Alimta 500 mg Lilly Medicine k léčbě případů maligního pleurálního epitelu, rakoviny plic

Léková forma Krabice
Specifikace Pemetrexed
Složka Eli Lilly & Company

Složka

Informace o složení	Obsah
Pemetrexed	500 mg

Použití

Indikace

Alimta 500mg Eli Lilly je uvedena v následujících případech:

maligní pleurální epitel

Alimta kombinované s cisplatinou je indikováno k léčbě pacientů s maligním pleurálním epitelem, které nelze odstranit z chemoterapie.

rakovina plic s malými buňkami

Alimta v kombinaci s cisplatinou je terapeutickým krokem v léčbě pacientů s ne -maminkovým rakovinou plic, který postupuje na místě nebo metastázoval, ne hlavním typem je stupnic -tvarovaná buňka bez průběhu, bez první chemotery, po 4 prvním prvním na základě 4 první chemotery na základě cyklusů na základě prvního prvního na základě cyklusů na základě prvního postupu na 4 placené na bázi, po ní, po níž je progresivní buňka. Platinum.

farmakologie

farmaceutická skupina: podobné látky kyselina listová, kód ATC: L01BA04.

alimta (pemetrexed) je anti -rakovinné anti -rakovinné léčivo s mnoha cíli, což funguje tím, že rozbije metabolické procesy závislé hlavně na folátech potřebných pro kopírování buněk.

In vitro studies show that Pemetrexed has the effect of a multi -target anti -folat drug by inhibiting thymidylat synthase (TS), dihydrofolat reductase (DHFR), and Glycinamid ribonucleotidididide FormyltransFerase (Garft), are enzymes that depend on folat subjects to the key to general biomass of Thymidin and Thymidinová biomasa a nukleotid thymidinu purinu. Pemetrexed je transportován do oběti jak systémem snižování folátu, tak transportu proteinu. Jakmile je v buňce, je pemetrexed rychle přeměněn a s vysokou účinností na polyglutamat formy enzymem folpolyglutamát syntetázy. Polyglutamatské formy jsou udržovány v oběti a jsou také silnějšími inhibitory TS a Garft. Vícenásobná glutamatizace je proces času a koncentrace, ke kterému dochází v rakovinných buňkách a v omezenější míře v normálních tkáních. Metabolity multi-glutamátových chemikálií mají v buňce poločas, což má za následek prodloužení účinku léčiva v rakovinných buňkách.

klinický účinek:

Střední epitel:

důraz, vícebarevná studie fáze 3 -stupeň, jediná slepota, která porovnává alimta kombinující cisplatinu s osamělým cisplatinou u pacientů s maligním pleurálním epitelem nevyužitý chemoterapie, ukazují, že pacienti léčeni alimta a cisplatinou mají průměrný přežití klinického významnosti 2,8 měsíce. Vitamin B12, nízké dávky pro snížení toxicity. Hlavní analýza této studie byla provedena na populaci všech pacientů, kteří dostávali náhodné indikace pro skupinu léčby, užívali drogy

spasení (náhodná a léčba). Skupinová analýza se provádí u pacientů s doplňky kyseliny listové a vitaminem B12 v celé studii (plně doplněno).

Zlepšení má statistický význam pro klinické symptomy (bolest a dušnost) související s maligním pleurálním epitelem v alimta/cisplatinové větev (212 onemocnění štítků) ve srovnání s větev, která používá pouze cisplatinu (218 pacientů), které byly prokázány při používání příznaku rakoviny plic. Pozoroval statistickou významnost v testech plic. Indiferentnost mezi léčebnými větvemi je založena na zlepšení plicní funkce v alimta/cisplatinové větvi a zhoršení plicní funkce v kontrolní větvi v průběhu času. Alimta je sama, dávka 500 mg/m2 se používá pro 64 pacientů s maligním plicním epitelem epitelu nevyužitým chemoterapií. Obecný poměr odezvy je 14,1%.

