Allopurinol 300mg Stella Pharm riduce la formazione di acido urico, trattando la gotta (10 vesciche x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola di 10 vesciche x 10 compresse
Specifiche Allopurinolo
Ingrediente Stella

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Allopurinolo	300 mg

Usi

Indicazioni

Allopurinol 300 è indicato nei seguenti casi: Ridurre la formazione di acido urato/urico nei depositi di acido urato/urico (come l'artrite della gotta, l'uratato nella pelle, le calcoli renali) o i rischi clinici che possono essere previsti (come il trattamento dei maligni maligni che possono portare a malattie a causa dei reni). Le principali condizioni che possono causare depositi di acido urato/urico sono: la gotta è idiopatica; Pietre di acido urico nei reni; Malattia renale acuta dovuta all'acido urico; Ipertrofia del carcinoma e del midollo osseo, di cui un'alta concentrazione di urato si verifica spontaneamente o dopo il trattamento citotossico; Alcuni enzimi di disturbo portano a un'eccessiva produzione di urati come la fosforibosiltransferasi di ipoxantina-guanina (inclusa la sindrome da Lesch-Anhanyhan), glucosio-6-fosfato (comprese le riserve di glicogeno), fosforibosil-pyrofosfato sintetasi amido-transferasi, adenina fosforbosil-gsferasi.

Trattamento dei calcoli renali 2.8-diidroxiadenina (2,8-DHA) è associato al declino dell'attività dell'adenina fosforibosiltransferasi.

Il trattamento di calcoli renali di ossalato di calcio ricorrente si incontrano in gruppo di rene, farmacologica urinaria quando si incontrano iperurgo, nella farmaco di cura urinaria quando si tratta di compensazione urinaria; Inibitori della produzione di acido urico.

Codice ATC: M04AA1.

allopurinolo è un inibitore della xantina-ossidasi. L'allopurinolo e i suoi principali metaboliti ossipurinolo riducono i livelli di acido urico nel plasma e nelle urine inibendo la xantina ossidasi, gli enzimi che catalizzano l'ossidazione dell'idrossido in xantina e xantina in acido urico. Inoltre, il farmaco inibisce la catalosi della purina in alcuni pazienti con iperuricemia e riduce la biosintesi delle purine attraverso il meccanismo di inibizione inversa la fosforibosiltransferasi ipossantina-guanina. Altri metaboliti di allopurinolo includono allopurinolo-riboside e oxipurinol-7 riboside.

Farmacocinetica dinamica

L'allopurinolo è attivo se usato per via orale e rapidamente assorbita attraverso il tratto digestivo sopra. Gli studi hanno trovato allopurinolo nel sangue dopo 30-60 minuti di farmaci. Si stima che il passaggio dal 67% al 90%. La concentrazione di picco di allopurinolo viene generalmente raggiunta dopo circa 1,5 ore di assunzione del farmaco, ma diminuisce rapidamente ed è quasi impossibile da trovare dopo 6 ore. La concentrazione di picco di ossipurinolo nel plasma viene generalmente raggiunta dopo 3-5 ore di utilizzo di allopurinolo e viene mantenuta più a lungo.

Distribuzione

L'allopurinolo è trascurabile con le proteine plasmatiche e quindi non si ritiene che i cambiamenti nei collegamenti con le proteine stanno cambiando significativamente la clearance. L'integrale di distribuzione di allopurinolo è di circa 1,6 l/kg, mostrando l'assorbimento relativamente spazioso da parte dei tessuti. I livelli di allopurinolo nei tessuti non sono stati riportati nell'uomo, ma allopurinolo e oxipurinolo capaci saranno alla massima concentrazione nella trasformazione epatica e mucosa dell'attivo nel luogo attivo della xantina-olidasi.

trasformazione

I principali metaboliti di allopurinolo sono l'ossipurinolo. Altri metaboliti di allopurinolo includono allopurinolo-riboside e ossipurinolo-7-riboside.

eliminazione

Circa il 20% di allopurinolo dopo aver preso viene escreto nelle feci. L'eliminazione dell'allopurinolo è principalmente convertendo in ossipurinolo mediante xantina -oidasi e aldeide ossidasi, meno del 10% dei farmaci non metabolici viene eliminato nelle urine. L'allopurinolo ha un tempo semi -scaricato nel plasma di circa 0,5 - 1,5 ore.

