Алувія препарат 200 мг/50 мг Абботт підтримує лікування інфекцією ВІЛ-1 (120 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 120 таблеток
Характеристики Лопінавір, ритонавір
Склад Аббві

Склад

Інформація про композицію	Зміст
Лопінавір	200 мг
Ритонавір	50 мг

Використання

ознаки

аувіячні препарати вказані в таких випадках:

Показання до координації з іншими противірусними препаратами для лікування пацієнтів, заражених вірусами, які викликають імунодефіцит у людини (ВІЛ-1) для дорослих, підлітків та дітей 2 і більше. Людство

Фармакокологія

Механізм дії: противірусна діюча інгредієнт Aluvia - лопінавір. Лопінавір-інгібітор ферменту вірусу ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Інгібітор протеази ВІЛ запобігає гідролізу поліпротеїнового гаг-поліпротеїну призводить до утворення неповних і неінзахистів. дві групи.

лопінавір повністю метаболізується через CYP3A. Ритонавір інгібує метаболізм лопінавіру, тим самим збільшуючи концентрацію лопінавіру в плазмі.

Дослідження показують, що лікування алувією 400/100 мг х 2 рази на день створює концентрацію лопінавіру в стабільному стані у плазмі 15 -20 разів вище, ніж концентрація ритонавіру у пацієнтів, інфікованих ВІЛ. Антивірусне дослідження in vitro показує, що значення Лінавіру EC50 майже в 10 разів нижче, ніж у ритонавіру. Тому противірусна активність алювії викликається лопінавіром.

поглинання

Використовуйте мульти -дозу 400/100 мг лопінавіру/ритотонавіру 2 рази на день протягом 2 тижнів із необмеженими умовами дієти показує, що верхня концентрація лопінавіру в плазмі/мл CMAX) (середнє значення + SD) становить 12,3 ± 5,4 мкг/мл, що з’являється приблизно 4 годин після наркотиків. мкг/ ми. Значення AUC лопінавіру з мінералами становить 12 годин із середнього значення 113,2 ± 60,5 мкг. Абсолютна біодоступність Лінавіру при координуванні з ритонавіром не була встановлена на людей.

Вплив їжі на оральне поглинання: Використовуйте тут достатньо дієти 300/100 мг з дієтою з дієтою (багатий жиром 872 ккал, 56% калорій постачаються з жиру) порівняно з препаратами, коли голодний показує, що суттєвої зміни вартості CMAX та AUC не спостерігається.

Тому таблетки з алувією можна використовувати з їжею чи ні. Таблетки з алувією рідше мають фармакокінетичну трансформацію через більше умов харчування, з м'якими капсулами з алувією.

розподіл

У стабільному стані співвідношення лопінавіру прикріплюється до білків у плазмі приблизно 98-99%, лопінавір прикріплений як до альфа-1 кислотного глікопротеїну (AAG), так і до альбуміну, але лопінавір має більшу спорідненість з AAG.

У стабільному стані лопінавір зв’язки з білками все ще є постійними у діапазоні концентрацій, зафіксованих після дози фарфору Aluvia 400/100 мг х 2 рази на день, і це співвідношення схоже на здорову групу добровольців та інфіковані ВІЛ.

трансформація

in vitro тести, проведені на мікросомі печінки людини, показують, що лопінавір в основному метаболізується окислем.

Лінавір метаболізує в основному плавання системи цитохрому P450 в печінці, багато в чому завдяки групі ізозиму CYP3A. Ритонавір - це сильний інгібітор CYP3A, що інгібує метаболізм лопінавіру, тим самим збільшуючи концентрацію лопінавіру в плазмі. Дослідження, що використовує лопінавіру з радіо-лопіравіром радіо-ізотопом, проведеним на людях, показало, що 89% радіоактивної активності, плазма після прийняття 1 дози алувії 400/100 мг була обумовлена речовиною матері.

Існує щонайменше 13 похідних метаболітів з лопінавіру, знайденого на людей. Епіми ізомери спеціалізованих хімічних речовин при 4-оксо та 4-гідрогенах є основними метаболітами з антивірусною активністю, але радіоактивна активність у плазмі дуже низька.

