ALUVIA LEK 200 mg/50 mg Abbott wspiera leczenie zakażeń HIV-1 (120 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko 120 tabletek
Specyfikacja Lopinawir, rytonawir
Składnik Abbvie

Składnik

Informacje o kompozycji	Treść
Lopinawir	200 mg
Ritonavir	50 mg

Używa

Wskazania

leki aluvia są wskazane w następujących przypadkach:

Wskazania do koordynacji z innymi lekami przeciwwirusowymi w leczeniu pacjentów zakażonych wirusami, które powodują niedobór odporności u ludzi (HIV-1) u dorosłych, młodzieży i dzieci 2 lub więcej. Ludzkość

Pharmacokology

Mechanizm działania: przeciwwirusowy składnik aktywny ALUVIA to lopinawir. Lopinawir jest inhibitorem enzymu wirusa HIV-1 i HIV-2. Inhibitor proteazy HIV zapobiega hydrolizy poliproteiny gag-poleproteiny prowadzi do tworzenia niekompletnych i niezakaźnych wirusów.

dynamiczne aptekę

Lopinawir farmakokokinetyczne wirusów w kolaborowaniu z Ritonavir są oceniane na zdrowych ochotnikach, a u pacjentów z HIV-nie ma znaczącej różnicy farmakokokinetycznej. dwie grupy.

Lopinawir jest w pełni metabolizowany przez CYP3A. Ritonawir hamuje metabolizm lopinawiru, zwiększając w ten sposób stężenie lopinawiru w osoczu.

Badania pokazują, że leczenie aluvią 400/100 mg x 2 razy dziennie powoduje stężenie lopinawiru w stanie stabilnym w osoczu 15 do 20 razy wyższym niż stężenie rytonawiru u pacjentów zakażonych HIV. Badanie przeciwwirusowe in vitro pokazuje, że wartość EC50 lopinawiru jest prawie 10 razy niższa niż wartość rytonawiru. Dlatego aktywność przeciwwirusowa aluvii jest spowodowana lopinawirem.

absorpcja

Użyj lopinawir/rytonawir 400/100 mg 2 razy dziennie przez 2 tygodnie z nieograniczonymi warunkami diety pokazuje, że najwyższe stężenie lopinawiru w osoczu (CMAX) (średnia wartość + SD) wynosi 12,3 ± 5,4 µg/ml, które pojawia się około 4 godzin po leku stężenie stanu stabilnego stabilnego stabilnego stabilnego stabilnego stabilnego stabilnego stabilnego stabilnego. µg/ mi. Wartość AUC lopinawiru z minerałami wynosi 12 godzin od średnio 113,2 ± 60,5 µg.h/mi. Absolutna biodostępność Lopinavira po koordynowaniu z rytonawirem nie została ustanowiona dla ludzi.

Wpływ żywności na wchłanianie jamy ustnej: Zastosuj Aluvia 300/100 mg pojedyncze tabletki z wystarczającą dietą (bogate w tłuszcz 872 kcal, 56% kalorii jest dostarczane z tłuszczu) w porównaniu z używaniem narkotyków, gdy głód pokazuje, że nie ma znaczącej zmiany wartości CMAX i AUC.

Dlatego tabletki z Aluvia mogą być używane z żywnością lub nie. Tabletki Aluvia rzadziej mają transformację farmakokinetyczną ze względu na większe warunki odżywiania, z miękkimi kapsułkami Aluvia.

dystrybucja

W stanie stabilnym stosunek lopinawiru jest przyczepiony do białek osocza około 98-99%, lopinawir jest przywiązany zarówno do glikoproteiny kwasowej alfa-1 (AAG), jak i albuminy, ale lopinawir ma wyższe powiązanie z AAG.

W stanie stabilnym powiązania lopinawiru z białkami są nadal stałe w zakresie stężenia zarejestrowanego po dawce porcelanowej ALUVIA 400/100 mg x 2 razy dziennie, a ten stosunek jest podobny do grupy zdrowej ochotniczej i grupy pacjentów z HIV.

transformacja

Testy in vitro przeprowadzone na mikrosomie ludzkiej wątroby pokazują, że lopinawir jest metabolizowany głównie przez redoks.

Lopinawir metabolizuje głównie pływanie układu cytochromu P450 w wątrobie, głównie z powodu grupy ISOZYM CYP3A. Ritonawir jest silnym inhibitorem CYP3A, hamując metabolizm lopinawiru, zwiększając stężenie lopinawiru w osoczu. Badanie z wykorzystaniem lopinawiru z izotopem radiowym 14C-lopiravir przeprowadzonym u ludzi wykazało, że 89% aktywności radioaktywnej osocza po przyjęciu 1 dawki Aluvia 400/100 mg była spowodowana substancją macierzystą.

