Allopurinol 300mg Stella Pharm reduce la formación de ácido úrico, tratando la gota (10 ampollas x 10 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 10 ampollas x 10 tabletas
Especificaciones Alopurinol
Ingrediente Stella

Ingrediente

Información de composiciónContenido
Alopurinol300 mg

Usos

Indicaciones

Allopurinol 300 se indica en los siguientes casos: Reducción de la formación de ácido urato/úrico en depósitos de ácido urato/úrico (como la artritis de la gota, urato en la piel, cálculos renales) o riesgos clínicos que pueden predecirse (como el tratamiento de las enfermedades malignas malignas que pueden conducir a la enfermedad riñonal aguda debido a la enfermedad úrica). Las principales condiciones que pueden causar depósitos de ácido urato/úrico son: la gota es idiopática; Piedras de ácido úrico en los riñones; Enfermedad renal aguda debido al ácido úrico; El cáncer y la hipertrofia de la médula ósea, de la cual se produce una alta concentración de urato espontáneamente o después del tratamiento citotóxico; Algunas enzimas de desorden conducen a una producción excesiva de urato, como la hipoxantina-guanina fosforibosiltransferasa (incluido el síndrome de Lesch-Anyhan), la glucosa-6-fosfato (incluidas las reservas de glucógeno), la fosforibosil-pirofosfato sintetasa amido-traransferasa, adenina fosforibosilfsferasa.

El tratamiento de los cálculos renales 2.8-dihidroxiadenina (2.8-DHA) está asociado con la disminución de la actividad de la adenina fosforibosiltransferasa.

El tratamiento de las piedras renales de oxalato de calcio mixtos recurrentes se encuentra en la hiperurgencia urinaria cuando la dieta y medidas similares.

Pharmacokology

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Código ATC: M04AA1.

alopurinol es un inhibidor de xantina-oxidasa. El alopurinol y sus metabolitos principales oxipurinol reducen los niveles de ácido úrico en plasma y orina al inhibir la xantina oxidasa, enzimas que catalizan la oxidación de hidróxido en xantina y xantina en ácido úrico. Además, el fármaco inhibe la catalosis purina en algunos pacientes con hiperuricemia, y reduce la biosíntesis de purina a través del mecanismo de inhibir inhibición inversa de la hipoxantina-guanina fosforibosiltransferasa. Otros metabolitos de alopurinol incluyen alopurinol-ribósido y ribósido de oxipurinol-7.

farmacocinética dinámica

alopurinol está activo cuando se usa oral y rápidamente a través del tracto digestivo anterior. Los estudios han encontrado alopurinol en la sangre después de 30-60 minutos de medicamentos. Se estima que los nacidos cambian del 67% al 90%. La concentración máxima de alopurinol generalmente se alcanza después de aproximadamente 1,5 horas de tomar el medicamento, pero disminuye rápidamente y es casi imposible de encontrar después de 6 horas. La concentración máxima de oxipurinol en el plasma generalmente se alcanza después de 3-5 horas de uso de alopurinol y se mantiene más tiempo.

distribución

El alopurinol es insignificante con las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no se cree que los cambios en los enlaces con las proteínas no cambien significativamente. La integral de distribución de alopurinol es de aproximadamente 1,6 l/kg, que muestra la absorción relativamente espaciosa por los tejidos. Los niveles de alopurinol en el tejido no se han informado en humanos, pero el alopurinol y el oxipurinol capaces estarán en la concentración más alta en el hígado y las membranas mucosas de lo activo en el lugar activo de la xantina-olidasa.

transformación

Los principales metabolitos del alopurinol son el oxipurinol. Otros metabolitos de alopurinol incluyen alopurinol-ribósido y oxipurinol-7-ribosido.

Eliminación

Alrededor del 20% de alopurinol después de tomar se excreta en las heces. La eliminación de alopurinol se convierte principalmente en oxipurinol por xantina-oidasa y aldehído oxidasa, menos del 10% de los medicamentos no metabólicos se eliminan en la orina. El alopurinol tiene un tiempo semi -descargado en plasma aproximadamente 0.5 - 1.5 horas.

oxipurinol es un inhibidor menor de xantina-oxidasa que el alopurinol, pero el tiempo de semi-desechos en el plasma del oxipurinol es mucho más largo.

