Аллопуринол 300 мг Stella Pharm зменшує утворення сечової кислоти, обробляє подагру (10 пухирів x 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 10 пухирів х 10 таблеток
Характеристики Алопуринол
Склад Стелла

Склад

Інформація про композицію	Зміст
Алопуринол	300 мг

Використання

Показники

Алопурінол 300 показані у наступних випадках: зменшення утворення урате/сечової кислоти в відкладах урате/сечової кислоти (наприклад, артрит подагри, урат у шкірі, камені нирок) або клінічні ризики, які можна передбачити (наприклад, лікування злоякісних захворювань. Основними умовами, які можуть спричинити відкладення урате/сечової кислоти: подагра ідіопатична; Камені сечової кислоти в нирках; Гостра захворювання нирок через сечову кислоту; Гіпертрофія раку та кісткового мозку, з якої висока концентрація урата відбувається спонтанно або після цитотоксичного лікування; Деякі ферменти розладів призводять до надмірної вироблення уратів, таких як гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансфераза (включаючи синдром Леш-Анжан), глюкоза-6-фосфат (включаючи глікогенні резерви), фосфорибозил-пірофосфат-гсферази.

Лікування каменів у нирках 2,8-дигідроксиаденін (2,8-DHA) пов'язане зі зниженням активності фосфорибозилтрансферази Adenine. Інгібітори вироблення сечової кислоти.

Код ATC: M04AA1.

Алопуринол-це ксантиновий інгібітор оксидази. Аллопуринол та його основні метаболіти оксипуринолу знижують рівень сечової кислоти в плазмі та сечі, інгібуючи ксантин оксидазу, ферменти, що каталізують окислення гідроксиду в ксантин та ксантину в сечову кислоту. Крім того, препарат інгібує каталоз пурину у деяких пацієнтів з гіперурикемією та знижує біосинтез пурину за допомогою механізму зворотного інгібування фосфорибозилтрансферази, що зводиться. Інші метаболіти алопуринолу включають аллопуринол-рибозид та рибозид оксипуринолу-7.

Динамічна фармакокінетика

Алопуринол активний при перорально та швидко вбирається через вищезазначений травний шлях. Дослідження виявили алопуринол у крові після 30-60 хвилин ліків. За оцінками, народжений змінюється з 67% до 90%. Пікова концентрація алопуринолу зазвичай досягається приблизно через 1,5 години прийому препарату, але він швидко зменшується, і його майже неможливо знайти через 6 годин. Пікова концентрація оксипуринолу в плазмі зазвичай досягається через 3-5 годин використання алопуринолу і підтримується довше.

розподіл

Аллопуринол незначний з білками в плазмі, тому зміна зв'язків з білками не вважається значно зміною кліренсу. Інтеграція розподілу Аллопуринолу становить близько 1,6 л/кг, що показує відносно просторе поглинання тканинами. Рівень аллопуринолу в тканині не повідомлялося у людини, але здатний аллопуринол та оксипуринол будуть у найвищій концентрації в печінці та слизових оболонках активного місця в активному місці ксантину-олінази.

трансформація

Основними метаболітами алопуринолу є оксипуринол. Інші метаболіти алопуринолу включають аллопуринол-рибозид та оксипуринол-7-рибозид.

елімінація

Близько 20% алопуринолу після знятого виводиться в калі. Елімінація аллопуринолу-це в основному шляхом перетворення в оксипуринол ксантином-оїдазою та альдегідною оксидазою, менше 10% неметаболічних препаратів усуваються в сечі. Аллопуринол має напівзарядний час у плазмі приблизно 0,5 - 1,5 години.

Оксипуринол-це менший інгібітор ксантину-оксидази, ніж аллопурінол, але час напівпробіту в плазмі оксипуринолу набагато довший.