Ритонавір має ефект індукції ферменту, що призводить до власної трансформації і може торкнутися трансформації лопінавіру. Концентрація лопінавіру з передньої дози зменшується під час використання мульти -дози, і ця концентрація стабільна приблизно через 10 днів до 2 тижнів.

елімінація

Після використання 14c-лопінавіру/ритонавіру 400/100 мг, приблизно 10,4 ± 2,3% та 82,6 ± 2,5% від дози 14c-лопінавіру виявляються в сечі та калі. Кількість лопінавіру не повертає пагорбів, що становить близько 2,2%, а 19,8% дозування з'являється в сечі та калі.

Після використання мульти -дози менше 3% лопінавіру, що виводиться в сечі у вигляді не змінюється морем. Лопінавір відходів часу з проміжком 12 годин становить приблизно 5-6 годин в середньому, витрати на пероральний кліренс (CL/F) лопінавіру-від 6 до 7 л/год.

День денного режиму: Лопілавір/Ритонавір дозування 1 раз на день оцінюється у ВІЛ -інфікованих пацієнтів, які ніколи не лікувались антацидами. Доза лопінавіру/ритонавіру 800/200 мг використовується в поєднанні з Емтрицитабіном 200 мг та тенофовіру DF 300 мг в режим дози 1 -го часу на день.

Використовуйте мульти -дозу лопінавіру/ритонавіру 800/200 мг 1 час на день протягом 2 тижнів у стані обмежувальної дієти для концентрації лопінавіру, плазми (CMAX) (середнє значення ± SD) становить 14,8 ± 3,5 мкг/мл, експортуючи приблизно 6 годин після початку лікування.

Концентрація нижньої частини стабільна перед використанням ранкової дози 5,5 ± 5,4 мкг/мл. Значення AUC лопінавіру із середньою 24 -годиною дози становить 206,5 ± 89,7 мкг/мл.

Порівняно з режимом дозування 2 рази на день, одна доза на день зменшує значення CMIN/CTROY, приблизно на 50%.

Спеціальна суб'єктна група

педіатричні пацієнти

Динамічні дані таблетки Aluvia у дітей до 2 років обмежені.

Динамічна фармакокінетика дози перорального розчину лопінавіру/ритонавіру 300/75 мг/мг2 2 рази на день та 230/57,5 мг/м2 2 рази на день вивчається у 53 педіатричних пацієнтів, що становить від 6 місяців до 12 років.

у стані стабілізації значення параметрів AUC. CMAX та CMIN Lopinavir - 72,6 ± 31,1 мкг.h/мл; 8,2 ± 29 мкг/мл та 3,4 ± 2,1 мкг/мл після прийому дози розчину лопінавіру/ритотонавіру 230/57,5 мг/м2 2 рази на день без координації невірапіну (n = 12); Значення параметрів, що відповідають 85,8 ± 36,9 мкг.h/мл, 10,0 ± 3,3 мкг/мл та 3,6 ± 3,5 мкг/мл після прийому дози лопінавіру/ритотонавіру 300/75 мг/мг2 2 рази з невірапіном (n = 12). Невірапін та режим дози 300/75 мг/м2 2 рази на день з комбінації невірапіну рівномірно для концентрації лопінавіру в плазмі, подібній до значення, отриманого у дорослих пацієнтів, використовуючи дозу 400/100 мг 2 рази на день без невірапіну.

секс, раса та вік

Фармакокінетика Алувії не вивчалася у літніх людей. Не існує взаємозв'язку між віком та статі та фармакокінетичними відмінностями, зафіксованими у пацієнтів. Не приймайте різницю у фармакокінетиці через расу.

порушення функції нирок

Фармакокінетика Aluvia не вивчалася у пацієнтів із функцією нирок. Однак, через незначний кліренс нирок лопінавіру, загальний кліренс організму знижується у пацієнтів із порушенням нирок.

порушення функції печінки

Динамічні параметри у стабільному стані лопінавіру у ВІЛ -інфікованих пацієнтів із легким та помірним порушенням функції печінки порівнюються з пацієнтами з ВІЛ, зараженими нормальною функцією печінки, багаторазовим дослідженням з використанням лопінавіру/ритотонавіру 400 мг, 2 рази на день. Концентрація крові Лінавіру збільшилася приблизно на 30%, але це збільшення не вважається клінічним значенням.

