Алувия препарат 200 мг/50 мг Эбботт поддерживает инфекционное лечение ВИЧ-1 (120 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 120 таблеток
Характеристики Лопинавир, Ритонавир
Состав Аббви

Состав

Информация о композиции	Содержание
Лопинавир	200 мг
Ритонавир	50 мг

Использование

Показания

Алювия препараты указаны в следующих случаях:

Показания для координации с другими противовирусными препаратами для лечения пациентов, инфицированных вирусами, которые вызывают иммунодефицит у людей (ВИЧ-1) у взрослых, подростков и детей 2 или более. Человечество

Фармакокология

Механизм действия: Антувирусный активный ингредиент Алувии - Лопинавир. Лопинавир является ингибитором фермента вируса ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибитор протеазы ВИЧ предотвращает гидролиз полипротеина GAG-полипротеина приводит к образованию неполных и некоммуникационных вирусов. Записано между этими двумя группами.

Лопинавир полностью метаболизируется через CYP3A. Ритонавир ингибирует метаболизм лопинавира, тем самым увеличивая концентрацию лопинавира в плазме.

Исследования показывают, что лечение алювией 400/100 мг х 2 раза в день создает концентрацию лопинавира у стабильного состояния в плазме в 15-20 раз выше, чем концентрация ритонавира у ВИЧ -инфицированных. Противовирусное исследование in vitro показывает, что значение Lopinavir EC50 почти в 10 раз ниже, чем в ритонавире. Следовательно, противовирусная активность алювии вызвана лопинавиром.

поглощение

Используйте много -дозу 400/100 мг лопинавира/ритонавира 2 раза в день в течение 2 недель с неограниченными условиями диеты, показывающая, что верхняя концентрация лопинавира в плазме (CMAX) (среднее значение + SD) составляет 12,3 ± 5,4 мкг/мл, что примерно 4 часа. мкг/ ми. Значение AUC Lopinavir с минералами составляет 12 часов от среднего уровня 113,2 ± 60,5 мкг/миль. Абсолютная биодоступность Лопинавира при координации с ритонавиром не была установлена на людях.

Влияние пищи на устное всасывание: используйте Aluvia 300/100 мг отдельные таблетки с диетой здесь достаточно (богатый жиром 872 ккал, 56% калорий подаются из жира) по сравнению с при использованию лекарств, когда голодные показывают, что нет значительных изменений стоимости CMAX и AUC.

Следовательно, таблетки Aluvia могут использоваться с едой или нет. Таблетки Aluvia с меньшей вероятностью имеют фармакокинетическую трансформацию из -за больших условий питания с мягкими капсулами Aluvia.

распределение

В стабильном состоянии соотношение лопинавира прикреплено к плазменным белкам примерно на 98-99%, Лопинавир прикреплен как к альфа-1-кислотным гликопротеину (AAG), так и к альбунуну, но у лопинавира более высокое сродство с AAG.

В стабильном состоянии лопинавирские связи с белками все еще постоянны в диапазоне концентраций, зарегистрированной после дозы фарфоровой алювии 400/100 мг х 2 раза в день, и это отношение аналогично группе здоровых добровольцев и ВИЧ -инфицированной группы.

преобразование

тесты in vitro, проведенные на микрососе печени человека, показывают, что лопинавир в основном метаболизируется окислительно -восстановительным.

Лопинавир метаболизирует в основном плавание системы Cytochrom P450 в печени, в основном благодаря группе изозим CYP3A. Ритонавир является сильным ингибитором CYP3A, ингибирующим метаболизм лопинавира, тем самым увеличивая концентрацию лопинавира в плазме. Исследование с использованием лопинавира с 14C-лопиравирским радиоизотопом, проведенным на людях, показало, что 89% радиоактивной активности, плазма после получения 1 дозы алювии 400/100 мг было обусловлено материнским веществом.

На людях обнаружено не менее 13 производных метаболитов окислителя. Эпимальные изомеры специализированных химических веществ при 4-оксо и 4-гидроген являются основными метаболитами с противовирусной активностью, но радиоактивная активность в плазме очень низкая.

ритонавир обладает индукционным эффектом фермента, который приводит к ее собственной трансформации и может коснуться трансформации лопинавира. Концентрация лопинавира от передней дозы уменьшается во время мультидозы, и эта концентрация стабильна примерно через 10 дней до 2 недель.

elmination

После использования 14C-лопинавира/ритонавира 400/100 мг, около 10,4 ± 2,3% и 82,6 ± 2,5% от дозы 14C-лопинавира обнаруживаются в моче и фекалии. Количество лопинавира не поворачивает холмы, на которые приходится около 2,2%, а 19,8% дозировки появляются в моче и кале.

