Aluvia Drug 200 mg / 50mg Abbott soutient le traitement par l'infection par le VIH-1 (120 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 120 comprimés
Spécifications Lopinavir, ritonavir
Ingrédient Abbvie

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Lopinavir	200 mg
Ritonavir	50 mg

Les usages

Les indications

Les médicaments Aluvia sont indiqués dans les cas suivants:

Indications de coordination avec d'autres médicaments antiviraux pour traiter les patients infectés par des virus qui provoquent une immunodéficience chez l'homme (VIH-1) chez les adultes, les adolescents et les enfants de 2 ou plus. L'humanité

pharmacokologie

Le mécanisme d'action: l'ingrédient actif antiviral d'Aluvia est le lopinavir. Le lopinavir est un inhibiteur enzymatique du virus du VIH-1 et du VIH-2. L'inhibiteur de protéase du VIH empêche l'hydrolyse de la polyprotéine GAG-polyprotéine conduit à la formation de virus incomplets et non transmissibles.

Pharmacie dynamique

lopinavir pharmacocinétique Properties in AVI-in-ingé ces deux groupes.

lopinavir est entièrement métabolisé par le CYP3A. Le ritonavir inhibe le métabolisme du lopinavir, augmentant ainsi la concentration de lopinavir dans le plasma.

Des études montrent que le traitement avec Aluvia 400/100 mg x 2 fois par jour crée une concentration de lopinavir dans un état stable dans le plasma 15 à 20 fois plus élevé que la concentration de ritonavir chez les patients infectés par le VIH. L'étude antivirale sur in vitro montre que la valeur EC50 du lopinavir est presque 10 fois inférieure à celle du ritonavir. Par conséquent, l'activité antivirale de l'Aluvia est causée par le lopinavir.

Absorption

Utiliser multi-dose 400/100 mg lopinavir / ritonavir 2 fois par jour pendant 2 semaines avec des conditions de régime illimitées montre que la concentration supérieure de lopinavir dans le plasma (CMAX) (valeur moyenne + SD) est de 12,3 ± 5,4 µg / ml qui apparaît environ 4 heures après le médicament. µg / mi. La valeur AUC du lopinavir avec des minéraux est de 12 heures par rapport à la moyenne de 113,2 ± 60,5 µg.h / mi. La biodisponibilité absolue de Lopinavir lorsqu'elle est coordonnée avec le ritonavir n'a pas été établie sur l'homme.

Effets des aliments sur l'absorption buccale: utilisez Aluvia 300/100 mg de comprimés simples avec un régime suffisamment alimentaire ici (riche en graisses 872 kcal, 56% des calories sont fournies à partir de graisse) par rapport à l'utilisation de médicaments lorsque la faim montre qu'il n'y a pas de changement significatif de valeur de CMAX et de l'AUC.

Par conséquent, les comprimés Aluvia peuvent être utilisés avec ou non avec de la nourriture. Les comprimés en Aluvia sont moins susceptibles d'avoir une transformation pharmacocinétique en raison de plus de conditions d'alimentation, avec des capsules souples en Aluvia.

Distribution

Dans un état stable, le rapport de lopinavir est attaché aux protéines plasmatiques d'environ 98 à 99%, le lopinavir est attaché à la glycoprotéine alpha-1-acide (AAG) et à l'albumine, mais le lopinavir a une affinité plus élevée avec AAG.

Dans un état stable, les liaisons de lopinavir avec les protéines sont toujours constantes dans la plage de concentration enregistrée après la dose de porcelaine en Aluvia de 400/100 mg x 2 fois par jour et ce rapport est similaire à un groupe de patients volontaires sains et à un groupe de patients infectés par le VIH.

Transformation

Les tests in vitro effectués sur le microsom hépatique humain montrent que le lopinavir est principalement métabolisé par redox.

Lopinavir se métabolise principalement le système de cytochrom P450 nageant principalement dans le foie, en grande partie en raison du groupe Isozym CYP3A. Le ritonavir est un fort inhibiteur du CYP3A, inhibant le métabolisme du lopinavir augmentant ainsi la concentration de lopinavir dans le plasma. Une étude utilisant du lopinavir avec des isotopes radio 14C-lopiravir menées sur l'homme a montré que 89% de l'activité radioactive, le plasma après avoir pris 1 dose d'Aluvia 400/100 mg était due à la substance mère.

