Aluvia Drug 200 mg/50 mg Abbott ondersteunt HIV-1-infectiebehandeling (120 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 120 tabletten
Specificaties Lopinavir, Ritonavir
Ingrediënt Abbvie

Ingrediënt

Samenstellingsinformatie	Inhoud
Lopinavir	200 mg
Ritonavir	50 mg

Toepassingen

indicaties

Aluvia -medicijnen worden in de volgende gevallen aangegeven:

Indicaties voor coördinatie met andere antivirale medicijnen om patiënten die geïnfecteerd zijn met virussen te behandelen die immunodeficiëntie bij mensen (HIV-1) veroorzaken bij volwassenen, adolescenten en kinderen van 2 of meer. Humanity

Pharmacokology

Het werkingsmechanisme: het antivirale actieve ingrediënt van Aluvia is Lopinavir. Lopinavir is een enzymremmer van HIV-1 en HIV-2-virus. De proteaseremmer van HIV voorkomt hydrolyse van Polyproteïne GAG-PolyProteïne leidt tot de vorming van onvolledige en niet-overdraagbare virussen.

Dynamische apotheek

Lopinavir-farmacokinetische eigenschappen in samenwerking met ritonavir zijn geëvalueerd op gezonde vrijwilligerswerk en op hiv-invallen tussen HIV-INDIENDE PATIONS, er is een aanzienlijk verschil tussen HIV-INVECTE PATIONS. deze twee groepen.

Lopinavir wordt volledig gemetaboliseerd via CYP3A. Ritonavir remt het metabolisme van lopinavir, waardoor de concentratie van lopinavir in plasma wordt verhoogd.

Studies tonen aan dat de behandeling met aluvia 400/100 mg x 2 keer per dag daags de lopinavir -concentratie creëert in een stabiele toestand in plasma 15 tot 20 keer hoger dan de concentratie van ritonavir bij HIV -geïnfecteerde patiënten.

ritonavirconcentratie is 7% minder dan de concentratie verkregen na het gebruik van ritonavir bij een dosis 600 mg 2 dagelijks. Het antivirale onderzoek op in vitro toont aan dat de EC50 -waarde van Lopinavir bijna 10 keer lager is dan die van Ritonavir. Daarom wordt de antivirale activiteit van aluvia veroorzaakt door lopinavir.

absorptie

Gebruik multi -dosis 400/100 mg lopinavir/ritonavir 2 keer per dag gedurende 2 weken met onbeperkte voedingsomstandigheden toont aan dat de topconcentratie van lopinavir in plasma (cmax) (cmax) (gemiddelde waarde + sd) 12,3 ± 5,4 µg/ml is dat ongeveer 4 uur na de geneesmiddelen is µg/ mi. De AUC -waarde van lopinavir met mineralen is 12 uur vanaf het gemiddelde van 113,2 ± 60,5 µg.h/mi. De absolute biologische beschikbaarheid van Lopinavir is bij Ritonavir niet opgelegd aan mensen.

Effecten van voedsel op orale absorptie: gebruik Aluvia 300/100 mg afzonderlijke tabletten met een dieet hier genoeg (rijk aan vet 872 kcal, 56% van de calorieën wordt geleverd uit vet) vergeleken met bij het gebruik van medicijnen wanneer hongerig wordt aangetoond dat er geen significante verandering van waarde van CMAX en AUC is.

Daarom kunnen Aluvia -tabletten worden gebruikt met of niet met voedsel. Aluvia -tabletten hebben minder kans op farmacokinetische transformatie vanwege meer eetomstandigheden, met aluvia zachte capsules.

distributie

In een stabiele toestand is de verhouding van Lopinavir ongeveer 98-99%verbonden aan plasma-eiwitten, Lopinavir is bevestigd aan zowel alfa-1-zuur glycoproteïne (AAG) als albumine, maar Lopinavir heeft een hogere affiniteit met AAG.