Перед прийомом Алувія препарат 200 мг/50 мг Абботт підтримує лікування інфекцією ВІЛ-1 (120 таблеток)

Як вживати

наркотики з алувією використовуються перорально, і їх слід проковтнути безпосередньо, не жувати, зламати чи подрібнювати.

Алувія може використовуватися чи ні з їжею.

дозування

повинна використовувати Алувію відповідно до витрат лікаря, вже мають досвід ВІЛ -інфекції.

використовується для дорослих та підлітків

Алувія позначена стандартною дозою 400/100 мг (2 таблетки 200/50 мг) 2 рази щоденного використання або ні з їжею. У дорослих пацієнтів у необхідних випадках дози 1 -разів щодня.

Алувія може бути визначена у дозі 800/200 мг (4 таблетки 200/50 мг) після щоденного використання або ні з їжею. Необхідно обмежити використання 1 -2 -разового щоденного для пацієнтів з дуже мало мутацій, пов'язаних з інгібіторами протеази (мається на увазі менше 3 мутацій, пов'язаних з інгібіторами протеази, описаними в результатах клінічних випробувань) і повинні звернути увагу на ризик зниження здатності підтримувати антивірусний ефект і високий ризик діареї порівняно зі стандартною режимом, що рекомендується 2 рази щодня.

використовується для педіатричних пацієнтів (діти віком від 2 років)

Дозування Алувії показана для дорослих (400/100 мг 2 рази на день) може бути застосована до дітей вагою 40 кг або більше, або площа поверхні тіла більша, ніж I, 4 м2 (BSA).

випадки дітей вагою менше 40 кг або площі поверхні від 0,5 до 1,4 м2 і можуть приймати у формі таблетки.

Режим Лінавіру/Ритонавіру 1 раз щодня не оцінювався у педіатричних пацієнтів.

Діти до 2 років

Безпека та ефективність таблеток Aluvia не були встановлені для дітей до 2 років. Існуючі дані представлені у фармакокінетичному розділі, але немає рекомендацій щодо дозування, яку можна надати.

Комбінована терапія: Ефавіренц або Невірапін.

Керівні принципи перемикання таблеток Aluvia базуються на площі поверхні тіла при використанні в поєднанні з ефавіренцом або невірапіном для дітей.

Інструкції щодо використання в поєднанні з efavirenz або невірапіном для дітей

дозування, рекомендована лопінавіром/рифонавіром (мг) 2 рази на день.

Відповідна доза може бути досягнута з двома існуючими вмістом Aluvia 100/25 мг та 200/50 мг.

≥ 0,5 до

Побічні ефекти

Використовуючи Aluvia, у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Найпоширеніші шкідливі реакції, пов’язані з терапією лопінавіру/ритотонавіру в клінічних випробуваннях, - це діарея, нудота, блювота, гіперліцецериди та гіперхолестерин.

Ризик діареї вищий при використанні алюксії 1 раз щодня. Діарея, нудота, блювота можуть подрібнити на початку лікування, тоді як можуть виникнути гіпергліцеридна кров та гіперхімічний гіперхолестерин. 7% пацієнтів повинні були припинити брати участь у терміні фазових досліджень II-IV через несприятливі змінні шиї, які потребують лікування.

4 Більше того, подовження інтервалу PR також повідомляється під час лікування лопінавіром/ рирітонавіром.

небажані ефекти у дорослих реєструються в клінічних випробуваннях та після моніторингу -Sales.

Поширений, ADR ≥ 1/10

Інфекції та паразити: цукрові інфекції пропарені.

Інфекція та паразитарна інфекція: Інфекції нижчих дихальних шляхів, шкірні інфекції включають целюліт, фолікуліт та кипіння. секс. Око: Скорочення зору. AST, ALT та GGT. Виробництво та молочна залоза: еректильна дисфункція у чоловіків. Менструальні розлади, менструальна втрата, менструальні періоди у жінок.

Розлади імунної системи: синдром регенерації імунної регенерації. Серце, блок передсердь, тривалість клапана -клапана. Судинний, судиліт.

Порушення печінки: жовтяниця.