Istnieje co najmniej 13 pochodnych metabolitów utleniacza z lopinawiru znalezionych u ludzi. Izomery EPIME wyspecjalizowanych chemikaliów przy 4-okso i 4-hydrogenu są głównymi metabolitami z aktywnością przeciwwirusową, ale aktywność radioaktywna w osoczu jest bardzo niska.

Ritonawir ma efekt indukcji enzymu, który prowadzi do własnej transformacji i może dotykać transformacji lopinawiru. Stężenie lopinawiru z dawki przedniej zmniejsza się podczas stosowania wielopoziomowego, a stężenie to jest stabilne po około 10 dniach do 2 tygodni.

eliminacja

Po zastosowaniu 14C-lopinawiru/rytonawiru 400/100 mg, około 10,4 ± 2,3% i 82,6 ± 2,5% dawki 14C-lopinawiru są wykrywane w moczu i kale. Ilość lopinawiru nie zmienia wzgórz stanowiących około 2,2%, a 19,8% dawki pojawia się w moczu i kale.

Po użyciu wielu dlonów mniej niż 3% lopinawiru wydalało mocz w postaci nie zmieniających się przez morze. Czas marnotrawstwa lopinawiru z szczeliną wynoszącą 12 godzin wynosi średnio około 5-6 godzin, koszt luzu doustnego (CL/F) lopinawiru wynosi od 6 do 7 l/h.

Tryb dzienny: dawkowanie lopilawiru/rytonawiru 1 czas dziennie jest oceniany u pacjentów zakażonych wirusem HIV, którzy nigdy nie leczyli zobojętniającymi kwasę. Dawka lopinawiru/rytonawiru 800/200 mg jest stosowana w połączeniu z emtricytabiną 200 mg i tenofowir DF 300 mg w trybie dawki 1 -czasowej dziennie.

Użyj wielopoziomowego lopinawiru/rytonawiru 800/200 mg 1 godzinę dziennie przez 2 tygodnie w stanie restrykcyjnej diety w stężeniu lopinawiru w osoczu (CMAX) (średnia wartość ± SD) wynosi 14,8 ± 3,5 µg/ml, eksportowanie około 6 godzin po rozpoczęciu leczenia.

Stężenie dolne jest stabilne przed użyciem porannej dawki 5,5 ± 5,4 µg/ml. Wartość AUC lopinawiru ze średnią 24 -godzinną dawką wynosi 206,5 ± 89,7 µg.h/ml.

W porównaniu z trybem dawkowania 2 razy dziennie, dawka jednej czasu dziennie zmniejsza wartość CMIN/CTROY, o około 50%.

Grupa specjalnych przedmiotów

Pacjenci pediatryczni

Dynamiczne dane tabletek Aluvia u dzieci w wieku poniżej 2 lat są ograniczone.

Dynamiczna farmakokinetyka doustnego roztworu doustnego lopinawiru/rytonawiru 300/75 mg/mg2 2 razy dziennie i 230/57,5 mg/m2 2 razy dziennie jest badane u 53 pacjentów pediatrycznych, w wieku od 6 miesięcy do 12 lat.

W stanie stabilizacji wartości parametrów AUC. CMAX i CMIN lopinawiru wynoszą 72,6 ± 31,1 µg.h/ml; 8,2 ± 29 µg/ml i 3,4 ± 2,1 µg/ml po przyjmowaniu dawki roztworu lopinawiru/rytonawiru 230/57,5 mg/m2 2 razy dziennie bez koordynowania newirapiny (n = 12); Wartość parametrów odpowiadających 85,8 ± 36,9 µg.h/ml, 10,0 ± 3,3 µg/ml i 3,6 ± 3,5 µg/ml po przyjmowaniu dawki lopinawiru/rytonawiru 300/75 mg/mg2 2 razy dziennie z newirapiną (n = 12) Nevirapina i tryb dawki 300/75 mg/m2 2 razy dziennie z kombinacją newirapin równomiernie w stężeniu lopinawiru w osoczu podobnym do wartości uzyskanej u dorosłych pacjentów z dawką 400/100 mg 2 razy dziennie bez newirapiny.

Lopinawir/rytonawir dosy 1 codziennie nie było oceniane u pacjentów z pedaginem.

seks, rasa i wiek

Farmakokinetyka aluvii nie była badana u osób starszych. U pacjentów nie ma związku między wiekiem a płcią i różnicami farmakokinetycznymi. Nie akceptuj różnicy w farmakokinetyce z powodu rasy.