Oxipurinolo è un inibitore minore della xantina-ossidasi rispetto all'allopurinolo, ma il tempo semi-rifiuti nel plasma dell'ossipurinolo è molto più lungo.

stima da 13-30 ore nell'uomo. Pertanto, l'inibitore della xantina-ossidasi viene mantenuto per circa 24 ore dopo aver assunto una dose giornaliera di allopurinolo. I pazienti con normale funzione renale accumuleranno l'ossipurinolo lentamente fino a quando la concentrazione di oxipurinolo nel plasma è stabile.

Tali pazienti, usando allopurinolo 300 mg/die, avranno livelli di oxipurinolo nel plasma sono 5-10 mg/L.

Oxipurinolo viene eliminato sotto forma di urina non metabolizzata ma ha un lungo tempo semi -esaustivo a causa del processo di riassorbimento nei tubuli renali.

I valori sono riportati nel tempo di vendita tra 13,6 - 29 ore.

La grande differenza in questi valori può essere spiegata da un cambiamento nella progettazione della ricerca e/o dalla clearance della creatinina nei pazienti.

pazienti con insufficienza renale

La clearance di allopurinolo e oxipurinolo nei pazienti con funzionalità renale compromessa porta a concentrazioni di farmaci plasmatici più elevati durante il trattamento cronico. I pazienti con insufficienza renale hanno una clearance di creatina da 10-20 ml/min, con livelli plasmatici di ossipurinolo di circa 30 mg/L dopo un trattamento prolungato a 300 mg/die. Questa è la concentrazione di approssimativamente la concentrazione ottenuta quando si utilizza una dose di 600 mg/die nelle persone con normale funzione renale. Pertanto, è necessario ridurre il allopurinolo nei pazienti con insufficienza renale.

anziani

La farmacocinetica del farmaco non è influenzata ma il paziente ha una funzione renale alterata.

Prima di prendere Allopurinol 300mg Stella Pharm riduce la formazione di acido urico, trattando la gotta (10 vesciche x 10 compresse)

Come usare

allopurinolo può essere usato una volta al giorno dopo i pasti. Il farmaco è ben tollerato, soprattutto dopo aver mangiato. Se la dose giornaliera supera i 300 mg e il sistema digestivo non può essere tollerata, la dose può essere divisa.

dosaggio

adulti

L'allopurinolo dovrebbe essere indicato a basse dosi come 100 mg/giorno per ridurre il rischio di effetti indesiderati e aumentare la dose solo quando rispondi a un urato sierico insoddisfacente. Deve essere più cauto nei pazienti con funzionalità renale alterata. La dose consigliata è la seguente:

Malattia lieve: 100 - 200 mg/die.

Se il calcolo della dose è necessario in base al peso corporeo, deve essere calcolato in base alla dose 2 - 10 mg/kg/giorno.

bambini

Bambini di età inferiore a 15 anni: 10 - 20 mg/kg/giorno, una dose massima di 400 mg/die. Raramente indicato per i bambini a meno che non malignità (in particolare la leucemia) e alcuni disturbi enzimatici come la sindrome di Lesch-Nylos.

anziani

Nel caso in cui non vi siano dati specifici, la dose più bassa dovrebbe essere utilizzata per ridurre l'urat soddisfacente.

insufficienza renale

Poiché il allopurinolo e i suoi metaboliti vengono eliminati attraverso i reni, la funzione renale alterata può portare ad un aumento del tempo di conservazione del farmaco e/o dei suoi metaboliti, prolungando così il tempo semi -gradito nel plasma. In caso di grave insufficienza renale, la dose dovrebbe essere inferiore a 100 mg/die o una singola dose di 100 mg al giorno. Se è possibile monitorare i livelli di ossipurinolo, la dose deve essere monitorata per mantenere i livelli plasmatici di ossipurinolo a meno di 100 UMOL/L (15,2 mg/L). L'allopurinolo e i suoi metaboliti sono esclusi dal separatore di sangue nei reni. Se l'emorragia è necessaria 2-3 volte/settimana, è necessario considerare la dose di sostituzione di 300-400 mg di allopurinolo dopo ogni emorragia e non assumere il farmaco durante il periodo di transizione.

Insufficienza epatica

dovrebbe ridurre la dose nei pazienti con insufficienza epatica. Test consigliati della funzione epatica nelle prime fasi del trattamento.

