Allopurinol 300mg Stella Pharm mengurangi pembentukan asam urat, mengobati asam urat (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Allopurinol
Komposisi Stella

Komposisi

Informasi Komposisi	Isi
Allopurinol	300mg

Kegunaan

Indikasi

Allopurinol 300 diindikasikan dalam kasus -kasus berikut: Mengurangi pembentukan asam urat/urat dalam endapan asam urat/urat (seperti gout arthritis, urat pada kulit, batu goyal) atau risiko klinis yang dapat diprediksi (seperti pengobatan penyakit ganas. Kondisi utama yang dapat menyebabkan endapan asam urat/urat adalah: gout adalah idiopatik; Batu asam urat di ginjal; Penyakit ginjal akut akibat asam urat; Kanker dan hipertrofi sumsum tulang, di mana konsentrasi urat tinggi terjadi secara spontan atau setelah pengobatan sitotoksik; Some disorder enzymes lead to excessive urate production such as hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (including lesch-anyhan syndrome), glucose-6-phosphate (including glycogen reserves), phosphoribosyl-pyrophosphate synthetase Amido-transferase, adenine phosphoribosyl-gsferase.

Pengobatan batu ginjal 2,8-dihydroxyadenine (2,8-DHA) dikaitkan dengan penurunan aktivitas adenine phosphoribosyltransferase.

Pengobatan Kalsium Berulang Kalsium Kalsium Batu Ginjal: H3 Piatuan

kode ATC: m04aa1.

Allopurinol adalah inhibitor xanthine-oksidase. Allopurinol dan metabolit utamanya oksipurinol mengurangi kadar asam urat dalam plasma dan urin dengan menghambat xanthine oxidase, enzim yang mengkatalisasi oksidasi hidroksida menjadi xanthine dan xanthine menjadi asam urat. Selain itu, obat ini menghambat katalosis purin pada beberapa pasien dengan hiperurikemia, dan mengurangi biosintesis purin melalui mekanisme penghambat terbalik hipoksantin-guanin fosforibosiltransferase. Metabolit allopurinol lainnya termasuk allopurinol-riboside dan oxipurinol-7 ribosida.

Farmakokinetik dinamis

Allopurinol aktif ketika digunakan secara oral dan cepat diserap melalui saluran pencernaan di atas. Studi telah menemukan allopurinol dalam darah setelah 30-60 menit pengobatan. Born diperkirakan berubah dari 67% menjadi 90%. Konsentrasi puncak allopurinol biasanya tercapai setelah sekitar 1,5 jam minum obat, tetapi berkurang dengan cepat dan hampir tidak mungkin ditemukan setelah 6 jam. Konsentrasi puncak oxipurinol dalam plasma biasanya tercapai setelah 3-5 jam menggunakan allopurinol dan dipertahankan lebih lama.

distribusi

Allopurinol dapat diabaikan dengan protein plasma dan oleh karena itu perubahan hubungan dengan protein tidak dianggap berubah secara signifikan. Integral distribusi Allopurinol adalah sekitar 1,6 L/kg, menunjukkan penyerapan yang relatif luas oleh jaringan. Kadar allopurinol dalam jaringan belum dilaporkan pada manusia, tetapi allopurinol dan oxipurinol yang mampu akan berada pada konsentrasi tertinggi di hati dan membran lendir dari aktif di tempat aktif xanthine-olidase.

transformasi

Metabolit utama allopurinol adalah oxipurinol. Metabolit allopurinol lainnya termasuk allopurinol-riboside dan oxipurinol-7-riboside.

eliminasi

Sekitar 20% allopurinol setelah diambil diekskresikan dalam tinja. Eliminasi allopurinol terutama dengan mengubah menjadi oxipurinol oleh xanthine-oidase dan aldehida oksidase, kurang dari 10% obat non-metabolik dihilangkan dalam urin. Allopurinol memiliki waktu semi -discharged dalam plasma sekitar 0,5 - 1,5 jam.

Oxipurinol adalah inhibitor xanthine-oksidase yang lebih rendah daripada allopurinol, tetapi waktu semi-limbah dalam plasma oxipurinol lebih lama.

Perkiraan dari 13-30 jam pada manusia. Oleh karena itu, inhibitor xanthine-oksidase dipertahankan selama sekitar 24 jam setelah mengambil dosis harian allopurinol. Pasien dengan fungsi ginjal normal akan menumpuk oxipurinol secara perlahan sampai konsentrasi oxipurinol dalam plasma stabil.

