アロプリノール300mgステラファーマは尿酸の形成を減らし、痛風を治療します（10個の水疱x 10錠）

剤形 10個のブリスターx 10錠の箱
仕様アロプリノール
成分ステラ

成分

構成情報	コンテンツ
アロプリノール	300mg

用途

適応症

アロプリノール300は、次の場合に示されています：尿酸/尿酸沈着（痛風関節症、尿酸塩、腎臓結石、腎臓結石の尿酸塩、腎臓結石など）または臨床的リスク（ウル酸病の治療など）の尿酸症の治療など）の尿酸塩堆積物（皮膚の尿酸、腎臓結石の尿酸、腎臓の結石など）の減少。尿酸/尿酸堆積物を引き起こす可能性のある主な条件は次のとおりです。痛風は特発性です。腎臓の尿酸石;尿酸による急性腎臓病;癌および骨髄肥大。その高尿酸濃度は、自発的にまたは細胞毒性治療後に発生します。いくつかの障害酵素は、ヒポキサンチン - グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（レスチ - アニハン症候群を含む）、グルコース-6-リン酸（グリコーゲン保留を含む）、ホスホリボシルピオロリン酸シンセターゼアミドトランスフェラーゼ、アデニンホスホリボシル - グスフェラーゼなど、過剰な尿酸産生をもたらします。

腎臓結石の治療2.8-ジヒドロキシアデニン（2.8-DHA）は、アデニンホスホリボシルトランスフェラーゼの活性低下に関連しています。薬物;尿酸産生阻害剤。

ATCコード：M04AA1。

アロプリノールはキサンチン - オキシダーゼ阻害剤です。アロプリノールとその主な代謝物オキシプリノールは、キサンチンオキシダーゼを阻害することにより、血漿および尿中の尿酸レベルを低下させ、酵素を水酸化物酸化をキサンチンとキサンチンに尿酸に触媒します。さらに、この薬物は、高尿酸血症の一部の患者のプリンカタリス症を阻害し、ヒポキサンチン - グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼを逆阻害するメカニズムを介してプリン生合成を減少させます。アロプリノールの他の代謝物には、アロプリノール - リボシドとオキシプリノール-7リボシドが含まれます。研究では、30〜60分の薬物療法後、血液中のアロプリノールが発見されています。生まれたのは、67％から90％に変化すると推定されています。アロプリノールのピーク濃度は通常、薬を服用して約1.5時間後に到達しますが、急速に減少し、6時間後に見つけることはほとんど不可能です。血漿中のオキシプリノールのピーク濃度は、通常、アロプリノールを使用して3〜5時間後に到達し、より長く維持されます。

分布

アロプリノールは血漿タンパク質では無視できます。したがって、タンパク質とのリンクの変化は、クリアランスが大幅に変化するとは考えられていません。アロプリノールの分布積分は約1.6 l/kgで、組織による比較的広々とした吸収を示しています。組織のアロプリノールレベルはヒトでは報告されていませんが、有能なアロプリノールとオキシプリノールは、キサンチン - オリダーゼの活性場所で活性の肝臓と粘膜の最高濃度になります。アロプリノールの主な代謝物はオキシプリノールです。アロプリノールの他の代謝物には、アロプリノール - リボシドとオキシプリノール-7-リボシドが含まれます。

排除

摂取後の約20％アロプリノールは、糞便に排泄されます。アロプリノールの除去は、主にキサンチン - オイダゼとアルデヒドオキシダーゼによってオキシプリノールに変換することによるもので、非代謝薬の10％未満が尿中に除去されます。アロプリノールは、約0.5〜1.5時間の血漿中の半排水時間を持っています。

オキシプリノールはアロプリノールよりもキサンチン - オキシダーゼ阻害剤ですが、オキシプリノールの血漿中の半廃棄物時間ははるかに長くなります。したがって、キサンチン - オキシダーゼ阻害剤は、アロプリノールを毎日投与してから約24時間維持されます。正常な腎機能を持つ患者は、血漿中のオキシプリノールの濃度が安定するまで、オキシプリノールをゆっくりと蓄積します。

アロプリノール300 mg/日を使用したそのような患者は、血漿中のオキシプリノールレベルを5〜10 mg/Lにします。

オキシプリノールは、代謝されていない尿の形で除去されますが、腎尿細管に再吸収されるプロセスのため、排気時間は長いです。

値は、13.6〜29時間の販売時間で報告されます。

これらの値の大きな違いは、患者の研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランスの変化によって説明できます。