Estimaciones de 13 a 30 horas en humanos. Por lo tanto, el inhibidor de la xantina-oxidasa se mantiene durante aproximadamente 24 horas después de tomar una dosis diaria de alopurinol. Los pacientes con función renal normal acumularán oxipurinol lentamente hasta que la concentración de oxipurinol en plasma sea estable.

Tales pacientes, que usan alopurinol 300 mg/día, tendrán niveles de oxipurinol en plasma son de 5 a 10 mg/l.

oxipurinol se elimina en forma de orina no metabolizada, pero tiene un largo tiempo semiestimático debido al proceso de reabsorción en los túbulos renales.

Los valores se informan en el tiempo de venta entre 13.6 y 29 horas.

La gran diferencia en estos valores puede explicarse por un cambio en el diseño de la investigación y/o la eliminación de creatinina en los pacientes.

pacientes con insuficiencia renal

La eliminación de alopurinol y oxipurinol bruscamente en pacientes con función renal deteriorada conduce a mayores concentraciones de medicación en plasma cuando el tratamiento crónico. Los pacientes con insuficiencia renal tienen un aclaramiento de creatina de 10 a 20 ml/min, con niveles de oxipurinol en plasma de aproximadamente 30 mg/L después del tratamiento prolongado a 300 mg/día. Esta es la concentración de aproximadamente la concentración lograda cuando se usa una dosis de 600 mg/día en personas con función renal normal. Por lo tanto, es necesario reducir el alopurinol en pacientes con insuficiencia renal.

personas mayores

La farmacocinética del fármaco no se ve afectada, pero el paciente tiene una función renal deteriorada.

antes de tomar Allopurinol 300mg Stella Pharm reduce la formación de ácido úrico, tratando la gota (10 ampollas x 10 tabletas)

Cómo usar

alopurinol se puede usar una vez al día después de las comidas. La droga está bien tolerada, especialmente después de comer. Si la dosis diaria supera los 300 mg y el sistema digestivo no se puede tolerar, la dosis se puede dividir.

Dosis

adultos

alopurinol debe indicarse a dosis bajas, como 100 mg/día para reducir el riesgo de efectos no deseados y solo aumentar la dosis al responder a urato sérico insatisfactorio. Necesita ser más cauteloso en pacientes con función renal deteriorada. La dosis recomendada es la siguiente:

  • Enfermedad leve: 100 - 200 mg/día.
  • Si el cálculo de la dosis es necesario según el peso corporal, debe calcularse de acuerdo con la dosis 2 - 10 mg/kg/día.

    niños

    Niños menores de 15 años: 10 - 20 mg/kg/día, una dosis máxima de 400 mg/día. Raramente indicado para los niños a menos que la malignidad (especialmente la leucemia) y ciertos trastornos enzimáticos como el síndrome de Lesch-Nylos.

    personas mayores

    En caso de que no haya datos específicos, la dosis más baja debe usarse para reducir el urat satisfactorio.

    insuficiencia renal

    Debido a que el alopurinol y sus metabolitos se eliminan a través de los riñones, la función renal deteriorada puede conducir a un aumento en el tiempo de preservar el fármaco y/o sus metabolitos, prolongando así el tiempo semi -descargado en el plasma. En caso de insuficiencia renal severa, la dosis debe ser inferior a 100 mg/día o una dosis única de 100 mg diarias. Si puede monitorear los niveles de oxipurinol, la dosis debe ser monitoreada para mantener los niveles de oxipurinol en plasma a menos de 100 UMOL/L (15.2 mg/L). El alopurinol y sus metabolitos son excluidos por el separador de sangre en los riñones. Si la hemorragia se necesita 2-3 veces/semana, es necesario considerar la dosis de reemplazo de 300 a 400 mg de alopurinol después de cada hemorragia y no tomar el medicamento durante el período de transición.

    insuficiencia hepática

    debería reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Pruebas recomendadas de la función hepática en las primeras etapas del tratamiento.

    tratamiento de altos niveles de urato como el cáncer, el síndrome de Lesch-Anyhan

    Necesita ajustar el Hyperur con hiperuria y/o aumentar laiones urinarias con alopurinol antes de comenzar la terapia citotóxica. Es importante garantizar el consumo adecuado del agua para mantener el efecto urinario máximo y la orina alcalina para aumentar la capacidad de disolver el ácido úrico urato/urinario. La dosis de alopurinol debe ser una dosis más baja en el rango de dosis recomendado. Si la enfermedad renal es causada por urato u otras patologías que afectan la función renal, el tratamiento como en pacientes con insuficiencia renal. Estos pasos pueden reducir el riesgo de deposición de xantina y/o oxipurinol, lo que complica el estado clínico.

