Allopurinol 300mg Stella Pharm reduz a formação de ácido úrico, tratando a gota (10 bolhas x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 10 bolhas x 10 comprimidos
Especificações Alopurinol
Ingrediente Stella

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Alopurinol300mg

Usos

Indicações

alopurinol 300 é indicado nos seguintes casos: reduzindo a formação de urato/ácido úrico em depósitos de urato/ácido úrico (como artrite gota, urato de cena) ou riscos clínicos que podem ser previstos (ridicularizações como o tratamento de malignos, os malignos) ou os riscos clínicos que podem ser previstos (como o tratamento de malignos, os malignos que não podem ser previstos (como o tratamento de malignos, os riscos que podem ser previstos (como o tratamento de malignos) ou os riscos que podem ser previstos (ridicularizados por más linhas). As principais condições que podem causar depósitos de urato/ácido úrico são: a gota é idiopática; Pedras de ácido úrico nos rins; Doença renal aguda devido ao ácido úrico; O câncer e a hipertrofia da medula óssea, da qual a alta concentração de urato ocorre espontaneamente ou após o tratamento citotóxico; Some disorder enzymes lead to excessive urate production such as hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (including lesch-anyhan syndrome), glucose-6-phosphate (including glycogen reserves), phosphoribosyl-pyrophosphate synthetase Amido-transferase, adenine phosphoribosyl-gsferase.

O tratamento de pedras nos rins 2.8-di-hidroxiadenina (2.8-DHA) está associado ao declínio da atividade da adenina fosforbosiltransferase.

Tratamento de cálcio misto recorrente Pontos de oxalato de cálcio

drogas; Inibidores da produção de ácido úrico.

Código ATC: M04AA1.

alopurinol é um inibidor da xantina-oxidase. O alopurinol e seus principais metabólitos oxipurinol reduz os níveis de ácido úrico no plasma e na urina inibindo a xantina oxidase, enzimas catalisando a oxidação do hidróxido em xantina e xantina no ácido úrico. Além disso, a droga inibe a catalose da purina em alguns pacientes com hiperuricemia e reduz a biossíntese de purina através do mecanismo de inibição reversa de hipoxantina-guanina fosforibosiltransferase. Outros metabólitos do alopurinol incluem alopurinol-ribosídeo e ribosídeo oxipurinol-7.

A farmacocinética dinâmica

alopurinol é ativa quando usada oralmente e rapidamente absorvida pelo trato digestivo acima. Estudos encontraram alopurinol no sangue após 30 a 60 minutos de medicação. Estima -se que nascido mude de 67% para 90%. O pico de concentração de alopurinol geralmente é atingido após cerca de 1,5 horas de tomada do medicamento, mas diminui rapidamente e é quase impossível encontrar após 6 horas. O pico de concentração de oxipurinol no plasma é geralmente atingido após 3-5 horas de uso do alopurinol e é mantido por mais tempo.

distribuição

O alopurinol é insignificante com as proteínas plasmáticas e, portanto, as alterações nos vínculos com as proteínas não se pensam que estão mudando significativamente a folga. A integral de distribuição do alopurinol é de cerca de 1,6 L/kg, mostrando a absorção relativamente espaçosa pelos tecidos. Os níveis de alopurinol no tecido não foram relatados em seres humanos, mas o alopurinol e o oxipurinol capaz estarão na maior concentração nos membranas hepáticos e mucosas do local ativo no local ativo da xantina-olidase.Os principais metabólitos do alopurinol são o oxipurinol. Outros metabólitos do alopurinol incluem alopurinol-ribosídeo e oxipurinol-7-riboside.

eliminação

Cerca de 20% de alopurinol após a tomada é excretada nas fezes. A eliminação do alopurinol é principalmente convertendo em oxipurinol pela xantina-oidase e aldeído oxidase, menos de 10% dos medicamentos não metabólicos são eliminados na urina. O alopurinol tem um tempo semi -descarregado no plasma de cerca de 0,5 - 1,5 horas.

oxipurinol é um inibidor menor de xantina-oxidase que o alopurinol, mas o tempo semi-desperdiçado no plasma do oxipurinol é muito mais longo. Portanto, o inibidor da xantina-oxidase é mantido por cerca de 24 horas após tomar uma dose diária de alopurinol. Pacientes com função renal normal acumularão o oxipurinol lentamente até que a concentração de oxipurinol no plasma seja estável.

