Aluvia Drug 200mg/50mg Abbott menyokong rawatan jangkitan HIV-1 (120 tablet)

Bentuk dos Kotak 120 tablet
Spesifikasi Lopinavir, Ritonavir
Kandungan Abbvie

Kandungan

Maklumat komposisi	Kandungan
Lopinavir	200mg
Ritonavir	50mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Aluvia ditunjukkan dalam kes -kes berikut:

Petunjuk untuk koordinasi dengan ubat-ubatan antivirus yang lain untuk merawat pesakit yang dijangkiti virus yang menyebabkan immunodeficiency pada manusia (HIV-1) pada orang dewasa, remaja dan kanak-kanak 2 atau lebih. Kemanusiaan

Pharmacokology

Mekanisme tindakan: Bahan aktif antiviral Aluvia adalah lopinavir. Lopinavir adalah perencat enzim virus HIV-1 dan HIV-2. Perencat protease HIV menghalang hidrolisis polyprotein GAG-polyprotein membawa kepada pembentukan virus yang tidak lengkap dan tidak dapat diperbaiki. direkodkan antara kedua -dua kumpulan ini.

lopinavir dimetabolisme sepenuhnya melalui CYP3A. Ritonavir menghalang metabolisme lopinavir, sehingga meningkatkan kepekatan lopinavir dalam plasma.

Kajian menunjukkan bahawa rawatan dengan Aluvia 400/100 mg x 2 kali sehari mewujudkan kepekatan lopinavir dalam keadaan yang stabil dalam plasma 15 hingga 20 kali lebih tinggi daripada kepekatan ritonavir pada pesakit HIV -terinfeksi. Kajian antiviral pada in vitro menunjukkan bahawa nilai EC50 lopinavir hampir 10 kali lebih rendah daripada ritonavir. Oleh itu, aktiviti antiviral Aluvia disebabkan oleh lopinavir.

penyerapan

Gunakan multi -dose 400/100 mg lopinavir/ritonavir 2 kali sehari selama 2 minggu dengan keadaan diet yang tidak terhad menunjukkan bahawa kepekatan atas lopinavir dalam plasma (cmax) (nilai purata + sd) 5.7 μg/ mi. Nilai AUC lopinavir dengan mineral adalah 12 jam dari purata 113.2 ± 60.5 μg.H/mi. Bioavailabiliti mutlak Lopinavir apabila diselaraskan dengan ritonavir belum ditubuhkan pada manusia.

Kesan makanan pada penyerapan oral: Gunakan Aluvia 300/100 mg tablet tunggal dengan diet di sini cukup (kaya dengan lemak 872 kcal, 56% kalori dibekalkan dari lemak) berbanding ketika menggunakan dadah ketika lapar menunjukkan tidak ada perubahan nilai CMAX dan AUC.

Oleh itu, tablet Aluvia boleh digunakan dengan atau tidak dengan makanan. Tablet Aluvia kurang berkemungkinan mempunyai transformasi farmakokinetik kerana lebih banyak keadaan makan, dengan kapsul lembut Aluvia.

pengedaran

Dalam keadaan yang stabil, nisbah lopinavir dilampirkan kepada protein plasma kira-kira 98-99%, lopinavir dilampirkan pada kedua-dua glikoprotein asid alpha-1 (AAG) dan albumin, tetapi lopinavir mempunyai pertalian yang lebih tinggi dengan AAG.

Dalam keadaan yang stabil, pautan lopinavir dengan protein masih tetap dalam julat kepekatan yang direkodkan selepas dos porselin Aluvia sebanyak 400/100 mg x 2 kali sehari dan nisbah ini serupa dengan kumpulan sukarelawan yang sihat dan kumpulan pesakit yang dijangkiti HIV.

transformasi

Ujian in vitro yang dijalankan pada microsom hati manusia menunjukkan bahawa lopinavir terutamanya dimetabolisme oleh redoks.

Lopinavir metabolisme terutamanya sistem cytochrom p450 berenang di hati, sebahagian besarnya disebabkan oleh kumpulan isozym CYP3A. Ritonavir adalah perencat CYP3A yang kuat, menghalang metabolisme lopinavir sehingga meningkatkan kepekatan lopinavir dalam plasma. Satu kajian yang menggunakan lopinavir dengan isotop radio 14C-lopiravir yang dijalankan pada manusia menunjukkan bahawa 89% aktiviti radioaktif, plasma selepas mengambil 1 dos Aluvia 400/100 mg adalah disebabkan oleh bahan ibu.

