Aluvia Medicament 200mg/50mg Abbott susține tratamentul cu infecții cu HIV-1 (120 tablete)

Formă farmaceutică Cutie cu 120 de tablete
Specificații Lopinavir, Ritonavir
Ingredient ABBVIE

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Lopinavir	200mg
Ritonavir	50mg

Utilizări

Indicații

medicamentele aluvia sunt indicate în următoarele cazuri:

Indicații pentru coordonarea cu alte medicamente antivirale pentru a trata pacienții infectați cu virusuri care provoacă imunodeficiență la om (HIV-1) la adulți, adolescenți și copii de 2 sau mai mulți. Humanity

Farmacokologie

Mecanismul de acțiune: ingredientul activ antiviral al Aluviei este Lopinavir. Lopinavir este un inhibitor enzimatic al virusului HIV-1 și HIV-2. Inhibitorul de protează a HIV împiedică hidroliza poliproteinei GAG-polyproteină duce la formarea de virusuri incomplete și non-transmisibile.

farmacie dinamică

Lopinavir Farmacocinetică proprietăți în colaborare cu pacienți Ritonavir, nu sunt evaluate în mod diferențiat între voluntarii sănătoși, iar pe HIV-pacienți cu HIV- aceste două grupuri.

lopinavir este metabolizat complet prin CYP3A. Ritonavir inhibă metabolismul lopinavirului, crescând astfel concentrația de lopinavir în plasmă.

Studiile arată că tratamentul cu Aluvia 400/100 mg x de 2 ori pe zi creează o concentrație de lopinavir într -o stare stabilă la plasmă de 15 până la 20 de ori mai mare decât concentrația de ritonavir la pacienții infectați cu HIV.

concentrația de ritonavir este cu 7% mai mică decât concentrația obținută după utilizarea ritonavirului la o doză de 600 mg 2 2 pe zi. Studiul antiviral pe in vitro arată că valoarea EC50 a lopinavirului este de aproape 10 ori mai mică decât cea a ritonavirului. Prin urmare, activitatea antivirală a Aluviei este cauzată de Lopinavir.

absorbție

Utilizați dose multi -dose 400/100 mg lopinavir/ritonavir de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni, cu condiții nelimitate de dietă arată că concentrația de top de lopinavir în plasmă (Cmax) (valoarea medie + SD) este de 12,3 ± 5,4 µg/ml care apare aproximativ 4 ore după ce medicamentul este 8. µg/ mi. Valoarea ASC a lopinavirului cu minerale este de 12 ore de la media de 113,2 ± 60,5 µg.H/mi. Biodisponibilitatea absolută a lui Lopinavir atunci când este coordonată cu Ritonavir nu a fost stabilită la oameni.

Efectele alimentelor asupra absorbției orale: Utilizați Aluvia 300/100 mg comprimate unice cu o dietă suficient aici (bogată în grăsimi 872 kcal, 56% din calorii sunt furnizate din grăsimi) în comparație cu utilizarea medicamentelor atunci când flămând arată că nu există nicio schimbare semnificativă a valorii CMAX și ASC.

Prin urmare, tabletele Aluvia pot fi utilizate cu alimente sau nu cu alimente. Tabletele Aluvia sunt mai puțin susceptibile să aibă transformare farmacocinetică din cauza mai multor afecțiuni alimentare, cu capsule moi Aluvia.

distribuție

Într-o stare stabilă, raportul de lopinavir este atașat la proteinele plasmatice aproximativ 98-99%, Lopinavir este atașat atât de glicoproteină alfa-1 acidă (AAG), cât și de albumină, dar Lopinavir are o afinitate mai mare cu AAG.

Într -o stare stabilă, legăturile Lopinavir cu proteine sunt încă constante în intervalul de concentrație înregistrat după doza de porțelan Aluvia de 400/100 mg x de 2 ori pe zi, iar acest raport este similar cu un grup de voluntari sănătos și un grup de pacienți infectați cu HIV.

transformare

Testele in vitro efectuate pe microsomul hepatic uman arată că lopinavirul este metabolizat în principal de redox.