Esses pacientes, usando alopurinol 300 mg/dia, terão níveis de oxipurinol no plasma é de 5 - 10 mg/L.

O oxipurinol

é eliminado na forma de urina não metabolizada, mas tem um longo tempo semi -exausta devido ao processo de reabsorção nos túbulos renais.

Os valores são relatados no tempo de venda entre 13,6 e 29 horas.

A grande diferença nesses valores pode ser explicada por uma mudança no projeto da pesquisa e/ou autorização de creatinina nos pacientes.

pacientes com insuficiência renal

A depuração do alopurinol e do oxipurinol fortemente em pacientes com função renal prejudicada leva a maiores concentrações de medicação plasmática quando o tratamento crônico. Pacientes com insuficiência renal, têm uma depuração de creatina de 10 a 20 ml/min, com níveis plasmáticos de oxipurinol cerca de 30 mg/L após tratamento prolongado a 300 mg/dia. Essa é a concentração de aproximadamente a concentração alcançada ao usar uma dose de 600 mg/dia em pessoas com função renal normal. Portanto, é necessário reduzir o alopurinol em pacientes com insuficiência renal.

idosos

A farmacocinética do medicamento não é afetada, mas o paciente prejudicou a função renal.

Antes de tomar Allopurinol 300mg Stella Pharm reduz a formação de ácido úrico, tratando a gota (10 bolhas x 10 comprimidos)

Como usar

alopurinol pode ser usado uma vez por dia após as refeições. A droga é bem tolerada, especialmente depois de comer. Se a dose diária exceder 300 mg e o sistema digestivo não puder ser tolerado, a dose poderá ser dividida.

dosagem

Adultos

alopurinol deve ser indicado em doses baixas, como 100 mg/dia para reduzir o risco de efeitos indesejados e aumentar apenas a dose ao responder ao urato sérico insatisfatório. Precisa ser mais cauteloso em pacientes com função renal prejudicada. A dose recomendada é a seguinte:

  • Doença leve: 100 - 200 mg/dia.
  • Se o cálculo da dose for necessário de acordo com o peso corporal, deve ser calculado de acordo com a dose 2 - 10 mg/kg/dia.

    crianças

    Crianças menores de 15 anos: 10 - 20 mg/kg/dia, uma dose máxima de 400 mg/dia. Raramente indicado para crianças, a menos que a malignidade (especialmente a leucemia) e certos distúrbios enzimáticos, como a síndrome de Lesch-nylos.

    idosos

    Caso não haja dados específicos, a dose mais baixa deve ser usada para reduzir o URAT satisfatório.

    insuficiência renal

    Como o alopurinol e seus metabólitos são eliminados através dos rins, a função renal prejudicada pode levar a um aumento no tempo de preservação do medicamento e/ou seus metabólitos, prolongando assim o tempo semi -descarregado no plasma. Em caso de insuficiência renal grave, a dose deve ser inferior a 100 mg/dia ou uma dose única de 100 mg por dia. Se você pode monitorar os níveis de oxipurinol, a dose deve ser monitorada para manter os níveis plasmáticos de oxipurinol a menos de 100 UMOL/L (15,2 mg/L). O alopurinol e seus metabólitos são excluídos pelo separador de sangue nos rins. Se a hemorragia for necessária 2-3 vezes/semana, é necessário considerar a dose de substituição de 300 - 400 mg de alopurinol após cada hemorragia e não tomar o medicamento durante o período de transição.

    insuficiência hepática

    deve reduzir a dose em pacientes com insuficiência hepática. Teste recomendado da função hepática nos estágios iniciais do tratamento.

