Obat Aluvia 200mg/50mg Abbott mendukung pengobatan infeksi HIV-1 (120 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 120 tablet
Spesifikasi Lopinavir, Ritonavir
Komposisi Abbvie

Komposisi

Informasi Komposisi	Isi
Lopinavir	200mg
Ritonavir	50mg

Kegunaan

indikasi

Obat Aluvia ditunjukkan dalam kasus -kasus berikut:

Indikasi untuk koordinasi dengan obat antivirus lainnya untuk mengobati pasien yang terinfeksi virus yang menyebabkan defisiensi imun pada manusia (HIV-1) pada orang dewasa, remaja dan anak-anak dari 2 atau lebih. Kemanusiaan

farmakokologi

Mekanisme aksi: Bahan aktif antivirus Aluvia adalah lopinavir. Lopinavir adalah penghambat enzim virus HIV-1 dan HIV-2. Inhibitor protease HIV mencegah hidrolisis polyprotein-polyprotein menyebabkan pembentukan virus yang tidak lengkap dan tidak menular. dua kelompok.

Lopinavir sepenuhnya dimetabolisme melalui CYP3A. Ritonavir menghambat metabolisme lopinavir, sehingga meningkatkan konsentrasi lopinavir dalam plasma.

Studi menunjukkan bahwa pengobatan dengan Aluvia 400/100 mg x 2 kali sehari menciptakan konsentrasi lopinavir dalam keadaan stabil dalam plasma 15 hingga 20 kali lebih tinggi dari konsentrasi ritonavir pada pasien yang terinfeksi HIV.

Konsentrasi ritonavir adalah 7% lebih rendah dari konsentrasi yang diperoleh setelah menggunakan ritonavir pada dosis pada dosis 600 mg lebih rendah. Studi antivirus pada in vitro menunjukkan bahwa nilai EC50 lopinavir hampir 10 kali lebih rendah dari ritonavir. Oleh karena itu, aktivitas antivirus aluvia disebabkan oleh lopinavir.

penyerapan

Gunakan multi -dosis 400/100 mg lopinavir/ritonavir 2 kali sehari selama 2 minggu dengan kondisi diet yang tidak terbatas menunjukkan bahwa konsentrasi teratas lopinavir dalam plasma (cmax) (nilai rata -rata o.7). P -17 pound. μg/ mi. Nilai AUC lopinavir dengan mineral adalah 12 jam dari rata -rata 113,2 ± 60,5 μg.h/mi. Ketersediaan hayati absolut Lopinavir ketika dikoordinasikan dengan ritonavir belum ditetapkan pada manusia.

Efek makanan pada penyerapan oral: Gunakan aluvia 300/100 mg tablet tunggal dengan diet di sini cukup (kaya lemak 872 kkal, 56% kalori dipasok dari lemak) dibandingkan dengan ketika menggunakan obat ketika lapar menunjukkan bahwa tidak ada perubahan nilai Cmax dan AUC yang signifikan.

Oleh karena itu, tablet Aluvia dapat digunakan dengan atau tidak dengan makanan. Tablet Aluvia cenderung memiliki transformasi farmakokinetik karena lebih banyak kondisi makan, dengan kapsul lunak Aluvia.

distribusi

Dalam keadaan stabil, rasio lopinavir melekat pada protein plasma sekitar 98-99%, lopinavir melekat pada kedua glikoprotein asam alfa-1-asam (AAG) dan albumin, tetapi lopinavir memiliki afinitas yang lebih tinggi dengan AAG.

Dalam keadaan stabil, hubungan lopinavir dengan protein masih konstan dalam kisaran konsentrasi yang dicatat setelah dosis porselen Aluvia 400/100 mg x 2 kali sehari dan rasio ini mirip dengan kelompok sukarelawan yang sehat dan kelompok pasien yang terinfeksi HIV.

transformasi

Tes in vitro yang dilakukan pada microsom hati manusia menunjukkan bahwa lopinavir terutama dimetabolisme oleh redoks.

Lopinavir memetabolisme terutama sistem sitokrom P450 renang di hati, sebagian besar karena kelompok isozim CYP3A. Ritonavir adalah penghambat CYP3A yang kuat, menghambat metabolisme lopinavir sehingga meningkatkan konsentrasi lopinavir dalam plasma. Sebuah studi menggunakan lopinavir dengan isotop radio 14C-lopiravir yang dilakukan pada manusia menunjukkan bahwa 89% aktivitas radioaktif, plasma setelah mengambil 1 dosis Aluvia 400/100 mg disebabkan oleh zat ibu.

