Aluvia İlaç 200mg/50mg Abbott, HIV-1 enfeksiyon tedavisini destekler (120 tablet)

Farmasötik form 120 tablet kutusu
Özellikler Lopinavir, Ritonavir
İçerik Abbvie

İçerik

Kompozisyon Bilgileri	İçerik
Lopinavir	200mg
Ritonavir	50mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Aluvia ilaçları aşağıdaki durumlarda gösterilmiştir:

İnsanlarda (HIV-1) yetişkinlerde, ergenlerde ve 2 veya daha fazla çocuklarda immün yetmezliğe neden olan virüslerle enfekte olan hastaları tedavi etmek için diğer antiviral ilaçlarla koordinasyon endikasyonları. İnsanlık

Farmakokoloji

Etki mekanizması: Aluvia'nın antiviral aktif bileşeni lopinavir. Lopinavir, HIV-1 ve HIV-2 virüsünün bir enzimi inhibitörüdür. HIV proteaz inhibitörü, poliprotein gag-poliproteinin hidrolizini önler, eksik ve bulaşıcı olmayan virüslerin oluşumuna yol açar. Bu iki grup arasında.

lopinavir CYP3A ile tamamen metabolize edilir. Ritonavir, lopinavir metabolizmasını inhibe eder, böylece plazmada lopinavir konsantrasyonunu arttırır.

Çalışmalar, Aluvia ile 400/100 mg x ile tedavinin, HIV ile enfekte olmuş hastalarda ritonavir konsantrasyonundan 15 ila 20 kat daha yüksek olan lopinavir konsantrasyonu oluşturduğunu göstermektedir. İn vitro üzerinde antiviral çalışma, Lopinavir'in EC50 değerinin Ritonavir'inkinden yaklaşık 10 kat daha düşük olduğunu göstermektedir. Bu nedenle, aluvia'nın antiviral aktivitesine lopinavir neden olur.

Emilim

Sınırsız diyet koşulları ile 2 hafta boyunca 2 hafta boyunca günde 2 kez çoklu doz 400/100 mg lopinavir/ritonavir kullanın (Cmax) (Cmax) (Cmax) (Cmax) (Cmax) 12.3 ± 5.4 ug/mL, ilacın yaklaşık 4 saat sonra elde edilen alt konumlandırma, yaklaşık 4 saat sonra elde edilen alt konsantrasyonun 8.4 µg/ml olduğunu göstermektedir. ug/ mi. Lopinavir'in mineraller ile AUC değeri, ortalama 113.2 ± 60.5 ug.h/mi'den 12 saattir. Ritonavir ile koordine edildiğinde Lopinavir'in mutlak biyoyararlanımı insanlar üzerinde kurulmamıştır.

Yiyeceklerin oral emilim üzerindeki etkileri: Aluvia 300/100 mg tek tabletleri burada bir diyetle kullanın (yağ 872 kcal, kalorilerin% 56'sı yağdan sağlanır), Hungry, Cmax ve AUC değerinde önemli bir değişiklik olmadığını gösterir.

Bu nedenle, Aluvia tabletleri yiyeceklerle veya yiyeceklerle kullanılabilir. Aluvia tabletlerinin, Aluvia yumuşak kapsülleri ile daha fazla yeme koşulları nedeniyle farmakokinetik dönüşüme sahip olma olasılığı daha düşüktür.

Dağıtım

Kararlı bir durumda, lopinavir oranı plazma proteinlerine yaklaşık%98-99, lopinavir hem alfa-1-asit glikoprotein (AAG) hem de albümine bağlıdır, ancak lopinavir AAG ile daha yüksek bir afiniteye sahiptir.

Kararlı bir durumda, proteinlerle lopinavir bağlantıları, günde 2 kez 400/100 mg x aluvia porselen dozundan sonra kaydedilen konsantrasyon aralığında hala sabittir ve bu oran sağlıklı bir gönüllü grubuna ve HIV ile enfekte hasta grubuna benzer.

Dönüşüm

İnsan karaciğer mikrozomu üzerinde yapılan in vitro testler, Lopinavir'in esas olarak redoks ile metabolize edildiğini göstermektedir.

lopinavir, büyük ölçüde isozym CYP3A grubu nedeniyle, büyük ölçüde karaciğerdeki yüzme sitokrom P450 sistemini metabolize eder. Ritonavir, lopinavir metabolizmasını inhibe eden güçlü bir CYP3A inhibitörüdür, böylece plazmada lopinavir konsantrasyonunu arttırır. İnsanlar üzerinde yapılan 14C-Lopiravir radyo izotoplu lopinavir kullanan bir çalışma, 1 doz aluvia 400/100 mg aldıktan sonra plazmanın% 89'unun ana maddeye bağlı olduğunu gösterdi.

