Drug Aluvia 200 mg/50 mg Abbott podporuje infekční léčbu HIV-1 (120 tablet)

Léková forma Krabice 120 tablet
Specifikace Lopinavir, ritonavir
Složka Abbvie

Složka

Informace o složení	Obsah
Lopinavir	200 mg
Ritonavir	50mg

Použití

Indikace

Aluvia léky jsou uvedeny v následujících případech:

Indikace pro koordinaci s jinými antivirovými léky k léčbě pacientů infikovaných viry, které způsobují imunodeficienci u lidí (HIV-1) u dospělých, adolescentů a dětí 2 a více. Humanity

farmakokologie

Mechanismus účinku: Aluviaova antivirová aktivní složka je lopinavir. Lopinavir je inhibitor enzymu viru HIV-1 a HIV-2. Inhibitor proteázy HIV zabraňuje hydrolýze polyproteinového gag-polyproteinu vede k tvorbě neúplných a nepřenosných virů. tyto dvě skupiny.

lopinavir je plně metabolizován prostřednictvím CYP3A. Ritonavir inhibuje metabolismus lopinaviru, čímž zvyšuje koncentraci lopinaviru v plazmě.

Studie ukazují, že léčba Aluvia 400/100 mg x 2krát denně vytváří koncentraci lopinaviru ve stabilním stavu ve plazmě 15 až 20krát vyšší než koncentrace ritonaviru u HIV infikovaných pacientů. Antivirová studie in vitro ukazuje, že hodnota eC50 lopinaviru je téměř 10krát nižší než u ritonaviru. Proto je antivirová aktivita Aluvia způsobena lopinavirem.

Absorpce

Použijte více -dálo 400/100 mg lopinavir/ritonavir 2krát denně po dobu 2 týdnů s neomezenými podmínkami stravy ukazuje, že nejvyšší koncentrace lopinaviru v plazmě (CMAX) (průměrná hodnota + SD) je 12,3 ± 5,4 µg/ml, která se objeví asi 4 hodiny po dolním stavu, předtím, než je to, že je v dolním stavu. µg/ mi. Hodnota AUC lopinaviru s minerály je 12 hodin od průměru 113,2 ± 60,5 µg.h/mi. Lopinavirova absolutní biologická dostupnost, když byla koordinována s ritonavirem, nebyla u lidí stanovena.

Účinky potravy na orální absorpci: Použijte Aluvia 300/100 mg jednotlivých tabletů s dietou dostatečně zde (bohatou na tuk 872 kcal, 56% kalorií je dodáváno z tuku) ve srovnání s léky, když hladové ukazují, že nedochází k významné změně hodnoty CMAX a AUC.

Proto lze tablety Aluvia použít s jídlem nebo ne s jídlem. Tablety Aluvia je méně pravděpodobné, že budou mít farmakokinetickou transformaci v důsledku více stravovacích podmínek s měkkými kapslemi Aluvia.

distribuce

Ve stabilním stavu je poměr lopinaviru připojen k plazmatickým proteinům asi 98-99%, lopinavir je připojen k alfa-1-kyselému glykoproteinu (AAG) a albuminu, ale Lopinavir má vyšší afinitu s AAG.

Ve stabilním stavu jsou lopinavirové spojení s proteiny stále konstantní v koncentračním rozsahu zaznamenaném po porcelánové dávce Aluvia 400/100 mg x 2krát denně a tento poměr je podobný zdravé dobrovolnické skupině a skupině pacientů infikovaných HIV.

transformace

testy in vitro provedené na lidském jaterním microsomu ukazují, že lopinavir je hlavně metabolizován redoxem.

lopinavir metabolizuje hlavně systém plavání P450 v játrech, zejména díky skupině isozym CYP3A. Ritonavir je silný inhibitor CYP3A, který inhibuje metabolismus lopinaviru, čímž zvyšuje koncentraci lopinaviru v plazmě. Studie s použitím lopinaviru s radiovým izotopem 14C-Lopiravir prováděného na lidech ukázala, že 89% radioaktivní aktivity, plazma po přijetí 1 dávky Aluvia 400/100 mg byla způsobena mateřskou látkou.