Lopinavir metabolizează în principal sistemul de citocrom P450 de înot în ficat, în mare parte datorită grupului Isozym CYP3A. Ritonavir este un puternic inhibitor al CYP3A, inhibând metabolismul lopinavirului, crescând astfel concentrația de lopinavir în plasmă. Un studiu folosind lopinavir cu izotop radio-lopivir 14C-lopivir efectuat pe oameni a arătat că 89% din activitatea radioactivă, plasma după ce a luat 1 doză de Aluvia 400/100 mg s-a datorat substanței materiale.

Există cel puțin 13 metaboliți oxidanți derivați de la Lopinavir găsit la oameni. Izomerii epime ai substanțelor chimice specializate la 4-oxo și 4-hidrogen sunt principalul metabolite cu activitate antivirală, dar activitatea radioactivă în plasmă este foarte scăzută.

ritonavir are un efect de inducție enzimatică care duce la propria transformare și poate atinge transformarea Lopinavir. Concentrația de lopinavir din doza frontală scade în timpul consumului de doză multiplă și această concentrație este stabilă după aproximativ 10 zile până la 2 săptămâni.

eliminare

După utilizarea 14C-lopinavir/ritonavir 400/100 mg, aproximativ 10,4 ± 2,3% și 82,6 ± 2,5% din doza de 14C-lopinavir sunt detectate în urină și fecale. Cantitatea de lopinavir nu transformă dealurile reprezentând aproximativ 2,2% și 19,8% din doză apare în urină și fecale.

După ce a utilizat doză multiplă, mai puțin de 3% din Lopinavir excretat în urină sub formă de a nu fi schimbat de mare. LOPINAVIR DESIGARE Timpul cu un decalaj de 12 ore este de aproximativ 5-6 ore în medie, cheltuielile de eliberare orală (CL/F) de Lopinavir este de 6 până la 7 l/h.

Mod de zi: doza de lopilavir/ritonavir 1 Ora zilnic este evaluată la pacienții infectați cu HIV care nu au tratat niciodată cu antiacide. Doza de lopinavir/ritonavir de 800/200 mg este utilizată în combinație cu emtricibină 200mg și tenofovir DF 300mg într -un mod de doză de 1 timp pe zi.

Utilizați lopinavir/ritonavir multi -dose/ritonavir 800/200 mg 1 timp pe zi timp de 2 săptămâni în condiția de dietă restrictivă pentru concentrația de lopinavir în, plasmă (Cmax) (valoarea medie ± SD) este de 14,8 ± 3,5 µg/ml, exportând aproximativ 6 ore după începerea tratamentului.

Concentrația de jos este stabilă înainte de a utiliza doza de dimineață de 5,5 ± 5,4 pg/ml. Valoarea ASC a Lopinavir cu o doză medie de 24 de ore este de 206,5 ± 89,7 µg.H/ml.

în comparație cu modul de dozare de 2 ori pe zi, doza de timp pe zi reduce valoarea CMIN/CTROY, aproximativ 50%.

grup de subiect special

pacienți pediatri

Datele dinamice ale tabletelor Aluvia la copii sub 2 ani sunt limitate.

Farmacocinetica dinamică a Lopinavir/Ritonavir Doză de soluție orală de 300/75 mg/mg2 de 2 ori pe zi și de 230/57,5 mg/m2 de 2 ori pe zi sunt studiate pe 53 de pacienți pediatri, cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani.

într -o stare de stabilizare a valorii parametrilor ASC. CMAX și CMIN al lui Lopinavir sunt 72,6 ± 31,1 µg.H/ml; 8,2 ± 29 pg/ml și 3,4 ± 2,1 pg/ml după ce luați doza de soluție lopinavir/ritonavir 230/57,5 mg/m2 de 2 ori pe zi, fără a coordona nevirapina (n = 12); Valoarea parametrilor corespunzătoare la 85,8 ± 36,9 µg.H/ml, 10,0 ± 3,3 µg/ml și 3,6 ± 3,5 µg/ml după ce luați doza lopinavir/ritonavir 300/75 mg/mg2 de 2 ori pe zi cu nevirapin (n = 12). Nevirapin și un mod de doză de 300/75 mg/m2 de 2 ori pe zi cu combinație de nevirapină uniform pentru concentrația de lopinavir în plasmă similară cu valoarea obținută la pacienții adulți adulți care folosesc doza de 400/100 mg de 2 ori pe zi fără nevirapin.