Il y a au moins 13 métabolites oxydants dérivés du lopinavir trouvés sur l'homme. Les isomères épime de produits chimiques spécialisés à 4-OXO et 4-Hydrogènes sont les principaux métabolites avec une activité antivirale mais l'activité radioactive dans le plasma est très faible.

ritonavir a un effet d'induction enzymatique qui conduit à sa propre transformation et peut toucher la transformation du lopinavir. La concentration de lopinavir à partir de la dose avant diminue pendant l'utilisation multidose et cette concentration est stable après environ 10 jours à 2 semaines.

élimination

Après avoir utilisé le 14C-Lopinavir / Ritonavir 400/100 mg, environ 10,4 ± 2,3% et 82,6 ± 2,5% de la dose de 14C-lopinavir sont détectés dans l'urine et les excréments. La quantité de lopinavir ne transforme pas les collines représentant environ 2,2% et 19,8% de la posologie apparaît dans l'urine et les excréments.

Après avoir utilisé plusieurs doses, moins de 3% du lopinavir excrété dans l'urine sous la forme de ne pas être modifiée par la mer. Le lopinavir gaspille du temps avec un écart de 12 heures est d'environ 5 à 6 heures en moyenne, les frais de dégagement oral (Cl / F) de lopinavir sont de 6 à 7 l / h.

Mode jour de jour: Dosage de lopilavir / ritonavir 1 fois par jour est évalué chez les patients infectés par le VIH qui n'ont jamais traité d'antiacides. La dose de lopinavir / ritonavir de 800/200 mg est utilisée en combinaison avec EmtriCtabin 200 mg et Tenofovir DF 300 mg en un mode dose à 1 temps par jour.

Utiliser le lopinavir / ritonavir multi-dose 800/200 mg 1 temps par jour pendant 2 semaines en condition de régime restrictif pour la concentration de lopinavir dans, plasma (CMAX) (valeur moyenne ± SD) est de 14,8 ± 3,5 µg / ml, exportant environ 6 heures après le début du traitement.

La concentration inférieure est stable avant d'utiliser la dose matinale de 5,5 ± 5,4 µg / ml. La valeur AUC du lopinavir avec une dose moyenne de 24 heures est de 206,5 ± 89,7 µg.h / ml.

Comparé au mode posologie 2 fois par jour, la dose à un temps par jour réduit la valeur CMIN / ctroy, environ 50%.

Groupe de sujets spéciaux

Patients pédiatriques

Les données dynamiques des comprimés d'Aluvia chez les enfants de moins de 2 ans sont limitées.

Pharmacocinétique dynamique de la dose de solution orale de lopinavir / ritonavir de 300/75 mg / mg2 2 fois par jour et 230/57,5 mg / m2 2 fois par jour sont étudiées sur 53 patients pédiatriques, âgés de 6 mois à 12 ans.

Dans un état de stabilisation de la valeur des paramètres AUC. Le CMAX et CMIN de Lopinavir sont de 72,6 ± 31,1 µg.h / ml; 8,2 ± 29 µg / ml et 3,4 ± 2,1 µg / ml après avoir pris la dose de solution de lopinavir / ritonavir 230 / 57,5 mg / m2 2 fois par jour sans coordonner la névirapine (n = 12); La valeur des paramètres correspondant à 85,8 ± 36,9 µg.h / ml, 10,0 ± 3,3 µg / ml et 3,6 ± 3,5 µg / ml après avoir pris du lopinavir / ritonavir dose 300/75 mg / mg2 2 fois par jour avec nevirapin (n = 12). coordination nevirapin et un mode dose de 300/75 mg / m2 2 fois par jour avec une combinaison de névirapine uniformément pour la concentration de lopinavir dans le plasma similaire à la valeur obtenue chez les patients adultes adultes utilisant la dose de 400/100 mg 2 fois par jour sans nevirapin.

Sex, race et âge

La pharmacocinétique de l'Aluvia n'a pas été étudiée chez les personnes âgées. Il n'y a pas de relation entre l'âge et le sexe et les différences pharmacocinétiques enregistrées chez les patients. N'acceptez pas la différence de pharmacocinétique en raison de la race.

Affaiblissement de la fonction rénale

La pharmacocinétique d'Aluvia n'a pas été étudiée chez les patients ayant une fonction rénale. Cependant, en raison de la clairance rénale de lopinavir négligeable, la clairance totale de l'organisme est réduite chez les patients atteints de troubles rénaux.

