Aluvia Drug 200mg/50mg Abbott suporta tratamento de infecção pelo HIV-1 (120 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 120 comprimidos
Especificações Lopinavir, Ritonavir
Ingrediente Abbvie

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Lopinavir	200mg
Ritonavir	50mg

Usos

indicações

Os medicamentos Aluvies são indicados nos seguintes casos:

Indicações para coordenação com outros medicamentos antivirais para tratar pacientes infectados com vírus que causam imunodeficiência em humanos (HIV-1) em adultos, adolescentes e crianças de 2 ou mais. Humanidade

farmacokologia

O mecanismo de ação: o ingrediente ativo antiviral de Aluvial é lopinavir. Lopinavir é um inibidor da enzima do vírus HIV-1 e HIV-2. O inibidor de protease do HIV impede a hidrólise da poliproteína Gag-poliproteína leva à formação de vírus incompletos e não transmissíveis. entre esses dois grupos.

Lopinavir é totalmente metabolizado através do CYP3A. O ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir, aumentando assim a concentração de lopinavir no plasma.

Estudos

mostram que o tratamento com aluvia 400/100 mg x 2 vezes por dia cria concentração de lopinavir em um estado estável no plasma 15 a 20 vezes maior que a concentração de ritonavir em pacientes infectados pelo HIV. O estudo antiviral sobre in vitro mostra que o valor EC50 do lopinavir é quase 10 vezes menor que o do ritonavir. Portanto, a atividade antiviral de Aluvi é causada pelo lopinavir.

Absorção

Use uma dose multi -dose 400/100 mg lopinavir/ritonavir 2 vezes ao dia durante 2 semanas com condições ilimitadas de dieta, mostra que a concentração superior de lopinavir no plasma (cmax) (valor médio + DP) é 12,3 ± 5,4 µg de ST de 4 horas após a gestão. µg/ mi. O valor da AUC do lopinavir com minerais é de 12 horas a partir da média de 113,2 ± 60,5 µg.h/mi. A biodisponibilidade absoluta de Lopinavir quando coordenada com o ritonavir não foi estabelecida em humanos.

Efeitos dos alimentos na absorção oral: use aluvi 300/100 mg comprimidos únicos com uma dieta aqui o suficiente (rica em gordura 872 kcal, 56% das calorias são fornecidas da gordura) em comparação com o uso de drogas quando os fome mostram que não há mudança significativa de valor de CMAX e AUC.

Portanto, os comprimidos de Aluvi podem ser usados ou não com comida. Os comprimidos de Aluvi são menos propensos a ter transformação farmacocinética devido a mais condições alimentares, com cápsulas moles de Aluvi.

distribuição

Em um estado estável, a proporção de lopinavir é ligada às proteínas plasmáticas de cerca de 98-99%, o lopinavir é anexado à glicoproteína alfa-1-ácido (AAG) e à albumina, mas o lopinavir tem uma maior afinidade com AAG.

Em um estado estável, os links lopinavir com proteínas ainda são constantes na faixa de concentração registrada após a dose de porcelana de aluvia de 400/100 mg x 2 vezes ao dia e essa proporção é semelhante a um grupo de voluntários saudáveis e grupo de pacientes infectados pelo HIV.

transformação

Testes in vitro realizados no microsômico hepático humano mostra que o lopinavir é metabolizado principalmente por redox.

Lopinavir metaboliza principalmente o sistema de citocrom p450 no fígado, em grande parte devido ao grupo isozym CYP3A. O ritonavir é um forte inibidor do CYP3A, inibindo o metabolismo do lopinavir aumentando assim a concentração de lopinavir no plasma. Um estudo usando Lopinavir com isótopo de rádio 14C-LoPiravir conduzido em humanos mostrou que 89% da atividade radioativa, o plasma após tomar 1 dose de aluvia 400/100 mg foi devida à substância mãe.