Existuje nejméně 13 derivátových oxidačních metabolitů z lopinaviru nalezených na lidech. Epime isomery specializovaných chemikálií při 4-oxo a 4-hydrogen jsou hlavní metabolity s antivirovou aktivitou, ale radioaktivní aktivita v plazmě je velmi nízká.

ritonavir má enzymový indukční účinek, který vede k jeho vlastní transformaci a může se dotknout transformace lopinaviru. Koncentrace lopinaviru z přední dávky klesá během používání multi -dály a tato koncentrace je stabilní po asi 10 dnech až 2 týdnech.

eliminace

Po použití 14C-lopinaviru/ritonaviru 400/100 mg, asi 10,4 ± 2,3% a 82,6 ± 2,5% dávky 14c-lopinaviru, jsou detekovány v moči a stolních stolicích. Množství lopinaviru se nezúčastní kopce přibližně 2,2% a 19,8% dávky se objevuje v moči a výkalech.

Po použití multidose, méně než 3% lopinaviru vylučovaných v moči ve formě, že se moře nezmění. Lopinavirový čas odpadu s mezerou 12 hodin je v průměru asi 5-6 hodin, náklady na ústní odbavení (CL/F) lopinaviru je 6 až 7 l/h.

Denní režim: dávkování lopilaviru/ritonaviru 1 čas denně se hodnotí u pacientů infikovaných HIV, kteří nikdy léčili antacidami. Dávka lopinaviru/ritonaviru 800/200 mg se používá v kombinaci s emtricitabinem 200 mg a tenofovir DF 300 mg do 1 -time dávkového režimu denně.

Používejte multidose lopinavir/ritonavir 800/200 mg 1 časy denně po dobu 2 týdnů ve stavu restriktivní stravy pro koncentraci lopinaviru v plazmě (CMAX) (průměrná hodnota ± SD) je 14,8 ± 3,5 µg/ml, exportuje asi 6 hodin po začátku léčby.

Koncentrace spodní části je stabilní před použitím ranní dávky 5,5 ± 5,4 µg/ml. Hodnota AUC lopinaviru s průměrnou 24hodinovou dávkou je 206,5 ± 89,7 µg.h/ml.

Ve srovnání s režimem dávkování 2krát denně snižuje dávka jednoho času za den hodnotu CMIN/Ctroy, přibližně 50%.

skupina speciálních subjektů

Pediatričtí pacienti

Dynamická data tablet Aluvia u dětí mladších 2 let jsou omezená.

Dynamická farmakokinetika dávky perorálního roztoku lopinaviru/ritonaviru 300/75 mg/mg2 2krát denně a 230/57,5 mg/m2 denně denně se studuje u 53 pediatrických pacientů ve věku od 6 měsíců do 12 let.

ve stavu stabilizace hodnoty parametrů AUC. Lopinavir's CMAX a CMIN jsou 72,6 ± 31,1 µg.h/ml; 8,2 ± 29 µg/ml a 3,4 ± 2,1 µg/ml po přijetí dávky roztoku lopinaviru/ritonaviru 230/57,5 mg/m2 2krát denně bez koordinace nevirapinu (n = 12); Hodnota parametrů odpovídajících 85,8 ± 36,9 µg.h/ml, 10,0 ± 3,3 µg/ml a 3,6 µg/ml po odebrání lopinaviru/ritonaviru 300/75 mg/mg2 denně s nevirapinem (n = 12). Nevirapin a dávkový režim 300/75 mg/m2 2krát denně s kombinací Nevirapinu rovnoměrně pro koncentraci lopinaviru v plazmě podobné hodnotě získané u dospělých pacientů s dávkou 400/100 mg denně denně nebylo hodnoceno u pacienta pacienta.

sex, rasa a věk

Farmakokinetika Aluvie nebyla studována u starších osob. Neexistuje žádný vztah mezi věkem a pohlavím a farmakokinetickými rozdíly zaznamenanými u pacientů. Nepřijímejte rozdíl ve farmakokinetice kvůli rase.