    Tratamento de altos níveis de urato, como câncer, síndrome de Lesch-Anyhan

    Precisa ajustar o hiperurador com hiperúria e/ou aumentar a urina urinária com alopurinol antes de iniciar a terapia citotóxica. É importante garantir o consumo adequado de água para manter o efeito urinário máximo e a urina alcalina para aumentar a capacidade de dissolver o urato/ácido úrico urinário. A dose de alopurinol deve ser uma dose mais baixa na faixa de dose recomendada. Se a doença renal é causada por urato ou outras patologias que prejudicaram a função renal, o tratamento como em pacientes com insuficiência renal. Essas etapas podem reduzir o risco de deposição de xantina e/ou oxipurinol, o que complica o estado clínico.

    Ajuste da dose

    Ajuste a dose com base na concentração sérica de urato e nos níveis de urato/ácido urinário em intervalos apropriados.

    Uso recomendado da dosagem apropriada ao usar 100 mg, 200 mg e 700 mg.

    Nota: a dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer quando overdose?

    sintomas

    Houve relatos no caso de usar alopurinol até 22,5 g sem nenhum efeito indesejado. Os sintomas e manifestações incluem náusea, vômito, diarréia e tontura foram relatados em pacientes usando 20 g de alurinol.

    gerenciamento

    Medidas de suporte normais podem ajudar a recuperar. A grande absorção do alopurinol pode levar a uma inibição significativa da atividade da xantina-oxidase, sem causar reações de risco, exceto afetar medicamentos compartilhados, especialmente com 6-mercaptopurina e/ou azatioprina. Beba água adequada para manter a urologia máxima para facilitar a excreção do alopurinol e seus metabólitos.

    pode hematopatia, se necessário.

    Em caso de emergência, ligue para o 115 Centro de Emergência imediatamente ou vá para o posto de saúde local mais próximo.

    O que fazer quando esquecer 1 dose? No entanto, se a hora de relaxar com a próxima dose for muito curta, pule a dose e continue o calendário da droga. Não use doses duplas para compensar a dose perdida.

    Efeitos colaterais

    Ao usar o alopurinol 300, você pode experimentar efeitos indesejados (ADR):

    Comum (1/100 ≤ ADR

    Avisos

    Antes de usar o medicamento, você precisa ler as instruções com cuidado e consultar as informações abaixo.

    contra -indicado

    alopurinol 300 é contra -indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade ao alopurinol ou qualquer ingrediente na fórmula.
  • seja cauteloso ao usar

    Precisa ter muito cuidado ao tomar o medicamento para os pacientes nos seguintes casos:

    Síndrome de hipersensibilidade, SJS e dez

    As reações de hipersensibilidade do alopurinol têm muitas manifestações diferentes, incluindo erupção cutânea irregular, síndrome da hipersensibilidade e SJS/TEN. Se essas reações aparecerem a qualquer momento durante o tratamento, pare de usar o alopurinol imediatamente. O alurinol não deve ser nomeado em pacientes com síndrome de hipersensibilidade e SJS/dez. Os corticosteróides podem ser usados ​​para tratar as reações de hipersensibilidade à pele.

    o hla-b*571

    Alen HLA-B*5001 demonstrou estar associado ao risco de síndrome de hipersensibilidade e SJS/Ten devido ao alopurinol. A frequência de HLA -B*5001 Alen entre grupos étnicos: até 20% no povo Han, 8-15% no povo tailandês, cerca de 12% em coreanos e 1-2% no povo japonês ou europeu. Considerando a triagem do alelo HLA-B*5811 antes de começar com o alopurinol em grupos de pacientes, é conhecido por ter uma alta proporção desse alelo. A doença renal crônica pode aumentar o risco nesses pacientes. No caso de pacientes de Han, tailandês ou soldagem de pessoas que não carregam alelos HLA-B*5001, é necessário avaliar cuidadosamente os benefícios e considerar riscos mais altos que podem ocorrer antes do início do tratamento. O uso de medicamentos nesse genótipo não foi estabelecido em outros pacientes.

    Se o paciente carregar HLA-B*581 (especialmente Han, tailandês ou coreano), não deve usar alopurinol, a menos que nenhuma outra escolha de tratamento seja mais ideal e quando os benefícios são maiores que o risco. É necessário estar muito vigilante para os sinais de síndrome de hipersensibilidade ou SJS/dez e os pacientes precisam parar de tratar assim que o primeiro sintoma aparecer.