Affaiblissement de la fonction hépatique

Les paramètres dynamiques dans l'état stable du lopinavir chez les patients infectés par le VIH présentant une fonction hépatique légère à modérée altérée sont comparés aux patients atteints de VIH infectés par une fonction hépatique normale dans, une étude multidose utilisant du lopinavir / ritonavir 400 mg, 2 fois par jour. La concentration sanguine de lopinavir a augmenté d'environ 30% a été reçu, mais cette augmentation n'est pas considérée comme une signification clinique.

Avant de prendre Aluvia Drug 200 mg / 50mg Abbott soutient le traitement par l'infection par le VIH-1 (120 comprimés)

Comment utiliser

Les médicaments d'aluvia sont utilisés par voie orale et doivent être avalés directement, non mâchés, cassés ou écrasés.

Aluvia peut être utilisé ou non avec de la nourriture.

dosage

devrait utiliser l'aluvia selon les dépenses du médecin a déjà une expérience d'infection par le VIH.

utilisé pour les adultes et les adolescents

L'Aluvia est indiquée par une dose standard de 400/100 mg (2 comprimés 200/50 mg) 2 fois par jour, utilisation par jour ou non avec de la nourriture. Chez les patients adultes, dans les cas nécessaires de la dose de 1 temps par jour.

Aluvia peut être spécifié à une dose de 800/200 mg (4 comprimés 200/50 mg) une fois par jour à utiliser par jour ou non avec de la nourriture. Il est nécessaire de limiter l'utilisation de 1 temps par jour pour les patients avec très peu de mutations liées aux inhibiteurs de la protéase (ce qui signifie moins de 3 mutations liées aux inhibiteurs de la protéase décrits dans les résultats des essais cliniques) et devrait prêter attention au risque de réduire la capacité de maintenir l'effet antivirus et un risque élevé de diarrhée par rapport au régime standard recommandé par 2 fois par jour.

Utilisé pour les patients pédiatriques (enfants de 2 ans)

La posologie de l'aluvia est indiquée pour les adultes (400/100 mg 2 fois par jour) peut être appliquée aux enfants pesant 40 kg ou plus ou la surface corporelle est plus grande que I, 4 m2 (BSA).

Cas d'enfants pesant moins de 40 kg ou surface de 0,5 à 1,4 m2 et peut être pris sous forme de comprimé.

Le régime

Lopinavir / Ritonavir 1 fois par jour n'a pas été évalué sur les patients pédiatriques.

Enfants de moins de 2 ans

La sécurité et l'efficacité des comprimés d'Aluvia n'ont pas été fixées pour les enfants de moins de 2 ans. Les données existantes sont présentées dans la section pharmacocinétique, mais il n'y a aucune recommandation sur la dose qui peut être donnée.

Thérapie combinée: efavirenz ou névirapine.

Les directives de commutation des comprimés d'Aluvia sont basées sur la surface du corps lorsqu'elles sont utilisées en combinaison avec Efavirenz ou Nevirapin pour les enfants.

Instructions pour une utilisation en combinaison avec Efavirenz ou Nevirapin pour les enfants

Dosage recommandé par Lopinavir / Rifonavir (mg) 2 fois par jour.

La dose correspondante peut être obtenue avec deux contenus existants d'Aluvia 100/25 mg et 200/50 mg.

≥ 0,5 à

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Aluvia, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Les réactions nocives les plus courantes liées à la thérapie de lopinavir / ritonavir dans les essais cliniques sont la diarrhée, les nausées, les vomissements, les hyperliglycérides et l'hypercholestérol.

Le risque de diarrhée est plus élevé lors de l'utilisation de l'allumage 1 temps par jour. La diarrhée, les nausées, les vomissements peuvent grincer au début du traitement, tandis que le sang hyperglycéride et l'hypercholestérol hyperchimique peuvent se produire plus tard. 7% des patients ont dû cesser de participer au terme d'études de phase II-IV en raison de variables de cou défavorables qui ont besoin d'un traitement.

Il convient de noter que certains cas d'inflammation pancréatique ont été signalés chez des patients utilisant du lopinavir / ritonavir, y compris des patients atteints de triglycérides progressifs. De plus, un intervalle de relations publiques prolongeant est également signalé lors du traitement avec du lopinavir / riritonavir.