Pasien tersebut, menggunakan allopurinol 300 mg/hari, akan memiliki kadar oxipurinol dalam plasma adalah 5 - 10 mg/L.

Oxipurinol dieliminasi dalam bentuk urin non -metabolisme tetapi memiliki waktu semi -pengeluaran yang panjang karena proses reabsorpsi dalam tubulus ginjal.

Nilai -nilainya dilaporkan pada waktu penjualan antara 13,6 - 29 jam.

Perbedaan besar dalam nilai -nilai ini dapat dijelaskan dengan perubahan dalam desain penelitian dan/atau pembersihan kreatinin pada pasien.

pasien dengan gagal ginjal

Pembersihan allopurinol dan oxipurinol secara tajam pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal menyebabkan konsentrasi obat plasma yang lebih tinggi ketika pengobatan kronis. Pasien dengan gagal ginjal, memiliki izin kreatin dari 10 - 20 mL/menit, dengan kadar plasma oxipurinol sekitar 30 mg/L setelah pengobatan berkepanjangan pada 300 mg/hari. Ini adalah konsentrasi kira -kira konsentrasi yang dicapai saat menggunakan dosis 600 mg/hari pada orang dengan fungsi ginjal normal. Oleh karena itu, perlu mengurangi allopurinol pada pasien dengan gagal ginjal.

orang tua

Farmakokinetik obat tidak terpengaruh tetapi pasien mengalami gangguan fungsi ginjal.

Sebelum mengambil Allopurinol 300mg Stella Pharm mengurangi pembentukan asam urat, mengobati asam urat (10 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Allopurinol dapat digunakan sekali sehari setelah makan. Obat ini ditoleransi dengan baik, terutama setelah makan. Jika dosis harian melebihi 300 mg dan sistem pencernaan tidak dapat ditoleransi, dosisnya dapat dibagi.

Dosis

Orang dewasa

Allopurinol harus diindikasikan pada dosis rendah seperti 100 mg/hari untuk mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan dan hanya meningkatkan dosis saat menanggapi urat serum yang tidak memuaskan. Perlu lebih berhati -hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dosis yang disarankan adalah sebagai berikut:

Penyakit ringan: 100 - 200 mg/hari.

Jika perhitungan dosis diperlukan sesuai dengan berat badan, harus dihitung sesuai dengan dosis 2 - 10 mg/kg/hari.

anak -anak

Anak -anak di bawah 15 tahun: 10 - 20 mg/kg/hari, dosis maksimum 400 mg/hari. Jarang diindikasikan untuk anak-anak kecuali keganasan (terutama leukemia) dan gangguan enzim tertentu seperti sindrom Lesch-nylos.

orang tua

Jika tidak ada data spesifik, dosis terendah harus digunakan untuk mengurangi URAT memuaskan.

gagal ginjal

Karena allopurinol dan metabolitnya dieliminasi melalui ginjal, fungsi ginjal yang terganggu dapat menyebabkan peningkatan waktu menjaga obat dan/atau metabolitnya, sehingga memperpanjang waktu semi -yang dikeluarkan dalam plasma. Dalam kasus gagal ginjal yang parah, dosisnya harus lebih rendah dari 100 mg/hari atau dosis tunggal 100 mg setiap hari. Jika Anda dapat memantau kadar oxipurinol, dosis harus dipantau untuk mempertahankan kadar oxipurinol plasma pada kurang dari 100 umol/L (15,2 mg/L). Allopurinol dan metabolitnya dikecualikan oleh pemisah darah di ginjal. Jika perdarahan diperlukan 2-3 kali/minggu, perlu untuk mempertimbangkan dosis pengganti 300 - 400 mg allopurinol setelah setiap perdarahan dan tidak menggunakan obat selama periode transisi.

kegagalan hati

Harus mengurangi dosis pada pasien dengan gagal hati. Pengujian fungsi hati yang disarankan pada tahap awal pengobatan.

pengobatan kadar urat tinggi seperti kanker, sindrom lesch-nyanyh

Perlu menyesuaikan hyperur dengan hiperuria dan/atau meningkatkan urery urin dengan allopurinol sebelum memulai terapi sitotoksik. Penting untuk memastikan minum air yang memadai untuk mempertahankan efek urin maksimum dan urin alkali untuk meningkatkan kemampuan melarutkan asam urat urat/urin. Dosis allopurinol harus menjadi dosis yang lebih rendah dalam rentang dosis yang disarankan. Jika penyakit ginjal disebabkan oleh urat atau patologi lain yang mengganggu fungsi ginjal, pengobatan seperti pada pasien dengan gagal ginjal. Langkah -langkah ini dapat mengurangi risiko deposisi xanthine dan/atau oxipurinol, yang memperumit status klinis.

penyesuaian dosis

Sesuaikan dosis berdasarkan konsentrasi urat serum dan kadar asam urat/urin pada interval yang sesuai.