Porucha renálních funkcí

Aluviaova farmakokinetika nebyla studována u pacientů s funkcí ledvin. Avšak vzhledem k zanedbatelnému clearance ledvin lopinaviru je celková clearance těla u pacientů s poruchou ledvin snížena.

Poškození játra

Dynamické parametry ve stabilním stavu lopinaviru u pacientů infikovaných HIV s mírnou až střední narušenou funkcí jater jsou porovnány s pacienty s HIV infikovanou normální funkcí jater, což je multidose studie s použitím lopinaviru/ritonaviru 400 mg, 2krát denně. Lopinavirova koncentrace krve se zvýšila asi o 30%, ale toto zvýšení se nepovažuje za klinický význam.

Před odběrem Drug Aluvia 200 mg/50 mg Abbott podporuje infekční léčbu HIV-1 (120 tablet)

Jak používat

Aluvia léky se používají orálně a musí být spolknuty přímo, ne žvýkat, zlomené nebo rozdrcené.

aluvia lze použít nebo ne s jídlem.

dávka

by měla používat aluvia podle nákladů lékaře již mít zkušenost s infekcí HIV.

Používá se pro dospělé a dospívající

aluvia je označena standardní dávkou 400/100 mg (2 tablety 200/50 mg) 2krát denně používání nebo ne s potravinami. U dospělých pacientů, v nezbytných případech 1 -time dávkování denně.

aluvia může být specifikována v dávce 800/200 mg (4 tablety 200/50 mg) jednou denně používání nebo ne s jídlem. Je nutné omezit používání 1krát denně u pacientů s velmi malými mutacemi souvisejícími s proteázovými inhibitory (což znamená méně než 3 mutace související s inhibitory proteázy popsané ve výsledcích klinických studií) a mělo by věnovat pozornost riziku snížení schopnosti udržovat antivirový účinek a vysoké riziko diarhee ve srovnání s standardním režimem 2krát denně.

Používá se pro pediatrické pacienty (děti od 2 let)

Dávkování aluvie je označeno u dospělých (400/100 mg 2krát denně) lze použít na děti vážící 40 kg nebo více nebo je plocha povrchu těla větší než I, 4 m2 (BSA).

Případy dětí vážících méně než 40 kg nebo povrchové plochy od 0,5 do 1,4 m2 a lze je brát ve formě tabletu.

LOPINAVIR/RITONAVIR REGIMEN 1 ČASOVÝ DENNÍ DENSKO nebyl hodnocen u pediatrických pacientů.

Děti do 2 let

Bezpečnost a efektivita tablet Aluvia nebyla stanovena pro děti mladší 2 roky. Stávající data jsou uvedena ve farmakokinetické sekci, ale neexistuje žádné doporučení ohledně dávkování, které lze poskytnout.

Kombinovaná terapie: Efavirenz nebo Nevirapin.

Pokyny pro přepínání tablet Aluvia jsou založeny na povrchové ploše těla, pokud jsou použity v kombinaci s efavirenzem nebo Nevirapinem pro děti.

Pokyny pro použití v kombinaci s efavirenzem nebo Nevirapinem pro děti

Dávkování doporučené lopinavirem/rifonavirem (MG) 2krát denně.

Odpovídající dávku lze dosáhnout pomocí dvou stávajících obsahu Aluvia 100/25 mg a 200/50 mg.

≥ 0,5 až

Vedlejší efekty

Při používání Aluvie můžete zažít nežádoucí účinky (ADR).

Nejběžnější škodlivé reakce související s terapií lopinaviru/ritonaviru v klinických studiích jsou průjem, nevolnost, zvracení, hyperliglyceridy a hypercholesterol.