Les effets indésirables chez les adultes sont enregistrés dans les essais cliniques et la surveillance après les ventes.

commun, ADR ≥ 1/10

Infections et parasites: les infections au sucre sont cuites à la vapeur.

Infection et infection parasite: infections respiratoires inférieures, infections cutanées comprennent la cellulite, la folliculite et les furoncles. sexe. Oeil: réduction de la vision. AST, Alt et Ggt. Production et glande mammaire: dysfonction érectile chez les hommes. Troubles menstruels, perte menstruelle, périodes menstruelles chez les femmes.

Troubles du système immunitaire: syndrome de régénération immunitaire. Cœur, bloc auriculaire, échec à trois feuilles de feuilles. Vasculaire, vascularite.

Troubles du foie: jaunisse.

Lorsque vous subissez des effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter d'utiliser et de notifier le médecin ou d'aller dans l'établissement médical le plus proche pour un traitement en temps opportun.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Les médicaments d'aluvia sont contre-indiqués dans les cas suivants:

Les patients ayant des antécédents de sensibilité au lopinavir, au ritonavir ou à tout ingrédient du médicament.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère.

N'utilisez pas la combinaison d'Aluvia avec la rifampicine en raison de la réduction de la concentration de Lopinavir, conduisant à une réduction significative de l'effet de traitement du lopinavir. L'aluvia ne doit pas être coordonnée avec des médicaments avec une clairière dépendante élevée du CYP3A en raison de la concentration de médicament plasmatique élevée liée à des événements graves ou menaçant la vie.

Précautions pour une utilisation

patients atteints de maladies avec

échec hépatique

L'innocuité et l'efficacité de l'Aluvia n'ont pas été établies chez les patients présentant des troubles significatifs de la fonction hépatique. L'aluvie est contre-indiquée aux patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère. Les patients atteints d'hépatite B ou de l'hépatite C chronique traitée avec un risque élevé de médicaments anti-retrrovirus anti-retrrovirus qui ont une grave réponse menaçant la vie au foie. Lors de l'utilisation de médicaments antiviraux combinés pour traiter l'hépatite B, C doit se référer aux informations pertinentes de ces préparations.

Les patients ayant des antécédents de dysfonction hépatique, y compris l'hépatite chronique, ont des anomalies dans une fonction hépatique accrue pendant le processus de traitement avec une combinaison de médicaments contre le rétrovirus anti-retrrovirus et doivent surveiller les directives de traitement standard. Si les signes de maladie du foie deviennent plus graves, il est nécessaire d'envisager de suspendre ou d'arrêter le médicament.

Insuffisance rénale

En raison de la clairance négligeable des reins en lopinavir et en ritonavir, la concentration sérique chez les patients souffrant de troubles rénaux. Étant donné que le lopinavir et le ritonavir sont fortement attachés aux protéines, il est moins probable, le médicament est considérablement éliminé par les viands sanguins ou les engrais péritonéaux.

Hématome difficile

Il y a eu des rapports sur l'augmentation des saignements, y compris l'hématome sous l'hématome spontanément cutané chez les patients atteints d'une maladie du sang A et un tube B à l'aide d'inhibiteurs de protéase. Certains patients ont été complétés par le facteur VIII. Par conséquent, les patients souffrant de difficulté de sang peuvent être prudents avec la capacité d'augmenter les saignements.

Augmentez les lipides

Le traitement par l'aluvia peut augmenter considérablement le niveau de cholestérol total et de triglycérides. Il est nécessaire de vérifier la concentration de triglycérides et de cholestérol avant de commencer à utiliser l'aluvia et à vérifier périodiquement pendant le traitement. Les précautions doivent être prudentes lors de la prise de médicaments pour les patients présentant des valeurs de test élevées au début du traitement et des antécédents de troubles lipidiques sanguines.

pancréatite

Une inflammation

pancréatique a été reçue chez les patients traités par de l'aluvie, y compris des patients atteints d'hyperliglycérides.

hyperglycémie

Les patients atteints de diabète nouvellement démarré, d'hyperglycémie ou de diabète sévère qui ont été enregistrés chez les patients utilisant des inhibiteurs de protéase.

