Allopurinol 300 mg Stella Pharm reduziert die Bildung von Harnsäure und behandelt Gicht (10 Blasen x 10 Tabletten)

Darreichungsform Box mit 10 Blasen x 10 Tabletten
Spezifikationen Allopurinol
Inhaltsstoff Stella

Inhaltsstoff

Kompositionsinformationen	Inhalt
Allopurinol	300 mg

Verwendet

Indikationen

Allopurinol 300 sind in den folgenden Fällen angegeben: Reduzierung von Urat/Harnsäurebildung in Urat-/Harnsäure -Ablagerungen (wie Gichtarthritis, Urat in der Haut, Nierensteine) oder klinische Risiken, die zu einer durch die Behandlung von bösartigen Unfällen führen, die zu einer durchlösenden Erkrankung führen kann). Die Hauptbedingungen, die Urat/Harnsäure -Ablagerungen verursachen können, sind: Gicht ist idiopathisch; Harnsäuresteine in den Nieren; Akute Nierenerkrankung aufgrund von Harnsäure; Krebs- und Knochenmarkhypertrophie, von denen eine hohe Uratkonzentration spontan oder nach zytotoxischer Behandlung auftritt; Einige Störungssenzyme führen zu einer übermäßigen Uratproduktion wie Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase (einschließlich Lessch-An-An-An-An-An-An-Syndan-Syndrom), Glucose-6-phosphat (einschließlich Glykogenreserves), Phosphoribosyl-Pyrophosphat-Synthetase Amido-Transferase, Adenin-Phosporibosyl-Gsferase.

Behandlung von Nierensteinen 2,8-Dihydroxyadenin (2,8-DHA) ist mit dem Aktivitätsabfall von Adeninphosphoribosyltransferase assoziiert. Harnsäureproduktionsinhibitoren.

ATC -Code: M04AA1.

Allopurinol ist ein Xanthin-Oxidase-Inhibitor. Allopurinol und seine Hauptmetaboliten Oxipurinol reduzieren den Harnsäurespiegel in Plasma und Urin, indem er Xanthinoxidase hemmt. Darüber hinaus hemmt das Arzneimittel bei einigen Patienten mit Hyperurikämie die Purinkatalose und reduziert die Purinbiosynthese durch den Mechanismus der umgekehrten Hemmung von Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase. Andere Metaboliten von Allopurinol sind Allopurinol-Ribosid und Oxipurinol-7-Ribosid. Studien haben Allopurinol im Blut nach 30-60 Minuten Medikamenten gefunden. Es wird schätzungsweise von 67% auf 90% geschätzt. Die Spitzenkonzentration von Allopurinol wird normalerweise nach etwa 1,5 Stunden der Einnahme des Arzneimittels erreicht, nimmt jedoch schnell ab und es ist nach 6 Stunden fast unmöglich zu finden. Die Spitzenkonzentration von Oxipurinol im Plasma wird normalerweise nach 3-5 Stunden Allopurinol erreicht und länger gehalten.

Verteilung

Allopurinol ist mit Plasmaproteinen vernachlässigbar und daher wird angenommen, dass sich Veränderungen der Verbindungen mit Proteinen nicht signifikant verändern. Das Verteilungsintegral von Allopurinol beträgt etwa 1,6 l/kg und zeigt die relativ geräumige Absorption durch Gewebe. Allopurinolspiegel im Gewebe wurden beim Menschen nicht berichtet, aber fähige Allopurinol und Oxipurinol werden die höchste Konzentration in der Leber- und Schleimhautmembranen des aktiven aktiven Ortes von Xanthin-Olidase sein.Die Hauptmetaboliten von Allopurinol sind Oxipurinol. Andere Metaboliten von Allopurinol sind Allopurinol-Ribosid und Oxipurinol-7-Ribosid.