Upośledzenie czynności nerek

Farmakokinetyka Aluvii nie była badana u pacjentów z funkcją nerek. Jednak ze względu na znikomy klirens nerek lopinawiru całkowity klirens organizmu jest zmniejszony u pacjentów z zaburzeniami nerek.

Upośledzenie funkcji wątroby

Parametry dynamiczne w stabilnym stanie lopinawiru u pacjentów zakażonych HIV z łagodną do umiarkowaną funkcją wątroby są porównywane z pacjentami z HIV zakażonym normalną funkcją wątroby w badaniu wieloukowym z wykorzystaniem lopinawiru/ritonawiru 400 mg, 2 razy dziennie. Otrzymano stężenie krwi lopinawiru o około 30%, ale wzrost ten nie jest uważany za znaczenie kliniczne.

Przed wzięciem ALUVIA LEK 200 mg/50 mg Abbott wspiera leczenie zakażeń HIV-1 (120 tabletek)

Jak używać

leki aluvia są używane doustnie i muszą być połknięte bezpośrednio, nie żucia, złamane ani zmiażdżone.

Aluvia może być używana lub nie z jedzeniem.

dawka

powinna używać aluvii zgodnie z kosztem lekarza, ma już doświadczenie zakażenia HIV.

stosowane dla dorosłych i młodzieży

Aluvia jest wskazana ze standardową dawką 400/100 mg (2 tabletki 200/50 mg) 2 -krotnie dzienne stosowanie lub nie z jedzeniem. U dorosłych pacjentów, w niezbędnych przypadkach 1 -czasowej dawki dziennie.

Aluvia można określić w dawce 800/200 mg (4 tabletki 200/50 mg) raz dziennie lub nie z jedzeniem. Konieczne jest ograniczenie stosowania 1 czasu dziennie u pacjentów z bardzo małymi mutacjami związanymi z inhibitorami proteazy (co oznacza mniej niż 3 mutacje związane z inhibitorami proteazy opisane w wynikach badań klinicznych) i powinien zwracać uwagę na ryzyko zmniejszenia zdolności do utrzymania działania przeciwwirusowego i wysokiego ryzyka biegunki w porównaniu z standardowym resztem zalecanym 2 razy.

stosowane u pacjentów pediatrycznych (dzieci w wieku 2 lat)

Dawkowanie aluvii jest wskazane dla dorosłych (400/100 mg 2 razy dziennie) do dzieci o wadze 40 kg lub więcej lub powierzchni ciała jest większe niż I, 4 m2 (BSA).

Przypadki dzieci o wadze mniej niż 40 kg lub powierzchni od 0,5 do 1,4 m2 i można je pobrać w postaci tabletki.

Schemat lopinawiru/rytonawiru 1 raz dziennie nie został oceniony u pacjentów pediatrycznych.

Dzieci poniżej 2 lat

Bezpieczeństwo i skuteczność tabletek Aluvia nie zostały ustalone dla dzieci poniżej 2 lat. Istniejące dane są przedstawione w sekcji farmakokinetycznej, ale nie ma zaleceń dotyczących dawkowania.

Połączona terapia: Efawirenz lub Nevirapin.

Wytyczne przełączania tabletek Aluvia są oparte na powierzchni ciała, gdy są używane w połączeniu z Efawirenzem lub Newirapiną dla dzieci.

Instrukcje dotyczące stosowania w połączeniu z efawirenzem lub newirapiną dla dzieci

Dawkowanie zalecane przez lopinawir/rifonawir (mg) 2 razy dziennie.

Odpowiednią dawkę można osiągnąć za pomocą dwóch istniejących zawartości Aluvii 100/25 mg i 200/50 mg.

≥ 0,5 do

Skutki uboczne

Podczas korzystania z Aluvii możesz doświadczyć niepożądanych efektów (ADR).

Najczęstszymi szkodliwymi reakcjami związanymi z terapią lopinawiru/rytonawiru w badaniach klinicznych są biegunka, nudności, wymioty, hiperliglicerydy i hipercholesterol.

Ryzyko biegunki jest wyższe, gdy stosuje się alkohol 1 dziennie. Biegunka, nudności, wymioty mogą mielić na początku leczenia, podczas gdy krew hiperglicerydowa i hiperchemiczny hipercholesterol mogą wystąpić później. 7% pacjentów musiało przestać uczestniczyć w okresie badań fazowych II-IV z powodu niepożądanych zmiennych szyi, które wymagają leczenia.