    Ajuste de dosis

    Ajuste la dosis basada en la concentración de urato en suero y los niveles de urato/ácido urinario a intervalos apropiados.

    Uso recomendado de la dosis apropiada cuando se usa 100 mg, 200 mg y 700 mg.

    Nota: La dosis anterior es solo para referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista en médico. ¿Qué hacer cuando una sobredosis?

    Síntomas

    Ha habido informes sobre el caso de usar alopurinol hasta 22.5 g sin ningún efecto no deseado. Los síntomas y manifestaciones incluyen náuseas, vómitos, diarrea y mareos se han informado en pacientes que usan 20 g de allurinol.

    gestión

    Las medidas de soporte normales pueden ayudar a recuperarse. La gran absorción de alopurinol puede conducir a una inhibición significativa de la actividad de xantina-oxidasa, sin causar reacciones de riesgo, excepto afectar los medicamentos compartidos, especialmente con 6-mercaptopurina y/o azatioprina. Beba agua adecuada para mantener la máxima urología para facilitar la excreción de alopurinol y sus metabolitos.

    puede hematopatía si es necesario.

    En caso de emergencia, llame al centro de emergencia 115 inmediatamente o vaya a la estación de salud local más cercana.

    ¿Qué hacer cuando olvida 1 dosis? Sin embargo, si el momento de relajarse con la siguiente dosis es demasiado corta, omita la dosis y continúe el calendario de la droga. No use dosis dobles para compensar la dosis perdida.

    Efectos secundarios

    Al usar Allopurinol 300, puede experimentar efectos no deseados (ADR):

    común (1/100 ≤ ADR

    Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer las instrucciones cuidadosamente y consulte la información a continuación.

    contraindicado

    alopurinol 300 está contraindicado en los siguientes casos:

  • hipersensibilidad al alopurinol o cualquier ingrediente en la fórmula.
  • tenga cuidado cuando se use

    debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento para los pacientes en los siguientes casos:

    Síndrome de hipersensibilidad, SJS y Ten

    Las reacciones de hipersensibilidad al alopurinol tienen muchas manifestaciones diferentes, incluidas la erupción grumosa, el síndrome de hipersensibilidad y SJS/Ten. Si estas reacciones aparecen en cualquier momento durante el tratamiento, deje de usar alopurinol inmediatamente. El allurinol no debe designarse en pacientes con síndrome de hipersensibilidad y SJS/diez. Los corticosteroides se pueden usar para tratar las reacciones de hipersensibilidad a la piel.

    el HLA-B*571

    Se ha demostrado que

    Alen HLA-B*5001 está asociado con el riesgo de síndrome de hipersensibilidad y SJS/Ten debido al alopurinol. La frecuencia de HLA -B*5001 Alen entre los grupos étnicos: hasta el 20% en la gente de Han, 8-15% en personas tailandesas, alrededor del 12% en coreanos y 1-2% en personas japonesas o europeas. Se sabe que el examen de alelo HLA-B*5811 antes de comenzar con alopurinol en grupos de pacientes tiene una alta proporción de este alelo. La enfermedad renal crónica puede aumentar el riesgo en estos pacientes. En el caso de los pacientes de personas Han, tailandesas o de soldadura que no llevan alelos HLA-B*5001, es necesario evaluar cuidadosamente los beneficios y considerar los riesgos más altos que pueden ocurrir antes de comenzar el tratamiento. El uso de fármacos en este genotipo no se ha establecido en otros pacientes.