腎不全の患者

腎機能障害のある患者におけるアロプリノールとオキシプリノールのクリアランスは、慢性治療の場合、血漿薬濃度が高くなります。腎不全の患者は、300 mg/日で長時間治療した後、血漿オキシプリノールレベルが約30 mg/Lで、10〜20 mL/minのクレアチンクリアランスがあります。これは、正常な腎機能を持つ人に600 mg/日の用量を使用する場合に達成される濃度の濃度の濃度です。したがって、腎不全患者のアロプリノールを減らす必要があります。

老人

薬物の薬物動態は影響を受けませんが、患者は腎機能を障害しています。

服用する前にアロプリノール300mgステラファーマは尿酸の形成を減らし、痛風を治療します（10個の水疱x 10錠）

使用方法

アロプリノールは、食事後1日1回使用できます。この薬は、特に食べた後、よく許容されます。毎日の用量が300 mgを超え、消化器系を許容できない場合、用量を分割できます。

投与量

成体

アロプリノールは、不十分な血清尿酸に反応する場合にのみ、不要な効果のリスクを軽減するために、100 mg/日などの低用量で示されるべきです。腎機能障害のある患者では、より慎重である必要があります。推奨用量は次のとおりです。

軽度の病気：100-200 mg/日。

体重に応じて用量計算が必要な場合は、用量2〜10 mg/kg/日に従って計算する必要があります。

子供

15歳未満の子供：10-20 mg/kg/日、最大400 mg/日。悪性腫瘍（特に白血病）やレッシュ・ニロス症候群などの特定の酵素障害を除いて、子供にはめったに示されません。

老人

特定のデータがない場合は、URATの満足のいくものを減らすために最低用量を使用する必要があります。

腎不全

アロプリノールとその代謝産物は腎臓を介して除去されるため、腎機能障害は薬物および/またはその代謝物を保存する時間の増加につながり、したがって血漿中の半排水時間を延長する可能性があります。重度の腎不全の場合、用量は100 mg/日未満、または毎日100 mgの単回投与量である必要があります。オキシプリノールレベルを監視できる場合は、血漿オキシプリノールレベルを100 UMOL/L（15.2 mg/L）未満に維持するために線量を監視する必要があります。アロプリノールとその代謝物は、腎臓の血液分離器によって除外されます。出血が週/週に2〜3回必要な場合、各出血後に300〜400 mgのアロプリノールの置換用量を考慮し、移行期間中に薬を服用しない必要があります。

肝不全

肝不全患者の線量を減らす必要があります。治療の初期段階での肝機能の推奨検査。

癌、レッシュ・アニハン症候群などの高尿酸レベルの治療

細胞毒性療法を開始する前に、ハイパー尿でハイパーールを調整したり、アロプリノールで尿路を増やしたりする必要があります。最大の尿効果とアルカリ尿を維持して、尿酸/尿酸を溶解する能力を高めるために、水を適切に飲むことを確保することが重要です。アロプリノールの用量は、推奨用量範囲で低用量でなければなりません。腎臓病が尿酸症または腎機能を損なう他の病理学によって引き起こされる場合、腎不全患者のように治療。これらのステップは、キサンチンおよび/またはオキシプリノール沈着のリスクを減らす可能性があり、臨床状態を複雑にします。

用量調整

適切な間隔で血清尿酸濃度と尿酸/尿酸レベルに基づいて用量を調整します。

100 mg、200 mg、700 mgを使用する場合、適切な用量の使用を推奨します。

注：上記の用量は参照用です。特定の投与量は、病気の進行の状態とレベルに依存します。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取するときはどうしますか？

症状

不要な効果なしに最大22.5 gまでのアロプリノールを使用するケースに関する報告があります。症状や症状には、吐き気、嘔吐、下痢、めまいが20 gのアルリノールを使用している患者で報告されています。

管理

通常のサポート対策は回復に役立ちます。アロプリノールの大きな吸収は、特に6-メルカプトプリンおよび/またはアザチオプリンで共有薬物に影響を与えることを除いて、リスク反応を引き起こすことなく、キサンチン - オキシダーゼ活性の有意な阻害につながる可能性があります。アロプリノールとその代謝産物の排泄を促進するために、最大の泌尿器科を維持するために適切な水を飲みます。

必要に応じて造血ができます。

緊急の場合は、すぐに115緊急センターに電話するか、最寄りの地元の保健所に行きます。

1回の用量を忘れたときはどうすればよいですか？ただし、次の用量でリラックスする時間が短すぎる場合は、用量をスキップして、薬のカレンダーを続けてください。逃した用量を補償するために二重用量を使用しないでください。