оцінки від 13 до 30 годин у людини. Тому інгібітор ксантину-оксидази підтримується приблизно 24 години після щоденної дози алопуринолу. Пацієнти з нормальною функцією нирок повільно накопичуватимуть оксипуринол до тих пір, поки концентрація оксипуринолу в плазмі не стане стабільною.

Такі пацієнти, використовуючи аллопуринол 300 мг/добу, матимуть рівень оксипуринолу в плазмі становить 5 - 10 мг/л.

Оксипуринол усувається у вигляді неметаболізованої сечі, але має тривалий напівефективний час через процес реабсорбції в ниркових канальцях.

Значення повідомляються про час продажу між 13,6 - 29 годин.

Велика різниця в цих значеннях можна пояснити зміною дизайну досліджень та/або кліренсом креатиніну у пацієнтів.

пацієнти з нирковою недостатністю

4 Пацієнти з нирковою недостатністю мають кліренс креатину від 10 до 20 мл/хв, з рівнем оксипуринолу плазми приблизно 30 мг/л після тривалого лікування при 300 мг/добу. Це концентрація приблизно концентрації, досягнутої при використанні дози 600 мг/добу, у людей з нормальною функцією нирок. Тому необхідно зменшити аллопуринол у пацієнтів з нирковою недостатністю.

старі люди

Фармакокінетика препарату не впливає, але пацієнт порушив функцію нирок.

Перед прийомом Аллопуринол 300 мг Stella Pharm зменшує утворення сечової кислоти, обробляє подагру (10 пухирів x 10 таблеток)

Як користуватися

Алопуринол можна використовувати один раз на день після їжі. Препарат добре переноситься, особливо після їжі. Якщо добова доза перевищує 300 мг, а травна система не може бути переноситься, дозу можна розділити.

дозування

дорослі

Алопурінол повинен бути показаний у низьких дозах, таких як 100 мг/добу, щоб зменшити ризик небажаних наслідків і збільшити дозу лише при реагуванні на незадовільну сироватку урата. Потрібно бути більш обережними у пацієнтів з порушенням функції нирок. Рекомендована доза така:

Легке захворювання: 100 - 200 мг/добу.

Якщо обчислення дози необхідний відповідно до маси тіла, слід обчислити відповідно до дози 2 - 10 мг/кг/добу.

Діти

Діти до 15 років: 10 - 20 мг/кг/добу, максимальна доза 400 мг/добу. Рідко вказано для дітей, якщо злоякісність (особливо лейкемія) та певні порушення ферменту, такі як синдром Леша-Нінса.

старі люди

ниркова недостатність

Оскільки аллопуринол та його метаболіти усуваються через нирки, порушення функції нирок може призвести до збільшення часу збереження препарату та/або його метаболітів, тим самим продовжуючи напівзарядний час у плазмі. У разі сильної ниркової недостатності доза повинна бути нижчою за 100 мг/добу або одну дозу 100 мг на день. Якщо ви можете стежити за рівнем оксипунолу, дозу слід контролювати, щоб підтримувати рівень оксипуринолу в плазмі на рівні менше 100 UMOL/L (15,2 мг/л). Аллопуринол та його метаболіти виключаються за допомогою сепаратора крові в нирках. Якщо крововилив необхідний 2-3 рази на тиждень, необхідно враховувати дозу заміни 300 - 400 мг алопуринолу після кожного крововиливу і не приймайте препарат протягом перехідного періоду.

печінкова недостатність

слід зменшити дозу у пацієнтів з печінковою недостатністю. Рекомендоване тестування функції печінки на ранніх стадіях лікування.

Лікування високих рівнів уратів, таких як рак, синдром Леш-Анжан

Потрібно коригувати гіперур за допомогою гіперурії та/або збільшити сечову сечову сечову сечову сечову рогу за допомогою аллопуринолу перед початком цитотоксичної терапії. Важливо забезпечити адекватне пиття води для підтримки максимального ефекту сечі та лужної сечі для підвищення здатності до розчинення сечової кислоти урату/сечі. Доза алопуринолу повинна бути нижчою дози в рекомендованому діапазоні дози. Якщо захворювання нирок спричинені уратами або іншими патологіями, які порушують функцію нирок, лікування, як у пацієнтів із нирковою недостатністю. Ці етапи можуть знизити ризик осадження ксантину та/або оксипунолу, що ускладнює клінічний статус.