Terdapat sekurang -kurangnya 13 metabolit oksida derivatif dari lopinavir yang terdapat pada manusia. Isomer epime bahan kimia khusus pada 4-oxo dan 4-hidrogen adalah metabolit utama dengan aktiviti antiviral tetapi aktiviti radioaktif dalam plasma sangat rendah.

Ritonavir mempunyai kesan induksi enzim yang membawa kepada transformasinya sendiri dan boleh menyentuh transformasi lopinavir. Kepekatan lopinavir dari dos depan berkurangan semasa penggunaan pelbagai dan kepekatan ini stabil selepas kira -kira 10 hari hingga 2 minggu.

Penghapusan

Selepas menggunakan 14C-lopinavir/ritonavir 400/100 mg, kira-kira 10.4 ± 2.3% dan 82.6 ± 2.5% daripada dos 14C-lopinavir dikesan dalam air kencing dan najis. Jumlah lopinavir tidak menjadikan bukit -bukit menyumbang kira -kira 2.2% dan 19.8% daripada dos muncul dalam air kencing dan najis.

Selepas menggunakan multi -dose, kurang daripada 3% lopinavir yang dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk tidak diubah oleh laut. Masa sisa Lopinavir dengan jurang 12 jam adalah kira-kira 5-6 jam secara purata, perbelanjaan pelepasan lisan (CL/F) Lopinavir adalah 6 hingga 7 L/h.

Mod Hari Hari: dos lopilavir/ritonavir 1 kali sehari dinilai dalam pesakit HIV -yang tidak pernah dirawat dengan antacids. Dos lopinavir/ritonavir 800/200 mg digunakan dalam kombinasi dengan emtricitabin 200mg dan tenofovir DF 300mg ke dalam mod dos 1 -masa setiap hari.

Gunakan multi -dose lopinavir/ritonavir 800/200 mg 1 kali sehari selama 2 minggu dalam keadaan diet yang ketat untuk kepekatan lopinavir dalam, plasma (CMAX) (nilai purata ± SD) ialah 14.8 ± 3.5 μg/ml, mengeksport kira -kira 6 jam selepas permulaan rawatan.

Kepekatan bawah stabil sebelum menggunakan dos pagi 5.5 ± 5.4 μg/ml. Nilai AUC lopinavir dengan purata 24 -hour dos ialah 206.5 ± 89.7 μg.H/ml.

Berbanding dengan mod dos 2 kali sehari, dos satu masa sehari mengurangkan nilai CMIN/CTROY, kira -kira 50%.

Kumpulan Subjek Khas

Pesakit Pediatrik

Data dinamik tablet Aluvia pada kanak -kanak di bawah umur 2 tahun adalah terhad.

Farmakokinetik dinamik dos larutan lisan lopinavir/ritonavir 300/75 mg/mg2 2 kali sehari dan 230/57.5 mg/m2 2 kali sehari dikaji pada 53 pesakit pediatrik, berumur antara 6 bulan hingga 12 tahun.

Dalam keadaan penstabilan nilai parameter AUC. Cmax dan CMIN Lopinavir adalah 72.6 ± 31.1 μg.H/ml; 8.2 ± 29 μg/ml dan 3.4 ± 2.1 μg/ml selepas mengambil larutan larutan lopinavir/ritonavir 230/57.5 mg/m2 2 kali sehari tanpa menyelaraskan nevirapin (n = 12); Nilai parameter yang sepadan dengan 85.8 ± 36.9 μg.H/ml, 10.0 ± 3.3 μg/ml dan 3.6 ± 3.5 μg/ml selepas mengambil lopinavir/ritonavir dos 300/75 mg 2 setiap hari tanpa koordinasi nevirapin dan mod dos 300/75 mg/m2 2 kali sehari dengan kombinasi nevirapin secara merata untuk kepekatan lopinavir dalam plasma yang sama dengan nilai yang diperolehi pada pesakit dewasa dewasa menggunakan dos 400/100 mg 2 kali sehari tanpa nevirapin.

seks, bangsa dan umur

Farmakokinetik Aluvia belum dikaji pada orang tua. Tiada hubungan antara umur dan perbezaan jantina dan farmakokinetik yang direkodkan pada pesakit. Jangan terima perbezaan farmakokinetik kerana kaum.