Nesvětený rakovina plic (NSCLC), krok dvě terapie:

Studie fáze 3, vícebarevná, otevřená značka, náhodně porovnána alimta s docetaxelem u pacientů s NSCLC na místě nebo metastatické chemické ošetření ukazuje průměrnou dobu přežití 8,3 měsíce u pacientů léčených alimtou (úmyslná populace n = 283) a u pacientů léčených docetaxelem (itt n = 288). Předchozí chemoterapie nezahrnovala alimta. Analýza vlivu historického NSCLC na účinnost provinčního zacházení v době přežití ukazuje, že Alimta vyniká docetaxel v případech, které nejsou hlavně škálované buňky (n = 399, 9,3 ve srovnání s 8,0 měsíci, HR kalibrovaným = 0,78; 172, 6,2 měsíce

Klinická data jsou omezena z nezávislé kontrolní 3 -fázové studie -3 -fázové studie, která ukazuje klinický účinek (celý život, doba nemoci) podobného pemetrexed pemetrexed u pacientů, kteří byli dříve léčeni docetaxelem (n = 41), a pacienty, kteří dosud nebyli léčeni docetaxelem (n = 540).

rakovina plic nebulků, krok jedna:

A random study, multi -central, open label 3 compares alimta combined with cisplatin with gemcitabin combined with cisplatin to treat patients with non -subtle lung cancer (NSCLC) on the spot or metastatic (stage IIIB or IV) shows that Alimta in combination with Cisplatin (the number of treatment patients (ITT) N = 862) N = 862) The clinical effect is similar to Gemcitabin v kombinaci s cisplatinou (ITTN = 863) v plné době životnosti (poměr rizika nastavení 0,94; 95%CI = 0,84 - 1,05).

Účinná analýza je založena hlavně na populaci ITT. Analýza citlivosti účinnosti je také hodnocena hlavně na populaci k dosažení výzkumného návrhu (populace PQ). Účinná analýza populace PQ poskytuje homogenní výsledky s analýzou populace ITT a ukazuje, že AC není nižší než GC.

The time of life is not progressive (PFS) and the same general response ratio between the treatment branches: The PFS median is 4.8 months for Alimta in combination with Cisplatin and is 5.1 months for Gemcitabin in combination with Cisplatin (Risk of correction risk 1.04; 95% CI = 0.94 - 1.15), and the general response rate is 30.6% (95% CI = 27 With Alimta + Skupina cisplatiny a 28,2% (95% CI = 25,0 - 31,4) s gemcitabinem + cisplatinovou skupinou je náhodně pro vyhodnocení

Analýza vlivu histologického NSCLC na celkovou míru přežití pro klinický rozdíl, pokud jde o míru přežití v závislosti na histologii. Neexistuje žádný klinický rozdíl, který by byl patrný ohledně bezpečnosti alimty v kombinaci s cisplatinou v každé hypopaterální skupině.

Pacienti léčeni alimtou kombinovaným cisplatinou, musí být přenášen (16,4% ve srovnání s 28,9%, p

Před odběrem Alimta 500 mg Lilly Medicine k léčbě případů maligního pleurálního epitelu, rakoviny plic

Jak používat

Freezing prášek smíchaný s intravenózním injekčním roztokem podle lékařské dávky. Alimta by měla být přenášena po dobu 10 minut v prvním dni každého 21 -denního cyklu.

6 Doporučená dávka cisplatiny je 75 mg/m2 BSA přenášená po dobu dvou hodin, asi 30 minut po úplné infúzi v první den každého 21denního cyklu. Pacienti musí dostávat přiměřenou anti -vomitující terapii a vhodnou rehydrataci vody před a/nebo po infuzi cisplatiny. Alimta se používá samostatně: U pacientů s ne -nesprávným rakovinou plic, předchozí chemoterapií, je doporučená dávka alimty 500 mg/m2 BSA, intravenózně po dobu 10 minut v prvním dni každého 21 -denního cyklu.

Příprava před léčbou:

Pro snížení frekvence a závažnosti kožních reakcí je nutné, aby pacienti používali kortikosteroid v předchozí den, datum infuze a datum po pemetrexed infuzi. Používejte kortikosteroidy se stejnou dávkovou dexamethasonem 4 mg orálně dvakrát denně.

Aby se snížila toxicita léčiva, musí pacienti léčeni pemetrexed používat doplňky vitamínu. Pacienti musí užívat kyselinu listovou nebo vysokou přípravu na vitamin obsahující kyselinu listovou (350 až 1 000 mikrogramů) denně. Nejméně 5 dávek kyseliny listové musí být užívány po dobu 7 dnů před provedením první pemetrexové dávky a musí ji i nadále brát v celé ošetření a za 21 dní po poslední dávce pemetrexed. Pacienti musí být také intramuskulárně v prvním týdnu prvního týdne pemetrexed dávky a poté jednou za 3 cykly. Další injekce vitamínu B12 mohou být ve stejný den jako pemetrexed.