Redistribution des graisses et troubles métaboliques

Le traitement de la combinaison de médicaments antiviraux est associé à la redistribution des graisses corporelles (trouble des graisses) chez les patients atteints de VIH. Les conséquences à long terme de cette situation ne sont pas encore claires. Le mécanisme n'a pas été entièrement connu.

Le syndrome de reconstruction du système immunitaire

Les patients atteints de VIH infectés par une immunodéficience sévère au début d'une combinaison de médicaments antiviraux (CART) peuvent être augmentés avec les réactions inflammatoires aux agents d'infection opportuniste asymptomatiques ou à des infections d'opportunité gauche et provoquer une affection clinique grave ou aggraver les symptômes.

Necrose osseuse

étend la plage de relations publiques. Le lopinavir / ritonavir est enregistré, ce qui dure une plage de relations publiques moyenne sans symptômes chez des volontaires sains.

Interaction avec d'autres médicaments

Autres notes: L'Aluvia n'est pas un médicament pour traiter l'infection ou le SIDA du virus du VIH. Par conséquent, il existe toujours un risque d'infection par le VIH pour les autres par voie sexuelle ou sanguinée lors de l'utilisation de l'aluvia. Par conséquent, il est conseillé d'avoir des mesures minutieuses appropriées. Les patients qui utilisent de l'aluvia ont encore une infection ou d'autres maladies du VIH et du sida.

La capacité de conduire et d'exploiter des machines

Il n'y a eu aucune recherche sur l'effet de la conduite et de l'exploitation des machines. Les patients doivent être informés des effets indésirables des nausées ont été signalés lors de l'utilisation de l'aluvia.

Grossesse

en principe, lorsqu'il décide d'utiliser des médicaments antiacides pour traiter l'infection à VIH chez les femmes enceintes et pour limiter le risque d'infection par le VIH directement aux nourrissons, les données sur l'utilisation de l'expérience animale et clinique chez les femmes enceintes doivent être mises en place pour décrire la sécurité de la sécurité féconde. Il n'y a actuellement aucune recherche complète qui est conçue et raisonnablement dans l'utilisation des médicaments en Aluvia chez les femmes enceintes. À la suite de la post-apparition via des données d'enregistrement utilisant des médicaments antiviraux chez les femmes enceintes a été créée en janvier 1989, il n'y a aucun rapport sur le risque accru de malformations congénitales chez plus de 600 femmes utilisant de l'aluvia au cours des trois premiers mois de grossesse.

Le taux de malformations congénitales après avoir utilisé du lopinavir à n'importe quel stade de la grossesse est égal au taux de défauts d'ecchymoses observés dans la population générale. Il n'y a aucun cas de malformations congénitales suggérant la cause du médicament. La recherche sur les animaux montre qu'il existe une toxicité sur la reproduction. Sur la base des données limitées décrites ci-dessus, le risque d'incertitude des malformations se produit chez l'homme.

Période d'allaitement

Les recherches de rats montrent que le lopinavir est excrété dans le lait. Il n'est pas clair si le médicament est excrété ou non dans le lait maternel. En principe, une mère infectée par le VIH doit être recommandée de ne pas allaiter de quelque manière que ce soit pour éviter la transmission du VIH. Influence sur la fertilité.

La recherche sur les animaux montre que le médicament n'affecte pas la fertilité. Il n'y a actuellement aucune donnée sur l'influence du lopinavir / ritonavir sur la fertilité humaine.

Interaction médicinale

Aluvia contient du lopinavir et du ritonavir, qui inhibent tous deux le CYP3A du système enzymatique métabolisant le CYP450 sur in vitro.

L'utilisation concomitante de l'aluvia avec des médicaments métaboliques majeurs par le CYP3A peut augmenter la concentration de ces médicaments dans le plasma, entraînant une augmentation des effets du traitement et de la réaction. L'Aluvia n'inhibe pas le CYP2D6, le CYP2C9, le CYP2C19, le CYP2E1, le CYP2B6 ou le CYP1A à des concentrations cliniquement enregistrées.

La recherche in vivo montre que l'aluvia touche son propre métabolisme et augmente l'enzyme biologique (y compris le métabolisme et le CyP2C9) par la réaction avec l'acide glucuronique. Cela réduit les concentrations plasmatiques et réduit l'efficacité des médicaments utilisés simultanément.

Conservation

Le comprimé de film Aluvia couvre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Autres médicaments

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