Elimination

ungefähr 20% Allopurinol nach der Einnahme wird in den Kot ausgeschieden. Die Allopurinol-Eliminierung erfolgt hauptsächlich durch Umwandlung in Oxipurinol durch Xanthin-Oidase und Aldehydoxidase, weniger als 10% der nicht metabolischen Arzneimittel werden im Urin eliminiert. Allopurinol hat eine semi -entlastete Zeit in Plasma etwa 0,5 bis 1,5 Stunden.

oxipurinol ist ein kleinerer Xanthin-Oxidase-Inhibitor als Allopurinol, aber die halbabfältige Zeit im Plasma von Oxipurinol ist viel länger.

Schätzungen von 13 bis 30 Stunden beim Menschen. Daher wird der Xanthin-Oxidase-Inhibitor nach einer täglichen Dosis Allopurinol etwa 24 Stunden lang beibehalten. Patienten mit normaler Nierenfunktion akkumulieren langsam Oxipurinol, bis die Konzentration von Oxipurinol im Plasma stabil ist.

solche Patienten, die Allopurinol 300 mg/Tag verwenden, haben den Oxipurinolspiegel in Plasma 5 - 10 mg/l.

oxipurinol wird in Form eines nicht -metabolisierten Urins beseitigt, hat jedoch aufgrund des Reabsorptionsprozesses in den Nieren -Tubuli eine lange halb -exhaud -Zeit.

Die Werte werden zur Verkaufszeit zwischen 13,6 und 29 Stunden angegeben.

Der große Unterschied in diesen Werten kann durch eine Änderung des Forschungsdesigns und/oder durch Kreatinin -Clearance bei Patienten erklärt werden.

Patienten mit Nierenversagen

Die Clearance von Allopurinol und Oxipurinol bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion führt bei chronischer Behandlung zu höheren Plasma -Medikamentenkonzentrationen. Patienten mit Nierenversagen haben eine Kreatin -Clearance von 10 bis 20 ml/min mit Plasmaoxipurinolspiegeln etwa 30 mg/l nach längerer Behandlung bei 300 mg/Tag. Dies ist die Konzentration von ungefähr der Konzentration, die bei der Verwendung einer Dosis von 600 mg/Tag bei Menschen mit normaler Nierenfunktion erreicht wird. Daher ist es notwendig, Allopurinol bei Patienten mit Nierenversagen zu reduzieren.

alte Leute

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels ist nicht betroffen, aber der Patient hat eine Nierenfunktion beeinträchtigt.

Vor der Einnahme Allopurinol 300 mg Stella Pharm reduziert die Bildung von Harnsäure und behandelt Gicht (10 Blasen x 10 Tabletten)

Wie man

Allopurinol verwendet, kann einmal am Tag nach den Mahlzeiten verwendet werden. Das Medikament wird besonders nach dem Essen gut vertragen. Wenn die Tagesdosis 300 mg überschreitet und das Verdauungssystem nicht toleriert werden kann, kann die Dosis geteilt werden.

Dosierung

Erwachsene

Allopurinol sollte bei niedrigen Dosen wie 100 mg/Tag angegeben werden, um das Risiko unerwünschter Auswirkungen zu verringern und die Dosis nur zu erhöhen, wenn sie auf unbefriedigendes Serum -Urat reagiert. Müssen bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion vorsichtiger sein. Die empfohlene Dosis lautet wie folgt:

Leichte Krankheit: 100 - 200 mg/Tag.

Wenn die Dosisberechnung gemäß dem Körpergewicht erforderlich ist, sollte sie gemäß der Dosis 2 - 10 mg/kg/Tag berechnet werden.

Kinder

Kinder unter 15 Jahren: 10 - 20 mg/kg/Tag, eine maximale Dosis von 400 mg/Tag. Selten für Kinder angegeben, es sei denn, die Malignität (insbesondere Leukämie) und bestimmte Enzymstörungen wie das Lessch-Nylos-Syndrom.

alte Leute

Für den Fall, dass es keine spezifischen Daten gibt, sollte die niedrigste Dosis verwendet werden, um Urat zufriedenstellend zu reduzieren.