In een stabiele toestand zijn Lopinavir -verbindingen met eiwitten nog steeds constant in het concentratiebereik geregistreerd na de Aluvia -porseleinen dosis van 400/100 mg x 2 keer per dag en deze verhouding is vergelijkbaar met een gezonde vrijwilligersgroep en HIV -geïnfecteerde patiëntengroep.

transformatie

In vitrotests uitgevoerd op menselijke levermicrosoom laten zien dat lopinavir voornamelijk wordt gemetaboliseerd door redox.

lopinavir metaboliseert voornamelijk zwemmen cytochrom P450 -systeem in de lever, grotendeels als gevolg van de isozym CYP3A -groep. Ritonavir is een sterke CYP3A -remmer, die het metabolisme van lopinavir remt, waardoor de concentratie van lopinavir in plasma wordt verhoogd. Een studie met lopinavir met 14C-Lopiravir-radio-isotoop uitgevoerd op mensen toonde aan dat 89% van de radioactieve activiteit, plasma na het nemen van 1 dosis Aluvia 400/100 mg te wijten was aan moederstof.

Er zijn minstens 13 afgeleide oxidatiemetabolieten uit Lopinavir gevonden op mensen. Epime-isomeren van gespecialiseerde chemicaliën bij 4-oxo en 4-hydrogen zijn de belangrijkste metabolieten met antivirale activiteit, maar de radioactieve activiteit in plasma is erg laag.

Ritonavir heeft een enzyminductie -effect dat leidt tot zijn eigen transformatie en de transformatie van lopinavir kan raken. Lopinavir -concentratie vanaf de voorste dosis neemt af tijdens het gebruik van meerdere doses en deze concentratie is stabiel na ongeveer 10 dagen tot 2 weken.

eliminatie

Na het gebruik van 14C-Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg, worden ongeveer 10,4 ± 2,3% en 82,6 ± 2,5% van de dosis van 14C-Lopinavir gedetecteerd in urine en ontlasting. De hoeveelheid Lopinavir wordt niet om de heuvels goed te keuren voor ongeveer 2,2% en 19,8% van de dosering verschijnt in de urine en uitwerpselen.

Na het gebruik van multi -dosis, is minder dan 3% van Lopinavir uitgescheiden in de urine in de vorm van niet gewijzigd door de zee. Lopinavir-verspilling tijd met een opening van 12 uur is gemiddeld ongeveer 5-6 uur, de kosten van orale klaring (Cl/F) van Lopinavir is 6 tot 7 L/H.

Dagdagmodus: Lopilavir/ritonavir dosering 1 keer dagelijks wordt geëvalueerd bij met HIV geïnfecteerde patiënten die nooit met antacida hebben behandeld. Lopinavir/ritonavir dosis van 800/200 mg wordt gebruikt in combinatie met emtricitabin 200 mg en tenofovir DF 300 mg in een 1 -time dosis modus per dag.

Gebruik multi -dosis lopinavir/ritonavir 800/200 mg 1 keer per dag gedurende 2 weken in de toestand van restrictief dieet voor de concentratie van lopinavir in, plasma (cmax) (gemiddelde waarde ± SD) is 14,8 ± 3,5 µg/ml, ongeveer 6 uur na het begin van de behandeling.

De onderste concentratie is stabiel voordat de ochtenddosis van 5,5 ± 5,4 µg/ml wordt gebruikt. De AUC -waarde van lopinavir met een gemiddelde dosis van 24 uur is 206,5 ± 89,7 µg.h/ml.

In vergelijking met de doseringsmodus 2 keer per dag vermindert de dosis van één tijd per dag de CMIN/ctroy -waarde, ongeveer 50%.

Speciale onderwerpgroep

Pediatrische patiënten

Dynamische gegevens van Aluvia -tabletten bij kinderen jonger dan 2 jaar zijn beperkt.

