合、患者は適切な介入をとるためにCKをテストする必要があります。 CK濃度が大幅に増加する(> 5xuln)または重度の筋肉症状と毎日の不快感(CKS5xuln濃度であっても)の場合、ロスバスタチンは中止する必要があります。これらの症状がそれ以上なく、CK濃度が正常レベルに戻る場合、ロスバスタチンの再利用を考慮したり、最低用量で別のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を使用して綿密に監視することをお勧めします。症状のない患者におけるCK濃度の定期的なモニタリングは、筋肉疾患の検出を保証しません。ロスバスタチンを含むスタチン治療中またはスタチン治療後の免疫(IMNM)による筋肉壊死疾患に関する非常にまれな報告がありました。 IMNMには、筋肉の緊密な筋力低下と血清クレアチンキナーゼの増加である臨床的特徴があり、スタチンで止められているにもかかわらず存在する可能性があります。
臨床試験では、他の薬物と同時にロスバスタチンで治療された少数の患者では、骨格筋系への影響の証拠はありません。しかし、HMG-CAAレダクターゼ阻害剤を使用した患者と、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、アゾール抗菌、プロテアーゼ阻害剤、およびマクロリッド抗生物質を含むフィブリック酸誘導体とともに、筋肉と筋肉の炎症率の増加が知られています。 Gemfibrozilは、いくつかのHMG-CoAレダクターゼ阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクを高めます。したがって、ロスバスタチンとゲムフィブロジルと組み合わせて使用しないでください。ロスバスタチンとフィブラットまたはナイアシンの組み合わせを使用した脂質濃度の利点は、それらの組み合わせの潜在的なリスクに対して慎重に考慮されるべきです。 40 mgのフィブラットと同時に同時に禁忌。
ロスバスタチンは、フシジン酸を含む薬物またはフシジン酸による治療を停止してから7日以内に使用されません。フシジン酸作用を使用している患者では、治療中にスタチンでの治療を停止することをお勧めします。フシジン酸とスタチンを組み合わせた患者には、Co Van Tieu Van(多くの死亡を含む)に関する報告があります。患者は、筋肉の衰弱、痛み、感受性を経験する場合、すぐに医学的アドバイスを見つける必要があります。スタチン療法は、フシジン酸の最後の用量から7日後に再利用できます。例外的な場合、たとえば重度の感染症を治療するためのフシジン酸の長期使用、勇敢に、ロスバスタチンとフシジン酸は、各症例に基づいて、緊密な医学的監督下でのみ考慮されるべきです。外傷、電解質障害、内分泌および重度の伝達、または制御されていない痙攣)。
肝臓への影響: は、他のHMG-CoA還元酵素阻害剤のようなものであり、重度のアルコール依存症および/または肝臓疾患の病歴の患者にロスバスタチンを使用する場合、慎重にする必要があります。肝機能検査は、治療前とロスバスタチンによる治療を開始してから3か月後に推奨されます。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の3倍に増加する場合、ロスバスタチンは中止する必要があります。一部の報告では、40 mgの用量が肝臓トランスアミナーゼの増加のリスクを増加させることを示しています。
甲状腺排出または腎症候群による二次コレステロールの成長患者では、これらの疾患はロスバスタチンを開始する前に治療する必要があります。
プロテアーゼ阻害剤:併用HIVおよびC型肝炎(HCV)を治療するプロテアーゼ阻害剤を伴うスタチン脂質薬物(HCV)は、筋肉損傷のリスクを高める可能性があります。最も深刻なのは筋肉と筋肉です。腎臓の損傷はパターンの結果であり、腎不全や死につながる可能性があります。プロテアーゼ阻害剤で使用することをお勧めしないでください。
間質性肺疾患:
間質性肺疾患の特別な症例は、いくつかのスタチン、特に長期治療に報告されています。症状には息切れが含まれ、それらは無水で健康障害(疲労、減量、発熱)です。患者が間質性肺疾患を発症する疑いがある場合、スタチンを停止する必要があります。
糖尿病:
いくつかの証拠は、スタチンが将来の糖尿病のリスクが高い患者の中には、適切なケアが必要であることを示唆しています。ただし、このリスクは、スタチンを使用して血管のリスクを減らすことに比べて心配していません。スタチンの治療をやめる理由ではありません。リスクのある患者(高速血糖テスト5.6-6.9 mmol/L、BMI> 30 kg/m2、トリグリセリドの増加、高血圧)は、国家指示の下で臨床的および生化学的の両方で監視する必要があります。
子供への使用:
線形成長(高さ)、体重、BMI(ボディブロック指数)、およびロスバスタチンを使用した6歳から17歳までの子供のタナー分類に基づく性的成熟の二次的な特性は、2年に制限されています。 2年間の研究の後、成長、体重、BMI、性的成熟度に影響を与えませんでした。
小児およびティーンエイジャーの臨床試験では、ロスバスタチンを52週間使用していますが、成人臨床検査での観察と比較して、運動または身体活動後のCK> 10xulnおよび筋肉症状の増加よりも顕著です。
この薬物には乳糖が含まれています。耐性ガラクトース、ラップラクターゼ、またはグルコースガラクトースにおいてまれな遺伝的問題のある患者は、この薬では使用されません。
妊娠中および授乳中の女性に薬物を使用
妊婦:妊娠中に禁忌であるロスバスタチン。女性は妊娠している可能性が高いため、適切な避妊を使用する必要があります。コレステロールおよびその他のコレステロール生合成が胎児の発達に必要であるため、HMG-CoA還元酵素阻害剤による潜在的なリスクは、妊娠中のロスバスタチン治療の利点を支配します。動物研究は、生殖系に毒性が限られていることの証拠があることを示しています。患者がロスバスタチン治療中に妊娠している場合、彼/彼女はすぐに薬を止めなければなりません。
母乳育児の女性:子供の間の禁忌ロスバスタチン。マウスでは、牛乳に排泄されたロスバスタチン。人間の排泄に関する対応するデータはありません。
運転、手術機械に対する薬物の影響
機械を運転および手術する能力に対する薬物の影響の証拠はありません。ただし、マシンを運転または操作する場合、治療中にめまいが発生する可能性があることに注意する必要があります。
薬物相互作用
ロスバスタチンに対する同時薬の効果:
輸送タンパク質阻害剤:ロスバスタチンは、OATP1B1肝臓の吸収物質とBCRP外の輸送を含むいくつかの輸送タンパク質の基質です。これらの輸送タンパク質の阻害剤を伴うロスバスタチンの同時使用は、血漿ロスバスタチン濃度を増加させ、筋肉疾患のリスクを増加させます。ロスバスタチンは、シクロスポリンを使用している患者では禁忌です。
プロテアーゼ阻害剤:インタラクティブメカニズムはあまり知られていませんが、この組み合わせはロスバスタチンとの接触を増加させる可能性があります。薬物動態研究では、健康なボランティアで300 mgのアタザナビルと100 mgのリトナビルを伴う10 mgのロスバスタチンを同時に使用すると、ロスバスタチンのAUCを3倍に増加させ、CMAXを7倍に増加させることができます。ロスバスタチンの用量の調整を慎重に検討した後の組み合わせを考慮することは、予想される増加レベルに基づいています。
gemfibrozilおよびその他の脂質療法:同時にロスバスタチンと同時に使用して、ロスバスタチンのAUCとcmaxを2回増加させます。特定のインタラクティブ研究のデータに基づいて、フェノフィブラットとの関連する相互作用はありませんが、薬理学的相互作用が発生する可能性があります。 Gemfibrozil、Fenofibrat、その他のフィブラット、および脂質の用量(1 g/日以上)でのNiacin(ニコチン酸)(ニコチン酸)は、HMG-CoAレデクターゼ阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクを増加させます。 40 mgの用量は、フィブラットと同時使用して禁忌です。これらの患者は、5 mgの用量から始める必要があります。
ezetimib:同時に、10 mgのロスバスタチンと10 mgのエゼチミブを使用し、血中コレステロールのハイパーコレステロール患者におけるロスバスタチンのAUC値の1.2倍をもたらします。ロスバスタチンとエゼチミブの間で、副作用の観点から、薬理学的相互作用を除外することはできません。