После использования мультидозы менее 3% лопинавира выводится в моче в виде не изменяемого морем. Lopinavir тратит время с разрывом в 12 часов составляет около 5-6 часов в среднем, расходы перорального клиренса (Cl/f) лопинавира составляют от 6 до 7 л/ч.

Режим дня дневного дня: дозировка лопилавира/ритонавира 1 время в день оценивается у пациентов с ВИЧ -инфицированными, которые никогда не лечились антацидами. Доза Лопинавира/Ритонавира 800/200 мг используется в комбинации с эмтрицитабином 200 мг и тенофовиром DF 300 мг в режим дозы 1 -времена в день.

Используйте мультидозу лопинавира/ритонавира 800/200 мг 1 время в день в течение 2 недель в состоянии ограничительной диеты для концентрации лопинавира в плазме (CMAX) (среднее значение ± SD) составляет 14,8 ± 3,5 мкг/мл, экспрессируя около 6 часов после начала лечения.

Концентрация дна стабильна перед использованием утренней дозы 5,5 ± 5,4 мкг/мл. Значение AUC Lopinavir со средней 24 -часовой дозой составляет 206,5 ± 89,7 мкг/мл.

По сравнению с режимом дозировки в 2 раза в день, однократная доза в день снижает значение Cmin/Ctroy, приблизительно 50%.

Специальная субъектная группа

Педиатрические пациенты

Динамические данные таблеток Aluvia у детей в возрасте до 2 лет ограничены.

Динамическая фармакокинетика дозы перорального раствора лопинавира/ритонавира 300/75 мг/мг2 в день в день и 230/57,5 мг/м2 2 раза в день изучаются на 53 педиатрических пациентах, в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

В состоянии стабилизации значения параметров AUC. Лопинавир CMAX и CMIN составляют 72,6 ± 31,1 мкг/мл; 8,2 ± 29 мкг/мл и 3,4 ± 2,1 мкг/мл после принятия дозы раствора лопинавира/ритонавира 230/57,5 мг/м2 2 раза в день без координации невирапина (n = 12); Значение параметров, соответствующих 85,8 ± 36,9 мкг.h/мл, 10,0 ± 3,3 мкг/мл и 3,6 ± 3,5 мкг/мл после приема лопинавира/ритонавира дозы 300/75 мг/мг2 2 раза в день с невирапином (n = 12). Невирапин и режим дозы 300/75 мг/м2 2 раза в день с комбинацией невирапина равномерно для концентрации лопинавира в плазме, аналогичной значению, полученной у взрослых взрослых пациентов с использованием дозы 400/100 мг 2 раза в день без невирапина.

Пол, раса и возраст

Фармакокинетика Алювии не изучалась у пожилых людей. Нет никакой связи между возрастом и полом и фармакокинетическими различиями, зарегистрированными у пациентов. Не принимайте разницу в фармакокинетике из -за расы.

нарушение функции почек

Фармакокинетика Алувии не изучалась у пациентов с почечной функцией. Однако из -за незначительного разрешения почек лопинавира общий клиренс организма уменьшается у пациентов с почечными нарушениями.

Нарушение функции печени

Динамические параметры в стабильном состоянии лопинавира у ВИЧ -инфицированных пациентов с нарушением функции печени легкой до умеренной работы сравниваются с пациентами с ВИЧ, инфицированными нормальной функцией печени, мультидозовым исследованием с использованием лопинавира/ритонавира 400 мг, 2 раза в день. Была получена концентрация в крови Лопинавира примерно на 30%, но это увеличение не считается клиническим значением.

Прежде чем принимать Алувия препарат 200 мг/50 мг Эбботт поддерживает инфекционное лечение ВИЧ-1 (120 таблеток)

Как использовать

Алувия препараты используются перорально и должны проглатываться напрямую, а не разжевываемы, сломаны или разбиты.

Алувия может использоваться или не с едой.

дозировка

должна использовать алювию в соответствии с расходом доктора, уже имеет опыт ВИЧ -инфекции.

Используется для взрослых и подростков

Aluvia обозначена стандартной дозой 400/100 мг (2 таблетки 200/50 мг) 2 раза ежедневно или нет с едой. У взрослых пациентов в необходимых случаях 1 -времени дозировки в день.

Aluvia может быть указана в дозе 800/200 мг (4 таблетки 200/50 мг) после ежедневного использования или нет с едой. Необходимо ограничить использование 1 -времени в день для пациентов с очень небольшими мутациями, связанными с ингибиторами протеазы (то есть менее 3 мутаций, связанных с ингибиторами протеазы, описанными в результатах клинических испытаний), и должно обращать внимание на риск снижения способности поддерживать антивирусный эффект и высокий риск диареи по сравнению с стандартной режимом, рекомендованной 2 раза в день.