Penggunaan dosis yang sesuai saat menggunakan 100 mg, 200 mg dan 700 mg.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifik tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang cocok, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis. Apa yang harus dilakukan saat overdosis?

Gejala

Ada laporan tentang kasus menggunakan allopurinol hingga 22,5 g tanpa efek yang tidak diinginkan. Gejala dan manifestasi termasuk mual, muntah, diare dan pusing telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan 20 g allurinol.

manajemen

Langkah -langkah dukungan normal dapat membantu pulih. Penyerapan besar allopurinol dapat menyebabkan penghambatan yang signifikan dari aktivitas xanthine-oksidase, tanpa menyebabkan reaksi risiko kecuali mempengaruhi obat bersama, terutama dengan 6-mercaptopurine dan/atau azathioprine. Minumlah air yang memadai untuk mempertahankan urologi maksimum untuk memfasilitasi ekskresi allopurinol dan metabolitnya.

Bisakah hematopati jika perlu.

Dalam keadaan darurat, hubungi 115 pusat darurat segera atau pergi ke stasiun kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan ketika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu untuk bersantai dengan dosis berikutnya terlalu pendek, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengimbangi dosis yang terlewat.

Efek samping

Saat menggunakan allopurinol 300 Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR):

Umum (1/100 ≤ ADR

Peringatan

Sebelum menggunakan obat, Anda perlu membaca instruksi dengan cermat dan merujuk pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Allopurinol 300 dikontraindikasikan dalam kasus -kasus berikut:

hipersensitif terhadap allopurinol atau bahan apa pun dalam formula.

Berhati -hatilah saat menggunakan

perlu sangat berhati -hati saat menggunakan obat untuk pasien dalam kasus berikut:

sindrom hipersensitivitas, SJS dan sepuluh

Reaksi hipersensitivitas allopurinol memiliki banyak manifestasi yang berbeda, termasuk ruam kental, sindrom hipersensitivitas dan SJS/Ten. Jika reaksi ini muncul kapan saja selama perawatan, berhenti menggunakan allopurinol segera. Allurinol tidak boleh ditunjuk pada pasien dengan sindrom hipersensitivitas dan SJS/Ten. Kortikosteroid dapat digunakan untuk mengobati reaksi hipersensitivitas kulit.

HLA-B*571

Alen HLA-B*5001 telah terbukti dikaitkan dengan risiko sindrom hipersensitivitas dan SJS/Ten karena allopurinol. Frekuensi HLA -B*5001 di antara kelompok-kelompok etnis: hingga 20% pada orang Han, 8-15% pada orang Thailand, sekitar 12% di Korea dan 1-2% pada orang Jepang atau Eropa. Mempertimbangkan skrining alel HLA-B*5811 sebelum memulai dengan allopurinol pada kelompok pasien diketahui memiliki rasio alel ini yang tinggi. Penyakit ginjal kronis dapat meningkatkan risiko pada pasien ini. Dalam kasus pasien HAN, Thailand atau Welding orang yang tidak membawa alel HLA-B*5001, perlu untuk mengevaluasi manfaat dengan cermat dan mempertimbangkan risiko yang lebih tinggi yang mungkin terjadi sebelum memulai pengobatan. Penggunaan obat dalam genotipe ini belum ditetapkan pada pasien lain.

Jika pasien membawa HLA-B*581 (terutama orang Han, Thailand atau Korea), tidak boleh menggunakan allopurinol kecuali tidak ada pilihan pengobatan lain yang lebih optimal dan ketika manfaatnya lebih besar dari risikonya. Penting untuk menjadi sangat waspada untuk tanda -tanda sindrom hipersensitivitas atau SJS/sepuluh dan pasien perlu berhenti mengobati segera setelah gejala pertama muncul.