副作用

アロプリノール300を使用する場合、不要な効果が発生する可能性があります（ADR）：

共通（1/100≤ADR

警告

薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

アロプリノール300は、次の場合には禁忌です：

アロプリノールまたはフォーミュラ内の成分に対する過敏症。

以下の場合、患者のために薬を服用する際には非常に注意する必要がある

を使用する場合は注意してください：

過敏症症候群、SJSおよび10

アロプリノールの過敏症反応には、ゴツゴツした発疹、過敏症症候群、SJS/10など、さまざまな症状があります。これらの反応が治療中にいつでも現れた場合は、すぐにアロプリノールの使用を停止します。アルリノールは、過敏症症候群およびSJS/10の患者に任命されるべきではありません。コルチコステロイドは、皮膚過敏症反応を治療するために使用できます。

hla-b*571

Alen HLA-B*5001は、アロプリノールによる過敏症症候群およびSJS/TENのリスクに関連していることが示されています。民族グループ間のHLA -B*5001アレンの頻度：漢民族では最大20％、タイ人で8〜15％、韓国人で約12％、日本またはヨーロッパ人で1〜2％。患者グループのアロプリノールから始める前に、HLA-B*5811対立遺伝子スクリーニングを考慮すると、この対立遺伝子の比率が高いことが知られています。慢性腎疾患は、これらの患者のリスクを高める可能性があります。 HANの患者、HLA-B*5001の対立遺伝子を運ばない人の患者、または溶接の場合、利益を慎重に評価し、治療を開始する前に発生する可能性のあるより高いリスクを考慮する必要があります。この遺伝子型での薬物の使用は、他の患者では確立されていません。

患者がHLA-B*581（特にHAN、タイ人、または韓国人）を持っている場合、治療の他の選択が最適ではなく、利益がリスクよりも大きい場合を除き、アロプリノールを使用しないでください。過敏症症候群またはSJS/10の兆候に対して非常に警戒する必要があり、患者は最初の症状が現れるとすぐに治療を停止する必要があります。

SJS/10は、HLA-B*571の対立遺伝子を運んでいない患者で発生する可能性があります。

慢性腎不全

慢性腎不全の患者と利尿薬、特にチアジドを服用している患者は、アロプリノールによるSJ/10を含む過敏症反応のリスクを高める可能性があります。過敏症症候群またはSJS/10の兆候に非常に警戒する必要があり、最初の症状が現れたときにすぐに恒久的に治療を停止するために患者に通知する必要があります。

肝不全または腎不全

肝不全または腎不全の患者の用量を減らす必要があります。利尿薬または酵素阻害剤で高血圧または心不全を治療している患者は腎機能障害がある可能性があり、アロプリノールはこの患者グループに注意する必要があります。

集中尿酸ハイパーケミス

アロプリノールは、無症候性の高尿酸症には示されていません。この状態を調整できる食事と制御リスク要因。

急性痛風

急性痛風攻撃が完全に減少するまで、アロプリノールで治療を開始しないでください。

アロプリノール、および尿中尿薬による治療の初期段階では、急性痛風関節炎が現れる可能性があります。したがって、少なくとも1か月は、適切な抗炎症薬またはコルヒチンを予防することをお勧めします。

アロプリノールを服用している患者における急性痛風攻撃は、同じ用量で治療を継続し、適切な抗炎症薬で急性痛風攻撃を治療する必要がある場合。

尿酸塩の形成率が大幅に増加すると（悪性疾患や悪性疾患の治療など）、尿中の尿中のキサンチン濃度は尿路に沈着を引き起こすのに十分に増加する可能性があります。このリスクは、尿を最適化するのに十分な水を飲むことで最小限に抑えることができます。

尿酸によって引き起こされる腎臓結石の閉塞

治療は、アロプリノールが大きな尿酸石を溶かすために適しています。尿管を詰まらせる能力は低くなります。

甲状腺障害

長期研究では、アロプリノールの長期治療患者（5.8％）でTSHが増加しました（> 5.5 IU/mL）。甲状腺機能の変化のある患者にアロプリノールを使用する場合は、注意を払う必要があります。

賦形剤

アロプリノールステラ300 mgには乳糖賦形剤が含まれています。まれな遺伝的問題のガラクトース不耐性、総ラクターゼ酵素欠乏症、またはグルコースガラクトースの吸収不良の患者には、この薬を使用しないでください。

アロプリノールステラ300 mgには、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるサンセットイエローレイクエッピエントが含まれています。

眠気、めまい、運動エアコンの喪失などの望ましくない効果のために、機械を運転および手術する能力に対する薬物の効果は、アロプリノールを使用している患者では患者、運転、機械の使用、または危険な活動に参加する前に慎重になるはずです。