Dynamische farmacokinetiek van lopinavir/ritonavir orale oplossing dosis van 300/75 mg/mg2 2 keer per dag en 230/57,5 mg/m2 2 keer per dag worden bestudeerd op 53 pediatrische patiënten, variërend van 6 maanden tot 12 jaar oud.

In een staat van stabilisatie van de waarde van AUC -parameters. Lopinavir's CMAX en CMIN zijn 72,6 ± 31,1 µg.h/ml; 8,2 ± 29 µg/ml en 3,4 ± 2,1 µg/ml na het nemen van lopinavir/ritonavir -oplossing dosis 230/57,5 mg/m2 2 keer per dag zonder coördinatie van nevirapine (n = 12); De waarde van de parameters die overeenkomen met 85,8 ± 36,9 µg.h/ml, 10,0 ± 3,3 µg/ml en 3,6 ± 3,5 µg/ml na het nemen van lopinavir/ritonavir dosis 300/75 mg/mg2 2 keer dagelijks zonder (n = 12). Coördinatie Nevirapin en een dosismodus van 300/75 mg/m2 2 keer per dag gelijkmatig met Nevirapin -combinatie voor Lopinavir -concentratie in plasma vergelijkbaar met de waarde verkregen bij volwassen volwassen patiënten die de dosis van 400/100 mg 2 keer per dag zonder Nevirapine hebben.

lopinavir/ritonavir dosis dagelijks is geëvalueerd in pediatrische patiënten.

Seks, ras en leeftijd

De farmacokinetiek van Aluvia is niet bij ouderen bestudeerd. Er is geen verband tussen leeftijd en geslacht en farmacokinetische verschillen die bij patiënten zijn vastgelegd. Accepteer het verschil in farmacokinetiek niet als gevolg van ras.

nierfunctie beperking

De farmacokinetiek van Aluvia is niet onderzocht bij patiënten met een nierfunctie. Vanwege de verwaarloosbare lopinavir nierklaring is de totale klaring van het lichaam echter verminderd bij patiënten met nierstoornissen.

Leverfunctie -waardevermindering

Dynamische parameters in de stabiele toestand van lopinavir bij met HIV geïnfecteerde patiënten met milde tot matige leverfunctie worden vergeleken met patiënten met HIV die zijn geïnfecteerd met normale leverfunctie in, een multi -dosis studie met behulp van lopinavir/ritonavir 400 mg, 2 keer per dag per dag. De bloedconcentratie van Lopinavir is gestegen met ongeveer 30%, maar deze toename wordt niet beschouwd als klinische betekenis.

Voordat u neemt Aluvia Drug 200 mg/50 mg Abbott ondersteunt HIV-1-infectiebehandeling (120 tabletten)

Hoe te gebruiken

Aluvia -medicijnen worden oraal gebruikt en moeten direct worden ingeslikt, niet gekauwd, gebroken of gemalen.

Aluvia kan of niet met voedsel worden gebruikt.

dosering

zou Aluvia moeten gebruiken volgens de kosten van de arts die al HIV -infectie -ervaring hebben.

gebruikt voor volwassenen en adolescenten

Aluvia wordt aangegeven met een standaarddosis van 400/100 mg (2 tabletten 200/50 mg) 2 keer dagelijks gebruik of niet met voedsel. Bij volwassen patiënten, in de noodzakelijke gevallen van 1 -time dosering dagelijks.

Aluvia kan worden gespecificeerd in een dosis van 800/200 mg (4 tabletten 200/50 mg) eenmaal daags gebruik of niet met voedsel. Het is noodzakelijk om het gebruik van 1 -time dagelijks te beperken voor patiënten met zeer weinig mutaties gerelateerd aan proteaseremmers (wat betekent minder dan 3 mutaties gerelateerd aan proteaseremmers die worden beschreven in de resultaten van klinische onderzoeken) en moeten aandacht besteden aan het risico op het verminderen van het vermogen om het antiviruseffect en het hoog risico van diarus en het hoogrisico van diarus te behouden en het standaardregime van 2 keer dagelijks.

gebruikt voor pediatrische patiënten (kinderen van 2 jaar oud)

De dosering van aluvia is geïndiceerd voor volwassenen (400/100 mg 2 keer per dag) kan worden aangebracht op kinderen met een gewicht van 40 kg of meer of het lichaamsoppervlak is groter dan i, 4 m2 (BSA).