gangguan fungsi buah pinggang

Farmakokinetik Aluvia belum dikaji pada pesakit dengan fungsi buah pinggang. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh pelepasan buah pinggang lopinavir yang tidak dapat dielakkan, jumlah pelepasan badan dikurangkan pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang.

gangguan fungsi hati

Parameter dinamik dalam keadaan lopinavir yang stabil dalam pesakit HIV yang dijangkiti dengan fungsi hati ringan hingga sederhana yang terjejas dibandingkan dengan pesakit dengan HIV yang dijangkiti fungsi hati normal dalam, kajian multi -dose menggunakan lopinavir/ritonavir 400 mg, 2 kali sehari. Kepekatan darah Lopinavir meningkat sebanyak kira -kira 30% telah diterima tetapi peningkatan ini tidak dianggap penting.

Sebelum mengambil Aluvia Drug 200mg/50mg Abbott menyokong rawatan jangkitan HIV-1 (120 tablet)

Cara menggunakan

ubat Aluvia digunakan secara lisan dan mesti ditelan secara langsung, tidak dikunyah, pecah atau dihancurkan.

Aluvia boleh digunakan atau tidak dengan makanan.

dos

harus menggunakan Aluvia mengikut perbelanjaan doktor sudah mempunyai pengalaman jangkitan HIV.

Digunakan untuk orang dewasa dan remaja

Aluvia ditunjukkan dengan dos standard 400/100 mg (2 tablet 200/50 mg) 2 kali penggunaan sehari atau tidak dengan makanan. Pada pesakit dewasa, dalam kes -kes yang diperlukan 1 -masa dos setiap hari.

Aluvia boleh ditentukan pada dos 800/200 mg (4 tablet 200/50 mg) sekali penggunaan sehari atau tidak dengan makanan. Adalah perlu untuk mengehadkan penggunaan 1 -masa setiap hari untuk pesakit yang mempunyai mutasi yang sangat sedikit yang berkaitan dengan inhibitor protease (yang bermaksud kurang daripada 3 mutasi yang berkaitan dengan inhibitor protease yang diterangkan dalam hasil ujian klinikal) dan harus memberi perhatian kepada risiko mengurangkan keupayaan untuk mengekalkan kesan antivirus dan risiko tinggi cirit -birit berbanding dengan regemen standard yang dicadangkan oleh 2 kali sehari.

Digunakan untuk pesakit pediatrik (kanak -kanak dari 2 tahun)

Dosis Aluvia ditunjukkan untuk orang dewasa (400/100 mg 2 kali sehari) boleh digunakan untuk kanak -kanak yang beratnya 40 kg atau lebih atau kawasan permukaan badan lebih besar daripada i, 4 m2 (BSA).

Kes -kes kanak -kanak yang beratnya kurang daripada 40 kg atau kawasan permukaan dari 0.5 hingga 1.4 m2 dan boleh diambil dalam bentuk tablet.

Lopinavir/ritonavir regimen 1 kali setiap hari belum dinilai pada pesakit pediatrik.

kanak -kanak di bawah umur 2 tahun

Keselamatan dan keberkesanan tablet Aluvia belum ditetapkan untuk kanak -kanak di bawah umur 2 tahun. Data sedia ada dibentangkan di bahagian farmakokinetik tetapi tidak ada cadangan mengenai dos yang boleh diberikan.

Terapi gabungan: efavirenz atau nevirapin.

Garis panduan penukaran tablet Aluvia didasarkan pada kawasan permukaan badan apabila digunakan dalam kombinasi dengan efavirenz atau nevirapin untuk kanak -kanak.

Arahan untuk digunakan dalam kombinasi dengan efavirenz atau nevirapin untuk kanak -kanak

Dos yang disyorkan oleh lopinavir/rifonavir (mg) 2 kali sehari.

Dos yang sama dapat dicapai dengan dua kandungan sedia ada Aluvia 100/25 mg dan 200/50 mg.

≥ 0.5 hingga

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Aluvia, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Reaksi berbahaya yang paling biasa yang berkaitan dengan terapi lopinavir/ritonavir dalam ujian klinikal adalah cirit -birit, loya, muntah, hiperligliserida dan hiperkolesterol. Cirit -birit, loya, muntah boleh mengisar pada permulaan rawatan, manakala darah hipergliserida dan hiperkolesterol hiperkimia mungkin berlaku kemudian. 7% pesakit terpaksa berhenti mengambil bahagian dalam tempoh kajian fasa II-IV disebabkan oleh pembolehubah leher yang buruk yang memerlukan rawatan.