Riziko průjmu je vyšší při používání aluxia 1krát denně. Průjem, nevolnost, zvracení se může na začátku léčby brousit, zatímco hyperglyceridová krev a hyperchemický hypercholesterol se mohou objevit později. 7% pacientů se muselo přestat účastnit funkčního období fázových studií II-IV kvůli nepříznivým proměnným krku, které vyžadují léčbu.

Je třeba poznamenat, že některé případy zánětu pankreatu byly hlášeny u pacientů používajících lopinavir/ritonavir, včetně progresivních pacientů s triglyceridem. Kromě toho je prodloužený interval PR také hlášen při léčbě lopinavirem/ riritonavirem.

Nežádoucí účinky u dospělých jsou zaznamenány v klinických studiích a sledováním po -salech.

běžné, ADR ≥ 1/10

Infekce a parazity: Infekce cukru jsou napařené.

Infekce a parazitární infekce: Infekce dolních dýchacích, infekce kožních infekcí zahrnují celulitidu, folikulitidu a vaření. sex. Oko: snížení vidění. AST, ALT a GGT. Produkce a mléčná žláza: erektilní dysfunkce u mužů. Menstruační poruchy, menstruační ztráta, menstruační období u žen.

Poruchy imunitního systému: syndrom imunitní regenerace. Srdce, síní, tří -leaf selhání ventilu. Vaskulární, vaskulitida.

Poruchy jater: žloutenka.

Varování

Před použitím léčiva musíte pečlivě přečíst pokyny a odkazovat na níže uvedené informace.

kontraindikované

Aluvia léky jsou kontraindikovány v následujících případech:

Pacienti s anamnézou citlivosti na lopinavir, ritonavir nebo jakoukoli složku léčiva.

Pacienti se závažným selháním jater.

Nepoužívejte kombinaci aluvia s rifampicinem kvůli snížení koncentrace Lopinavira, což vede k významnému snížení léčebného účinku lopinaviru. Aluvia by neměla být koordinována s léky s vysokou závislou vůli na CYP3A kvůli vysoké koncentraci léčiva v plazmě související s závažnými nebo život ohrožujícími událostmi.

Hepatické selhání

Bezpečnost a účinnost Aluvie nebyla stanovena u pacientů s významnými poruchami funkce jater. Aluvia je kontraindikována s pacienty se závažným selháním jater. Pacienti s chronickou hepatitidou B nebo hepatitidou C léčeni s vysokým rizikem anti -reretrovirových anti -retetrovirových léčiv, která mají vážnou život ohrožující reakci na játra. Při použití kombinovaných antivirových léčiv k léčbě hepatitidy B by se C měl odkazovat na příslušné informace těchto příprav.

Pacienti s anamnézou dysfunkce jater včetně chronické hepatitidy mají abnormality ve zvýšené funkci jater během procesu léčby s kombinací retrovirových anti -retetrovirových léků a musí sledovat standardní pokyny pro léčbu. Pokud se příznaky onemocnění jater stávají vážnější, je nutné zvážit pozastavení nebo zastavení léku.

selhání ledvin

Vzhledem k zanedbatelnému odbavení ledvin v lopinaviru a ritonaviru, sérové koncentraci u pacientů s poruchou ledvin. Protože lopinavir a ritonavir jsou silně připojeni k proteiny, je méně pravděpodobné, že lék je výrazně odstraněn viagery krve nebo peritoneálním hnojivem.

obtížný hematom

Byly zprávy o zvýšení krvácení, včetně hematomu pod kůží spontánně hematom u pacientů s obtížnými onemocněním krve A a trubicí B pomocí inhibitorů proteázy. Někteří pacienti byli doplněni faktorem VIII. Pacienti s obtížemi v krvi proto mohou být opatrní se schopností zvýšit krvácení.

Zvýšit lipid

Léčba aluvia může významně zvýšit hladinu celkového cholesterolu a triglyceridů. Před začátkem používání aluvie a pravidelné kontroly během léčby je nutné zkontrolovat koncentraci triglyceridů a cholesterolu. Při užívání léků pro pacienty s vysokými hodnotami testování musí být opatrná opatření na začátku léčby a anamnézou poruch lipidů v krvi.

pankreatitida

pankreatický zánět byl přijat u pacientů léčených aluvií, včetně pacientů s hyperliglyceridy.