    Si el paciente lleva HLA-B*581 (especialmente los han, tailandeses o coreanos), no debe usar alopurinol a menos que ninguna otra opción de tratamiento sea más óptima y cuando los beneficios son mayores que el riesgo. Es necesario estar muy atento a los signos de síndrome de hipersensibilidad o SJS/diez y los pacientes deben dejar de tratar tan pronto como aparezca el primer síntoma.

    sjs/diez todavía pueden ocurrir en pacientes que no llevan alelos HLA-B*571 independientemente de qué étnicos sean.

    insuficiencia renal crónica

    Los pacientes con insuficiencia renal crónica y están tomando diuréticos, especialmente tiazida, pueden aumentar el riesgo de reacciones de hipersensibilidad, incluidos SJS/Ten debido al alopurinol. Es necesario estar muy atento a los signos de síndrome de hipersensibilidad o SJS/diez y los pacientes deben ser notificados para detener el tratamiento de forma inmediata y permanente cuando aparezca el primer síntoma.

    insuficiencia hepática o insuficiencia renal

    necesita reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal. Los pacientes que tratan la hipertensión o la insuficiencia cardíaca con diuréticos o inhibidores enzimáticos pueden verse afectados con la función renal, el alopurinol debe usarse precaución con este grupo de pacientes.

    Hipperkemis de ácido úrico incregente

    alopurinol no está indicado para hiperuricemia asintomática. Cambio de dieta y control de factores de riesgo que pueden ajustar esta afección.

    gota aguda

    No comience a tratar con alopurinol hasta que los ataques de gota agudos disminuyan por completo porque puede causar más ataques de gota.

    En las primeras etapas del tratamiento con alopurinol, así como con medicamentos urinarios urinarios, puede aparecer artritis aguda de la gota. Por lo tanto, es aconsejable prevenir los medicamentos antiinflamatorios apropiados o la colchicina al menos 1 mes.

    Si los ataques de gota agudos en pacientes que están tomando alopurinol, deben continuar el tratamiento en la misma dosis y tratar los ataques de gota agudos con un medicamento antiinflamatorio apropiado.

    depósitos de xantina

    Cuando la tasa de formación de urato aumenta significativamente (como la enfermedad maligna y el tratamiento de la enfermedad maligna, el síndrome de Lesch-Nyhan), la concentración de xantina en la orina en algunos casos puede aumentar lo suficiente como para causar deposición en el tracto urinario. Este riesgo se puede minimizar bebiendo suficiente agua para diluir la orina para optimizar.

    La obstrucción de los cálculos renales causados ​​por el ácido úrico

    El tratamiento es adecuado para que el alopurinol derrita las piedras de ácido úrico grandes, la capacidad de obstruir el uréter es menos probable.

    trastornos tiroideos

    En un estudio a largo plazo, TSH aumentó (> 5.5 UI/ml) en pacientes de tratamiento a largo plazo con alopurinol (5.8%). Se debe usar precaución al usar alopurinol para pacientes con cambios en la función tiroidea.

    excipientes

    alopurinol stella 300 mg contiene excipientes de lactosa. No use este medicamento para pacientes con problemas genéticos raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia total de enzima lactasa o una absorción deficiente de glucosa-galactosa.

    Allopurinol stella 300 mg contiene excipientes de lago amarillo al atardecer, lo que puede causar reacciones alérgicas.

    El efecto del fármaco sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria

    Debido a efectos no deseados, como somnolencia, mareos y pérdida de aire acondicionado de movimiento, se ha informado en pacientes que usan alopurinol, los pacientes deben ser cautelosos antes de conducir, usar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que el Allopurinol no causa efectos benéficos.

    Use drogas para mujeres durante el embarazo y la lactancia

    mujeres embarazadas

    No hay evidencia completa de la seguridad del alopurinol en las mujeres embarazadas, aunque la droga se ha utilizado ampliamente durante muchos años sin ninguna consecuencia obvia. Solo use medicamentos en mujeres embarazadas cuando no hay una terapia de reemplazo más segura y la enfermedad proporciona un mal riesgo para la madre o el feto.

    Mujeres de lactancia

    alopurinol y su oxipurinol metabólico se excretan a través de la leche materna. Se han encontrado niveles de alopurinol de 1,4 mg/L y oxipurinol 53,7 mg/L en la leche materna en una mujer usando una dosis de 300 mg/día. Sin embargo, no hay datos relevantes sobre los efectos de alopurinol en sus sustancias en la lactancia materna. No hay recomendaciones totales para usar alopurinol durante la lactancia materna.