коригування дози

Відрегулюйте дозу на основі концентрації уратів у сироватці крові та рівні урате/сечової кислоти через відповідні проміжки часу.

Рекомендоване використання відповідної дозування при використанні 100 мг, 200 мг та 700 мг.

Примітка: Наведена вище доза призначена лише для довідки. Конкретна дозування залежить від стану та рівня прогресування захворювання. Для відповідної дози вам потрібно проконсультуватися з лікарем чи медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

симптоми

Були звіти про випадок використання алопуринолу до 22,5 г без небажаного ефекту. Симптоми та прояви включають нудоту, блювоту, діарею та запаморочення у пацієнтів, які використовують 20 г аллунолу.

управління

Звичайні заходи підтримки можуть допомогти відновити. Велике поглинання алопуринолу може призвести до значного пригнічення активності ксантину-оксидази, не спричиняючи реакцій на ризик, за винятком впливу спільних препаратів, особливо з 6-меркаптопурином та/або азатіоприном. Пийте адекватну воду для підтримки максимальної урології, щоб полегшити виділення алопуринолу та його метаболітів.

може при необхідності гемопатія.

4 Однак, якщо час розслабитися з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар препарату. Не використовуйте подвійні дози для компенсації пропущеної дози.

Побічні ефекти

При використанні аллопуринолу 300 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR):

Поширені (1/100 ≤ ADR

Попередження

Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

протипоказаний

Алопуринол 300 протипоказаний у наступних випадках:

гіперчутливість до алопуринолу або будь -яких інгредієнтів у формулі. 4

синдром гіперчутливості, SJS та Ten

Реакції гіперчутливості аллопуринолу мають багато різних проявів, включаючи грудку висип, синдром гіперчутливості та SJS/Ten. Якщо ці реакції з’являються в будь -який час під час лікування, перестаньте використовувати аллопуринол негайно. Алурінол не слід призначати пацієнтами з синдромом гіперчутливості та SJS/TEN. Кортикостероїди можна використовувати для лікування реакцій гіперчутливості шкіри.

hla-b*571

Показано, що Alen HLA-B*5001 пов'язаний з ризиком синдрому гіперчутливості та SJS/десять через аллопуринол. Частота HLA -B*5001 Ален серед етнічних груп: до 20% у людей Хань, 8-15% у тайських людей, близько 12% у корейців та 1-2% у японських чи європейських людей. Враховуючи скринінг алелів HLA-B*5811 перед початком алопуринолу в групах пацієнтів, як відомо, має високе співвідношення цього алеля. Хронічні захворювання нирок можуть збільшити ризик у цих пацієнтів. У випадку пацієнтів HAN, тайських або зварювання людей, які не переносять алелі HLA-B*5001, необхідно ретельно оцінити переваги та враховувати більш високі ризики, які можуть статися перед початком лікування. Вживання препаратів у цьому генотипі не встановлено у інших пацієнтів.

Якщо пацієнт несе HLA-B*581 (особливо хан, тайський чи корейський народ), не повинен використовувати алопуринол, якщо жоден інший вибір лікування не є більш оптимальним, і коли переваги більше, ніж ризик. Необхідно бути дуже пильним для ознак синдрому гіперчутливості або SJS/десять, і пацієнтам потрібно припинити лікування, як тільки з'явиться перший симптом.

SJS/TEN все ще може виникати у пацієнтів, які не переносять алелі HLA-B*571, незалежно від того, які вони етнічні.