Hyperglykémie

Pacienti s nově zahájeným diabetem, hyperglykémií nebo těžkým diabetem, které byly zaznamenány u pacientů pomocí inhibitorů proteázy.

Redistribuce tuků a metabolické poruchy

Léčba kombinace antivirových léků je u pacientů s HIV spojena s redistribucí tělesného tuku (porucha tuku). Dlouhodobé důsledky této situace jsou stále nejasné. Mechanismus nebyl plně známý.

Syndrom rekonstrukce imunitního systému

pacienti s HIV infikovanou těžkou imunodeficiencí na začátku kombinace antivirových léčiv (CART) mohou být zvýšeny zánětlivými reakcemi na asymptomatické oportunistické infekce nebo ponechané infekce příležitostí a způsobit vážný klinický stav nebo zhoršovat příznaky.

nekróza kosti

rozšiřuje rozsah PR. Zaznamenává se lopinavir/ritonavir, který trvá střední PR rozsah bez příznaků u zdravých dobrovolníků.

Interakce s jinými léky

Další poznámky: Aluvia není lék na léčbu infekce viru HIV nebo AIDS. Proto existuje stále riziko infekce HIV pro ostatní prostřednictvím sexu nebo krevní trasy při používání aluvie. Proto je vhodné mít vhodná pečlivá opatření. Pacienti, kteří používají aluvii, stále mají infekci nebo jiná onemocnění HIV a AIDS. Při použití Aluvia by měli být hlášeni pacienti o nežádoucí účinky nevolnosti.

těhotenství

V zásadě při rozhodování o použití antadických léků k léčbě infekce HIV u těhotných žen a omezení rizika infekce HIV přímo na kojence, údaje o používání na zvířatech a klinické zkušenosti u těhotných žen musí být popisovány za bezpečnost plodu. V současné době neexistuje žádný plně kontrolovaný výzkum, který je navržen a přiměřeně při užívání drog Aluvia u těhotných žen. V lednu 1989 byl založen po post -maketingu prostřednictvím údajů o registraci s využitím antivirových léků u těhotných žen, v prvních třech měsících těhotenství neexistuje žádná zpráva o zvýšeném riziku vrozených vad u více než 600 žen používajících Aluvii.

Míra vrozených vad po použití lopinaviru v jakékoli fázi těhotenství se rovná rychlosti vad modřin pozorovaných v běžné populaci. Neexistuje žádný případ vrozených vad naznačujících příčinu léčiva. Výzkum na zvířatech ukazuje, že při reprodukci existuje toxicita. Na základě výše popsaných omezených údajů se u lidí vyskytuje riziko nejistoty malformací.

Období kojení

Výzkum potkanů ukazuje, že lopinavir je vylučován mlékem. Není jasné, zda je lék vylučován mateřským mlékem nebo ne. V zásadě by měla být matka infikována HIV doporučena k tomu, aby se žádným způsobem nebránila, aby se zabránilo přenosu HIV. Vliv na plodnost.

Výzkum zvířat ukazuje, že lék neovlivňuje plodnost. V současné době neexistují žádné údaje o vlivu lopinaviru/ritonaviru na lidskou plodnost.

Léčivá interakce

aluvia obsahuje lopinavir a ritonavir, které inhibují CYP3A enzymového systému metabolizující CYP450 in vitro.

Současné použití aluvie s hlavními metabolickými léky prostřednictvím CYP3A může zvýšit koncentraci těchto léků v plazmě, což vede ke zvýšenému léčbě a reakčním účinkům. Aluvia neinhibuje CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 nebo CYP1A při klinicky zaznamenaných koncentracích. Reakcí s kyselinou glukuronovou. To snižuje plazmatické koncentrace a snižuje účinnost léků použitých současně.

Skladování

Filmové tablety Aluvia při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.