    SJS/dez ainda podem ocorrer em pacientes que não carregam alelos HLA-B*571, independentemente de qual são étnicos.

    insuficiência renal crônica

    Pacientes com insuficiência renal crônica e estão tomando diuréticos, especialmente a tiazida, podem aumentar o risco de reações de hipersensibilidade, incluindo SJS/Ten devido ao alopurinol. É necessário estar muito vigilante para sinais de síndrome de hipersensibilidade ou SJS/dez e os pacientes precisam ser notificados para interromper o tratamento imediatamente e permanentemente quando o primeiro sintoma aparecer.

    precisa reduzir a dose em pacientes com insuficiência hepática ou insuficiência renal. Pacientes que estão tratando hipertensão ou insuficiência cardíaca com diuréticos ou inibidores de enzimas podem ser prejudicados com a função renal, o alopurinol deve ser usado cautela com esse grupo de pacientes.

    Incregente Uric Acid Hyperkemis

    alopurinol não é indicado para hiperuricemia assintomática. Mudança de dieta e controle de fatores de risco que podem ajustar essa condição.

    gota aguda

    Não comece a tratar com alopurinol até que ataques agudos de gota diminuam completamente, pois isso pode causar mais ataques de gota.

    Nos estágios iniciais do tratamento com alopurinol, bem como com medicamentos urinários urinários, a artrite aguda de gota pode aparecer. Portanto, é aconselhável evitar medicamentos anti -inflamatórios adequados ou colchicina pelo menos 1 mês.

    Se ataques agudos de gota em pacientes que estão tomando alopurinol, devem continuar o tratamento na mesma dosagem e tratar ataques agudos de gota com um medicamento anti -inflamatório apropriado.

    Quando a taxa de formação de urato aumenta significativamente (como doença maligna e tratamento da doença maligna, síndrome de Lesch-Nyhan), a concentração de xantina na urina em alguns casos pode aumentar o suficiente para causar deposição no trato urinário. Esse risco pode ser minimizado bebendo água suficiente para diluir a urina para otimizar.

    A obstrução de pedras nos rins causada por ácido úrico

    O tratamento é adequado para o alopurinol derreter grandes pedras de ácido úrico, a capacidade de entupir o ureter é menos provável.

    distúrbios da tireóide

    Em um estudo longo, o TSH aumentou (> 5,5 UI/mL) em pacientes com tratamento longo com alopurinol (5,8%). Deve -se ter cuidado ao usar alopurinol para pacientes com alterações na função da tireóide.

    excipientes

    alopurinol stella 300 mg contém excipientes de lactose. Não use este medicamento para pacientes com problemas de galactose genética rara, deficiência total de enzimas da lactase ou baixa absorção de glicose-galactose.

    O alopurinol Stella 300 mg contém excipientes de lago amarelo ao pôr do sol, o que pode causar reações alérgicas.

    O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

    Devido a efeitos indesejados, como sonolência, tontura e perda de ar -condicionado, foram relatados em pacientes que estão usando alopurinol, os pacientes devem ser cautelosos antes de dirigir, usar máquinas ou participar de atividades perigosas até que tenha certeza de que está todo o alojamento.

    Use drogas para mulheres durante a gravidez e lactação

    Mulheres grávidas

    Não há evidências completas da segurança do alopurinol em mulheres grávidas, embora a droga tenha sido amplamente utilizada há muitos anos sem nenhuma conseqüência óbvia. Use apenas drogas em mulheres grávidas quando não há terapia de reposição mais segura e a doença oferece um risco ruim para a mãe ou o feto.

    Mulheres amamentando

    alopurinol e seu oxipurinol metabólico são excretados através do leite materno. Os níveis de alopurinol de 1,4 mg/L e oxipurinol 53,7 mg/L foram encontrados no leite materno em uma mulher usando uma dose de 300 mg/dia. No entanto, não há dados relevantes sobre o alopurinol afeta suas substâncias na amamentação. Não há recomendações totais para o uso de alopurinol durante a amamentação.