sex, rasă și vârstă

Farmacocinetica Aluviei nu au fost studiate la vârstnici. Nu există nicio relație între vârstă și sex și diferențele farmacocinetice înregistrate la pacienți. Nu acceptați diferența de farmacocinetică din cauza rasei.

deprecierea funcției renale

Farmacocinetica Aluvia nu a fost studiată la pacienții cu funcție renală. Cu toate acestea, din cauza clearance -ului rinichi Lopinavir neglijabil, clearance -ul total al organismului este redus la pacienții cu deficiență renală.

deprecierea funcției hepatice

Parametrii dinamici în starea stabilă a lopinavirului la pacienții infectați cu HIV cu o funcție hepatică ușoară până la moderată afectată sunt comparate cu pacienții cu HIV infectați cu funcția hepatică normală în, un studiu cu mai multe doze cu utilizarea lopinavirului/ritonavirului 400 mg, de 2 ori pe zi. Concentrația de sânge a lui Lopinavir a crescut cu aproximativ 30%, dar această creștere nu este considerată semnificație clinică.

Înainte de a lua Aluvia Medicament 200mg/50mg Abbott susține tratamentul cu infecții cu HIV-1 (120 tablete)

Cum să folosești

medicamentele aluvia sunt utilizate pe cale orală și trebuie înghițite direct, nu mestecat, rupt sau zdrobit.

Aluvia poate fi utilizată sau nu cu mâncare.

doză

ar trebui să folosească aluvia în funcție de cheltuielile medicului au deja experiență de infecție cu HIV.

utilizat pentru adulți și adolescenți

Aluvia este indicată cu o doză standard de 400/100 mg (2 tablete 200/50 mg) de 2 ori de folos pe zi sau nu cu alimente. La pacienții adulți, în cazurile necesare de o doză de 1 timp zilnic.

Aluvia poate fi specificată la o doză de 800/200 mg (4 tablete 200/50 mg) odată utilizate zilnic sau nu cu alimente. Este necesar să se limiteze utilizarea de 1 timp zilnic pentru pacienții cu mutații foarte mici legate de inhibitorii de protează (ceea ce înseamnă mai puțin de 3 mutații legate de inhibitorii de protează descriși în rezultatele studiilor clinice) și ar trebui să acorde atenție riscului de a reduce capacitatea de a menține efectul antivirus și riscul ridicat de diaree în comparație cu regimul standard recomandat de 2 ori pe zi.

utilizat pentru pacienții pediatri (copii de la 2 ani)

Doza de aluvia este indicată pentru adulți (400/100 mg de 2 ori pe zi) poate fi aplicată copiilor care cântăresc 40 kg sau mai mult sau suprafața corpului este mai mare decât I, 4 m2 (BSA).

Cazuri de copii care cântăresc mai puțin de 40 kg sau suprafață de la 0,5 la 1,4 m2 și pot fi luate sub formă de tabletă.

regimul lopinavir/ritonavir de 1 dată zilnic nu a fost evaluat la pacienții pediatri.

copii sub 2 ani

Siguranța și eficacitatea tabletelor Aluvia nu au fost stabilite pentru copiii sub 2 ani. Datele existente sunt prezentate în secțiunea farmacocinetică, dar nu există nicio recomandare cu privire la doza care poate fi dată.

Terapie combinată: Efavirenz sau Nevirapin.

Ghidul de comutare ale tabletelor Aluvia se bazează pe suprafața corpului atunci când sunt utilizate în combinație cu efavirenz sau nevirapin pentru copii.

instrucțiuni de utilizare în combinație cu efavirenz sau nevirapin pentru copii

doza recomandată de Lopinavir/Rifonavir (MG) de 2 ori pe zi.

Doza corespunzătoare poate fi obținută cu două conținuturi existente de Aluvia 100/25 mg și 200/50 mg.

≥ 0,5 până la

Efecte secundare

Când utilizați Aluvia, puteți experimenta efecte nedorite (ADR).

Cele mai frecvente reacții nocive legate de terapia cu lopinavir/ritonavir în studiile clinice sunt diareea, greața, vărsăturile, hiperligliceridele și hipercolesterolul.

Riscul de diaree este mai mare atunci când se utilizează aloxia 1 timp zilnic. Diareea, greața, vărsăturile pot macina la începutul tratamentului, în timp ce sângele hipergliceride și hipercolesterolul hiperchemic pot apărea ulterior. 7% dintre pacienți au trebuit să nu mai participe la termenul studiilor de fază II-IV din cauza variabilelor adverse ale gâtului care au nevoie de tratament.