Setidaknya ada 13 metabolit oksidan turunan dari lopinavir yang ditemukan pada manusia. Isomer epime bahan kimia khusus pada 4-oxo dan 4-hidrogen adalah metabolit utama dengan aktivitas antivirus tetapi aktivitas radioaktif dalam plasma sangat rendah.

Ritonavir memiliki efek induksi enzim yang mengarah pada transformasi sendiri dan dapat menyentuh transformasi lopinavir. Konsentrasi lopinavir dari dosis depan berkurang selama penggunaan multi -dosis dan konsentrasi ini stabil setelah sekitar 10 hari hingga 2 minggu.

eliminasi

Setelah menggunakan 14C-lopinavir/ritonavir 400/100 mg, sekitar 10,4 ± 2,3% dan 82,6 ± 2,5% dari dosis 14C-lopinavir terdeteksi dalam urin dan feses. Jumlah lopinavir tidak mengubah Hills menyumbang sekitar 2,2% dan 19,8% dari dosis muncul dalam urin dan feses.

Setelah menggunakan multi -dosis, kurang dari 3% lopinavir diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak diubah oleh laut. Waktu lopinavir dengan celah 12 jam rata-rata sekitar 5-6 jam, biaya pembersihan oral (CL/F) dari lopinavir adalah 6 hingga 7 L/H.

Mode Hari Hari: Lopilavir/Ritonavir Dosis 1 kali setiap hari dievaluasi pada pasien yang terinfeksi HIV yang tidak pernah diobati dengan antasida. Dosis lopinavir/ritonavir 800/200 mg digunakan dalam kombinasi dengan emtricitabin 200mg dan tenofovir DF 300mg ke dalam mode dosis 1 -waktu per hari.

Gunakan multi -dosis lopinavir/ritonavir 800/200 mg 1 kali per hari selama 2 minggu dalam kondisi diet restriktif untuk konsentrasi lopinavir dalam, plasma (cmax) (nilai rata -rata ± SD) adalah 14,8 ± 3,5 μg/ml, mengekspor sekitar 6 jam) adalah awal.

Konsentrasi bawah stabil sebelum menggunakan dosis pagi 5,5 ± 5,4 μg/mL. Nilai AUC lopinavir dengan dosis rata -rata 24 jam adalah 206,5 ± 89,7 μg.h/ml.

Dibandingkan dengan mode dosis 2 kali sehari, dosis satu -waktu per hari mengurangi nilai Cmin/Ctroy, sekitar 50%.

grup subjek khusus

Pasien anak

Data dinamis tablet Aluvia pada anak -anak di bawah usia 2 tahun terbatas.

Farmakokinetik dinamis dosis solusi lopinavir/ritonavir oral 300/75 mg/mg2 2 kali sehari dan 230/57,5 mg/m2 2 kali sehari dipelajari pada 53 pasien anak, berumur 6 bulan hingga 12 tahun.

Dalam keadaan stabilisasi nilai parameter AUC. CMAX dan CMIN Lopinavir adalah 72,6 ± 31,1 μg.h/ml; 8.2 ± 29 μg/mL dan 3,4 ± 2,1 μg/mL setelah mengambil dosis larutan lopinavir/ritonavir 230/57,5 mg/m2 2 kali sehari tanpa mengoordinasikan nevirapin (n = 12); Nilai parameter yang sesuai dengan 85,8 ± 36,9 μg.h/mL, 10,0 ± 3,3 μg/mL dan 3,6 ± 3,5 μg/mL setelah mengambil lopinavir/ritonavir dosis 300/75 mg/mg2 2 kali sehari dengan nevirapin (n = 12). Nevirapin dan mode dosis 300/75 mg/m2 2 kali sehari dengan kombinasi nevirapin secara merata untuk konsentrasi lopinavir dalam plasma yang mirip dengan nilai yang diperoleh pada pasien dewasa dewasa menggunakan dosis 400/100 mg 2 kali sehari tanpa nevirapin.

lopinavir/ritonavir/ritonavir dose doose.

Seks, ras dan usia

Farmakokinetik Aluvia belum dipelajari pada orang tua. Tidak ada hubungan antara usia dan jenis kelamin dan perbedaan farmakokinetik yang dicatat pada pasien. Jangan menerima perbedaan dalam farmakokinetik karena ras.

