Allopurinol 300 mg Stella Pharm réduit la formation d'acide urique, traitant la goutte (10 blister x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 10 cloques x 10 tablettes
Spécifications Allopurinol
Ingrédient Stella

Ingrédient

Informations sur la compositionContenu
Allopurinol300 mg

Les usages

Les indications

allopurinol 300 sont indiquées dans les cas suivants: Réduire la formation d'urate / acide urique dans les dépôts d'acide urate / urique (tels que l'arthrite de goutte, l'urate dans la peau, les calculs rénaux) ou les risques cliniques qui peuvent être prédits (comme le traitement des maladies malignes malignes qui peuvent entraîner des maladies intimes aiguës dues à la maladie urique). Les principales conditions qui peuvent provoquer des dépôts d'urate / acide urique sont: la goutte est idiopathique; Pierres d'acide urique dans les reins; Maladie rénale aiguë due à l'acide urique; Hypertrophie du cancer et de la moelle osseuse, dont une concentration élevée d'urate se produit spontanément ou après un traitement cytotoxique; Certaines enzymes de troubles conduisent à une production excessive d'urate telles que l'hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransférase (y compris le syndrome de Lesch-Anyhan), le glucose-6-phosphate (y compris les réserves de glycogène), la phosphoribosyl-pyrophosphate synthétase amido-transférase, l'adénine phosphoribosyl-gsférase.

Le traitement des calculs rénaux 2,8-dihydroxyadénine (2,8-DHA) est associé à la baisse de l'activité de l'adénine phosphoribosyltransférase.

Le traitement de la courge rénale en calcium mixte est rencontrée dans l'hypervicité urinaire lors de l'indemnisation, du régime alimentaire et des mesures de pharmacologie

pharmacokology

; Inhibiteurs de la production d'acide urique.

Code ATC: M04AA1.

allopurinol est un inhibiteur de la xanthine-oxydase. L'allopurinol et ses principaux métabolites oxipurinol réduisent les niveaux d'acide urique dans le plasma et l'urine en inhibant la xanthine oxydase, les enzymes catalysant l'oxydation de l'hydroxyde dans la xanthine et la xanthine dans l'acide urique. De plus, le médicament inhibe la catalose de la purine chez certains patients souffrant d'hyperuricémie et réduit la biosynthèse de la purine par le mécanisme d'inhibition de la phosphoribosyltransférase de l'hypoxanthine-guanine. Les autres métabolites de l'allopurinol comprennent l'allopurinol-riboside et l'oxipurinol-7 riboside.

Pharmacocinétique dynamique

L'allopurinol est actif lorsqu'il est utilisé par voie orale et rapidement absorbé par le tractus digestif ci-dessus. Des études ont trouvé de l'allopurinol dans le sang après 30 à 60 minutes de médicament. Born est estimé à 67% à 90%. La concentration maximale d'allopurinol est généralement atteinte après environ 1,5 heure de prise du médicament, mais elle diminue rapidement et il est presque impossible de trouver après 6 heures. La concentration maximale d'oxipurinol dans le plasma est généralement atteinte après 3 à 5 heures d'utilisation de l'allopurinol et est maintenue plus longtemps.

Distribution

L'allopurinol est négligeable avec les protéines plasmatiques et donc les changements dans les liens avec les protéines ne changent pas de manière significative. L'intégrale de la distribution d'Allopurinol est d'environ 1,6 L / kg, montrant l'absorption relativement spacieuse par les tissus. Les niveaux d'allopurinol dans les tissus n'ont pas été signalés chez l'homme, mais l'allopurinol et l'oxipurinol capables seront à la concentration la plus élevée dans le foie et les muqueuses de la transformation active à la place active de la xanthine-olidase.

Transformation

.Les principaux métabolites de l'allopurinol sont l'oxipurinol. Les autres métabolites de l'allopurinol comprennent l'allopurinol-riboside et l'oxinol-7-riboside.

élimination

Environ 20% de l'allopurinol après la prise est excrété dans les excréments. L'élimination de l'allopurinol est principalement en convertissant en oxipurinol par la xanthine-oïdase et l'aldéhyde oxydase, moins de 10% des médicaments non métaboliques sont éliminés dans l'urine. L'allopurinol a un temps semi-dischargé dans le plasma d'environ 0,5 à 1,5 heure.

oxipurinol est un inhibiteur inférieur de la xanthine-oxydase que l'allopurinol, mais le temps semi-déchet dans le plasma de l'oxipurinol est beaucoup plus long.

estime de 13 à 30 heures chez l'homme. Par conséquent, l'inhibiteur de la xanthine-oxydase est maintenu pendant environ 24 heures après avoir pris une dose quotidienne d'allopurinol. Les patients présentant une fonction rénale normale accumuleront lentement l'oxipurinol jusqu'à ce que la concentration d'oxipurinol dans le plasma soit stable.