Trebuie menționat că unele cazuri de inflamație pancreatică au fost raportate la pacienții care utilizează lopinavir/ritonavir, inclusiv pacienți progresivi trigliceride. Mai mult decât atât, prelungirea intervalului de PR este, de asemenea, raportată în timp ce tratamentul cu Lopinavir/ Riritonavir.

efectele nedorite la adulți sunt înregistrate în studiile clinice și după monitorizarea -standales.

comun, ADR ≥ 1/10

Infecții și paraziți: infecțiile cu zahăr sunt aburite.

Infecție și infecție parazită: infecții respiratorii inferioare, infecțiile pielii includ celulită, foliculită și fierbere. sex. Ochi: reducerea vederii. AST, ALT și GGT. Producție și glandă mamară: disfuncție erectilă la bărbați. Tulburări menstruale, pierderi menstruale, perioade menstruale la femei.

Tulburări ale sistemului imunitar: sindromul de regenerare imunitară. Inima, blocul atrial, eșecul valvei cu trei frunze. Vascular, vasculită.

Tulburări hepatice: icter.

Când se confruntă cu efecte secundare ale medicamentului, este necesar să încetați să folosiți și să notificați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

medicamentele aluvia sunt contraindicate în următoarele cazuri:

Pacienți cu antecedente de sensibilitate la Lopinavir, Ritonavir sau orice ingredient al medicamentului.

Pacienți cu insuficiență hepatică severă.

Nu folosiți combinația de aluvia cu rifampicina din cauza reducerii concentrației lui Lopinavir, ceea ce duce la o reducere semnificativă a efectului de tratament al lui Lopinavir. Aluvia nu trebuie să fie coordonată cu medicamente cu un clearance dependentă ridicată de CYP3A din cauza concentrației ridicate de medicamente plasmatice legate de evenimente serioase sau de viață.

Precauții pentru utilizare

pacienți cu boli cu

eșec hepatic

Siguranța și eficacitatea aluviei nu au fost stabilite la pacienții cu tulburări semnificative ale funcției hepatice. Aluvia este contraindicată pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă. Pacienții cu hepatită cronică B sau hepatită C tratată cu risc ridicat de medicamente anti -rerevirus anti -retrovirus care au un răspuns grav de viață la ficat. Când utilizați medicamente antivirale combinate pentru a trata hepatita B, C ar trebui să se refere la informațiile relevante ale acestor preparate.

Pacienții cu antecedente de disfuncție hepatică, inclusiv hepatita cronică au anomalii în funcția hepatică crescută în timpul procesului de tratament cu o combinație de medicamente anti -reretrovirus retrovirus și trebuie să monitorizeze ghidurile standard de tratament. Dacă semnele bolii hepatice devin mai grave, este necesar să se ia în considerare suspendarea sau oprirea medicamentului.

insuficiență renală

Datorită clearance -ului neglijabil al rinichilor din Lopinavir și Ritonavir, concentrația serică la pacienții cu deficiență renală. Deoarece Lopinavir și Ritonavir sunt puternic atașate de proteine, este mai puțin probabil, medicamentul este îndepărtat semnificativ de viagers de sânge sau îngrășământ peritoneal.

hematom dificil

au existat rapoarte cu privire la creșterea sângerării, inclusiv hematomul de sub piele, hematomul spontan la pacienții cu dificultate de boală a sângelui A și tubul B folosind inhibitori de protează. Unii pacienți au fost completați cu factorul VIII. Prin urmare, pacienții cu dificultate în sânge pot fi precauți cu capacitatea de a crește sângerarea.

crește lipidul

Tratamentul cu aluvia poate crește semnificativ nivelul de colesterol total și trigliceride. Este necesar să verificați concentrația de trigliceride și colesterol înainte de a începe să utilizați aluvia și să verificați periodic în timpul tratamentului. Precauțiile trebuie să fie atente atunci când luați medicamente pentru pacienții cu valori mari de testare la începutul tratamentului și un istoric de tulburări de lipide din sânge.