Gangguan fungsi ginjal

Farmakokinetik Aluvia belum dipelajari pada pasien dengan fungsi ginjal. Namun, karena izin ginjal lopinavir yang dapat diabaikan, jarak total tubuh berkurang pada pasien dengan gangguan ginjal.

Gangguan fungsi hati

Parameter dinamis dalam keadaan stabil lopinavir pada pasien yang terinfeksi HIV dengan gangguan fungsi hati ringan hingga sedang dibandingkan dengan pasien dengan HIV yang terinfeksi dengan fungsi hati normal dalam, studi multi -dosis menggunakan lopinavir/ritonavir 400 mg, 2 kali sehari. Konsentrasi darah Lopinavir meningkat sekitar 30% telah diterima tetapi peningkatan ini tidak dianggap sebagai signifikansi klinis.

Sebelum mengambil Obat Aluvia 200mg/50mg Abbott mendukung pengobatan infeksi HIV-1 (120 tablet)

Cara menggunakan

Obat Aluvia digunakan secara oral dan harus ditelan secara langsung, tidak dikunyah, rusak atau dihancurkan.

Aluvia dapat digunakan atau tidak dengan makanan.

dosis

Harus menggunakan Aluvia sesuai dengan biaya dokter sudah memiliki pengalaman infeksi HIV.

Digunakan untuk orang dewasa dan remaja

Aluvia diindikasikan dengan dosis standar 400/100 mg (2 tablet 200/50 mg) 2 kali penggunaan sehari -hari atau tidak dengan makanan. Pada pasien dewasa, dalam kasus yang diperlukan dosis 1 -waktu setiap hari.

Aluvia dapat ditentukan dengan dosis 800/200 mg (4 tablet 200/50 mg) sekaligus digunakan atau tidak dengan makanan. Penting untuk membatasi penggunaan 1 kali setiap hari untuk pasien dengan mutasi sangat sedikit terkait dengan protease inhibitor (yang berarti kurang dari 3 mutasi yang terkait dengan protease inhibitor yang dijelaskan dalam hasil uji klinis) dan harus memperhatikan risiko pengurangan kemampuan untuk mempertahankan efek antivirus dan risiko diare tinggi dibandingkan dengan rejimen standar dengan 2 kali setiap hari.

Digunakan untuk pasien anak (anak -anak dari usia 2 tahun)

Dosis Aluvia diindikasikan untuk orang dewasa (400/100 mg 2 kali sehari) dapat diterapkan pada anak -anak dengan berat 40 kg atau lebih atau luas permukaan tubuh lebih besar dari I, 4 m2 (BSA).

Kasus anak -anak dengan berat kurang dari 40 kg atau luas permukaan dari 0,5 hingga 1,4 m2 dan dapat diambil dalam bentuk tablet.

Regimen Lopinavir/Ritonavir 1 kali setiap hari belum dievaluasi pada pasien anak.

Anak -anak di bawah 2 tahun

Keselamatan dan efektivitas tablet Aluvia belum ditetapkan untuk anak -anak di bawah 2 tahun. Data yang ada disajikan di bagian farmakokinetik tetapi tidak ada rekomendasi tentang dosis yang dapat diberikan.

Terapi Gabungan: Efavirenz atau Nevirapin.

Pedoman switching tablet Aluvia didasarkan pada luas permukaan tubuh ketika digunakan dalam kombinasi dengan efavirenz atau nevirapin untuk anak -anak.

Instruksi untuk digunakan dalam kombinasi dengan efavirenz atau nevirapin untuk anak -anak

Dosis yang direkomendasikan oleh lopinavir/rifonavir (mg) 2 kali sehari.

Dosis yang sesuai dapat dicapai dengan dua konten Aluvia 100/25 mg dan 200/50 mg yang ada.

≥ 0,5 hingga

Efek samping

Saat menggunakan Aluvia, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Reaksi berbahaya yang paling umum terkait dengan terapi lopinavir/ritonavir dalam uji klinis adalah diare, mual, muntah, hiperligliserida dan hiperkolesterol.

Risiko diare lebih tinggi ketika menggunakan aluxia 1 waktu setiap hari. Diare, mual, muntah dapat menggiling pada awal pengobatan, sedangkan darah hipergliserida dan hiperkolesterol hiperkimia dapat terjadi kemudian. 7% pasien harus berhenti berpartisipasi dalam jangka waktu studi fase II-IV karena variabel leher yang merugikan yang membutuhkan pengobatan.