Trattamento di alti livelli di urato come cancro, sindrome di Lesch-Anyhan

deve regolare l'iperur con iperuria e/o aumentare l'urera urinaria con allopurinolo prima di iniziare la terapia citotossica. È importante garantire un adeguato consumo di acqua per mantenere il massimo effetto urinario e urina alcalina per aumentare la capacità di dissolvere l'acido urico urato/urinario. La dose di allopurinolo dovrebbe essere una dose inferiore nell'intervallo di dose raccomandato. Se la malattia renale è causata da urati o altre patologie che alteravano la funzione renale, il trattamento come nei pazienti con insufficienza renale. Queste fasi possono ridurre il rischio di deposizione di xantina e/o ossipurinolo, che complica lo stato clinico.

Regolazione della dose

Regola la dose in base alla concentrazione di urato sierica e ai livelli di acido urato/urinario a intervalli appropriati.

Uso consigliato del dosaggio appropriato quando si utilizza 100 mg, 200 mg e 700 mg.

Nota: la dose sopra è solo a riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalla condizione e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista medico. Cosa fare durante la dose eccessiva?

Sintomi

Sono stati segnalati sul caso dell'utilizzo di allopurinolo fino a 22,5 g senza alcun effetto indesiderato. I sintomi e le manifestazioni includono nausea, vomito, diarrea e vertigini sono stati riportati in pazienti che usano 20 g di alluinolo.

management

Le normali misure di supporto possono aiutare a recuperare. Il grande assorbimento di allopurinolo può portare a una significativa inibizione dell'attività della xantina-ossidasi, senza causare reazioni di rischio se non influenzare i farmaci condivisi, in particolare con la 6-mercaptopurina e/o l'azatioprina. Bevi acqua adeguata per mantenere la massima urologia per facilitare l'escrezione di allopurinolo e dei suoi metaboliti.

può ematopatia se necessario.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il centro di emergenza 115 o vai alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando dimentichi 1 dose? Tuttavia, se il momento di rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, salta la dose e continua il calendario del farmaco. Non utilizzare doppie dosi per compensare la dose mancata.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Allopurinol 300, è possibile provare effetti indesiderati (ADR):

comune (1/100 ≤ ADR

Avvertenze

Prima di usare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni seguenti.

controindicato

allopurinol 300 è controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità ad allopurinolo o qualsiasi ingredienti nella formula.

Sii cauto quando si utilizza

deve essere molto attento quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

Sindrome da ipersensibilità, SJS e dieci

Le reazioni di ipersensibilità di Allopurinolo hanno molte manifestazioni diverse, tra cui eruzione cutanea grumosa, sindrome da ipersensibilità e SJS/dieci. Se queste reazioni appaiono in qualsiasi momento durante il trattamento, smettere di usare immediatamente allopurinolo. Alluinolo non deve essere nominato in pazienti con sindrome da ipersensibilità e SJS/dieci. I corticosteroidi possono essere usati per trattare le reazioni di ipersensibilità della pelle.

L'HLA-B*571

Alen HLA-B*5001 ha dimostrato di essere associato al rischio di sindrome da ipersensibilità e SJS/dieci a causa di allopurinolo. La frequenza di HLA -B*5001 Alen tra i gruppi etnici: fino al 20% in Han People, l'8-15% nei tailandesi, circa il 12% in coreani e l'1-2% in giapponese o europeo. Considerando lo screening dell'allele HLA-B*5811 prima di iniziare con allopurinolo nei gruppi di pazienti è noto per avere un rapporto elevato di questo allele. La malattia renale cronica può aumentare il rischio in questi pazienti. Nel caso di pazienti di Han, thai o saldatura che non trasportano alleli HLA-B*5001, è necessario valutare attentamente i benefici e considerare rischi più elevati che possono verificarsi prima di iniziare il trattamento. L'uso di farmaci in questo genotipo non è stato stabilito in altri pazienti.

Se il paziente trasporta HLA-B*581 (in particolare Han, tailandese o coreano), non dovrebbe usare allopurinolo a meno che nessun'altra scelta di trattamento non sia più ottimale e quando i benefici sono maggiori del rischio. È necessario essere molto vigili per i segni della sindrome da ipersensibilità o SJS/dieci e i pazienti devono smettere di trattare non appena appare il primo sintomo.