Perlu diingatkan bahawa beberapa kes keradangan pankreas telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan lopinavir/ritonavir, termasuk pesakit trigliserida progresif. Selain itu, selang PR yang memanjangkan juga dilaporkan semasa rawatan dengan lopinavir/ riritonavir.

Kesan yang tidak diingini pada orang dewasa direkodkan dalam ujian klinikal dan selepas pemantauan.

biasa, ADR ≥ 1/10

Jangkitan dan parasit: Jangkitan gula dikukus.

Jangkitan dan jangkitan parasit: Jangkitan pernafasan yang lebih rendah, jangkitan kulit termasuk selulitis, folikulitis dan bisul. Seks. Mata: Pengurangan penglihatan. AST, ALT dan GGT. Pengeluaran dan Kelenjar Mammary: Disfungsi ereksi pada lelaki. Gangguan haid, kehilangan haid, tempoh haid pada wanita.

Gangguan Sistem Imun: Sindrom Regenerasi Immune. Jantung, blok atrium, kegagalan injap tiga leak. Vaskular, vasculitis.

Gangguan Hati: Jaundis.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, perlu berhenti menggunakan dan memberitahu doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan yang tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

contraindicated

ubat aluvia dikontraindikasikan dalam kes -kes berikut:

Pesakit dengan sejarah kepekaan terhadap lopinavir, ritonavir atau bahan ubat.

Pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Jangan gunakan gabungan Aluvia dengan rifampicin kerana mengurangkan kepekatan Lopinavir, yang membawa kepada pengurangan yang signifikan dalam kesan rawatan lopinavir. Aluvia tidak boleh diselaraskan dengan ubat -ubatan dengan pelepasan bergantung yang tinggi pada CYP3A kerana kepekatan dadah plasma yang tinggi yang berkaitan dengan peristiwa yang serius atau hidup.

kegagalan hepatik

Keselamatan dan keberkesanan Aluvia belum ditubuhkan pada pesakit yang mengalami gangguan besar fungsi hati. Aluvia dikontraindikasikan kepada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk. Pesakit dengan hepatitis B atau hepatitis C kronik yang dirawat dengan risiko tinggi anti -retrovirus anti -retrovirus yang mempunyai tindak balas yang serius untuk memberi respons kepada hati. Apabila menggunakan ubat antivirus gabungan untuk merawat hepatitis B, C harus merujuk kepada maklumat yang relevan dari persiapan ini.

Pesakit dengan sejarah disfungsi hati termasuk hepatitis kronik mempunyai keabnormalan dalam peningkatan fungsi hati semasa proses rawatan dengan gabungan ubat -ubatan anti -retrovirus retrovirus dan perlu memantau garis panduan rawatan standard. Jika tanda -tanda penyakit hati menjadi lebih serius, perlu mempertimbangkan untuk menggantung atau menghentikan dadah.

kegagalan buah pinggang

Oleh kerana pelepasan buah pinggang di lopinavir dan ritonavir, kepekatan serum pada pesakit dengan gangguan buah pinggang. Kerana lopinavir dan ritonavir sangat melekat pada protein, kemungkinan besar, ubat itu dikeluarkan dengan ketara oleh viagers darah atau baja peritoneal.

Hematoma sukar

Terdapat laporan mengenai peningkatan pendarahan, termasuk hematoma di bawah kulit spontan hematoma pada pesakit dengan kesukaran penyakit darah A dan tiub B menggunakan inhibitor protease. Sesetengah pesakit telah ditambah dengan faktor VIII. Oleh itu, pesakit yang mengalami kesukaran dalam darah boleh berhati -hati dengan keupayaan untuk meningkatkan pendarahan.

Meningkatkan lipid

Rawatan dengan Aluvia boleh meningkatkan tahap jumlah kolesterol dan trigliserida. Adalah perlu untuk memeriksa kepekatan trigliserida dan kolesterol sebelum mula menggunakan Aluvia dan memeriksa secara berkala semasa rawatan. Langkah berjaga -jaga perlu berhati -hati apabila mengambil ubat untuk pesakit yang mempunyai nilai ujian yang tinggi pada permulaan rawatan dan sejarah gangguan lipid darah.

Pancreatitis

Keradangan pankreas telah diterima pada pesakit yang dirawat dengan Aluvia termasuk pesakit dengan hiperligliserida.

Hyperglycemia

Pesakit dengan diabetes baru, hiperglikemia atau diabetes teruk yang telah direkodkan pada pesakit yang menggunakan inhibitor protease.