Należy zauważyć, że niektóre przypadki zapalenia trzustki zgłaszano u pacjentów z lopinawirem/rytonawirem, w tym postępującymi pacjentami z trójglicerydem. Ponadto odnotowano również przedłużanie interwału PR podczas leczenia lopinawirem/ riritonawirem.

Niepożądane efekty u dorosłych są rejestrowane w badaniach klinicznych i po monitorowaniu -Sales.

Common, ADR ≥ 1/10

Zakażenia i pasożyty: Infekcje cukru są gotowane na parze.

Zakażenie i zakażenie pasożytnicze: Zakażenia dolnego oddechu, infekcje skóry obejmują zapalenie tkanki łącznej, zapalenie pęcherzyków i czy wrzody. seks. Oczy: redukcja widzenia. AST, ALT i GGT. Produkcja i gruczoł sutkowy: zaburzenia erekcji u mężczyzn. Zaburzenia menstruacyjne, utrata menstruacyjna, okresy menstruacyjne u kobiet.

Zaburzenia układu odpornościowego: zespół regeneracji odporności. Serce, blok przedsionkowy, niewydolność zastawki z trzema literami. Zapalenie naczyń, naczyń.

Zaburzenia wątroby: żółtaczka.

Podczas doświadczania skutków ubocznych leku konieczne jest przestanie używać i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego placówki medycznej w celu terminowego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed użyciem leku musisz uważnie przeczytać instrukcje i odwołać się do poniższych informacji.

przeciwwskazane

leki aluvia są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Pacjenci z wrażliwością na lopinawir, rytonawir lub jakikolwiek składnik leku.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby.

Nie stosuje kombinacji aluvii z ryfampicyną z powodu zmniejszenia stężenia lopinawiru, co prowadzi do znacznego zmniejszenia działania leczenia lopinawiru. Aluvia nie powinna być koordynowana z lekami o wysokim uzależnieniu od CYP3A ze względu na wysokie stężenie leku w osoczu związane z zdarzeniami poważnymi lub zagrażającymi życiu.

środki ostrożności do stosowania

Pacjenci z chorobami z

Niepowodzenie wątroby

Bezpieczeństwo i skuteczność aluvii nie zostały ustalone u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności wątroby. Aluvia jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub wirusowym zapaleniem wątroby typu C leczyli z wysokim ryzykiem leków antyretrowirusowych antyretrowirusowych, które mają poważną odpowiedź zagrażającą życia na wątrobę. Podczas stosowania połączonych leków przeciwwirusowych w leczeniu zapalenia wątroby typu B powinien odnosić się do istotnych informacji o tych przygotowaniach.

Pacjenci z dysfunkcją wątroby, w tym przewlekłe zapalenie wątroby, mają nieprawidłowości w zwiększonej funkcji wątroby podczas procesu leczenia z kombinacją leków retrowirusowych anty -retrowirusowych i potrzebę monitorowania standardowych wytycznych dotyczących leczenia. Jeśli objawy choroby wątroby stają się poważniejsze, konieczne jest rozważenie zawieszenia lub zatrzymania leku.

niewydolność nerek

Z powodu nieistotnego prześwitu nerek w lopinawirze i rytonawirze, stężenie w surowicy u pacjentów z zaburzeniami nerek. Ponieważ lopinawir i rytonawir są silnie przywiązane do białek, jest to mniej prawdopodobne, lek jest znacznie usuwany przez wirtyle krwi lub nawóz otrzewnowy.

Trudny krwiak

Pojawiły się doniesienia o zwiększeniu krwawienia, w tym krwiaku pod krwotokiem spontanicznie u pacjentów z trudnością choroby krwi A i rurki B przy użyciu inhibitorów proteazy. Niektórzy pacjenci uzupełniono czynnikiem VIII. Dlatego pacjenci z trudnością we krwi mogą być ostrożni z zdolnością do zwiększenia krwawienia.

Zwiększ lipid

Leczenie aluvią może znacznie zwiększyć poziom całkowitego cholesterolu i trójglicerydów. Konieczne jest sprawdzenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu przed rozpoczęciem stosowania aluvii i okresowego sprawdzania podczas leczenia. Środki ostrożności muszą zachować ostrożność przy przyjmowaniu leków u pacjentów z wysokimi wartościami testowymi na początku leczenia i wywiadu zaburzeń lipidów we krwi.

Zapalenie trzustki

Przyjmowano zapalenie trzustki u pacjentów leczonych aluvią, w tym pacjentów z hiperliglicerydami.

Hiperglikemia

Pacjenci z nowo rozpoczęte cukrzycę, hiperglikemię lub ciężką cukrzycę, które zostały zarejestrowane u pacjentów stosujących inhibitory proteazy.