хронічна ниркова недостатність

Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю і приймають діуретики, особливо тіазид, можуть збільшити ризик реакцій гіперчутливості, включаючи SJS/десять через аллопуринол. Необхідно бути дуже пильним для ознак синдрому гіперчутливості або SJS/десять, а пацієнтів потрібно повідомити, щоб припинити лікування негайно та постійно, коли з’являється перший симптом.

печінкова недостатність або ниркова недостатність

Потрібно зменшити дозу у пацієнтів з печінковою недостатністю або нирковою недостатністю. Пацієнти, які лікують гіпертонію або серцеву недостатність діуретиками або інгібіторами ферментів, можуть бути порушені нирковою функцією, алопуринол слід застосовувати обережно з цією групою пацієнтів.

інкрецентна сечова кислота Hyperkemis

Алопурінол не показаний для безсимптомної гіперурикемії. Зміна дієти та контрольних факторів ризику, які можуть коригувати цей стан.

Гостра подагра

Не починайте лікувати з аллопуринолом, поки гостра атака подагри повністю не зменшиться, оскільки це може спричинити більше атак подагри.

На ранніх стадіях лікування аллопуринолом, а також з сечовими препаратами може з'явитися гострий артрит подагри. Тому доцільно запобігти відповідних протизапальних препаратів або колхіцину щонайменше 1 місяць.

Якщо гострі напади подагри у пацієнтів, які приймають аллопуринол, повинні продовжувати лікування в одній дозуванні та лікувати гострі напади подагри відповідним протизапальним препаратом.

ксантинові родовища

Коли швидкість утворення уратів значно збільшується (наприклад, злоякісні захворювання та лікування злоякісного захворювання, синдром Леш-Ніхана), концентрація ксантину в сечі в деяких випадках може збільшуватися достатньо, щоб викликати осадження в сечовивідних шляхах. Цей ризик може бути зведений до мінімуму, випиваючи достатню кількість води для розведення сечі для оптимізації.

Обструкція каменів нирок, спричинена сечовою кислотою

Лікування підходить для алопуринолу для розплаву великих каменів сечової кислоти, здатність до засмічення сечоводу менш імовірна.

порушення щитовидної залози

У тривалому дослідженні ТТГ збільшувався (> 5,5 МО/мл) у пацієнтів з лікуванням тривалої терапії з алопуринолом (5,8%). Слід застосовувати обережність при використанні алопуринолу для пацієнтів із змінами функції щитовидної залози.

допоміжні речовини

Алопуринол Стелла 300 мг містить лактозні допоміжні речовини. Не використовуйте цей препарат для пацієнтів з рідкісними генетичними проблемами галактозної непереносимості, загальної дефіциту ферментів лактази або поганого поглинання глюкози-галактози.

Алопурінол Стелла 300 мг містить західні допоміжні речовини з жовтими озерами, що може спричинити алергічні реакції.

Вплив препарату на здатність керувати та керувати машинами

через небажані ефекти, такі як сонливість, запаморочення та втрата руху кондиціонування, повідомлялося про пацієнтів, які використовують алопурінол, пацієнти повинні бути обережними перед керуванням, використовувати техніку або брати участь у небезпечних заходах, поки не впевнені, що алопуринол не спричиняє ефекту.

вживати препарати для жінок під час вагітності та лактації

вагітні жінки

Не існує повних доказів безпеки аллопуринолу у вагітних жінок, хоча препарат широко застосовується протягом багатьох років без очевидних поганих наслідків. Вживати препарати у вагітних лише тоді, коли немає безпечнішої замісної терапії, і захворювання забезпечує поганий ризик для матері або плоду.

Жінки, що годують грудьми

Алопуринол та його метаболічний оксипуринол виводяться через грудне молоко. Рівень алопуринолу 1,4 мг/л та оксипуринол 53,7 мг/л було виявлено у грудному молоці у жінки, яка використовує дозу 300 мг/добу. Однак немає відповідних даних про аллопуринол, що впливає на його речовини на грудне вигодовування. Немає загальних рекомендацій щодо використання алопуринолу під час грудного вигодовування.