Используется для педиатрических пациентов (детей от 2 лет)

Дозировка алювии указана для взрослых (400/100 мг 2 раза в день) может применяться к детям весом 40 кг или более, или площадь поверхности тела больше, чем i, 4 м2 (BSA).

Случаи детей весом менее 40 кг или площади поверхности от 0,5 до 1,4 м2 и могут быть взяты в форме таблетки.

Lopinavir/Ritonavir Regimen 1 время в день не был оценен на педиатрических пациентов.

Дети в возрасте до 2 лет

Безопасность и эффективность таблеток Aluvia не были установлены для детей в возрасте до 2 лет. Существующие данные представлены в фармакокинетическом разделе, но нет никаких рекомендаций о дозировке, которая может быть дана.

Комбинированная терапия: Эфавиренц или Невирапин.

Рекомендации по переключению таблеток Aluvia основаны на площади поверхности тела при использовании в сочетании с эфавиренцем или невирапином для детей.

Инструкции по использованию в сочетании с эфавиренцем или невирапином для детей

Дозировка, рекомендованная Лопинавиром/Рифонавиром (Mg) 2 раза в день.

Соответствующая доза может быть достигнута с двумя существующими содержанием Aluvia 100/25 мг и 200/50 мг.

≥ 0,5 до

Побочные эффекты

При использовании Aluvia вы можете испытать нежелательные эффекты (ADR).

Наиболее распространенными вредными реакциями, связанными с терапией лопинавира/ритонавира в клинических испытаниях, являются диарея, тошнота, рвота, гиперлиглицериды и гиперхолестерин. Диарея, тошнота, рвота могут измельчать в начале лечения, в то время как гиперглицеридная кровь и гиперхимический гиперхолестерин могут возникнуть позже. 7% пациентов должны были прекратить участие в термине фазовых исследований II-IV из-за неблагоприятных переменных шеи, которые нуждаются в лечении.

Следует отметить, что у пациентов с лопинавиром/ритонавиром сообщалось о некоторых случаях воспаления поджелудочной железы, включая прогрессирующие пациенты с триглицеридами. Более того, также сообщается о продлении интервала PR во время лечения лопинавиром/ риритонавиром.

Нежелательные эффекты у взрослых регистрируются в клинических испытаниях и после мониторинга.

Общий, ADR ≥ 1/10

Инфекции и паразиты: сахарные инфекции приготовлены на пару.

Инфекция и паразитарная инфекция: инфекции с более низким содержанием дыхания, кожные инфекции включают целлюлит, фолликулит и кипения. секс Глаз: Снижение зрения. AST, ALT и GGT. Производство и молочная железа: эректильная дисфункция у мужчин. Менструальные расстройства, менструальная потеря, менструальные периоды у женщин.

Расстройства иммунной системы: синдром иммунной регенерации. Сердце, предсердный блок, три -листья сбоя клапана. Сосудистый, васкулит.

Печеночные заболевания: желтуха.

Предупреждения

Перед использованием препарата необходимо тщательно прочитать инструкции и обратиться к информации ниже.

противопоказанный

Алувия препараты противопоказаны в следующих случаях:

Пациенты с чувствительностью в анамнезе к лопинавиру, ритонавиру или любым ингредиентам препарата.

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью.

Не используйте комбинацию Aluvia с рифампицином из -за снижения концентрации лопинавира, что приводит к значительному снижению эффекта лечения лопинавира. Алувия не должна координироваться с препаратами с высоким зависимым клиренсом на CYP3A из -за высокой концентрации лекарственного средства в плазме, связанной с серьезными или жизненными событиями.

Печеночная неудача

Безопасность и эффективность алювии не были установлены у пациентов со значительными нарушениями функции печени. Алувия противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с хроническим гепатитом В или гепатитом С, получавшие высокий риск анти -ретровирусных препаратов против ретровируса, которые имеют серьезный ответ, угрожающий жизни на печень. При использовании комбинированных противовирусных препаратов для лечения гепатита B должен относиться к соответствующей информации об этих препаратах.

Пациенты с дисфункцией печени, включая хронический гепатит, имеют аномалии в повышении функции печени во время процесса лечения с комбинацией ретровирусных препаратов против ретровируса и необходимости контролировать стандартные руководящие принципы лечения. Если признаки заболевания печени становятся более серьезными, необходимо рассмотреть возможность приостановки или остановки препарата.

Почечная недостаточность

Из -за незначительного клиренса почк у лопинавира и ритонавира концентрация в сыворотке у пациентов с почечными нарушениями. Поскольку лопинавир и ритонавир сильно привязаны к белкам, это менее вероятно, препарат значительно удаляется виагерами крови или перитонеальными удобрениями.