Track:

Před každou dávkou pemetrexed musí být pacient zkontrolován na celý počet krevních buněk včetně leukocytů a destiček. Před každou chemoterapií je nutné testovat chemii krve pro posouzení funkce ledvin a jater. Před zahájením každého chemoterapeutického cyklu je třeba dosáhnout standardu pacientů takto: Počet neutrofilů (ANC) musí být ≥ 1 500/mm3 a množství destiček by mělo ≥ 100 000/mm3.

clearance kreatininu musí> 45 ml/min.

Celkový bilirubin musí být ≤ 1,5násobek horní hranice normálního. Alkalická fosfatáza (AP), aspartat transamináza (AST nebo Sgot) a alanin transamináza (ALT nebo SGPT) musí být ≤ 3krát vyšší horní hranice normálního. Alkalická fosfatáza, AST a alt ≤ 5krát horní hranice normální může být přijatelná v případě, že se blíží metastáza.6 Pro všechny pacienty není nutné jiné redukce než doporučený režim dávky.

Děti a teenageři: Alimta se nedoporučuje u pacientů mladších 18 let, protože v této skupině pacientů neurčili bezpečnost a účinnost.

Pacienti s poškozením ledvin: (Cockcroft a standardní Gault nebo Glomerulární filtrační rychlost pomocí metody clearance séra TC99M-DPTA): Pemetrexed je eliminován hlavně v konstantní formě renální exkrece. V klinickém výzkumu mají pacienti koeficient clearance kreatinu ≥ 45 ml/minutu bez jiných úprav než doporučené úpravy pro všechny pacienty. Ne, i když údaje o použití pemetrexedu u pacientů s kreatininovou clearance jsou pod 45 ml/minutu; Proto se nedoporučuje používat pemetrexed.

Pacienti s jaterním poškozením: Neexistuje žádná souvislost mezi AST (SGOT), ALT (SGPT) nebo celkovým bilirubinem a pemetrexed farmakokinetikou. Pacienti s selháním jater s bilirubinem> 1,5krát vyšší než horní hranice normální a/nebo transaminázy> 3,0krát vyšší hranice bonusu (bez jaterních metastáz) nebo> 5,0krát vyšší než horní hranice normální (s jaterními metastázami) nebyla studována samostatně.

Co dělat při předávkování? Očekávané komplikace předávkování zahrnují inhibici kostní dřeně projevované neutropenií, což snižuje počet krevních destiček a anémie. Kromě toho může existovat nebo žádná horečka, průjem a/nebo sliznice. V případě předávkování musí pacienti sledovat, kontrolovat krevní vzorec a v případě potřeby provádět podpůrnou terapii. Zvažte použití kyseliny vápníku/kyseliny folinové při léčbě předávkování pemetrexed. Pokud je však čas na odpočinek s další dávkou příliš krátký, přeskočte dávku a pokračujte v kalendáři léčiva. Nepoužívejte dvojité dávky k kompenzaci zmeškané dávky.

Vedlejší efekty

Unwanted effects have been reported the most common related to Pemetrexed, used in the form of single or coordinated treatment, including marrow failure with manifestations such as anemia, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia and gastrointestinal toxicity with manifestations such as anorexia, nausea, vomiting, diarrhea, constipation, sore throat, mucositis and stomatitida. Mezi další nežádoucí účinky patří toxicita pro přijímání, zvyšování aminotransferázy, vypadávání vlasů, únava, dehydratace, vyrážku, infekce/infekce a neurologické onemocnění.