Взаємодія препарату

6-меркаптопурин та азатіоприн: азатіоприн перетворюється в 6-меркаптопурин, що ця речовина інактивується ксантином оксидазою. При використанні 6-меркаптопурину або азатіоприн одночасно з аллопуринолом, лише 1/4 звичайної дози 6-меркаптопурину або азатіоприн через інгібітори ксантину оксидази продовжить їх вплив.

4 Будьте обережні при використанні одночасно для виявлення ознак токсичності.

препарати усунення саліцилатів та сечової кислоти через сечу: оксипуринол, основні метаболіти алопуринолу та впливають на лікування, виводяться через нирку так само, як урат. Препарати, що виділяються сечовою кислотою, такі як пробенекід або високі дози саліцилату, можуть прискорити виділення оксипуринолу. Це може зменшити ефект лікування алопуринолу, але рівень слід оцінювати в кожному випадку.

хлорпропамід: Якщо аллопуринол одночасно використовується з хлорпропамідом, коли функція нирок є поганою, він може збільшити ризик тривалої гіпоглікемії, оскільки аллопуринол та хлорпропамід можуть конкурувати в ниркових канальцях.

протипірні препарати кумарину: рідко повідомляють про збільшення впливу варфарину та інших антикоагулянтів при одночасно з алопуринолом, тому пацієнти використовують антикоагулянти.

фенітоїн: алопуринол може інгібувати окислення фенітоїну в печінці, але клінічне значення не було доведено.

Теофіллайн: повідомлялося про метаболічний інгібітор теофіліну. Механізм взаємодії можна пояснити ксантиновою оксидазою, що бере участь у біологічній трансформації теофіліну. Концентрацію теофіліну слід контролювати у пацієнтів, які починають лікувати, або при збільшенні дози аллунолу.

ампіцилін/амоксицилін: про збільшення частоти шкірної висипання повідомлялося у пацієнтів, які використовують ампіцилін або амоксицилін одночасно з аллопуринолом порівняно з тими, хто не приймає обох препаратів. Причина невідома. Однак рекомендується пацієнтам, які використовують аллопуринол, потрібно замінити ампіцилін або амоксицилін, якщо це можливо.

інгібітори клітин: при використанні алопуринолу та клітинних інгібіторів (таких як циклофосфамід, доксорубіцин, блеойміцин, прокарбазин, галогенний алкіль), порушення крові трапляються частіше, ніж при застосуванні окремо цих речовин. Тому необхідно регулярно контролювати формулу крові.

ciclosporin: Звіти показують, що рівень циклоспорину в плазмі може зростати при обробці одночасно аллопуринолом.

Діданозин: У здорових добровольців та ВІЛ -пацієнтів з диданозином значення CMAX та AUC диданозину в плазмі приблизно однаково при лікуванні одночасно алопуринолом (300 мг/добу), не впливаючи на час продажу. Не існує одночасного вживання цих двох препаратів. Якщо потрібно одночасно використовувати, диданозин необхідний і ретельно контролюється.

Діуретики: Взаємодія між алопуринолом та фуросемідом збільшує рівень урате в сироватці крові та рівні оксипуринолу в плазмі. Підвищення ризику гіперчутливості при використанні алопуринолу з діуретиками, а саме тіазидом, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

інгібітори ферментів: підвищення ризику гіперчутливості при прийомі аллопуринолу з перенесеними інгібіторами ферментів, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Алюмінієвий гідроксид: Якщо використовувати одночасно алюмінієву гідроксиду, алопуринол може бути зниженою активністю. Ці два препарати слід вживати щонайменше 3 години один від одного.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰c.

, щоб бути недоступними дітьми, уважно прочитайте інструкції перед використанням.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.