Ces patients, utilisant l'allopurinol 300 mg / jour, auront des niveaux d'oxipurinol dans le plasma est de 5 à 10 mg / L.

oxipurinol est éliminé sous forme d'urine non métabolisée mais a un long temps semi-exhausteur en raison du processus de réabsorption dans les tubules rénaux.

Les valeurs sont indiquées sur le temps de vente entre 13,6 et 29 heures.

La grande différence dans ces valeurs peut s'expliquer par un changement dans la conception de la recherche et / ou la clairance de la créatinine chez les patients.

patients atteints d'insuffisance rénale

La clairance de l'allopurinol et de l'oxipurinol est fortement chez les patients présentant une fonction rénale altérée conduit à des concentrations de médicaments plasmatiques plus élevées lors du traitement chronique. Les patients atteints d'insuffisance rénale ont une autorisation de créatine de 10 à 20 ml / min, avec des taux plasmatiques d'oxipurinol d'environ 30 mg / L après un traitement prolongé à 300 mg / jour. Il s'agit de la concentration d'environ la concentration obtenue lors de l'utilisation d'une dose de 600 mg / jour chez les personnes ayant une fonction rénale normale. Par conséquent, il est nécessaire de réduire l'allopurinol chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

personnes âgées

La pharmacocinétique du médicament n'est pas affectée mais le patient a altéré la fonction rénale.

Avant de prendre Allopurinol 300 mg Stella Pharm réduit la formation d'acide urique, traitant la goutte (10 blister x 10 comprimés)

comment utiliser

allopurinol peut être utilisé une fois par jour après les repas. Le médicament est bien toléré, surtout après avoir mangé. Si la dose quotidienne dépasse 300 mg et que le système digestif ne peut pas être toléré, la dose peut être divisée.

DOSAGE

Adultes

L'allopurinol doit être indiqué à de faibles doses telles que 100 mg / jour pour réduire le risque d'effets indésirables et augmenter la dose lors de la réponse à un urate sérique insatisfaisant. Besoin d'être plus prudent chez les patients présentant une fonction rénale altérée. La dose recommandée est la suivante:

  • Maladie légère: 100 - 200 mg / jour.
  • Si le calcul de la dose est nécessaire en fonction du poids corporel, doit être calculé en fonction de la dose 2 à 10 mg / kg / jour.

    Enfants

    Enfants de moins de 15 ans: 10 - 20 mg / kg / jour, une dose maximale de 400 mg / jour. Rarement indiqué pour les enfants à moins que la tumeur maligne (en particulier la leucémie) et certains troubles enzymatiques tels que le syndrome de Lesch-Nylos.

    personnes âgées

    Au cas où il n'y a pas de données spécifiques, la dose la plus faible doit être utilisée pour réduire l'urat satisfaisant.

    insuffisance rénale

    Parce que l'allopurinol et ses métabolites sont éliminés par les reins, la fonction rénale altérée peut entraîner une augmentation du temps de préservation du médicament et / ou de ses métabolites, prolongeant ainsi le temps semi-dischargé dans le plasma. En cas d'insuffisance rénale sévère, la dose doit être inférieure à 100 mg / jour ou une dose unique de 100 mg par jour. Si vous pouvez surveiller les niveaux d'oxipurinol, la dose doit être surveillée pour maintenir les taux plasmatiques d'oxipurinol à moins de 100 umol / L (15,2 mg / L). L'allopurinol et ses métabolites sont exclus par le séparateur de sang dans les reins. Si l'hémorragie est nécessaire 2 à 3 fois / semaine, il est nécessaire de considérer la dose de remplacement de 300 à 400 mg d'allopurinol après chaque hémorragie et de ne pas prendre le médicament pendant la période de transition.

    insuffisance hépatique

    devrait réduire la dose chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. Test recommandé de la fonction hépatique aux premiers stades du traitement.