Existem pelo menos 13 metabólitos de oxidantes derivados de Lopinavir encontrados em humanos. Os isômeros de epime de produtos químicos especializados em 4-oxo e 4-hidrogênio são os principais metabólitos com atividade antiviral, mas a atividade radioativa no plasma é muito baixa.

ritonavir tem um efeito de indução de enzima que leva à sua própria transformação e pode tocar a transformação do lopinavir. A concentração de Lopinavir da dose frontal diminui durante o uso de vários resíduos e essa concentração é estável após cerca de 10 dias a 2 semanas.

eliminação

Após o uso de 14c-lopinavir/ritonavir 400/100 mg, cerca de 10,4 ± 2,3% e 82,6 ± 2,5% da dose de 14C-lopinavir são detectados na urina e nas fezes. A quantidade de lopinavir não gira as colinas que representam cerca de 2,2% e 19,8% da dosagem aparece na urina e nas fezes.

Após o uso de múltiplas doses, menos de 3% do lopinavir excretou a urina na forma de não ser alterado pelo mar. O desperdício de Lopinavir com um intervalo de 12 horas é de cerca de 5 a 6 horas, em média, a despesa de depuração oral (Cl/F) de Lopinavir é de 6 a 7 L/h.

Modo dia do dia: A dosagem de Lopilavir/Ritonavir 1 tempo por dia é avaliada em pacientes infectados pelo HIV que nunca foram tratados com antiácidos. A dose de Lopinavir/Ritonavir de 800/200 mg é usada em combinação com a emtricitabina 200mg e o tenofovir DF 300mg em um modo de dose de 1 tempo por dia.

Use Lopinavir/Ritonavir de Multidose 800/200 mg 1 tempo por dia durante 2 semanas na condição de dieta restritiva para a concentração de lopinavir em, plasma (CMAX) (valor médio ± DP) é de 14,8 ± 3,5 µg/ml, exportação cerca de 6 horas após o tratamento.

A concentração inferior é estável antes de usar a dose matinal de 5,5 ± 5,4 µg/ml. O valor da AUC do lopinavir com uma dose média de 24 horas é de 206,5 ± 89,7 µg.h/ml.

Comparado ao modo de dosagem 2 vezes ao dia, a dose de uma hora por dia reduz o valor Cmin/Ctroy, aproximadamente 50%.

Grupo de assuntos especiais

Pacientes pediátricos

Dados dinâmicos de comprimidos de Aluvi em crianças menores de 2 anos de idade são limitados.

Farmacocinética dinâmica da dose de solução oral de Lopinavir/Ritonavir de 300/75 mg/mg2 2 vezes ao dia e 230/57,5 mg/m2 2 vezes ao dia são estudados em 53 pacientes pediátricos, com idade variando de 6 meses a 12 anos.

Em um estado de estabilização do valor dos parâmetros da AUC. CMAX e CMIN de Lopinavir são 72,6 ± 31,1 µg.h/ml; 8,2 ± 29 µg/ml e 3,4 ± 2,1 µg/ml após tomar a dose de solução de Lopinavir/Ritonavir 230/57,5 mg/m2 2 vezes ao dia sem coordenar nevirapina (n = 12); O valor dos parâmetros correspondentes a 85,8 ± 36,9 µg.h/ml, 10,0 ± 3,3 µg/ml e 3,6 ± 3,5 µg/ml após tomar lopinavir/ritonavir dose 300/75 mg/mg2 2 vezes ao dia com nevirapina (n = 12). Coordenação Nevirapin e um modo de dose de 300/75 mg/m2 2 vezes ao dia com combinação de nevirapina uniformemente para a concentração de lopinavir em plasma semelhante ao valor obtido em pacientes adultos adultos usando a dose de 400/100 mg 2 vezes por dia sem nevirapina.

sexo, raça e idade

A farmacocinética de Aluvi não foi estudada em idosos. Não há relação entre idade e gênero e diferenças farmacocinéticas registradas em pacientes. Não aceite a diferença na farmacocinética devido à raça.

comprometimento da função renal

A farmacocinética da Aluvi não foi estudada em pacientes com função renal. No entanto, devido à depuração insignificante do rim do lopinavir, a liberação total do corpo é reduzida em pacientes com comprometimento renal.