妊娠中および授乳中の女性に薬物を使用

妊婦

妊娠中の女性にはアロプリノールの安全性の完全な証拠はありませんが、この薬は明らかな悪い結果なしに長年にわたって広く使用されてきました。より安全な補充療法がなく、この病気が母親または胎児に悪いリスクをもたらす場合、妊娠中の女性にのみ薬物を使用します。

母乳育児の女性

アロプリノールとその代謝オキシプリノールは、母乳を通して排泄されます。 1.4 mg/Lおよびオキシプリノール53.7 mg/Lのアロプリノールレベルは、300 mg/日の用量を使用して女性の母乳で発見されています。ただし、アロプリノールには、母乳育児にその物質に影響する関連データはありません。母乳育児中にアロプリノールを使用するための合計推奨事項はありません。

薬物相互作用

6-メルカプトプリンとアザチオプリン：アザチオプリンは6-メルカプトプリンに変換されます。この物質はキサンチンオキシダーゼによって不活性化されます。アロプリノールと同時に6-メルカプトプリンまたはアザチオプリンを同時に使用する場合、キサンチンオキシダーゼ阻害剤のために6-メルカプトプリンまたはアザチオプリンの通常の1/4のみが効果を延長します。

ビダラビン（アデニンアラビノシド）：アロプリノールと同時に使用すると、ビダラビンの廃棄物時間が増加します。毒性の兆候を検出するために同時に使用した場合は注意してください。

サリチル酸および尿酸除去薬は、尿を介した薬物：アロプリノールの主要な代謝物であり、尿酸と同じ方法で腎臓を排出する治療の効果を持っています。プロベネシドや高用量のサリチル酸などの尿酸排泄薬は、オキシプリノールの排泄を促進する可能性があります。これにより、アロプリノールの治療効果が低下する可能性がありますが、それぞれの場合にレベルを評価する必要があります。

クロルプロパミド：腎機能が低いときにアロプリノールがクロルプロパミドと同時に使用される場合、アロプリノールとクロルプロパミドが腎管で競合できるため、長期にわたる低血糖のリスクを高めることができます。

クマリン抗copper薬：アロプリノールと同時に使用すると、ワルファリンやその他の抗凝固薬の効果の増加についてはめったに報告しないため、患者は抗凝固剤を綿密に監視する必要があります。

フェニトイン：アロプリノールは肝臓のフェニトイン酸化を阻害する可能性がありますが、臨床的意義は証明されていません。

テオフィルライン：テオフィリンの代謝阻害剤が報告されています。相互作用のメカニズムは、テオフィリンの生物学的形質転換に関与するキサンチンオキシダーゼによって説明できます。テオフィリン濃度は、治療を開始し始めた患者またはアルリノールの用量を増加させるときに監視する必要があります。

アンピシリン/アモキシシリン：皮膚発疹の頻度の増加は、両方の薬物を服用していない患者と比較して、アロプリノールと同時にアンピシリンまたはアモキシシリンを使用している患者で報告されています。原因は不明です。ただし、アロプリノールを使用する患者は、可能であれば、アンピシリンまたはアモキシシリンを置き換える必要があることをお勧めします。

細胞阻害剤：アロプリノールおよび細胞阻害剤（シクロホスファミド、ドキソルビシン、ブレイミシン、プロカルバジン、ハロゲンアルキルなど）を使用すると、血液障害は、これらの物質を個別に使用する場合よりも頻繁に発生します。したがって、血液式を定期的に監視する必要があります。

シクロスポリン：報告によると、アロプリノールと同時に処理すると血漿シクロスポリンレベルが増加する可能性があることが示されています。

didanosine：ジダノシンの健康なボランティアとHIV患者では、血漿中のジダノシンのcmaxとAUCの値は、販売時間に影響を与えることなくアロプリノール（300 mg/日）と同時に処理するとほぼ同じです。これら2つの薬物の同時使用はありません。同時に使用する必要がある場合、ディダノシンが必要であり、綿密に監視されます。

利尿薬：アロプリノールとフロセミドの相互作用は、血漿中の血清尿酸レベルを増加させ、血漿中のオキシプリノールレベルが報告されています。特に腎不全の患者で、利尿薬、すなわちチアジドでアロプリノールを使用する場合、過敏症リスクの増加。

酵素阻害剤：特に腎不全の患者において、移植された酵素阻害剤を伴うアロプリノールを服用すると、過敏症のリスクを増加させました。

アルミニウムヒドロキシド：同時にアルミニウムヒドロキシドを使用すると、アロプリノールが活性を低下させる可能性があります。これらの2つの薬物は、少なくとも3時間離れて使用する必要があります。

保管

涼しい場所を離れ、光を避け、30℃未満の温度を避けてください。

子供の手の届かないところにあるように、使用前に慎重に指示を読んでください。

その他の薬

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