    Interação medicamentosa

    6-mercaptopurina e azatioprina: a azatioprina se converte em 6-mercaptopurina Esta substância é inativada pela xantina oxidase. Ao usar 6-mercaptopurina ou azatioprina simultaneamente com alopurinol, apenas 1/4 da dose usual de 6-mercaptopurina ou azatioprina devido aos inibidores da xantina oxidase prolongará seus efeitos.

    Vidarabina (adenina Arabinoside): O tempo de desperdício de Vidarabina aumenta quando usado simultaneamente com alopurinol. Tenha cuidado quando usado simultaneamente para detectar sinais de toxicidade.

    Salicilato e medicamentos para eliminação do ácido úrico através da urina: oxipurinol, os principais metabólitos do alopurinol e têm o efeito do tratamento, excretados através do rim da mesma maneira que o urato. Medicamentos excretados com ácido úrico, como provas probenecidas ou altas doses de salicilato, podem acelerar a excreção do oxipurinol. Isso pode reduzir o efeito do tratamento do alopurinol, mas o nível deve ser avaliado em cada caso.

    clorpropamida: Se o alopurinol for usado simultaneamente com clorpropamida quando a função renal é ruim, pode aumentar o risco de hipoglicemia prolongada porque o alopurinol e a clorpropamida podem competir nos túbulos renais.

    Os medicamentos anti -copper

    cumarina: raramente relatam o aumento dos efeitos da varfarina e outros anticoagulantes quando usados ​​simultaneamente com alopurinol; portanto, os pacientes usam anticoagulantes devem ser monitorados de perto.

    fenitoína: o alopurinol pode inibir a oxidação da fenitoína no fígado, mas o significado clínico não foi comprovado.

    teofillina: o inibidor metabólico da teofilina foi relatado. O mecanismo de interação pode ser explicado pela xantina oxidase envolvida na transformação biológica da teofilina. A concentração de teofilina deve ser monitorada nos pacientes que começam a tratar ou ao aumentar a dose de alurinol.

    ampicilina/amoxicilina: o aumento da frequência da erupção cutânea foi relatada em pacientes usando ampicilina ou amoxicilina simultaneamente com alopurinol em comparação com aqueles que não tomam os dois medicamentos. A causa é desconhecida. No entanto, é recomendável que os pacientes que usam alopurinol precisam substituir ampicilina ou amoxicilina, se possível.

    Inibidores de células: ao usar inibidores de alopurinol e células (como ciclofosfamida, doxorrubicina, blooymicina, procarbazina, alquil de halogênio), distúrbios sanguíneos ocorrem com mais frequência do que quando usados ​​individualmente essas substâncias. Portanto, é necessário monitorar regularmente a fórmula do sangue.

    ciclosporina: os relatórios mostram que os níveis plasmáticos de ciclosporina podem aumentar quando tratados simultaneamente com alopurinol.

    didanosina: em voluntários saudáveis ​​e pacientes com HIV com didanosina, o valor de Cmax e AUC da didanosina no plasma é aproximadamente o mesmo quando tratado simultaneamente com alopurinol (300 mg/dia) sem afetar o tempo de venda. Não há uso simultâneo desses 2 medicamentos. Se necessário para usar simultaneamente, a didanosina é necessária e monitorada de perto.

    Diuréticos: a interação entre alopurinol e furosemida aumenta o nível de urato sérico e os níveis de oxipurinol no plasma foi relatado. O aumento do risco de hipersensibilidade ao usar alopurinol com diuréticos, a saber, tiazida, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

    Inibidores da enzima

    aumentou o risco de hipersensibilidade ao tomar alopurinol com inibidores de enzimas transferidas, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

    Hydroxyd de alumínio: se usado simultaneamente hidroxídão de alumínio, o alopurinol pode ser uma atividade reduzida. Esses dois medicamentos devem ser usados ​​com pelo menos 3 horas de intervalo.

    Armazenamento

    Deixe um local fresco, evite luz, temperaturas abaixo de 30⁰c.

    Outras drogas

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