Varování

Před použitím léčiva musíte pečlivě přečíst pokyny a odkazovat na níže uvedené informace.

kontraindikovaný

Alimta 500mg Eli Lilly je kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na pemetrexed nebo jakékoli pomocné látky. Inhibice dřeně je obvykle limit toxicity dávky. Inhibitor dřeně musí být monitorován během léčby pacientů a ne pro pacienty, aby používali pemetrexed, dokud počet neutrofilů (ANC) nedosáhne ≥ 1 500/mm3 a počet destiček dosáhne ≥ 100 000/mm3. Snížení následujících cyklů na základě ANC, nejnižšího počtu krevních destiček a oznámení o maximální krevní toxicitě z předchozího léčebného cyklu. Když je pacient nejprve ošetřen kyselinou listovou a vitaminem B12, je méně pravděpodobné, že bude toxicita a snižuje toxicitu v krvi a mimo hladinu krve 3/4, jako jsou neutrofily, neutropenická horečka a neutropenie s neutropenií 3/4. Pacienti by proto měli být léčeni pemetrexed, že použití kyseliny listové a vitamínu B12 je preventivním opatřením ke snížení toxicity související s léčivem.

Kožní reakce byly hlášeny u neléčených pacientů s kortikosteroidy. Předběžné ošetření dexamethasonem (nebo ekvivalentem) může snížit frekvenci a závažnost kožní reakce.

Omezený počet pacientů studovaných s clearancem kreatininu pod 45 ml/min. Proto se nedoporučuje používat pemetrexed pro pacienty s kreatininem 1,3 g/den) po dobu 2 dnů před použitím a 2 dny po použití pemetrexedu. Všichni pacienti, kteří splňují kritéria pro léčbu pemetrexed, se musí vyhnout použití NSAID s polovičním životem vyloučeny po dobu nejméně 5 dnů před použitím a nejméně 2 dny po použití pemetrexedu.

Vážné události ledvin, včetně akutního selhání ledvin, byly hlášeny při použití osamělého pemetrexedu nebo koordinujícího s jinými chemikáliemi. Mnoho pacientů, kteří se setkávají s těmito událostmi, má potenciální rizikové faktory pro onemocnění ledvin, jako je dehydratace nebo hypertenze nebo diabetes dříve.

Účinek tekutiny ve třetí dutině, jako jsou pleurální úniky nebo ascity (ICE) na neznámé pemetrexed. U pacientů s epidemiemi ve třetí dutině je třeba před použitím pemetrexedu zvážit klinický význam.

Vzhledem k gastrointestinální toxicitě pemetrexed použité v kombinaci s cisplatinou byla zaznamenána těžká dehydratace. Proto musí být pacienti plně zabráněni a vhodné, aby byla voda rehydratována před a/nebo po léčbě.

Vážné neočekávané události v srdci zahrnují infarkt myokardu a zřídka se vyskytují klinické studie s pemetrexed, často se vyskytují, když se používají v kombinaci s jiným toxickým buněčným léčivem. Většina pacientů má tyto účinky, které mají první kardiovaskulární rizikové faktory.

Stav běžné imunodeficience u pacientů s rakovinou. Proto se nedoporučuje používat současně se sníženou toxicitou živé vakcíny. Pemetrexed může způsobit genetické poškození. Genitální zralé muži se doporučuje, aby se během léčby nehnovali a až o 6 měsíců později. Doporučují se metody antikoncepčního nebo pohlavního styku. Protože léčba pemetrexedem může způsobit neregistrovanost, se doporučuje, aby před zahájením léčby našli pokyny k skladování spermií.

Ženy, které budou pravděpodobně těhotné, musí během léčby s pemetrexed používat účinnou antikoncepci.

Případy lokalizované radioterapie pneumonie byly hlášeny u pacientů s léčbou záření před, během nebo po použití pemetrexedu. Zvláštní pozornost by měla být věnována těmto pacientům a opatrná při používání jiných chemikálií citlivých na záření.

Některé případy záření byly hlášeny u pacientů léčících záření již několik týdnů nebo několik let dříve.

Lék obsahuje asi 54 mg sodíku na nádobu. Upozornění pro pacienty, kteří potřebují kontrolovat režim soli.

Vliv léku na řízení a provozní stroje

Neexistuje žádný výzkum účinků na řízení a provozní stroje. Existuje však zpráva, že Pemetrexed může způsobit únavu. Pokud dojde k tomuto účinku, musí se tedy připomínat pacienti řízení nebo provozní stroje.