SJS/TEN può ancora verificarsi in pazienti che non trasportano alleli HLA-B*571 indipendentemente da quali etnici sono.

insufficienza renale cronica

I pazienti con insufficienza renale cronica e stanno assumendo i diuretici, in particolare la tiazide, possono aumentare il rischio di reazioni di ipersensibilità, inclusi SJS/TEN a causa di allopurinolo. È necessario essere molto vigili per i segni di sindrome da ipersensibilità o SJS/dieci e i pazienti devono essere avvisati per interrompere il trattamento immediatamente e permanentemente quando appare il primo sintomo.

Insufficienza epatica o insufficienza renale

deve ridurre la dose nei pazienti con insufficienza epatica o insufficienza renale. I pazienti che stanno trattando ipertensione o insufficienza cardiaca con diuretici o inibitori degli enzimi possono essere compromessi con la funzione renale, l'allopurinolo deve essere utilizzato con questo gruppo di pazienti.

incregente acido urico hyperkemis

allopurinolo non è indicato per l'iperuricemia asintomatica. Cambiamento della dieta e dei fattori di rischio di controllo che possono regolare questa condizione.

Gout acuto

Non iniziare a trattare con allopurinolo fino a quando gli attacchi di gotta acuta non diminuiscono completamente perché può causare più attacchi di gotta.

Nelle prime fasi del trattamento con allopurinolo, nonché con farmaci urinari, può apparire l'artrite acuta della gotta. Pertanto, è consigliabile prevenire appropriati farmaci anti -infiammatori o colchicina almeno 1 mese.

Se gli attacchi di gotta acuta ai pazienti che stanno assumendo allopurinolo dovrebbero continuare il trattamento nello stesso dosaggio e trattare gli attacchi di gotta acuta con un farmaco anti -infiammatorio appropriato.

depositi di xantina

Quando il tasso di formazione di urati aumenta in modo significativo (come la malattia maligna e il trattamento della malattia maligna, la sindrome di Lesch-Nyhan), la concentrazione di xantina nelle urine in alcuni casi può aumentare abbastanza da causare la deposizione nel tratto urinario. Questo rischio può essere ridotto al minimo bevendo abbastanza acqua per diluire l'urina per ottimizzare.

L'ostruzione di calcoli renali causati dall'acido urico

Il trattamento è adatto per allopurinolo per sciogliere grandi pietre di acido urico, la capacità di intasare l'uretere è meno probabile.

Disturbi della tiroide

In uno studio a lungo termine, TSH è aumentato (> 5,5 UI/mL) in pazienti di trattamento a lungo termine con allopurinolo (5,8%). Attenzione dovrebbe essere utilizzata quando si utilizza allopurinolo per pazienti con cambiamenti nella funzione tiroidea.

Eccipients

Allopurinol Stella 300 mg contiene eccipienti per lattosio. Non utilizzare questo farmaco per i pazienti con rari problemi genetici intolleranza al galattosio, carenza di enzimi lattasi totale o scarso assorbimento del glucosio-galattosio.

Allopurinol Stella 300 mg contiene eccipienti del lago giallo al tramonto, che possono causare reazioni allergiche.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e gestire macchinari

A causa di effetti indesiderati come sonnolenza, vertigini e perdita di aria condizionata del movimento sono stati segnalati in pazienti che stanno usando allopurinolo, i pazienti dovrebbero essere cauti prima di guidare, usare macchinari o partecipare alle attività pericolose fino a quando non è sicuro che Allopurinol non causa effetti benefici.

Usa i farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

donne in gravidanza

Non ci sono prove complete della sicurezza di Allopurinolo nelle donne in gravidanza, sebbene il farmaco sia stato ampiamente usato per molti anni senza ovvie cattive conseguenze. Usa i farmaci solo nelle donne in gravidanza quando non esiste una terapia sostitutiva più sicura e la malattia fornisce un cattivo rischio per la madre o il feto.

donne che allattano il seno

allopurinolo e il suo oxipurinolo metabolico vengono escreti attraverso il latte materno. Livelli di allopurinolo di 1,4 mg/L e ossipurinolo 53,7 mg/L sono stati trovati nel latte materno in una donna usando una dose di 300 mg/die. Tuttavia, non esistono dati rilevanti sugli effetti di allopurinolo delle sue sostanze sull'allattamento al seno. Nessun consiglio totale per l'utilizzo di allopurinolo durante l'allattamento al seno.