Pancreatită

inflamația pancreatică a fost primită la pacienții tratați cu aluvia, inclusiv pacienții cu hiperligliceride.

hiperglicemie

pacienți cu diabet, hiperglicemie sau diabet sever, care au fost înregistrate la pacienții care utilizează inhibitori de protează.

redistribuirea grăsimilor și tulburările metabolice

Tratamentul combinației de medicamente antivirale este asociat cu redistribuirea grăsimilor corporale (tulburare de grăsime) la pacienții cu HIV. Consecințele pe termen lung ale acestei situații sunt încă neclare. Mecanismul nu a fost pe deplin cunoscut.

Sindromul de reconstrucție a sistemului imunitar

Pacienții cu HIV infectați cu imunodeficiență severă la începutul unei combinații de medicamente antivirale (CART) pot fi crescuți cu reacții inflamatorii la agenții de infecție oportunistă asimptomatică sau la infecții cu oportunitatea lăsată și provoacă starea clinică gravă sau agravează simptomele.

necroză osoasă

extinde gama PR. Se înregistrează Lopinavir/Ritonavir, ceea ce durează o gamă medie de PR fără simptome la voluntarii sănătoși.

interacțiune cu alte medicamente

Alte note: Aluvia nu este un medicament pentru a trata infecția cu virusul HIV sau SIDA. Prin urmare, există încă un risc de infecție cu HIV față de alții prin sex sau pe calea sângelui atunci când utilizați aluvia. Prin urmare, este recomandabil să avem măsuri atente adecvate. Pacienții care folosesc aluvia au încă o infecție sau alte boli HIV și SIDA.

Capacitatea de a conduce și de a opera utilaje

Nu au existat nicio cercetare cu privire la efectul conducerii și operării utilajelor. Pacienții trebuie să fie notificați cu privire la efectele nedorite ale greaței la utilizarea Aluviei.

Sarcina

În principiu, atunci când decideți să utilizați medicamente antiadidice pentru a trata infecția cu HIV la femeile însărcinate și pentru a limita riscul de infecție cu HIV direct la sugari, datele privind utilizarea asupra experienței animale, precum și a experienței clinice la femeile însărcinate trebuie să fie supuse pentru a descrie siguranța pentru siguranța fetală. În prezent, nu există o cercetare controlată completă care să fie concepută și în mod rezonabil în utilizarea medicamentelor Aluvia la femeile însărcinate. În urma postului de prelucrare prin date de înregistrare folosind medicamente antivirale la femeile însărcinate a fost înființată în ianuarie 1989, nu există niciun raport privind riscul crescut de defecte de naștere la mai mult de 600 de femei care folosesc aluvia în primele trei luni de sarcină.

Rata defectelor de naștere după utilizarea Lopinavir în orice stadiu de sarcină este egală cu rata de defecte de vânătăi observate în populația generală. Nu există niciun caz de defecte de naștere care sugerează cauza medicamentului. Cercetările la animale arată că există toxicitate la reproducere. Pe baza datelor limitate descrise mai sus, riscul de malformații incertitudinea apare la om.

Perioada de alăptare

Cercetările de șobolan arată că lopinavirul este excretat în lapte. Nu este clar dacă medicamentul este excretat prin lapte matern sau nu. În principiu, o mamă infectată cu HIV ar trebui să fie recomandată să nu alăpteze în niciun fel pentru a evita transmiterea HIV. Influență asupra fertilității.

Cercetările pe animale arată că medicamentul nu afectează fertilitatea. În prezent, nu există date despre influența Lopinavir/Ritonavir asupra fertilității umane.

interacțiune medicinală

aluvia conține lopinavir și ritonavir, care ambele inhibă CYP3A a sistemului enzimatic care metabolizează CYP450 pe in vitro.

Utilizarea concomitentă a aluviei cu medicamente metabolice majore prin CYP3A poate crește concentrația acestor medicamente în plasmă, ceea ce duce la creșterea efectelor de tratament și de reacție. Aluvia nu inhibă CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 sau CYP1A la concentrații înregistrate clinic.

Cercetările in vivo arată că Aluvia își atinge propriul metabolism și crește metabolismul biologic al unor metabolism și CYP2C1 prin reacția cu acid glucuronic. Aceasta reduce concentrațiile plasmatice și reduce eficacitatea medicamentelor utilizate simultan.

Depozitare

Tableta de film Aluvia acoperă la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.