Používejte drogy pro ženy během těhotenství a laktace

Neexistují žádné údaje z používání pemetrexed u těhotných žen, ale pemetrexed, stejně jako další anti -metabolické látky, které jsou podezřelé, aby způsobily vážné vrozené vady při použití během těhotenství. Výzkum na zvířatech ukazuje, že na reprodukčním systému je toxicita. Pemetrexed se během těhotenství nepoužívá, pokud není skutečně nutné po pečlivém zvážení potřeby léčby matky a riziku těhotenství.

pemetrexed může způsobit genetické poškození. Genitální zralí muži se doporučuje, aby nebyli během léčby otcem a až o 6 měsíců později. Doporučuje se antikoncepční opatření nebo se zdržet se pohlaví. Vzhledem k léčbě pemetrexed je pravděpodobné, že se neplodnost nezotaví, mužům se doporučuje najít radu ohledně skladování spermií před zahájením léčby.

Není známo, zda je pemetrexed vylučován v lidském mléce nebo ne a nemůže vyloučit nežádoucí účinky na kojené děti. Musí přestat kojit během léčby pemetrexed.

Interakce léčiva

pemetrexed je eliminována hlavně ve formě nezměněných ledvin vylučováním v renálních tubulech a částečně díky filtraci glomeruli. Soustředěné jedem ledvin (jako jsou aminoglykosidy, diuretika popruhu, platinové sloučeniny, cyklosporin) může zpomalit vůli pemetrexed. Při kombinaci těchto léků buďte opatrní. V případě potřeby pečlivě monitorujte kreatinin.

Koncentrované použití s látkami je také vylučováno renálními tubuly (jako je probenecid, penicilin) schopné zpomalit pemetrexed clearance. Při užívání těchto léků v kombinaci s pemetrexed buďte opatrní. V případě potřeby pečlivě sledujte clearance kreatininu. U pacientů s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu ≥ 80 ml/min) mohou vysoké dávky nesteroidních anti -zánětlivých léčiv (NSAID, jako je ibuprofen> 1 600 mg/den) a aspirin ve vysokých dávkách (≥ 1,3 g/den), a proto se zvýší zředěné účinky. Proto je nutné být opatrný při užívání vysokých dávek NSAID nebo aspirinu současně s pemetrexed u pacientů s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu ≥ 80 ml/min).

U pacientů s mírným až středně středním a středním selháním ledvin (clearance kreatininu od 45 do 79 ml/min) se musí vyhýbat současnému použití NSAID (jako je ibuprofen) nebo aspirin při vysokých dávkách v předchozích 2 dnech, dat a 2 dny po použití pemetrexu.

Přestože neexistují žádné údaje o riziku interakce s NSAID s polovičním životem eliminovány delší jako piroxicam nebo rofecoxib, aby se zabránilo současnému použití s pemetrexed po dobu nejméně 5 dnů před použitím a nejméně 2 dny po použití pemetrexed. Pokud je nutné používat současně s léky NSAID, je nutné pečlivě sledovat toxicitu, zejména myelom a gastrointestinální otravu.

pemetrexed je méně metabolizován v játrech. Výsledky výzkumu in vitro s lidským jaterním microsomem ukazují, že pemetrexed nemusí způsobit klinickou inhibici metabolismu léčiv metabolizovaných CYP3A, CYP2D6, CYP2C9 a CYP1A2.

Interaktivní běžné se všemi cytotoxickými léky: Kvůli zvýšenému riziku trombózy u pacientů s rakovinou se často používají antikoagulanty. Vzhledem k velké oscilaci mezi individuální koagulací u nemocí a díky schopnosti interagovat mezi perorálními antikoagulanty a chemoterapií proti rakovinu, INR (mezinárodní poměr normalizace: mezinárodní normalizační poměr), pokud se rozhodne používat ústní anti -dynamická léčiva pro pacienty.

Kontraindikace pro současně použití s vakcínou proti žluté zimnici: riziko úmrtí na onemocnění v důsledku vakcíny vyvinuté tělem.

Nedoporučuje se současně používat vakcínu ke snížení toxicity (s výjimkou žluté horečky, kontraindikované použití): riziko systémového onemocnění může způsobit smrt. Riziko zvýšení u subjektů bylo imunodefits skrytou nemocí. Používejte inaktivované vakcíny, pokud vůbec (obrna).

Skladování

Zanechte chladné místo, vyhýbejte se světlu, teplotě pod 30 ° C.

Chcete -li být mimo dosah dětí, před použitím si pečlivě přečtěte uživatelskou příručku.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.