Nierenversagen

Da Allopurinol und seine Metaboliten durch die Nieren eliminiert werden, kann die beeinträchtigte Nierenfunktion zu einer Zunahme der Zeit der Konservierung des Arzneimittels und/oder ihrer Metaboliten führen, wodurch die semi -abgeladene Zeit im Plasma verlängert wird. Bei schwerem Nierenversagen sollte die Dosis niedriger als 100 mg/Tag oder eine einzelne Dosis von 100 mg täglich betragen. Wenn Sie den Oxipurinolspiegel überwachen können, sollte die Dosis überwacht werden, um den Plasma -Oxipurinolspiegel bei weniger als 100 Umol/l (15,2 mg/l) aufrechtzuerhalten. Allopurinol und seine Metaboliten werden durch Blutabscheider in den Nieren ausgeschlossen. Wenn die Blutung 2-3 Mal pro Woche benötigt wird, muss die Ersatzdosis von 300 bis 400 mg Allopurinol nach jeder Blutung berücksichtigt werden und das Medikament während der Übergangszeit nicht einnehmen.

Leberversagen

sollte die Dosis bei Patienten mit Leberversagen verringern. Empfohlene Prüfung der Leberfunktion in den frühen Behandlungsstadien.

Behandlung von hohen Uratspiegeln wie Krebs, Lessch-an-Anyhan-Syndrom

muss den Hyperur mit Hyperurie einstellen und/oder die Harnurery mit Allopurinol erhöhen, bevor die zytotoxische Therapie beginnt. Es ist wichtig, ein angemessenes Wassertrink zu gewährleisten, um die maximale Harnwirkung und den alkalischen Urin aufrechtzuerhalten, um die Fähigkeit zur Auflösen von Harnsäure/Harn -Harnsäure zu erhöhen. Allopurinol -Dosis sollte eine niedrigere Dosis im empfohlenen Dosisbereich sein. Wenn Nierenerkrankungen durch Urat oder andere Pathologien verursacht werden, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, behandelt es bei Patienten mit Nierenversagen. Diese Schritte können das Risiko einer Ablagerung von Xanthin und/oder Oxipurinol verringern, was den klinischen Status kompliziert.

Dosisanpassung

Einstellen Sie die Dosis basierend auf der Serum -Uratkonzentration und den Urat-/Harnsäurespiegeln in geeigneten Intervallen.

Empfohlene Verwendung einer geeigneten Dosierung bei Verwendung von 100 mg, 200 mg und 700 mg.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder einen medizinischen Spezialisten konsultieren. Was tun Sie bei einer Überdosis?

Symptome

Es gab Berichte über den Fall der Verwendung von Allopurinol bis zu 22,5 g ohne unerwünschte Wirkung. Symptome und Manifestationen sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Schwindel bei Patienten mit 20 g Allurinol.

Management

Normale Unterstützungsmaßnahmen können dazu beitragen, sich zu erholen. Die große Absorption von Allopurinol kann zu einer signifikanten Hemmung der Xanthin-Oxidase-Aktivität führen, ohne Risikoreaktionen zu verursachen, mit Ausnahme der gemeinsamen Arzneimittel, insbesondere mit 6-Mercaptopurin und/oder Azathioprin. Trinken Sie angemessenes Wasser, um die maximale Urologie aufrechtzuerhalten, um die Ausscheidung von Allopurinol und seinen Metaboliten zu erleichtern.

kann bei Bedarf eine Hämatopathie.

Rufen Sie im Notfall sofort das 115 -Notfallzentrum an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.

Was tun, wenn Sie 1 Dosis vergessen? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, überspringen Sie die Dosis und setzen Sie den Kalender des Arzneimittels fort. Verwenden Sie keine doppelten Dosen, um die verpasste Dosis zu kompensieren.

Nebenwirkungen

Bei Verwendung von Allopurinol 300 können Sie unerwünschte Effekte (ADR) haben:

häufig (1/100 ≤ ADR

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und auf die folgenden Informationen verweisen.

kontraindiziert

Allopurinol 300 ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

Überempfindlichkeit gegenüber Allopurinol oder Zutaten in der Formel.