    Traitement des niveaux d'urate élevés tels que le cancer, le syndrome de Lesch-Anyhan

    Besoin d'ajuster l'hyperur avec l'hyperurie et / ou d'augmenter l'urère urinaire avec l'allopurinol avant de commencer le traitement cytotoxique. Il est important d'assurer une consommation adéquate de l'eau pour maintenir l'effet urinaire maximal et l'urine alcaline pour augmenter la capacité de dissoudre l'urate / acide urique urinaire. La dose d'allopurinol doit être une dose plus faible dans la plage de dose recommandée. Si une maladie rénale est causée par l'urate ou d'autres pathologies qui altéraient la fonction rénale, le traitement comme chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Ces étapes peuvent réduire le risque de dépôt de xanthine et / ou d'oxipurinol, ce qui complique l'état clinique.

    ajustement de la dose

    Ajustez la dose en fonction de la concentration d'urate sérique et des niveaux d'urate / d'acide urinaire à des intervalles appropriés.

    Utilisation recommandée d'une dose appropriée lors de l'utilisation de 100 mg, 200 mg et 700 mg.

    Remarque: la dose ci-dessus est uniquement pour référence. Le dosage spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose appropriée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdose?

    Symptômes

    Il y a eu des rapports sur le cas de l'utilisation de l'allopurinol jusqu'à 22,5 g sans aucun effet indésirable. Les symptômes et les manifestations comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des étourdissements ont été signalés chez des patients utilisant 20 g d'atlurinol.

    gestion

    Les mesures de support normales peuvent aider à récupérer. La forte absorption de l'allopurinol peut entraîner une inhibition significative de l'activité de la xanthine-oxydase, sans provoquer de réactions à risque, sauf affectant les médicaments communs, en particulier avec la 6-mercaptopurine et / ou l'azathioprine. Buvez de l'eau adéquate pour maintenir une urologie maximale pour faciliter l'excrétion de l'allopurinol et de ses métabolites.

    peut hématopathie si nécessaire.

    En cas d'urgence, appelez immédiatement le 115 Centre d'urgence ou allez à la station de santé locale la plus proche.

    Que faire lorsque vous oubliez 1 dose? Cependant, si le temps de se détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier du médicament. N'utilisez pas de doubles doses pour compenser la dose manquée.

    Effets secondaires

    Lorsque vous utilisez Allopurinol 300, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR):

    commun (1/100 ≤ ADR

    Avertissements

    Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

    contre-indiqué

    allopurinol 300 est contre-indiqué dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité à l'allopurinol ou à tout ingrédient dans la formule.
  • Soyez prudent lorsque vous utilisez

    , il faut être très prudent lorsque vous prenez le médicament pour les patients dans les cas suivants:

    Syndrome d'hypersensibilité, SJS et dix

    Les réactions d'hypersensibilité de l'allopurinol ont de nombreuses manifestations différentes, notamment des éruptions cutanées grumeleuses, du syndrome d'hypersensibilité et SJS / Ten. Si ces réactions apparaissent à tout moment pendant le traitement, arrêtez d'utiliser immédiatement l'allopurinol. L'atlurinol ne doit pas être nommé chez les patients atteints du syndrome d'hypersensibilité et SJS / Ten. Les corticostéroïdes peuvent être utilisés pour traiter les réactions d'hypersensibilité cutanée.

    Le HLA-B * 571

    Alen Hla-B * 5001 s'est avéré être associé au risque de syndrome d'hypersensibilité et de SJS / Ten en raison de l'allopurinol. La fréquence de HLA -B * 5001 ALEN parmi les groupes ethniques: jusqu'à 20% dans le peuple Han, 8 à 15% dans les Thaïlandais, environ 12% en Coréens et 1 à 2% dans les Japonais ou les Européens. Considérant le dépistage des allèles HLA-B * 5811 avant de commencer par l'allopurinol dans les groupes de patients est connu pour avoir un rapport élevé de cet allèle. La maladie rénale chronique peut augmenter le risque chez ces patients. Dans le cas des patients des personnes HAN, thaïlandais ou soudant les personnes qui ne portent pas d'allèles HLA-B * 5001, il est nécessaire d'évaluer soigneusement les avantages et de considérer des risques plus élevés qui peuvent survenir avant de commencer le traitement. L'utilisation de médicaments dans ce génotype n'a pas été établie chez d'autres patients.

    Si le patient transporte HLA-B * 581 (en particulier Han, Thaïlandais ou coréen), ne devrait pas utiliser d'allopurinol à moins qu'aucun autre choix de traitement n'est plus optimal et lorsque les avantages sont supérieurs au risque. Il est nécessaire d'être très vigilant pour les signes du syndrome d'hypersensibilité ou SJS / Ten et les patients doivent cesser de traiter dès que le premier symptôme apparaît.