Pengagihan semula lemak dan gangguan metabolik

Rawatan gabungan ubat antiviral dikaitkan dengan pengagihan semula lemak badan (gangguan lemak) dalam pesakit HIV. Kesan panjang dari keadaan ini masih belum jelas. Mekanisme ini belum diketahui sepenuhnya.

Sindrom Rekonstruksi Sistem Immune

Pesakit dengan HIV yang dijangkiti dengan kekurangan immunodeficiency pada permulaan gabungan ubat antivirus (CART) boleh ditingkatkan dengan tindak balas keradangan kepada agen jangkitan oportunistik tanpa gejala atau jangkitan peluang meninggalkan dan menyebabkan keadaan klinikal yang serius atau gejala yang lebih buruk.

nekrosis tulang

memanjangkan julat PR. Lopinavir/Ritonavir direkodkan, yang berlangsung dengan julat PR sederhana tanpa gejala dalam sukarelawan yang sihat.

interaksi dengan ubat lain

Nota lain: Aluvia bukan ubat untuk merawat jangkitan virus HIV atau AIDS. Oleh itu, masih terdapat risiko jangkitan HIV kepada orang lain melalui laluan seks atau darah ketika menggunakan Aluvia. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk mempunyai langkah -langkah yang teliti. Pesakit yang menggunakan Aluvia masih mempunyai jangkitan atau penyakit HIV dan AIDS yang lain. Pesakit harus dimaklumkan mengenai kesan yang tidak diingini mual telah dilaporkan apabila menggunakan Aluvia.

Kehamilan

Pada dasarnya, apabila memutuskan untuk menggunakan ubat antacidic untuk merawat jangkitan HIV pada wanita hamil dan untuk mengehadkan risiko jangkitan HIV secara langsung kepada bayi, data penggunaan haiwan serta pengalaman klinikal dalam wanita hamil perlu dimasukkan ke dalam untuk menggambarkan keselamatan fetal. Pada masa ini tidak ada penyelidikan yang terkawal penuh yang direka dan munasabah dalam penggunaan ubat -ubatan Aluvia pada wanita hamil. Berikutan post -maket melalui data pendaftaran menggunakan ubat antiviral pada wanita hamil ditubuhkan pada bulan Januari 1989, tidak ada laporan mengenai peningkatan risiko kecacatan kelahiran di lebih daripada 600 wanita menggunakan Aluvia dalam tiga bulan pertama kehamilan.

Kadar kecacatan kelahiran selepas menggunakan lopinavir pada mana -mana peringkat kehamilan adalah sama dengan kadar kecacatan lebam yang diperhatikan dalam populasi umum. Tiada kes kecacatan kelahiran yang mencadangkan penyebab dadah. Penyelidikan haiwan menunjukkan bahawa terdapat ketoksikan pada pembiakan. Berdasarkan data terhad yang diterangkan di atas, risiko ketidakpastian kecacatan berlaku pada manusia.

Tempoh penyusuan susu ibu

Penyelidikan tikus menunjukkan bahawa lopinavir dikeluarkan dalam susu. Tidak jelas sama ada ubat itu dikeluarkan melalui susu ibu atau tidak. Pada dasarnya, ibu yang dijangkiti HIV harus disyorkan untuk tidak menyusu dengan apa -apa cara untuk mengelakkan penghantaran HIV. Pengaruh pada kesuburan.

Penyelidikan haiwan menunjukkan bahawa ubat tidak menjejaskan kesuburan. Pada masa ini tiada data mengenai pengaruh lopinavir/ritonavir mengenai kesuburan manusia.

Interaksi perubatan

Aluvia mengandungi lopinavir dan ritonavir, yang kedua -duanya menghalang CYP3A sistem enzim yang memetabolisme CYP450 pada in vitro.

Penggunaan Aluvia yang bersamaan dengan ubat -ubatan metabolik utama melalui CYP3A boleh meningkatkan kepekatan ubat -ubatan ini dalam plasma, yang membawa kepada peningkatan rawatan dan kesan tindak balas. Aluvia tidak menghalang CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 atau CYP1A pada kepekatan yang direkodkan secara klinikal. CYP2C19) dan melalui tindak balas dengan asid glucuronik. Ini mengurangkan kepekatan plasma dan mengurangkan keberkesanan ubat -ubatan yang digunakan serentak.

Penyimpanan

tablet filem Aluvia meliputi pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.