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie

in den folgenden Fällen das Medikament für Patienten einnehmen:

sehr vorsichtig sein:

Überempfindlichkeitssyndrom, SJs und Ten

Die Überempfindlichkeitsreaktionen von Allopurinol haben viele verschiedene Manifestationen, einschließlich klumpiger Hautausschlag, Überempfindlichkeitssyndrom und SJS/Ten. Wenn diese Reaktionen jederzeit während der Behandlung auftreten, hören Sie sofort auf, Allopurinol zu verwenden. Allurinol sollte bei Patienten mit Überempfindlichkeitssyndrom und SJS/Ten nicht ernannt werden. Kortikosteroide können zur Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut verwendet werden.

HLA-B*571

Es wurde gezeigt, dass

Alen HLA-B*5001 aufgrund von Allopurinol mit dem Risiko eines Überempfindlichkeitssyndroms und SJs/zehn verbunden ist. Die Häufigkeit von HLA-B*5001 Alen unter ethnischen Gruppen: bis zu 20% bei Han-Menschen, 8-15% bei thailändischen Menschen, etwa 12% bei Koreanern und 1-2% bei japanischen oder europäischen Bevölkerung. In Anbetracht des HLA-B*5811-Allel-Screenings vor Beginn mit Allopurinol in Patientengruppen ist bekannt, dass dieses Allel ein hohes Verhältnis hat. Eine chronische Nierenerkrankung kann das Risiko bei diesen Patienten erhöhen. Bei Patienten von Han-, Thai- oder Schweiß-Personen, die keine HLA-B*5001-Allele tragen, ist es erforderlich, die Vorteile sorgfältig zu bewerten und höhere Risiken zu berücksichtigen, die vor Beginn der Behandlung auftreten können. Die Verwendung von Arzneimitteln in diesem Genotyp wurde bei anderen Patienten nicht festgestellt.

Wenn der Patient HLA-B*581 (insbesondere Han-, Thai- oder Koreaner) trägt, sollte Allopurinol nicht verwenden, es sei denn, keine andere Auswahl der Behandlung ist optimaler und wenn die Vorteile größer sind als das Risiko. Es ist notwendig, für die Anzeichen eines Überempfindlichkeitssyndroms oder SJs/Zehn sehr wachsam zu sein, und die Patienten müssen aufhören, zu behandeln, sobald das erste Symptom auftritt.

sjs/zehn können immer noch bei Patienten auftreten, die keine HLA-B*571-Allele tragen, unabhängig davon, welche ethnisch sie sind.

Chronischer Nierenversagen

Patienten mit chronischem Nierenversagen und die Diuretika, insbesondere Thiazid, können das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich SJS/Zehn, aufgrund von Allopurinol erhöhen. Es ist notwendig, für Anzeichen eines Überempfindlichkeitssyndroms oder SJs/Zehn sehr wachsam zu sein. Die Patienten müssen benachrichtigt werden, um die Behandlung sofort und dauerhaft zu stoppen, wenn das erste Symptom auftritt.

muss die Dosis bei Patienten mit Leberversagen oder Nierenversagen verringern. Patienten, die Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz mit Diuretika oder Enzyminhibitoren behandeln, können mit der Nierenfunktion beeinträchtigt werden, Allopurinol sollte bei dieser Gruppe von Patienten vorsichtig sind.

Harnsäure -Hyperkemis inkregenten

Allopurinol ist für eine asymptomatische Hyperurikämie nicht angegeben. Änderung der Ernährungs- und Kontrollrisikofaktoren, die diesen Zustand anpassen können.

akute Gicht

Beginnen Sie nicht mit der Behandlung mit Allopurinol, bis akute Gichtangriffe vollständig abnehmen, da dies zu mehr Gichtangriffen führen kann.

In den frühen Stadien der Behandlung mit Allopurinol sowie mit Harnmedikamenten kann eine akute Gichtarthritis auftreten. Daher ist es ratsam, mindestens 1 Monat geeignete entzündungshemmende Medikamente oder Colchicin zu verhindern.