Gevallen van kinderen met een gewicht van minder dan 40 kg of oppervlak van 0,5 tot 1,4 m2 en kunnen in tabletvorm worden genomen.

Lopinavir/ritonavir regime 1 keer dagelijks is niet geëvalueerd op pediatrische patiënten.

Kinderen jonger dan 2 jaar

De veiligheid en effectiviteit van Aluvia -tabletten zijn niet ingesteld voor kinderen jonger dan 2 jaar oud. De bestaande gegevens worden gepresenteerd in de farmacokinetische sectie, maar er is geen aanbeveling over de dosering die kan worden gegeven.

Gecombineerde therapie: Efavirenz of Nevirapin.

De schakelrichtlijnen van Aluvia -tabletten zijn gebaseerd op het oppervlak van het lichaam wanneer ze worden gebruikt in combinatie met Efavirenz of Nevirapin voor kinderen.

Instructies voor gebruik in combinatie met Efavirenz of Nevirapin voor kinderen

Dosering aanbevolen door Lopinavir/Rifonavir (MG) 2 keer per dag.

De overeenkomstige dosis kan worden bereikt met twee bestaande inhoud van Aluvia 100/25 mg en 200/50 mg.

≥ 0,5 tot

Bijwerkingen

Wanneer u Aluvia gebruikt, kunt u ongewenste effecten ervaren (ADR).

De meest voorkomende schadelijke reacties gerelateerd aan lopinavir/ritonavir -therapie in klinische onderzoeken zijn diarree, misselijkheid, braken, hyperliglyceriden en hypercholesterol.

Het risico op diarree is hoger bij het gebruik van Aluxia 1 keer dagelijks 1 keer. Diarree, misselijkheid, braken kunnen aan het begin van de behandeling malen, terwijl hyperglyceride bloed en hyperchemisch hypercholesterol later kunnen optreden. 7% van de patiënten moest stoppen met deel te nemen aan de term van fasestudies II-IV vanwege ongunstige nekvariabelen die nodig zijn.

moet worden opgemerkt dat sommige gevallen van pancreasontsteking zijn gemeld bij patiënten die lopinavir/ritonavir gebruiken, waaronder progressieve triglyceridepatiënten. Bovendien wordt het verlengen van PR -interval ook gerapporteerd tijdens de behandeling met lopinavir/ riritonavir.

Ongewenste effecten bij volwassenen worden geregistreerd in klinische onderzoeken en na -sales monitoring.

gemeenschappelijk, Adr ≥ 1/10

Infecties en parasieten: suikerinfecties worden gestoomd.

Infectie en parasitaire infectie: lagere luchtweginfecties, huidinfecties omvatten cellulitis, folliculitis en kookt. seks. Oog: vermindering van het gezichtsvermogen. AST, Alt en GGT. Productie en borstklier: erectiestoornissen bij mannen. Menstruele aandoeningen, menstruatie verlies, menstruatie bij vrouwen.

Immuunsysteemaandoeningen: immuunregeneratiesyndroom. Hart, atriaalblok, falen met drie bladklep. Vasculaire, vasculitis.

Leveraandoeningen: geelzucht.

Bij het ervaren van bijwerkingen van het medicijn is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en op de hoogte stellen van de arts of naar de dichtstbijzijnde medische faciliteit gaan voor tijdige behandeling.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies aandachtig lezen en naar de onderstaande informatie verwijzen.

contra -indicated

Aluvia -medicijnen zijn in de volgende gevallen gecontra -indiceerd:

Patiënten met een geschiedenis van gevoeligheid voor lopinavir, ritonavir of een ingrediënt van het medicijn.