酸化剤:アルミニウム抗アルミニウムおよびマグネシヒドロキシド容器で推奨用量でロスバスタチンを同時に使用し、血漿中のロスマスタチンレベルを約50%低下させます。この効果は、ロスバスタチンを約2時間服用した後に制酸剤を使用するとわずかに減少しました。この相互作用の臨床的関与は研究されていません。
エリスロマイシン:同時にロスバスタチンとエリスロマイシンを使用して、AUC値の20%の減少とC. rosvastatin値の30%の減少をもたらします。この相互作用の原因は、エリスロマイシンによる木のper動の増加による可能性があります。
シトクロムP450酵素:in vitroおよびin vivoの研究の結果、ロスバスタチンは阻害剤または酵素誘導物質のシトクロムP450ではないことが示されています。さらに、ロスバスタチンはこれらのイセンザイムの弱い基質です。したがって、シトクロムP450を介した中間代謝による薬物相互作用はありません。ロスバスタチンとフルコナゾール(CYP2C9およびCYP3A4阻害剤)またはケトコナゾール(CYP2A6およびCYP3A4阻害剤)との間には臨床関連の相互作用はありません。
相互作用は、ロスバスタチンの用量を調整する必要があります。ロスバスタチンでロスバスタチンへの曝露を増加させることが知られている他の薬物でロスバスタチンを治療する必要がある場合、ロスバスタチンの用量が必要です。予想される曝露(AUC)が約2倍以上の場合、1日1回5 mgの用量から始めます。ロスバスタチンの最大1日用量は、薬物と相互作用することなく毎日40 mgを通過しないように調整する必要があります。たとえば、20 mgの用量のロスバスタチンのゲムフィブロジル(1.9倍の増加)とリトナビル/アタザナビル(3分の増加)を含む10 mgのロスバスタチンの用量。
同時薬に対するロスバスタチンの効果:
ビタミンKアンタゴニスト:他のHMG-CoA導入阻害剤と同様に、ビタミンK抗ビタミン(ワルファリンまたは他のクマリン抗凝固薬)と同時に治療された患者におけるロスバスタチン用量の治療または調整の開始は、国際標準化比の増加につながる可能性があります。ロスバスタチンの線量の停止または減少は、INRを減らす可能性があります。このような状況では、適切なINRモニタリングが不可欠です。
経口避妊療法(HRT):ロスバスタチンと経口避妊薬の同時使用は、26%と34%の両方で、エチニルエストラジオールとノルゲステルAUCの増加につながります。経口避妊薬を選択する際には、血漿薬物濃度の増加を考慮する必要があります。ロスバスタチンとHRTを同時に使用する被験者には薬物動態データはありません。したがって、同じ効果を除外することはできません。ただし、この組み合わせは、臨床試験の女性で広く使用されており、忍容性が高くなります。その他の医薬品:
ジゴキシン:特定のインタラクティブ研究のデータに基づいて、ジゴキシンに関連する臨床的相互作用はありません。
フシジン酸:ロスバスタチンとフシジン酸による相互作用研究は実施されていません。筋肉疾患のリスクには、全身フシジン酸をスタチンに同時に使用することにより、筋肉パターンが増加する可能性があります。この相互作用のメカニズム(それが薬物動態であろうと薬物動態であろうと、またはその両方)は不明です。この併用患者には、Tiu Co Van(一部の死亡を含む)に関する報告があります。
すべてのボディフシジン酸で処理する必要がある場合、フシジン酸の治療期間中にロスバスタチン治療を停止する必要があります。
子供:インタラクティブな研究は、大人のみで行われます。子供の人口における相互作用のレベルは不明です。
薬の騎兵:
この薬物と他の薬物を混合しない薬物の相関に関する研究がないためです。
保管
涼しい場所を離れ、光を避け、温度は30分以下です。
その他の薬
- ETORICOXIB 120MG TABLETS
- GRIPE MIXTURE
- PYRALVEX SOLUTION OROMUCOSAL SOLUTION
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- Urorec
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