Wenn akute Gichtangriffe bei Patienten, die Allopurinol einnehmen, die Behandlung in derselben Dosierung fortsetzen und akute Gichtangriffe mit einem geeigneten entzündungshemmenden Medikament behandeln.

Wenn die Uratbildungsrate signifikant zunimmt (z. B. maligne Erkrankungen und die Behandlung von malignen Erkrankungen, Lesch-Nyhan-Syndrom), kann die Xanthinkonzentration im Urin in einigen Fällen ausreichend zunehmen, um die Ablagerung im Harnweg zu verursachen. Dieses Risiko kann minimiert werden, indem genug Wasser trinken, um den Urin zu verdünnen, um es zu optimieren.

Die Obstruktion von Nierensteinen durch Harnsäure

verursacht

Die Behandlung ist für Allopurinol geeignet, um große Harnsäuresteine zu schmelzen. Die Fähigkeit, Ureter zu verstopfen, ist weniger wahrscheinlich.

Schilddrüsenerkrankungen

In einer Langzeitstudie stieg TSH bei Langzeitbehandlungspatienten mit Allopurinol (5,8%) an (> 5,5 IE/ml). Bei der Verwendung von Allopurinol für Patienten mit Veränderungen der Schilddrüsenfunktion sollte Vorsicht geboten werden.

Hilfsstoffe

Allopurinol Stella 300 mg enthält Laktose -Hilfsstoffe. Verwenden Sie dieses Medikament nicht für Patienten mit seltenen genetischen Problemen Galaktose-Intoleranz, Total-Lactase-Enzymmangel oder schlechte Absorption von Glucose-Galactose.

Allopurinol Stella 300 mg enthält Sonnenuntergang gelber Lake -Hilfsstoffe, die allergische Reaktionen verursachen können.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu betreiben.

Aufgrund unerwünschter Auswirkungen wie Schläfrigkeit, Schwindel und Verlust der Bewegung Klimaanlage wurden bei Patienten berichtet, die Allopurinol verwenden. Patienten sollten vor dem Fahren vorsichtig sein, Maschinen anwenden oder an gefährlichen Aktivitäten teilnehmen.

Verwenden Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Laktation

Schwangere Frauen

Es gibt keine vollständigen Hinweise auf die Sicherheit von Allopurinol bei schwangeren Frauen, obwohl das Medikament ohne offensichtliche schlechte Folgen seit vielen Jahren weit verbreitet ist. Verwenden Sie nur Medikamente bei schwangeren Frauen, wenn es keine sicherere Ersatztherapie gibt und die Krankheit ein schlechtes Risiko für Mutter oder Fötus darstellt.

Stillen Frauen

Allopurinol und sein metabolisches Oxipurinol werden durch die Muttermilch ausgeschieden. Allopurinolspiegel von 1,4 mg/l und Oxipurinol 53,7 mg/l wurden bei der Muttermilch bei einer Frau mit einer Dosis von 300 mg/Tag gefunden. Es gibt jedoch keine relevanten Daten zu Allopurinol -Auswirkungen auf seine Substanzen auf das Stillen. Keine Gesamtempfehlungen für die Verwendung von Allopurinol während des Stillens.

Arzneimittelwechselwirkung

6-Mercaptopurin und Azathioprin: Azathioprin konvertiert in 6-Mercaptopurin Diese Substanz wird durch Xanthinoxidase inaktiviert. Wenn 6-Mercaptopurin oder Azathioprin gleichzeitig mit Allopurinol verwendet werden, wird nur 1/4 der üblichen Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin aufgrund der Xanthinoxidase-Inhibitoren ihre Wirkung verlängert.

Vidarabin (Adeninarabinosid): Die Abfallzeit von Vidarabin nimmt zu, wenn gleichzeitig mit Allopurinol verwendet wird. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie gleichzeitig angewendet werden, um Anzeichen einer Toxizität zu erkennen.