Patiënten met ernstig leverfalen.

Gebruik geen Aluvia -combinatie met rifampicine vanwege het verminderen van de concentratie van Lopinavir, wat leidt tot een significante vermindering van het behandelingseffect van lopinavir. Aluvia mag niet worden gecoördineerd met geneesmiddelen met een hoge afhankelijke klaring op CYP3A vanwege de hoge plasmaconcentratie met betrekking tot ernstige of levensbedreigende gebeurtenissen.

Voorzorgsmaatregelen voor gebruik

Patiënten met ziekten met

hepatisch falen

De veiligheid en effectiviteit van aluvia is niet vastgesteld bij patiënten met significante stoornissen van de leverfunctie. Aluvia is gecontra -indiceerd voor patiënten met ernstig leverfalen. Patiënten met chronische hepatitis B of hepatitis C behandeld met een hoog risico op anti -retrovirus anti -retrovirusgeneesmiddelen die een ernstige levensbedreigende reactie op de lever hebben. Bij het gebruik van gecombineerde antivirale geneesmiddelen om hepatitis B te behandelen, moet C verwijzen naar de relevante informatie van deze preparaten.

Patiënten met een geschiedenis van leverdisfunctie inclusief chronische hepatitis hebben afwijkingen in verhoogde leverfunctie tijdens het behandelingsproces met een combinatie van retrovirus anti -retrovirusmedicijnen en moeten standaard behandelingsrichtlijnen volgen. Als tekenen van leverziekte ernstiger worden, is het noodzakelijk om te overwegen het medicijn op te schorten of te stoppen.

nierfalen

Vanwege de verwaarloosbare klaring van de nieren in Lopinavir en Ritonavir, de serumconcentratie bij patiënten met nierstoornissen. Omdat Lopinavir en Ritonavir sterk zijn gehecht aan eiwitten, is het minder waarschijnlijk dat het medicijn aanzienlijk wordt verwijderd door bloedviagers of peritoneale meststof.

Moeilijk hematoom

Er zijn rapporten geweest over de toename van bloedingen, waaronder het hematoom onder de huid spontaan hematoom bij patiënten met moeilijkheids bloedziekte A en buis B met behulp van proteaseremmers. Sommige patiënten zijn aangevuld met factor VIII. Daarom kunnen patiënten met problemen in het bloed voorzichtig zijn met het vermogen om het bloeden te vergroten.

Verhoog lipide

Behandeling met aluvia kan het niveau van totale cholesterol en triglyceriden aanzienlijk verhogen. Het is noodzakelijk om de concentratie van triglyceriden en cholesterol te controleren voordat u aluvia begint te gebruiken en periodiek te controleren tijdens de behandeling. Voorzorgsmaatregelen moeten voorzichtig zijn bij het nemen van medicatie voor patiënten met hoge testwaarden aan het begin van de behandeling en een geschiedenis van bloedlipidenaandoeningen.

pancreatitis

Pancreasontsteking is ontvangen bij patiënten die met aluvia worden behandeld, inclusief patiënten met hyperliglyceriden.

Hyperglycemia

Patiënten met nieuw begonnen diabetes, hyperglykemie of ernstige diabetes die zijn geregistreerd bij patiënten die proteaseremmers gebruiken.

Dikke herverdeling en metabole stoornissen

Behandeling van de combinatie van antivirale geneesmiddelen wordt geassocieerd met herverdeling van lichaamsvet (vetaandoeningen) bij HIV -patiënten. De langetermijngevolgen van deze situatie zijn nog onduidelijk. Het mechanisme is niet volledig bekend.