SJS/Ten masih dapat terjadi pada pasien yang tidak membawa alel HLA-B*571 terlepas dari etnis mereka.

gagal ginjal kronis

Pasien dengan gagal ginjal kronis dan menggunakan diuretik, terutama thiazide, dapat meningkatkan risiko reaksi hipersensitivitas termasuk SJS/Ten karena allopurinol. Penting untuk sangat waspada untuk tanda -tanda sindrom hipersensitivitas atau SJS/sepuluh dan pasien perlu diberitahu untuk menghentikan pengobatan segera dan secara permanen ketika gejala pertama muncul.

gagal hati atau gagal ginjal

Perlu mengurangi dosis pada pasien dengan gagal hati atau gagal ginjal. Pasien yang mengobati hipertensi atau gagal jantung dengan diuretik atau inhibitor enzim dapat terganggu dengan fungsi ginjal, allopurinol harus digunakan hati -hati dengan kelompok pasien ini.

hyperkemis asam urat yang menyerbu

Allopurinol tidak diindikasikan untuk hiperurikemia tanpa gejala. Perubahan diet dan faktor risiko kontrol yang dapat menyesuaikan kondisi ini.

gout akut

Jangan mulai merawat dengan allopurinol sampai serangan gout akut benar -benar menurun karena dapat menyebabkan lebih banyak serangan gout.

Pada tahap awal pengobatan dengan allopurinol, serta dengan obat urin, artritis gout akut mungkin muncul. Oleh karena itu, disarankan untuk mencegah obat anti -inflamasi yang tepat atau colchicine setidaknya 1 bulan.

Jika serangan gout akut pada pasien yang menggunakan allopurinol, harus melanjutkan pengobatan dalam dosis yang sama, dan mengobati serangan gout akut dengan obat anti -inflamasi yang tepat.

Deposit xanthine

Ketika laju pembentukan urat meningkat secara signifikan (seperti penyakit ganas dan pengobatan penyakit ganas, sindrom lesch-nyhan), konsentrasi xanthine dalam urin dalam beberapa kasus dapat meningkat cukup untuk menyebabkan deposisi pada saluran kemih. Risiko ini dapat diminimalkan dengan minum air yang cukup untuk mengencerkan urin untuk dioptimalkan.

Obstruksi batu ginjal yang disebabkan oleh asam urat

Pengobatan cocok untuk allopurinol untuk melelehkan batu asam urat besar, kemampuan untuk menyumbat ureter lebih kecil kemungkinannya.

gangguan tiroid

Dalam studi jangka panjang, TSH meningkat (> 5,5 IU/mL) pada pasien pengobatan jangka panjang dengan allopurinol (5,8%). Perhatian harus digunakan saat menggunakan allopurinol untuk pasien dengan perubahan fungsi tiroid.

eksipien

Allopurinol stella 300 mg mengandung eksipien laktosa. Jangan gunakan obat ini untuk pasien dengan masalah genetik langka intoleransi galaktosa, defisiensi enzim laktase total atau penyerapan glukosa-galaktosa yang buruk.

Allopurinol stella 300 mg mengandung eksipien danau kuning matahari terbenam, yang dapat menyebabkan reaksi alergi.

Pengaruh obat pada kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin

Karena efek yang tidak diinginkan seperti kantuk, pusing dan hilangnya pendingin udara gerakan telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan allopurinol, pasien harus hati -hati sebelum mengemudi, menggunakan mesin atau berpartisipasi dalam kegiatan berbahaya sampai yakin bahwa allopurol tidak memang penyebab penglihatan atau berpartisipasi.

Gunakan obat untuk wanita selama kehamilan dan laktasi

wanita hamil

Tidak ada bukti penuh keamanan allopurinol pada wanita hamil, meskipun obat ini telah banyak digunakan selama bertahun -tahun tanpa konsekuensi buruk yang jelas. Hanya menggunakan obat pada wanita hamil ketika tidak ada terapi penggantian yang lebih aman dan penyakit ini memberikan risiko buruk bagi ibu atau janin.

wanita menyusui

Allopurinol dan metabolik oksipurinol diekskresikan melalui ASI. Kadar allopurinol 1,4 mg/L dan oxipurinol 53,7 mg/L telah ditemukan dalam ASI pada seorang wanita menggunakan dosis 300 mg/hari. Namun, tidak ada data yang relevan tentang efek allopurinol zatnya pada menyusui. Tidak ada rekomendasi total untuk menggunakan allopurinol selama menyusui.