İnsanlarda bulunan lopinavirden en az 13 türev oksidan metabolit vardır. 4-okso ve 4-hidrojendeki özel kimyasalların epime izomerleri, antiviral aktiviteye sahip ana metabolitlerdir, ancak plazmada radyoaktif aktivite çok düşüktür.

ritonavir, kendi dönüşümüne yol açan ve lopinavir dönüşümüne dokunabilen bir enzim indüksiyon etkisine sahiptir. Çok doz kullanımı sırasında ön dozdan lopinavir konsantrasyonu azalır ve bu konsantrasyon yaklaşık 10 gün ila 2 hafta sonra stabildir.

Eliminasyon

14C-Lopinavir/Ritonavir 400/100 mg kullandıktan sonra, 14C-lopinavir dozunun yaklaşık% 10.4 ± 2.3 ve% 82.6 ± 2.5'i idrar ve dışkıda tespit edilir. Lopinavir miktarı, dozajın yaklaşık% 2,2 ve% 19.8'i idrar ve dışkıda görünen tepeleri çevirmez.

Çok doz kullandıktan sonra, lopinavirin% 3'ünden azı idrarda deniz tarafından değiştirilmemeyecek şekilde atıldı. Lopinavir 12 saatlik bir boşlukla atık zaman ortalama 5-6 saattir, Lopinavir'in oral klerensi (Cl/F) masrafı 6 ila 7 l/s'dir.

Gündüz Modu: Lopilavir/ritonavir dozajı günde 1 kez antasitlerle tedavi görmemiş HIV ile enfekte olmuş hastalarda değerlendirilir. 800/200 mg lopinavir/ritonavir dozu, 200mg ve tenofovir DF 300mg ile birlikte günde 1 zamanlı bir doz moduna kombinasyon halinde kullanılır.

Çok dozlu lopinavir/ritonavir 800/200 mg kullanın, plazma (Cmax) (ortalama değer ± SD) konsantrasyonu için kısıtlayıcı diyet durumunda günde 1 kez 1 kez kullanın.

5.5 ± 5.4 ug/mL sabah dozunu kullanmadan önce alt konsantrasyon stabildir. Ortalama 24 saat dozlu Lopinavir'in AUC değeri 206.5 ± 89.7 ug.H/mL'dir.

Günde 2 kez dozaj moduna kıyasla, günde bir zaman dozu CMIN/Ctroy değerini yaklaşık%50 azaltır.

Özel Konu Grubu

Pediatrik hastalar

2 yaşın altındaki çocuklarda aluvia tabletlerinin dinamik verileri sınırlıdır.

Lopinavir/ritonavir oral çözelti dozunun 300/75 mg/mg2 dozunun günde 2 kez ve günde 2 kez 2 kez 2 kez 230/57,5 mg/m2 farmakokinetiği, 6 ay ila 12 yaş arasında değişen 53 pediatrik hasta üzerinde incelenmektedir.

AUC parametrelerinin değerinin stabilizasyonu durumunda. Lopinavir'in Cmax ve CMIN'si 72.6 ± 31.1 ug.H/mL'dir; Lopinavir/ritonavir çözelti dozu 230/57.5 mg/m2 aldıktan sonra nevirapin (n = 12); Lopinavir/ritonavir dozu 300/75 mg/mg/mg/mg/mg/mg/ml'ye karşılık gelen parametrelerin değeri, nevirapin (n = 12). Nevirapin ve 300/75 mg/m2 doz modu, nevirapin kombinasyonu ile nevirapin kombinasyonu ile plazmada lopinavir konsantrasyonu için günde 400/100 mg, nevirapin dozu kullanılarak günde 2 kez elde edilen değere benzer.