Redystrybucja tłuszczu i zaburzenia metaboliczne

Leczenie kombinacji leków przeciwwirusowych wiąże się z redystrybucją tkanki tłuszczowej (zaburzenie tłuszczu) u pacjentów z HIV. Długoterminowe konsekwencje tej sytuacji są nadal niejasne. Mechanizm nie był w pełni znany.

Zespół rekonstrukcji układu odpornościowego

Pacjenci z HIV zakażone ciężkim niedoborem odporności na początku kombinacji leków przeciwwirusowych (CART) mogą być zwiększone wraz z reakcjami zapalnymi na bezobjawowe środki zakażenia oportunistycznego lub zakażenia lewej możliwości i powodują poważne stan kliniczny lub pogorszyć objawy.

Martwica kości

Rozszerza zakres PR. Rejestrowany jest lopinawir/rytonawir, który trwa średni zakres PR bez objawów u zdrowych ochotników.

Interakcja z innymi lekami

Inne notatki: Aluvia nie jest lekiem do leczenia zakażenia wirusem wirusa HIV lub AIDS. Dlatego nadal istnieje ryzyko zakażenia HIV przez innych poprzez seks lub drogę krwi podczas korzystania z aluvii. Dlatego wskazane jest, aby mieć odpowiednie staranne środki. Pacjenci, którzy używają Aluvia, nadal mają infekcję lub inne choroby HIV i AIDS.

Możliwość prowadzenia i obsługi maszyn

Nie przeprowadzono badań nad efektem jazdy i maszyny operacyjnej. Pacjenci powinni zostać powiadomieni o niechcianych działaniach nudności, gdy stosuje się Aluvia.

ciąża

Zasadniczo przy podejmowaniu decyzji o zastosowaniu leków zobojętniających kwascydycznych w celu leczenia zakażenia HIV u kobiet w ciąży i ograniczenia ryzyka zakażenia HIV bezpośrednio niemowląt, dane dotyczące stosowania zwierząt, a także doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży muszą zostać wprowadzone w celu opisania bezpieczeństwa bezpieczeństwa płodu. Obecnie nie ma pełnych badań, które są zaprojektowane i rozsądnie w stosowaniu leków aluvia u kobiet w ciąży. Po uzyskaniu danych rejestracyjnych za pomocą leków przeciwwirusowych u kobiet w ciąży ustalono w styczniu 1989 r., Nie ma raportu o zwiększonym ryzyku wad wrodzonych u ponad 600 kobiet stosujących aluvię w pierwszych trzech miesiącach ciąży.

Wskaźnik wad wrodzonych po zastosowaniu lopinawiru na dowolnym etapie ciąży jest równy wskaźnikom wad siniaków obserwowanych w populacji ogólnej. Nie ma żadnego przypadku wad wrodzonych sugerujących przyczynę leku. Badania zwierząt pokazują, że istnieje toksyczność reprodukcji. Na podstawie ograniczonych danych opisanych powyżej ryzyko niepewności wad rozwojowych występuje u ludzi.

Okres karmienia piersią

Badania szczurów pokazują, że lopinawir jest wydalany w mleku. Nie jest jasne, czy lek jest wydalany przez mleko matki, czy nie. Zasadniczo należy w żaden sposób zalecać matkę zakażoną HIV, aby nie karmić piersią w żaden sposób, aby uniknąć przenoszenia HIV. Wpływ na płodność.

Badania na zwierzętach pokazują, że lek nie wpływa na płodność. Obecnie nie ma danych na temat wpływu lopinawiru/rytonawiru na płodność ludzką.

Interakcja lecznicza

aluvia zawiera lopinawir i rytonawir, które hamują CYP3A układu enzymatycznego metabolizujące CYP450 na in vitro.

Jednoczesne stosowanie aluvii z głównymi lekami metabolicznymi poprzez CYP3A może zwiększyć stężenie tych leków w osoczu, co prowadzi do zwiększonego leczenia i efektów reakcji. Aluvia nie hamuje CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 lub CYP1A przy klinicznie zarejestrowanych stężeniach.

In vivo badania pokazują, że aluvia dotyka własnego metabolizmu i zwiększa metabolizm biologiczny i zwiększa metabolizm biologiczny i i zwiększa biologiczny i i i biologiczny metabolizm i zwiększa biologiczny i i i biologiczny metalizm i i biologiczny i i biologiczny i i biologiczny. Poprzez reakcję z kwasem glukuronowym. Zmniejsza to stężenie w osoczu i zmniejsza skuteczność leków stosowanych jednocześnie.

Przechowywanie

Tablet filmowy Aluvia pokrywa w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.