    Interacción del fármaco

    6-mercaptopurina y azatioprina: la azatioprina se convierte en 6-mercaptopurina Esta sustancia está inactivada por xantina oxidasa. Cuando se usa 6-mercaptopurina o azatioprina simultáneamente con alopurinol, solo 1/4 de la dosis habitual de 6-mercaptopurina o azatioprina debido a los inhibidores de la xantina oxidasa prolongarán sus efectos.

    Vidarabina (arabinosido de adenina): el tiempo de desechos de Vidarabine aumenta cuando se usa simultáneamente con alopurinol. Tenga cuidado cuando se use simultáneamente para detectar signos de toxicidad aumentados.

    Los fármacos de eliminación de salicilato y ácido úrico a través de la orina: oxipurinol, los principales metabolitos del alopurinol y tienen el efecto del tratamiento, excretado a través del riñón de la misma manera que el urato. Los fármacos excretados de ácido úrico como probenecid o altas dosis de salicilato pueden acelerar la excreción de oxipurinol. Esto puede reducir el efecto del tratamiento del alopurinol, pero el nivel debe evaluarse en cada caso.

    clorpropamida: si el alopurinol se usa simultáneamente con clorpropamida cuando la función renal es pobre, puede aumentar el riesgo de hipoglucemia prolongada porque el alopurinol y la clorpropamida pueden competir en los túbulos renales.

    Drogas anti -Copper de cumarina: rara vez se informa sobre el aumento de los efectos de la warfarina y otros anticoagulantes cuando se usan simultáneamente con alopurinol, por lo que los pacientes usan anticoagulantes deben ser monitoreados de cerca.

    fenitoína: el alopurinol puede inhibir la oxidación de fenitoína en el hígado, pero la importancia clínica no se ha demostrado.

    TEOPHYLLLINE: se ha informado el inhibidor metabólico de teofilina. El mecanismo de interacción puede explicarse por la xantina oxidasa involucrada en la transformación biológica de la teofilina. La concentración de teofilina debe controlarse en pacientes que comienzan a tratar o al aumentar la dosis de allurinol.

    ampicilina/amoxicilina: el aumento en la frecuencia de la erupción cutánea se ha informado en pacientes que usan ampicilina o amoxicilina simultáneamente con alopurinol en comparación con aquellos que no toman ambos medicamentos. La causa es desconocida. Sin embargo, se recomienda que los pacientes que usan alopurinol necesiten reemplazar la ampicilina o la amoxicilina si es posible.

    Inhibidores de las células: cuando se usa alopurinol e inhibidores celulares (como ciclofosfamida, doxorrubicina, bleoymicina, procarbazina, alquilo halógeno), los trastornos sanguíneos ocurren con mayor frecuencia que cuando se usan individualmente estas sustancias. Por lo tanto, es necesario monitorear regularmente la fórmula de sangre.

    ciclosporina: los informes muestran que los niveles de ciclosporina en plasma pueden aumentar cuando se tratan simultáneamente con alopurinol.

    Didanosina: en voluntarios sanos y pacientes con VIH con didanosina, el valor de CMAX y AUC de la didanosina en plasma es aproximadamente el mismo cuando se trata simultáneamente con alopurinol (300 mg/día) sin afectar el tiempo de venta. No hay uso simultáneo de estas 2 drogas. Si es necesario que se use simultáneamente, se requiere didanosina y se monitorea de cerca.

    Diuréticos: la interacción entre alopurinol y furosemida aumenta el nivel de urato sérico y los niveles de oxipurinol en el plasma. Aumento del riesgo de hipersensibilidad al usar alopurinol con diuréticos, a saber, tiazida, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

    Inhibidores enzimáticos: aumentó el riesgo de hipersensibilidad al tomar alopurinol con inhibidores de enzimas transferidos, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

    Hydroxyd de aluminio: si se usa simultáneamente Hydroxyd de aluminio, el alopurinol puede ser una actividad reducida. Estas dos drogas deben usarse con al menos 3 horas de diferencia.

    Almacenamiento

    Deje un lugar fresco, evite la luz, temperaturas por debajo de 30 ° C.

    Para estar fuera del alcance de los niños, lea las instrucciones cuidadosamente antes de su uso.

    Otras drogas

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