Função de fígado de comprometimento

Parâmetros dinâmicos

Dinâmico no estado estável do lopinavir em pacientes infectados pelo HIV com função hepática leve a moderada prejudicados são comparados aos pacientes com HIV infectados com função hepática normal em um estudo de múltiplas dose usando Lopinavir/Ritonavir 400 mg, 2 vezes ao dia. A concentração sanguínea do Lopinavir aumentou cerca de 30%, mas esse aumento não é considerado significado clínico.

Antes de tomar Aluvia Drug 200mg/50mg Abbott suporta tratamento de infecção pelo HIV-1 (120 comprimidos)

Como usar

Os medicamentos aluvies são usados oralmente e devem ser engolidos diretamente, não mastigados, quebrados ou esmagados.

aluvi pode ser usado ou não com comida.

dose

deve usar alúbios de acordo com as despesas do médico já têm experiência de infecção pelo HIV.

Usado para adultos e adolescentes

aluvi é indicado com uma dose padrão de 400/100 mg (2 comprimidos 200/50 mg) 2 vezes o uso diário ou não com alimentos. Em pacientes adultos, nos casos necessários de dosagem de 1 tempo diariamente.

aluvi pode ser especificado na dose de 800/200 mg (4 comprimidos 200/50 mg) uma vez por uso diário ou não com comida. É necessário limitar o uso de 1 tempo diariamente para pacientes com muito poucas mutações relacionadas aos inibidores da protease (o que significa menos de 3 mutações relacionadas aos inibidores de protease descritos nos resultados dos ensaios clínicos) e deve prestar atenção ao risco de reduzir a capacidade de manter o efeito antivírus e o alto risco de diarréia em comparação ao regime padrão recomendado por 2 vezes.

Usado para pacientes pediátricos (crianças de 2 anos)

A dose de alúbios é indicada para adultos (400/100 mg 2 vezes ao dia) pode ser aplicada a crianças pesando 40 kg ou mais ou a área da superfície corporal é maior que I, 4 m2 (BSA).

casos de crianças pesando menos de 40 kg ou área de superfície de 0,5 a 1,4 m2 e podem ser tomados em forma de comprimido.

O regime de Lopinavir/Ritonavir 1 tempo por dia não foi avaliado em pacientes pediátricos.

crianças menores de 2 anos

A segurança e a eficácia dos comprimidos de Aluvi não foram definidos para crianças menores de 2 anos. Os dados existentes são apresentados na seção farmacocinética, mas não há recomendação sobre a dosagem que pode ser dada.

Terapia combinada: efavirenz ou nevirapina.

As diretrizes de comutação dos comprimidos de Aluvi são baseadas na área de superfície do corpo quando usadas em combinação com Efavirenz ou Nevirapin para crianças.

Instruções para uso em combinação com efavirenz ou nevirapina para crianças

Dosagem recomendada por Lopinavir/Rifonavir (mg) 2 vezes ao dia.

A dose correspondente pode ser alcançada com dois conteúdo existente de Aluvia 100/25 mg e 200/50 mg.

≥ 0,5 a

Efeitos colaterais

Ao usar o Aluvi, você pode experimentar efeitos indesejados (ADR).

As reações prejudiciais mais comuns relacionadas à terapia com Lopinavir/Ritonavir em ensaios clínicos são diarréia, náusea, vômito, hiperliglicerídeos e hipercolesterol. Diarréia, náusea e vômito podem moer no início do tratamento, enquanto o sangue hiperglicerídeo e o hipercolesterol hiperquímico podem ocorrer posteriormente. 7% dos pacientes tiveram que parar de participar do termo dos estudos de fase II-IV devido a variáveis adversas do pescoço que precisam de tratamento.