Seks, ırk ve yaş

Aluvia farmakokinetiği yaşlılarda incelenmemiştir. Hastalarda kaydedilen yaş ve cinsiyet ile farmakokinetik farklılıklar arasında bir ilişki yoktur. Irk nedeniyle farmakokinetik farkını kabul etmeyin.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda aluvia farmakokinetiği incelenmemiştir. Bununla birlikte, ihmal edilebilir lopinavir böbrek klerensi nedeniyle, böbrek yetmezliği olan hastalarda vücudun toplam klerensi azalır.

karaciğer fonksiyon bozukluğu

HIV ile enfekte olmuş hastalarda hafif ila orta karaciğer fonksiyonu bozulmuş hastalarda lopinavir stabil durumundaki dinamik parametreler, normal karaciğer fonksiyonu ile enfekte olan HIV'li hastalarla karşılaştırılır, günde lopinavir/ritonavir 400 mg, 2 kez çok dozlu bir çalışma. Lopinavir'in kan konsantrasyonu yaklaşık% 30 artmıştır, ancak bu artış klinik anlamlılık olarak kabul edilmemiştir.

Almadan önce Aluvia İlaç 200mg/50mg Abbott, HIV-1 enfeksiyon tedavisini destekler (120 tablet)

nasıl kullanılır

aluvia ilaçları oral yoldan kullanılır ve doğrudan yutulmalı, çiğnememeli, kırılmamalı veya ezilmelidir.

aluvia yiyeceklerle kullanılabilir veya kullanılamaz.

dozaj

Aluvia'yı doktorun masrafına göre kullanmalıdır HIV enfeksiyon deneyimi zaten var.

Yetişkinler ve ergenler için kullanılır

Aluvia, günde 2 kez 2 kez 400/100 mg (2 tablet 200/50 mg) standart bir dozla gösterilir. Yetişkin hastalarda, günlük 1 zamanlı dozaj vakalarında.

Aluvia, günde bir kez kullanıldığında veya yiyecekle kullanılmayan 800/200 mg (4 tablet 200/50 mg) bir dozda belirtilebilir. Proteaz inhibitörleri ile ilgili çok az mutasyonları olan hastalar için günde 1 zaman kullanımının sınırlandırılması gerekir (klinik çalışmaların sonuçlarında tarif edilen proteaz inhibitörleri ile ilişkili 3 mutasyon anlamına gelir) ve antivirüs etkisi ve yüksek diyarrhe riskini koruma yeteneğine, günlük olarak 2 kat önerme ile karşılaştırıldığında dikkat etmelidir.

Pediatrik hastalar için kullanılır (2 yaşındaki çocuklar)

Aluvia dozu (günde 2 kez 400/100 mg) 40 kg veya daha ağır olan çocuklara uygulanabilir veya vücut yüzey alanı I, 4 m2'den (BSA) daha büyüktür.

40 kg'dan daha az veya 0.5 ila 1.4 m2 arasında yüzey alanı ağırlığında ve tablet formunda alınabilir.

lopinavir/ritonavir rejimi pediatrik hastalarda günde 1 kez değerlendirilmemiştir.

2 yaşın altındaki çocuklar

Aluvia tabletlerinin güvenliği ve etkinliği 2 yaşın altındaki çocuklar için belirlenmemiştir. Mevcut veriler farmakokinetik bölümde sunulmaktadır, ancak verilebilecek dozaj hakkında bir öneri yoktur.

Kombine Terapi: Efavirenz veya Nevirapin.

Aluvia tabletlerinin anahtarlama kılavuzları, çocuklar için Efavirenz veya Nevirapin ile kombinasyon halinde kullanıldığında vücudun yüzey alanına dayanmaktadır.

Çocuklar için Efavirenz veya Nevirapin ile birlikte kullanım talimatları

Lopinavir/rifonavir (mg) tarafından önerilen dozaj günde 2 kez.

Karşılık gelen doz, 100/25 mg ve 200/50 mg'lık mevcut iki içerikle elde edilebilir.

≥ 0.5 ila

Yan etkiler

Aluvia kullanırken istenmeyen efektler (ADR) yaşayabilirsiniz.

Klinik çalışmalarda lopinavir/ritonavir tedavisi ile ilişkili en yaygın zararlı reaksiyonlar ishal, bulantı, kusma, hiperkliseritler ve hiperkolesteroldür. İshal, bulantı, kusma tedavinin başlangıcında öğütebilirken, hipergliserit kan ve hiperkemik hiperkolesterol daha sonra ortaya çıkabilir. Hastaların% 7'si tedaviye ihtiyaç duyan olumsuz boyun değişkenlerine bağlı Faz Çalışmaları II-IV dönemine katılmayı bırakmak zorunda kaldı.