Interazione farmacologica

6-mercaptopurina e azatioprina: l'azatioprina si converte in 6-mercaptopurina Questa sostanza è inattivata dalla xantina ossidasi. Quando si utilizzano la 6-mercaptopurina o l'azatioprina contemporaneamente con allopurinolo, solo 1/4 della normale dose di 6-mercaptopurina o azatioprina a causa degli inibitori della xantina ossidasi prolungherà i loro effetti.

Vidarabina (adenina arabinoside): il tempo di perdita di Vidarabina aumenta se usato simultaneamente con allopurinolo. Fai attenzione se usato contemporaneamente per rilevare i segni di tossicità aumentati.

farmaci di eliminazione dell'acido salicilato e urico attraverso l'urina: oxipurinolo, i principali metaboliti di allopurinolo e hanno l'effetto del trattamento, escreti attraverso il rene allo stesso modo dell'uratato. I farmaci escreti di acido urico come probenecidi o dosi elevate di salicilato possono accelerare l'escrezione di ossipurinolo. Ciò può ridurre l'effetto terapeutico di allopurinolo ma il livello dovrebbe essere valutato in ciascun caso.

clorpropamide: se l'allopurinolo viene utilizzato contemporaneamente con clorpropamide quando la funzione renale è scarsa, può aumentare il rischio di ipoglicemia prolungata perché allopurinolo e clorpropamide possono competere nei tubuli renali.

Farmaci anti -corpper di cumarina: raramente riferiscono sull'aumento degli effetti di warfarin e altri anticoagulanti se usati simultaneamente con allopurinolo, quindi i pazienti usano anticoagulanti dovrebbero essere attentamente monitorati.

Fenitoina: allopurinolo può inibire l'ossidazione della fenitoina nel fegato ma il significato clinico non è stato dimostrato.

Teofillline: è stato riportato l'inibitore metabolico della teofillina. Il meccanismo di interazione può essere spiegato dalla xantina ossidasi coinvolta nella trasformazione biologica della teofillina. La concentrazione di teofillina deve essere monitorata nei pazienti che iniziano a trattare o quando si aumentano la dose di alluinolo.

Ampicillina/amoxicillina: l'aumento della frequenza dell'eruzione cutanea è stato riportato in pazienti che usano ampicillina o amoxicillina contemporaneamente con allopurinolo rispetto a quelli che non assumono entrambi i farmaci. La causa è sconosciuta. Tuttavia, si raccomanda che i pazienti che usano allopurinolo debbano sostituire l'ampicillina o l'amoxicillina, se possibile.

inibitori delle cellule: quando si usano allopurinolo e inibitori delle cellule (come ciclofosfamide, doxorubicina, bleooymicina, procarbazina, alchile alogeno), i disturbi del sangue si verificano più spesso di quando usati individualmente queste sostanze. Pertanto, è necessario monitorare regolarmente la formula del sangue.

Ciclosporin: i rapporti mostrano che i livelli plasmatici di ciclosporina possono aumentare quando trattati simultaneamente con allopurinolo.

didanosina: in volontari sani e pazienti con HIV con didanosina, il valore di CMAX e AUC della didanosina nel plasma è approssimativamente lo stesso se trattata contemporaneamente con allopurinolo (300 mg/giorno) senza influire sul tempo di vendita. Non esiste un uso simultaneo di questi 2 farmaci. Se necessario per utilizzare contemporaneamente, è richiesta la didanosina e attentamente monitorata.

Diuretici: l'interazione tra allopurinolo e furosemide aumenta il livello sierico di urato e i livelli di oxipurinolo nel plasma sono stati riportati. Aumentando il rischio di ipersensibilità quando si utilizza allopurinolo con diuretici, vale a dire la tiazide, specialmente nei pazienti con insufficienza renale.

inibitori degli enzimi: aumento del rischio di ipersensibilità quando si prende allopurinolo con inibitori degli enzimi trasferiti, specialmente nei pazienti con insufficienza renale.

Hydroxyd di alluminio: se usato simultaneamente in alluminio idrossyd, allopurinolo può essere una ridotta attività. Questi due farmaci dovrebbero essere usati almeno 3 ore di distanza.

Conservazione

Lascia un luogo fresco, evita la luce, temperature inferiori a 30 ⁰c.

Per essere fuori dalla portata dei bambini, leggere le istruzioni attentamente prima dell'uso.

Altri farmaci

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.