Deve -se notar que alguns casos de inflamação pancreática foram relatados em pacientes usando Lopinavir/Ritonavir, incluindo pacientes de triglicerídeos progressivos. Além disso, o intervalo de RP prolongado também é relatado enquanto o tratamento com lopinavir/ riritonavir.

Efeitos indesejados em adultos são registrados em ensaios clínicos e após o monitoramento de sales.

Comum, ADR ≥ 1/10

Infecções e parasitas: infecções de açúcar são cozidas no vapor.

Infecção e infecção parasitária: infecções respiratórias mais baixas, infecções de pele incluem celulite, foliculite e furúnculos. sexo. Olhos: Redução da visão. AST, ALT e GGT. Produção e glândula mamária: disfunção erétil em homens. Distúrbios menstruais, perda menstrual, períodos menstruais em mulheres.

Distúrbios do sistema imunológico: síndrome da regeneração imune. Coração, bloco atrial, falha da válvula de três folhas. Vascular, vasculite.

Distúrbios do fígado: icterícia.

Avisos

Antes de usar o medicamento, você precisa ler as instruções com cuidado e consultar as informações abaixo.

contra -indicado

Os medicamentos alúbios são contra -indicados nos seguintes casos:

Pacientes com histórico de sensibilidade ao lopinavir, ritonavir ou qualquer ingrediente do medicamento.

Pacientes com insuficiência hepática grave.

Não use a combinação de Aluvi com rifampicina devido à redução da concentração do Lopinavir, levando a uma redução significativa no efeito do tratamento do lopinavir. Aluvi não deve ser coordenada com medicamentos com alta dependência dependente do CYP3A devido à alta concentração de medicamentos plasmáticos relacionada a eventos graves ou que ameaçam a vida.

precauções para uso

Pacientes com doenças com

falha hepática

A segurança e a eficácia da Aluvi não foram estabelecidas em pacientes com distúrbios significativos da função hepática. Aluvi é contra -indicado a pacientes com insuficiência hepática grave. Pacientes com hepatite B crônica ou hepatite C tratados com alto risco de medicamentos anti -retrovírus anti -retrovírus que têm uma resposta grave que ameaçam a vida ao fígado. Ao usar medicamentos antivirais combinados para tratar a hepatite B, C deve se referir às informações relevantes desses preparativos. Pacientes com histórico de disfunção hepática, incluindo hepatite crônica, apresentam anormalidades no aumento da função hepática durante o processo de tratamento com uma combinação de medicamentos anti -retrovírus de retrovírus e precisam monitorar as diretrizes de tratamento padrão. Se os sinais de doença hepática se tornarem mais graves, é necessário considerar suspender ou interromper a droga.

insuficiência renal

Devido à depuração insignificante dos rins em Lopinavir e Ritonavir, a concentração sérica em pacientes com comprometimento renal. Como Lopinavir e Ritonavir estão fortemente ligados às proteínas, é menos provável, o medicamento é significativamente removido por viageros de sangue ou fertilizante peritoneal.

Hematoma difícil

Houve relatos sobre o aumento do sangramento, incluindo o hematoma sob o hematoma espontaneamente da pele em pacientes com dificuldade de doença sanguínea A e tubo B usando inibidores de protease. Alguns pacientes foram complementados com o fator VIII. Portanto, pacientes com dificuldade no sangue podem ser cautelosos com a capacidade de aumentar o sangramento.

Aumente lipídio

O tratamento

com Aluvi pode aumentar significativamente o nível de colesterol total e triglicerídeos. É necessário verificar a concentração de triglicerídeos e colesterol antes de começar a usar alúbios e verificar periodicamente durante o tratamento. As precauções precisam ter cuidado ao tomar medicação para pacientes com altos valores de teste no início do tratamento e um histórico de distúrbios lipídicos no sangue.

pancreatite

A inflamação pancreática foi recebida em pacientes tratados com alúbios, incluindo pacientes com hiperglicerídeos.