    SJS / Ten peut encore se produire chez les patients qui ne portent pas d'allèles HLA-B * 571, quelle que soit leur ethnique.

    insuffisance rénale chronique

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et prennent des diurétiques, en particulier le thiazide, peuvent augmenter le risque de réactions d'hypersensibilité, y compris les SJ / dix en raison de l'allopurinol. Il est nécessaire d'être très vigilant pour les signes de syndrome d'hypersensibilité ou SJS / Ten et les patients doivent être informés pour arrêter le traitement immédiatement et définitivement lorsque le premier symptôme apparaît.

    insuffisance hépatique ou insuffisance rénale

    doit réduire la dose chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance rénale. Les patients qui traitent l'hypertension ou l'insuffisance cardiaque avec des diurétiques ou des inhibiteurs enzymatiques peuvent être altérés avec la fonction rénale, l'allopurinol doit être utilisé avec prudence avec ce groupe de patients.

    Incréger Hyperkemis d'acide urique

    allopurinol n'est pas indiqué pour l'hyperuricémie asymptomatique. Changement de régime alimentaire et facteurs de risque de contrôle qui peuvent ajuster cette condition.

    goutte aiguë

    Ne commencez pas à traiter avec l'allopurinol jusqu'à ce que les attaques de goutte aiguës diminuent complètement car cela peut provoquer plus d'attaques de goutte.

    Dans les premiers stades du traitement avec l'allopurinol, ainsi qu'avec des médicaments urinaires, une arthrite aiguë de la goutte peut apparaître. Par conséquent, il est conseillé de prévenir les médicaments anti-inflammatoires appropriés ou la colchicine au moins 1 mois.

    Si des attaques de goutte aiguës chez les patients qui prennent de l'allopurinol, devraient continuer le traitement dans la même posologie et traiter les attaques de goutte aiguës avec un médicament anti-inflammatoire approprié.

    Dépôts de xanthine

    Lorsque le taux de formation d'urate augmente de manière significative (comme la maladie maligne et le traitement de la maladie maligne, le syndrome de Lesch-Nyhan), la concentration de xanthine dans l'urine dans certains cas peut augmenter suffisamment pour provoquer un dépôt dans les voies urinaires. Ce risque peut être minimisé en buvant suffisamment d'eau pour diluer l'urine pour optimiser.

    L'obstruction des calculs rénaux causés par l'acide urique

    Le traitement convient à l'allopurinol pour faire fondre de grandes pierres d'acide urique, la capacité de boucher l'uretère est moins probable.

    troubles thyroïdiens

    Dans une étude à long terme, la TSH a augmenté (> 5,5 UI / mL) chez les patients à long terme atteints d'allopurinol (5,8%). La prudence doit être utilisée lors de l'utilisation de l'allopurinol pour les patients présentant des changements dans la fonction thyroïdienne.

    excipients

    Allopurinol Stella 300 mg contains lactose excipients. N'utilisez pas ce médicament pour les patients ayant des problèmes génétiques rares intolérance au galactose, une carence en enzyme de lactase totale ou une mauvaise absorption du glucose-galactose.

    L'allopurinol stella 300 mg contient des excipients du lac jaune au coucher du soleil, ce qui peut provoquer des réactions allergiques.

    L'effet du médicament sur la capacité de conduire et d'exploiter les machines

    en raison d'effets indésirables tels que la somnolence, les étourdissements et la perte de la climatisation de mouvement ont été signalés chez les patients qui utilisent l'allopurinol, les patients doivent être prudents avant de conduire, d'utiliser des machines ou de participer à des activités dangereuses jusqu'à ce qu'il soit sûr que l'Allopurinol ne provoque pas des effets bénéficiaires.

    Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et la lactation

    Femmes enceintes

    Il n'y a aucune preuve complète de la sécurité de l'allopurinol chez les femmes enceintes, bien que le médicament ait été largement utilisé depuis de nombreuses années sans aucune mauvaise conséquence évidente. Utiliser uniquement des médicaments chez les femmes enceintes lorsqu'il n'y a pas de thérapie de remplacement plus sûre et que la maladie offre un mauvais risque à la mère ou au fœtus.

    Les femmes allaitées

    allopurinol et son oxipurinol métabolique sont excrétés à travers le lait maternel. Des niveaux d'allopurinol de 1,4 mg / L et d'oxipurinol 53,7 mg / L ont été trouvés dans le lait maternel chez une femme en utilisant une dose de 300 mg / jour. Cependant, il n'y a pas de données pertinentes sur l'allopurinol affectent ses substances sur l'allaitement. Aucune recommandation totale pour l'utilisation de l'allopurinol pendant l'allaitement.