Perlu dicatat bahwa beberapa kasus peradangan pankreas telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan lopinavir/ritonavir, termasuk pasien trigliserida progresif. Selain itu, perpanjangan interval PR juga dilaporkan saat pengobatan dengan lopinavir/ riritonavir.

Efek yang tidak diinginkan pada orang dewasa dicatat dalam uji klinis dan setelah pemantauan.

Umum, ADR ≥ 1/10

Infeksi dan parasit: Infeksi gula dikukus.

Infeksi dan infeksi parasit: infeksi pernapasan bawah, infeksi kulit termasuk selulitis, folikulitis dan bisul. seks. Mata: Pengurangan penglihatan. AST, ALT dan GGT. Produksi dan kelenjar susu: disfungsi ereksi pada pria. Gangguan menstruasi, kehilangan menstruasi, periode menstruasi pada wanita.

Gangguan sistem kekebalan: Sindrom regenerasi kekebalan tubuh. Jantung, blok atrium, kegagalan katup tiga leaf. Vaskular, vaskulitis.

Gangguan hati: Jaundice.

Saat mengalami efek samping obat, perlu untuk berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas medis terdekat untuk perawatan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat, Anda perlu membaca instruksi dengan cermat dan merujuk pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Obat Aluvia dikontraindikasikan dalam kasus -kasus berikut:

Pasien dengan riwayat sensitivitas terhadap lopinavir, ritonavir atau bahan obat apa pun.

Pasien dengan gagal hati yang parah.

Jangan menggunakan kombinasi Aluvia dengan rifampisin karena mengurangi konsentrasi lopinavir, yang mengarah pada pengurangan yang signifikan dalam efek pengobatan lopinavir. Aluvia tidak boleh dikoordinasikan dengan obat -obatan dengan pembersihan tergantung tinggi pada CYP3A karena konsentrasi obat plasma yang tinggi terkait dengan peristiwa serius atau yang mengancam jiwa.

tindakan pencegahan untuk digunakan

pasien dengan penyakit dengan

Kegagalan Hepatik

Keamanan dan efektivitas Aluvia belum ditetapkan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang signifikan. Aluvia dikontraindikasikan untuk pasien dengan gagal hati yang parah. Pasien dengan hepatitis B kronis atau hepatitis C diobati dengan risiko tinggi obat anti -retrovirus anti -retrovirus yang memiliki respons hidup yang serius terhadap hati. Saat menggunakan obat antivirus gabungan untuk mengobati hepatitis B, C harus merujuk pada informasi yang relevan dari persiapan ini.

Pasien dengan riwayat disfungsi hati termasuk hepatitis kronis memiliki kelainan dalam peningkatan fungsi hati selama proses pengobatan dengan kombinasi obat anti -retrovirus retrovirus dan perlu memantau pedoman pengobatan standar. Jika tanda -tanda penyakit hati menjadi lebih serius, perlu mempertimbangkan untuk menangguhkan atau menghentikan obat.

gagal ginjal

Karena pembersihan yang dapat diabaikan dari ginjal di lopinavir dan ritonavir, konsentrasi serum pada pasien dengan gangguan ginjal. Karena lopinavir dan ritonavir sangat melekat pada protein, kecil kemungkinannya, obat ini secara signifikan dihilangkan oleh versir darah atau pupuk peritoneum.

Hematoma Sulit

Ada laporan tentang peningkatan pendarahan, termasuk hematoma di bawah kulit hematoma secara spontan pada pasien dengan kesulitan penyakit darah A dan tabung B menggunakan protease inhibitor. Beberapa pasien telah dilengkapi dengan faktor VIII. Oleh karena itu, pasien dengan kesulitan dalam darah dapat berhati -hati dengan kemampuan untuk meningkatkan pendarahan.

Tingkatkan lipid

Pengobatan dengan Aluvia dapat secara signifikan meningkatkan kadar kolesterol total dan trigliserida. Penting untuk memeriksa konsentrasi trigliserida dan kolesterol sebelum mulai menggunakan Aluvia dan memeriksa secara berkala selama perawatan. Tindakan pencegahan perlu berhati -hati saat minum obat untuk pasien dengan nilai tes tinggi pada awal pengobatan dan riwayat gangguan lipid darah.

Pankreatitis

Peradangan pankreas telah diterima pada pasien yang diobati dengan aluvia termasuk pasien dengan hiperligliserida.

Hiperglikemia

Pasien dengan diabetes yang baru mulai, hiperglikemia atau diabetes parah yang telah dicatat pada pasien yang menggunakan protease inhibitor.