Progresif trigliserit hastaları da dahil olmak üzere lopinavir/ritonavir kullanan hastalarda bazı pankreatik inflamasyon vakalarının bildirildiği belirtilmelidir. Ayrıca, Lopinavir/ Riritonavir ile tedavi sırasında uzatma PR aralığı da bildirilmektedir.

Yetişkinlerde istenmeyen etkiler klinik çalışmalarda ve daha sonra -Sales izlenmesinde kaydedilir.

Ortak, ADR ≥ 1/10

Enfeksiyonlar ve parazitler: Şeker enfeksiyonları buğulanır.

Enfeksiyon ve parazitik enfeksiyon: Alt solunum yolu enfeksiyonları, cilt enfeksiyonları selülit, folikülit ve kaynamaları içerir. seks. Göz: Vizyonun azaltılması. Ast, Alt ve Ggt. Üretim ve meme bezi: Erkeklerde erektil disfonksiyon. Kadınlarda adet bozuklukları, adet kayıpları, adet dönemleri.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: bağışıklık rejenerasyon sendromu. Kalp, atriyal blok, üç yaprak valf arızası. Vasküler, vaskülit.

Karaciğer bozuklukları: sarılık.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce talimatları dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekir.

Kontrendike

Aluvia ilaçları aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Lopinavir, ritonavir veya ilacın herhangi bir bileşenine duyarlılık öyküsü olan hastalar.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar.

Lopinavir'in konsantrasyonunu azaltması ve Lopinavir'in tedavi etkisinde önemli bir azalmaya yol açan aluvia kombinasyonunu rifampisin ile kullanmayın. Aluvia, ciddi veya yaşamı tehdit eden olaylarla ilgili yüksek plazma ilaç konsantrasyonu nedeniyle CYP3A üzerinde yüksek bağımlı klerensi olan ilaçlarla koordine edilmemelidir.

hepatik başarısızlık

Karaciğer fonksiyonunun önemli bozukluğu olan hastalarda aluvia'nın güvenliği ve etkinliği kurulmamıştır. Aluvia, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarla kontrendikedir. Kronik hepatit B veya hepatit C hastaları, karaciğere ciddi bir yaşamı tehdit eden yanıtı olan anti -retrovirüs anti -retrovirüs ilaçları riski ile tedavi edilir. Hepatit B'yi tedavi etmek için kombine antiviral ilaçlar kullanılırken, C bu preparatların ilgili bilgilerini ifade etmelidir.

Kronik hepatit dahil karaciğer işlev bozukluğu öyküsü olan hastalar, tedavi sürecinde artan karaciğer fonksiyonunda retrovirüs anti -retrovirüs ilaçlarının bir kombinasyonu ile anormalliklere sahiptir ve standart tedavi kılavuzlarını izlemeniz gerekir. Karaciğer hastalığı belirtileri daha ciddi hale gelirse, ilacı askıya almayı veya durdurmayı düşünmek gerekir.

Böbrek yetmezliği

Lopinavir ve Ritonavir'deki böbreklerin ihmal edilebilir klerensi nedeniyle, böbrek yetmezliği olan hastalarda serum konsantrasyonu. Lopinavir ve ritonavir proteinlere güçlü bir şekilde bağlandığından, daha az olasıdır, ilaç kan viagers veya periton gübre tarafından önemli ölçüde uzaklaştırılır.

zor hematom

Kan hastalığında, proteaz inhibitörleri kullanılarak kan hastalığı A ve Tüp B hastalarında cilt altındaki hematom da dahil olmak üzere kanamadaki artış hakkında raporlar olmuştur. Bazı hastalar faktör VIII ile desteklenmiştir. Bu nedenle, kan zorluğu olan hastalar kanamayı artırma yeteneği konusunda dikkatli olabilirler.

lipiti artır

Aluvia ile tedavi, toplam kolesterol ve trigliserit seviyesini önemli ölçüde artırabilir. Aluvia kullanmaya ve tedavi sırasında periyodik olarak kontrol etmeye başlamadan önce trigliserit ve kolesterol konsantrasyonunu kontrol etmek gerekir. Tedavinin başlangıcında yüksek test değerleri olan hastalar ve kan lipit bozuklukları öyküsü olan hastalar için ilaç alırken önlemlerin dikkatli olması gerekir.

pankreatit

Hiperligliseritli hastalar da dahil olmak üzere aluvia ile tedavi edilen hastalarda

pankreatik inflamasyon alındı.

hiperglisemi

Proteaz inhibitörleri kullanan hastalarda kaydedilen yeni başlatılan diyabet, hiperglisemi veya şiddetli diyabetli hastalar.