    Interaction médicamenteuse

    6-mercaptopurine et azathioprine: l'azathioprine se transforme en 6-mercaptopurine Cette substance est inactivée par la xanthine oxydase. Lorsque vous utilisez simultanément la 6-mercaptopurine ou l'azathioprine avec l'allopurinol, seulement 1/4 de la dose habituelle de 6-mercaptopurine ou de l'azathioprine en raison des inhibiteurs de la xanthine oxydase prolongera leurs effets.

    vidarabine (adénine arabinoside): le temps de déchet de la vidarabine augmente lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'allopurinol. Soyez prudent lorsqu'il est utilisé simultanément pour détecter les signes de toxicité a augmenté.

    Salicylate et médicaments d'élimination d'acide urique par l'urine: l'oxipurinol, les principaux métabolites de l'allopurinol et ont l'effet du traitement, excrété par le rein de la même manière que l'urate. Les médicaments excrétés d'acide urique tels que le probénécide ou les doses élevées de salicylate peuvent accélérer l'excrétion de l'oxipurinol. Cela peut réduire l'effet de traitement de l'allopurinol, mais le niveau doit être évalué dans chaque cas.

    chlorpropamide: Si l'allopurinol est simultanément utilisé avec le chlorpropamide lorsque la fonction rénale est mauvaise, elle peut augmenter le risque d'hypoglycémie prolongée car l'allopurinol et le chlorpropamide peuvent rivaliser dans les tubules rénaux.

    Coumarin Médicaments anti-copping: Rapport rarement sur l'augmentation des effets de la warfarine et d'autres anticoagulants lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'allopurinol, afin que les patients utilisent les anticoagulants doivent être étroitement surveillés.

    phénytoïne: L'allopurinol peut inhiber l'oxydation de la phénytoïne dans le foie, mais la signification clinique n'a pas été prouvée.

    Théophyllline: L'inhibiteur métabolique de la théophylline a été signalé. Le mécanisme d'interaction peut s'expliquer par la xanthine oxydase impliquée dans la transformation biologique de la théophylline. La concentration de théophylline doit être surveillée chez les patients qui commencent à traiter ou lors de l'augmentation de la dose d'atlurinol.

    ampicilline / amoxicilline: L'augmentation de la fréquence des éruptions cutanées a été rapportée chez les patients utilisant de l'ampicilline ou de l'amoxicilline simultanément avec l'allopurinol par rapport à ceux qui ne prennent pas les deux médicaments. La cause est inconnue. Cependant, il est recommandé que les patients qui utilisent l'allopurinol doivent remplacer l'ampicilline ou l'amoxicilline si possible.

    Inhibiteurs cellulaires: lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'allopurinol et des cellules (tels que le cyclophosphamide, la doxorubicine, la bleoymicine, la procarbazine, l'alkyle halogène), les troubles sanguins se produisent plus souvent que lorsqu'ils sont utilisés individuellement ces substances. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller régulièrement la formule sanguine.

    Ciclosporine: Les rapports montrent que les taux plasmatiques de ciclosporine peuvent augmenter lorsqu'ils sont traités simultanément avec l'allopurinol.

    Didanosine: Chez des volontaires sains et les patients atteints de VIH atteints de didanosine, la valeur de la CMAX et de l'ASC de la didanosine dans le plasma est approximativement la même lorsqu'elle est traitée simultanément avec l'allopurinol (300 mg / jour) sans affecter le temps de vente. Il n'y a pas d'utilisation simultanée de ces 2 médicaments. Si nécessaire pour l'utiliser simultanément, la didanosine est requise et étroitement surveillée.

    Diurétiques: L'interaction entre l'allopurinol et le furosémide augmente le taux d'urate sérique et les taux d'oxipurinol dans le plasma ont été signalés. Augmentation du risque d'hypersensibilité lors de l'utilisation de l'allopurinol avec les diurétiques, à savoir le thiazide, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

    Inhibiteurs de l'enzyme: Augmentation du risque d'hypersensibilité lors de la prise d'allopurinol avec des inhibiteurs enzymatiques transférés, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

    Hydroxyd en aluminium: S'il est utilisé simultanément d'hydroxyd en aluminium, l'allopurinol peut être une activité réduite. Ces deux médicaments doivent être utilisés à au moins 3 heures d'intervalle.

    Conservation

    Laissez un endroit frais, évitez la lumière, les températures inférieures à 30⁰c.

    Pour être hors de portée des enfants, lisez soigneusement les instructions avant utilisation.

    Autres médicaments

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