Redistribusi lemak dan gangguan metabolik

Pengobatan kombinasi obat antivirus dikaitkan dengan redistribusi lemak tubuh (gangguan lemak) pada pasien HIV. Konsekuensi jangka panjang dari situasi ini masih belum jelas. Mekanisme ini belum sepenuhnya diketahui.

Sindrom rekonstruksi sistem kekebalan tubuh

Pasien dengan HIV yang terinfeksi dengan defisiensi imun yang parah pada awal kombinasi obat antivirus (CART) dapat meningkat dengan reaksi inflamasi terhadap agen infeksi oportunistik tanpa gejala atau infeksi peluang meninggalkan kondisi klinis yang serius atau gejala yang memburuk.

Nekrosis tulang

Memperluas rentang P. Lopinavir/ritonavir dicatat, yang bertahan jangkauan PR menengah tanpa gejala pada sukarelawan sehat.

Interaksi dengan obat lain

Catatan Lain: Aluvia bukan obat untuk mengobati infeksi virus HIV atau AIDS. Oleh karena itu, masih ada risiko infeksi HIV kepada orang lain melalui jenis kelamin atau rute darah saat menggunakan Aluvia. Oleh karena itu, disarankan untuk memiliki langkah -langkah cermat yang tepat. Pasien yang menggunakan Aluvia masih memiliki infeksi atau penyakit HIV dan AIDS lainnya.

Kemampuan untuk mengemudi dan mengoperasikan mesin

Belum ada penelitian tentang efek mengemudi dan mengoperasikan mesin. Pasien harus diberi tahu tentang efek mual yang tidak diinginkan telah dilaporkan ketika menggunakan Aluvia.

kehamilan

Pada prinsipnya, ketika memutuskan untuk menggunakan obat antasida untuk mengobati infeksi HIV pada wanita hamil dan membatasi risiko infeksi HIV secara langsung terhadap bayi, data penggunaan pada hewan serta pengalaman klinis pada wanita hamil perlu dimasukkan untuk menggambarkan keselamatan untuk keselamatan janin. Saat ini tidak ada penelitian yang dikontrol penuh yang dirancang dan secara wajar dalam penggunaan obat Aluvia pada wanita hamil. Mengikuti pasca -maketing melalui data pendaftaran menggunakan obat antivirus pada wanita hamil didirikan pada Januari 1989, tidak ada laporan tentang peningkatan risiko cacat lahir pada lebih dari 600 wanita menggunakan Aluvia dalam tiga bulan pertama kehamilan.

Tingkat cacat lahir setelah menggunakan lopinavir pada setiap tahap kehamilan sama dengan tingkat cacat memar yang diamati pada populasi umum. Tidak ada kasus cacat lahir yang menunjukkan penyebab obat. Penelitian hewan menunjukkan bahwa ada toksisitas reproduksi. Berdasarkan data terbatas yang dijelaskan di atas, risiko ketidakpastian malformasi terjadi pada manusia.

periode menyusui

Penelitian tikus menunjukkan bahwa lopinavir diekskresikan dalam susu. Tidak jelas apakah obat itu diekskresikan melalui ASI atau tidak. Pada prinsipnya, seorang ibu yang terinfeksi HIV harus direkomendasikan untuk tidak menyusui dengan cara apa pun untuk menghindari penularan HIV. Pengaruh pada kesuburan.

Penelitian hewan menunjukkan bahwa obat tersebut tidak mempengaruhi kesuburan. Saat ini tidak ada data tentang pengaruh lopinavir/ritonavir pada kesuburan manusia.

Interaksi obat

Aluvia mengandung lopinavir dan ritonavir, yang keduanya menghambat CYP3A dari sistem enzim yang memetabolisme CYP450 pada in vitro.

Penggunaan aluvia secara bersamaan dengan obat metabolisme utama melalui CYP3A dapat meningkatkan konsentrasi obat -obatan ini dalam plasma, yang mengarah pada peningkatan pengobatan dan efek reaksi. Aluvia tidak menghambat CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 atau CYP1A pada konsentrasi yang direkam secara klinis.

Dalam penelitian vivo menunjukkan bahwa aluvia dan cyp2c9 cyp2c. dan meningkatkan cytochrom. dan melalui reaksi dengan asam glukuronat. Ini mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas obat yang digunakan secara bersamaan.

Penyimpanan

Tablet film Aluvia menutupi pada suhu yang tidak melebihi 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.