Interaksi obat

6-mercaptopurine dan azathioprine: azathioprine diubah menjadi 6-mercaptopurine zat ini tidak aktif oleh xanthine oxidase. Saat menggunakan 6-mercaptopurine atau azathioprine secara bersamaan dengan allopurinol, hanya 1/4 dari dosis 6-mercaptopurine atau azathioprine yang biasa karena inhibitor xanthine oksidase akan memperpanjang efeknya.

Vidarabine (adenine arabinoside): Waktu limbah Vidarabine meningkat ketika digunakan secara bersamaan dengan allopurinol. Hati -hati saat digunakan secara bersamaan untuk mendeteksi tanda -tanda toksisitas meningkat.

Obat eliminasi asam salisilat dan urat melalui urin: oxipurinol, metabolit utama allopurinol dan memiliki efek pengobatan, diekskresikan melalui ginjal dengan cara yang sama seperti urat. Obat yang diekskresikan asam urat seperti probenecid atau salisilat dosis tinggi dapat mempercepat ekskresi oxipurinol. Ini dapat mengurangi efek pengobatan allopurinol tetapi level harus dinilai dalam setiap kasus.

Chlorpropamide: Jika allopurinol secara bersamaan digunakan dengan klorpropamida ketika fungsi ginjal buruk, ia dapat meningkatkan risiko hipoglikemia yang berkepanjangan karena allopurinol dan klorpropamida dapat bersaing dalam tubulus ginjal.

Obat anti -copper coumarin: jarang melaporkan peningkatan efek warfarin dan antikoagulan lainnya ketika digunakan secara bersamaan dengan allopurinol, sehingga pasien menggunakan antikoagulan harus dipantau secara ketat.

Fenitoin: Allopurinol dapat menghambat oksidasi fenitoin di hati tetapi signifikansi klinis belum terbukti.

Theophyllline: Inhibitor metabolik Theophiline telah dilaporkan. Mekanisme interaksi dapat dijelaskan oleh xanthine oksidase yang terlibat dalam transformasi biologis theophilin. Konsentrasi teofilin harus dipantau pada pasien yang mulai mengobati atau ketika meningkatkan dosis allurinol.

Ampisilin/amoksisilin: Peningkatan frekuensi ruam kulit telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan ampisilin atau amoksisilin secara bersamaan dengan allopurinol dibandingkan dengan mereka yang tidak menggunakan kedua obat tersebut. Penyebabnya tidak diketahui. Namun, direkomendasikan bahwa pasien yang menggunakan allopurinol perlu mengganti ampisilin atau amoksisilin jika memungkinkan.

Inhibitor sel: Saat menggunakan allopurinol dan inhibitor sel (seperti siklofosfamid, doxorubicin, bleoymicin, procarbazine, alkil halogen), gangguan darah terjadi lebih sering daripada saat digunakan secara individual zat -zat ini. Oleh karena itu, perlu secara teratur memantau formula darah.

Ciclosporin: Laporan menunjukkan bahwa kadar ciclosporin plasma dapat meningkat ketika diobati secara bersamaan dengan allopurinol.

Didanosine: Pada sukarelawan sehat dan pasien HIV dengan didanosine, nilai Cmax dan AUC dari didanosine dalam plasma kira -kira sama ketika diobati secara bersamaan dengan allopurinol (300 mg/hari) tanpa mempengaruhi waktu penjualan. Tidak ada penggunaan simultan dari 2 obat ini. Jika diperlukan untuk menggunakan secara bersamaan, didanosine diperlukan dan dipantau secara ketat.

Diuretik: Interaksi antara allopurinol dan furosemide meningkatkan kadar urat serum dan kadar oxipurinol dalam plasma telah dilaporkan. Meningkatkan risiko hipersensitivitas saat menggunakan allopurinol dengan diuretik, yaitu thiazide, terutama pada pasien dengan gagal ginjal.

Inhibitor enzim: Meningkatkan risiko hipersensitivitas saat mengambil allopurinol dengan inhibitor enzim yang ditransfer, terutama pada pasien dengan gagal ginjal.

Aluminium Hydroxyd: Jika digunakan secara bersamaan aluminium hidroksi, allopurinol dapat mengurangi aktivitas. Kedua obat ini harus digunakan setidaknya 3 jam terpisah.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat yang dingin, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰c.

Di luar jangkauan anak -anak, baca instruksi dengan cermat sebelum digunakan.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.