Yağ Yeniden Dağıtım ve Metabolik Bozukluklar

Antiviral ilaçların kombinasyonunun tedavisi, HIV hastalarında vücut yağ yeniden dağıtımı (yağ bozukluğu) ile ilişkilidir. Bu durumun uzun vadeli sonuçları hala belirsizdir. Mekanizma tam olarak bilinmemektedir.

Bağışıklık sistemi rekonstrüksiyon sendromu

Antiviral ilaçların (CART) bir kombinasyonunun başlangıcında ciddi immün yetmezliği ile enfekte olan HIV'li hastalar, asemptomatik fırsatçı enfeksiyon ajanlarına enflamatuar reaksiyonlar veya fırsat enfeksiyonları bırakabilir ve ciddi klinik duruma veya daha da kötüleşmeye neden olabilir.

Kemik Nekrozu

PR aralığını genişletir. Lopinavir/ritonavir kaydedilir, bu da sağlıklı gönüllülerde semptomlar olmadan orta bir PR aralığı sürer.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Diğer notalar: Aluvia, HIV virüsü enfeksiyonunu veya AIDS'i tedavi etmek için bir ilaç değildir. Bu nedenle, aluvia kullanırken cinsiyet veya kan yolu yoluyla başkalarına HIV enfeksiyonu riski vardır. Bu nedenle, uygun dikkatli önlemlere sahip olmanız tavsiye edilir. Aluvia kullanan hastalar hala bir enfeksiyon veya diğer HIV ve AIDS hastalıklarına sahiptir. Aluvia kullanılırken hastalara bulantının istenmeyen etkileri bildirilmelidir.

hamilelik

Prensip olarak, hamile kadınlarda HIV enfeksiyonunu tedavi etmek ve HIV enfeksiyonu riskini doğrudan bebeklere, hayvanda kullanım ve hamile kadınlarda klinik deneyim riskini sınırlamak için fetal güvenlik için güvenliği tanımlamak için alınması gerekir. Şu anda hamile kadınlarda Aluvia ilaçlarının kullanımında tasarlanmış ve makul olarak tam kontrollü bir araştırma yoktur. Ocak 1989'da gebe kadınlarda antiviral ilaçlar kullanan kayıt verileri yoluyla maketing sonrasının ardından, gebeliğin ilk üç ayında Aluvia'yı kullanan 600'den fazla kadında doğum kusurlarının artması hakkında bir rapor yoktur.

Hamileliğin herhangi bir aşamasında lopinavir kullandıktan sonra doğum kusurlarının oranı, genel popülasyonda gözlenen morarma kusurlarının oranına eşittir. İlacın nedenini öneren doğum kusurları vakası yoktur. Hayvan araştırmaları, üreme konusunda toksisite olduğunu göstermektedir. Yukarıda açıklanan sınırlı verilere dayanarak, insanlarda malformasyon belirsizliği riski meydana gelir.

Emzirme Dönemi

Sıçan araştırması, Lopinavir'in süt içinde atıldığını gösteriyor. İlacın anne sütü yoluyla atılıp atılmadığı açık değildir. Prensip olarak, HIV bulaşmasını önlemek için hiçbir şekilde emzirmemesi için HIV ile enfekte olmuş bir annenin önerilmelidir. Doğurganlık üzerindeki etkisi.

Hayvan araştırması, ilacın doğurganlığı etkilemediğini gösterir. Şu anda Lopinavir/Ritonavir'in insan doğurganlığı üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur.

Tıbbi etkileşim

aluvia, her ikisi de in vitro olarak CYP450'yi metabolize eden enzim sisteminin CYP3A'yı inhibe eden lopinavir ve ritonavir içerir.

CYP3A yoluyla majör metabolik ilaçlarla birlikte aluvia kullanımı, bu ilaçların plazmada konsantrasyonunu artırabilir, bu da artan tedavi ve reaksiyon etkisine yol açabilir. Aluvia, klinik olarak kaydedilen konsantrasyonlarda CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 veya CYP1A'yı inhibe etmez. Glukuronik asit ile reaksiyon. Bu, plazma konsantrasyonlarını azaltır ve aynı anda kullanılan ilaçların etkinliğini azaltır.

Saklama

Aluvia film tableti 30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kapsar.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.