Сложная гематома

Были сообщения о увеличении кровотечения, включая гематому при спонтанной гематоме кожи у пациентов с затруднением крови А и трубки В с использованием ингибиторов протеазы. Некоторые пациенты были дополнены фактором VIII. Следовательно, пациенты с трудностями в крови могут быть осторожны со способностью увеличивать кровотечение.

Увеличьте липид

Лечение алювией может значительно повысить уровень общего холестерина и триглицеридов. Необходимо проверить концентрацию триглицеридов и холестерина, прежде чем начать использовать алювию и периодически проверять во время лечения. Меры предосторожности должны быть осторожны при принятии лекарств для пациентов с высокими значениями тестирования в начале лечения и в анамнезе расстройств липидов в крови.

Панкреатит

воспаление поджелудочной железы было получено у пациентов, получавших алювию, включая пациентов с гиперлиглицеридами.

Гипергликемия

Пациенты с вновь начавшимся диабетом, гипергликемией или тяжелым диабетом, которые были зарегистрированы у пациентов, использующих ингибиторы протеазы.

перераспределение жира и метаболические расстройства

Лечение комбинации противовирусных препаратов связано с перераспределением жира в организме (расстройство жира) у пациентов с ВИЧ. Долгосрочные последствия этой ситуации все еще неясны. Механизм не был полностью известен.

Синдром реконструкции иммунной системы

Пациенты с ВИЧ, инфицированным тяжелым иммунодефицитом в начале комбинации противовирусных препаратов (CART), могут быть увеличены с помощью воспалительных реакций на бессимптомные оппортунистические инфекционные агенты или левые возможности для инфекций и вызвать серьезные клинические условия или ухудшение симптомов.

некроз кости

расширяет диапазон PR. Лопинавир/ритонавир регистрируется, который длится средний пиар -диапазон без симптомов у здоровых добровольцев.

Взаимодействие с другими лекарствами

Другие примечания: Алувия не является лекарством для лечения вирусной инфекции ВИЧ или СПИДа. Следовательно, все еще существует риск заражения ВИЧ для других посредством пола или крови при использовании алювии. Поэтому желательно иметь соответствующие тщательные меры. Пациенты, которые используют Aluvia, все еще имеют инфекцию или другие заболевания ВИЧ и СПИДа. Пациенты должны быть уведомлены о нежелательных эффектах тошноты, сообщалось об использовании алювии.

беременность

В принципе, когда решила использовать антацидные препараты для лечения ВИЧ -инфекции у беременных и ограничения риска ВИЧ -инфекции непосредственно младенцам, данные об использовании животных, а также клинический опыт у беременных, которые женщины должны быть введены в безопасность для безопасности плода. В настоящее время нет полных исследований, которые разработаны и разумно при использовании лекарств от алювии у беременных. После того, как в январе 1989 года было установлено, что после того, как в январе 1989 года было установлено сообщение о регистрационных данных с использованием противовирусных препаратов у беременных, в первых трех месяцах беременности нет сообщений о повышенном риске врожденных дефектов у более чем 600 женщин, использующих алювию.

Скорость врожденных дефектов после использования лопинавира на любой стадии беременности равна скорости дефектов синяков, наблюдаемых в общей популяции. Нет никакого случая врожденных дефектов, предполагающих причину препарата. Исследования животных показывают, что существует токсичность при размножении. Основываясь на ограниченных данных, описанных выше, риск развития пороков развития возникает у людей.

Период грудного вскармливания

Исследования крысы показывают, что лопинавир выводится в молоке. Неясно, выделяется ли препарат через грудное молоко или нет. В принципе, ВИЧ -инфицированная мать должна быть рекомендована не кормить грудью ни в каком способе, чтобы избежать передачи ВИЧ. Влияние на фертильность.

Исследования животных показывают, что препарат не влияет на фертильность. В настоящее время нет данных о влиянии лопинавира/ритонавира на плодородие человека.

лекарственное взаимодействие

Алювия содержит лопинавир и ритонавир, которые ингибируют CYP3A ферментной системы, метаболизирующие CYP450 на in vitro.

Сопутствующее использование алювии с основными метаболическими препаратами посредством CYP3A может увеличить концентрацию этих препаратов в плазме, что приводит к увеличению эффектов лечения и реакции. Aluvia не ингибирует CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 или CYP1A при клинически зарегистрированных концентрациях. Через реакцию с глюкуроновой кислотой. Это снижает концентрации в плазме и снижает эффективность используемых лекарств одновременно.

Хранение

Пленочная таблетка Aluvia охватывает температуру, не превышающую 30 ° C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.