Salicylat- und Harnsäure -Eliminierungsmedikamente durch Urin: Oxipurinol, die Hauptmetaboliten von Allopurinol und wirken sich auf die Niere auf die gleiche Weise wie Urat aus. Ausgeschiedene Harnsäure -Medikamente wie Probenecid oder hohe Salicylatdosen können die Ausscheidung von Oxipurinol beschleunigen. Dies kann den Behandlungseffekt von Allopurinol verringern, aber das Niveau sollte jeweils bewertet werden.

Chlorpropamid: Wenn Allopurinol gleichzeitig mit Chlorpropamid verwendet wird, wenn die Nierenfunktion schlecht ist, kann es das Risiko einer längeren Hypoglykämie erhöhen, da Allopurinol und Chlorpropamid in den Nieren -Tubuli konkurrieren können.

Cumarin Anti -Copper -Medikamente: Berichten Sie bei der gleichzeitigen Anwendung der Auswirkungen von Warfarin und anderen Antikoagulanzien selten über die gleichzeitige Anwendung mit Allopurinol. Daher sollten Patienten Antikoagulanzien verwenden.

Phenytoin: Allopurinol kann die Phenytoinoxidation in der Leber hemmen, aber die klinische Bedeutung wurde nicht nachgewiesen.

Theophyllline: Der Stoffwechselinhibitor von Theophyllin wurde berichtet. Der Mechanismus der Wechselwirkung kann durch Xanthinoxidase erklärt werden, die an der biologischen Transformation von Theophyllin beteiligt sind. Die Theophyllinkonzentration sollte bei Patienten überwacht werden, die mit der Behandlung oder bei Erhöhung der Allurinoldosis beginnen.

Ampicillin/Amoxicillin: Die Zunahme der Häufigkeit des Hautausschlags wurde bei Patienten berichtet, die Ampicillin oder Amoxicillin gleichzeitig mit Allopurinol verwenden, im Vergleich zu Patienten, die nicht beide Medikamente einnehmen. Die Ursache ist unbekannt. Es wird jedoch empfohlen, dass Patienten, die Allopurinol verwenden, Ampicillin oder Amoxicillin nach Möglichkeit ersetzen müssen.

Zellinhibitoren: Bei Verwendung von Allopurinol- und Zellinhibitoren (wie Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleoymicin, Procarbazin, Halogenalkyl) treten Blutstörungen häufiger auf als bei Verwendung dieser Substanzen. Daher ist es notwendig, die Blutformel regelmäßig zu überwachen.

Ciclosporin: Berichte zeigen, dass Plasma -Ciclosporin -Spiegel bei gleichzeitig behandelnden ALOPURINOL zunehmen können.

Didanosin: Bei gesunden Freiwilligen und HIV -Patienten mit Didanosin ist der Wert von Cmax und AUC des Didanosins im Plasma ungefähr gleich, wenn er gleichzeitig mit Allopurinol (300 mg/Tag) behandelt wird, ohne die Verkaufszeit zu beeinflussen. Es gibt keinen gleichzeitigen Einsatz dieser 2 Medikamente. Bei gleichzeitiger Verwendung ist Didanosin erforderlich und wird genau überwacht.

Diuretika: Die Wechselwirkung zwischen Allopurinol und Furosemid erhöht den Serum -Uratspiegel und der Oxipurinolspiegel im Plasma wurde berichtet. Erhöhung des Überempfindlichkeitsrisikos bei der Verwendung von Allopurinol mit Diuretika, nämlich Thiazid, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen.

Enzyminhibitoren: Erhöhte das Risiko einer Überempfindlichkeit bei der Einnahme von Allopurinol mit übertragenen Enzyminhibitoren, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen.

Aluminiumhydroxyd: Bei gleichzeitig verwendeter Aluminiumhydroxyd kann Allopurinol die Aktivität verringern. Diese beiden Medikamente sollten mindestens 3 Stunden voneinander entfernt verwendet werden.

Lagerung

Lassen Sie einen kühlen Ort, vermeiden Sie Licht, Temperaturen unter 30 ° C.

Andere Drogen

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