Het immuunsysteemreconstructiesyndroom

Patiënten met HIV die zijn geïnfecteerd met ernstige immunodeficiëntie aan het begin van een combinatie van antivirale geneesmiddelen (CART) kunnen worden verhoogd met inflammatoire reacties op asymptomatische opportunistische infectiemiddelen of linkse kanseninfecties en veroorzaken een ernstige klinische aandoening of verergerde symptomen.

Botnecrose

breidt het PR -bereik uit. Lopinavir/Ritonavir is geregistreerd, dat een gemiddeld PR -bereik meegaat zonder symptomen bij gezonde vrijwilligers.

Interactie met andere medicijnen

Andere opmerkingen: Aluvia is geen medicijn om hiv -virusinfectie of -hulpmiddelen te behandelen. Daarom is er nog steeds een risico op hiv -infectie aan anderen via seks of bloedroute bij het gebruik van Aluvia. Daarom is het raadzaam om passende zorgvuldige maatregelen te hebben. Patiënten die aluvia gebruiken, hebben nog steeds een infectie of andere HIV en AIDS -ziekten.

Het vermogen om machines te besturen en te bedienen

Er is geen onderzoek gedaan naar het effect van rij- en bedrijfsmachines. Patiënten moeten op de hoogte worden gebracht van ongewenste effecten van misselijkheid zijn gemeld bij het gebruik van aluvia.

zwangerschap

In principe moet bij het gebruik van antacidale geneesmiddelen om HIV -infectie bij zwangere vrouwen te behandelen en om het risico op HIV -infectie rechtstreeks te beperken tot zuigelingen, gegevens over gebruik op dieren en klinische ervaring in zwangere vrouwen in zwangere vrouwen worden ingediend om de veiligheid te beschrijven voor foetale veiligheid. Er is momenteel geen volledig gecontroleerd onderzoek dat is ontworpen en redelijkerwijs in het gebruik van aluvia -medicijnen bij zwangere vrouwen. Na de post -maketing via registratiegegevens met behulp van antivirale geneesmiddelen bij zwangere vrouwen werd in januari 1989 opgericht, is er geen rapport over een verhoogd risico op geboortedefecten bij meer dan 600 vrouwen die Aluvia gebruiken in de eerste drie maanden van de zwangerschap.

De snelheid van geboortedefecten na het gebruik van lopinavir in elk stadium van zwangerschap is gelijk aan de snelheid van blauwe plekken die in de algemene bevolking worden waargenomen. Er is geen geval van geboorteafwijkingen die de oorzaak van het medicijn suggereren. Dieronderzoek toont aan dat er toxiciteit is bij de reproductie. Op basis van de hierboven beschreven beperkte gegevens, treedt het risico op misvormingen onzekerheid voor bij mensen.

Borstvoedingsperiode

Rattenonderzoek toont aan dat Lopinavir wordt uitgescheiden in melk. Het is niet duidelijk of het medicijn wordt uitgescheiden door moedermelk of niet. In principe moet een met HIV geïnfecteerde moeder worden aanbevolen om op geen enkele manier borstvoeding te geven om HIV -transmissie te voorkomen. Invloed op vruchtbaarheid.

Dieronderzoek toont aan dat het medicijn geen invloed heeft op de vruchtbaarheid. Er zijn momenteel geen gegevens over de invloed van Lopinavir/Ritonavir op menselijke vruchtbaarheid.

Medicinale interactie

Aluvia bevat lopinavir en ritonavir, die beide CYP3A van het enzymsysteem remmen dat CYP450 op in vitro metaboliseert.

Gelijktijdig gebruik van aluvia met grote metabole geneesmiddelen door CYP3A kan de concentratie van deze geneesmiddelen in plasma verhogen, wat leidt tot verhoogde behandelings- en reactieeffecten. Aluvia remt CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 of CYP1A bij klinisch geregistreerde concentraties niet. door de reactie met glucuronzuur. Dit vermindert de plasmaconcentraties en vermindert de effectiviteit van medicijnen die tegelijkertijd worden gebruikt.

Bewaring

De Aluvia -filmtablet bedekt bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.