Hiperglicemia

Pacientes com diabetes recém -iniciado, hiperglicemia ou diabetes grave que foram registrados em pacientes usando inibidores de protease.

Redistribuição de gordura e distúrbios metabólicos

O tratamento da combinação de medicamentos antivirais está associado à redistribuição de gordura corporal (transtorno de gordura) em pacientes com HIV. As consequências a longo prazo dessa situação ainda não estão claras. O mecanismo não foi totalmente conhecido.

Síndrome de reconstrução do sistema imunológico

Pacientes com HIV infectados com imunodeficiência grave no início de uma combinação de medicamentos antivirais (CART) podem ser aumentados com reações inflamatórias a agentes de infecções oportunistas assintomáticas ou infecções por oportunidades deixadas e causam condição clínica grave ou agravam os sintomas.

necrose óssea

estende a faixa de relações públicas. O Lopinavir/Ritonavir é registrado, que dura uma faixa de PR médio sem sintomas em voluntários saudáveis.

interação com outros medicamentos

Outras notas: Aluvi não é um medicamento para tratar a infecção por vírus HIV ou AIDS. Portanto, ainda existe um risco de infecção pelo HIV para os outros através de sexo ou rota sanguínea ao usar alúbios. Portanto, é aconselhável ter medidas cuidadosas adequadas. Os pacientes que usam alúbios ainda têm uma infecção ou outras doenças do HIV e ajuda. Os pacientes devem ser notificados sobre efeitos indesejados da náusea foram relatados ao usar aluvia.

Gravidez

Em princípio, ao decidir usar medicamentos antacídicos para tratar a infecção pelo HIV em mulheres grávidas e limitar o risco de infecção pelo HIV diretamente a bebês, dados sobre o uso em animais e a experiência clínica em grávidas precisam ser posicionados para descrever a segurança para a segurança fetal. Atualmente, não existe uma pesquisa completa que seja projetada e razoavelmente no uso de drogas de alúbios em mulheres grávidas. Após o pós -fabricação por meio de dados de registro usando medicamentos antivirais em mulheres grávidas, foi criada em janeiro de 1989, não há relatório sobre o aumento do risco de defeitos congênitos em mais de 600 mulheres que usam aluvia nos primeiros três meses de gravidez.

A taxa de defeitos congênitos após o uso de Lopinavir em qualquer estágio da gravidez é igual à taxa de de defeitos hematomas observados na população em geral. Não há caso de defeitos congênitos sugerindo a causa do medicamento. A pesquisa em animais mostra que há toxicidade na reprodução. Com base nos dados limitados descritos acima, o risco de incerteza de malformações ocorre em humanos.

Período de amamentação

A pesquisa de ratos mostra que o lopinavir é excretado no leite. Não está claro se o medicamento é excretado pelo leite materno ou não. Em princípio, uma mãe infectada pelo HIV deve ser recomendada para não amamentar de forma alguma para evitar a transmissão do HIV. Influência na fertilidade.

Pesquisa em animais mostra que o medicamento não afeta a fertilidade. Atualmente, não há dados sobre a influência do lopinavir/ritonavir na fertilidade humana.

Interação medicinal

aluvia contém lopinavir e ritonavir, que inibem o CYP3A do sistema enzimático que metaboliza o CYP450 no in vitro.

O uso concomitante de alúbios com os principais medicamentos metabólicos através do CYP3A pode aumentar a concentração desses medicamentos no plasma, levando ao aumento do tratamento e efeitos da reação. Aluvi não inibe o CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 ou CYP1A em concentrações clinicamente registradas.

pesquisas in vivo mostram que o aluvique toca seu próprio metabolismo e aumenta o metabolímico biológico de algum metabolismo através do citocroma A reação com ácido glucurônico. Isso reduz as concentrações plasmáticas e reduz a eficácia dos medicamentos usados simultaneamente.

Armazenamento

O comprimido de filme de Aluvi capas a uma temperatura não superior a 30 ° C.

Outras drogas

Isenção de responsabilidade

Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.