Під час переживання побічних ефектів препарату необхідно припинити використання та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

Пацієнти з анамнезою чутливості до лопінавіру, ритонавіру або будь -якого інгредієнта препарату.

Пацієнти з важкою печінковою недостатністю. 4 Алувія не повинна координувати з препаратами з високим залежним кліренсом від CYP3A через високу концентрацію препарату в плазмі, пов'язані з серйозними або небезпечними для життя подіями.

запобіжних заходів для використання

пацієнтів із захворюваннями з

печінкова невдача

Безпека та ефективність алувії не встановлені у пацієнтів із значними порушеннями функції печінки. Алувія протипоказана пацієнтам з важкою печінковою недостатністю. Пацієнти з хронічним гепатитом В або гепатитом С, які отримували високий ризик антиретровірусних антиретровірусних препаратів, які мають серйозну реакцію на печінку. При використанні комбінованих противірусних препаратів для лікування гепатиту В слід звернутися до відповідної інформації цих препаратів.

Пацієнти з дисфункцією печінки в анамнезі, включаючи хронічний гепатит, мають порушення у підвищеній функції печінки під час лікування комбінації ретровірусних антиретровірусних препаратів та потребують контролю за стандартними рекомендаціями щодо лікування. Якщо ознаки захворювання печінки стають більш серйозними, необхідно розглянути можливість призупинення або припинення препарату.

Ниркова недостатність

4 Оскільки лопінавір та ритонавір сильно приєднуються до білків, це менш ймовірність, препарат значно видаляється кров’яними віагерами або перитонеальним добривами.

Складна гематома

Були повідомлення про збільшення кровотечі, включаючи гематому під шкірою, що мимоволо гематома у пацієнтів із труднощами захворювання крові А та трубкою B з використанням інгібіторів протеази. Деякі пацієнти були доповнені фактором VIII. Тому пацієнти з труднощами в крові можуть бути обережними із здатністю збільшити кровотечу.

Збільшення ліпідів

Лікування алувією може значно підвищити рівень загального холестерину та тригліцеридів. Необхідно перевірити концентрацію тригліцеридів та холестерину перед тим, як почати використовувати алувію та періодично перевіряти під час лікування. Заходи безпеки повинні бути обережними, приймаючи ліки для пацієнтів з високими значеннями тестування на початку лікування та в анамнезі порушень ліпідів крові.

панкреатит

Запалення підшлункової залози отримано у пацієнтів, які отримували алювію, включаючи пацієнтів з гіперлігліцеридами.

гіперглікемія

пацієнти з нещодавно запущеним діабетом, гіперглікемією або важким діабетом, які були зафіксовані у пацієнтів, які використовують інгібітори протеази.

розподіл жиру та метаболічні розлади

Лікування комбінації противірусних препаратів пов'язане з перерозподілом жиру в організмі (розлад жиру) у хворих на ВІЛ. Довготермінні наслідки цієї ситуації досі незрозумілі. Механізм не був повністю відомий.

Синдром реконструкції імунної системи

Пацієнти з ВІЛ, зараженими важким імунодефіцитом на початку комбінації противірусних препаратів (CART), можуть бути збільшені із запальними реакціями на безсимптомні опортуністичні інфекційні засоби або інфекції лівої можливості та спричинити серйозний клінічний стан або погіршити симптоми.

некроз кісток

розширює діапазон PR. Зафіксовано лопінавір/ритонавір, який триває середній діапазон PR без симптомів у здорових добровольців.

Взаємодія з іншими препаратами

Інші примітки: Алувія - це не ліки для лікування інфекції вірусу ВІЛ або СНІДу. Тому все ще існує ризик інфекції ВІЛ для інших через секс або маршрут крові при використанні алувії. Тому доцільно проводити відповідні ретельні заходи. Пацієнти, які використовують Алувію, все ще мають інфекцію або інші захворювання на ВІЛ та СНІД.

здатність керувати та керувати машинами

Не було досліджень щодо впливу машин керування та експлуатації. Пацієнтів слід повідомляти про небажані наслідки нудоти при використанні алувії.

Вагітність

В принципі, вирішуючи вживання антацидних препаратів для лікування ВІЛ -інфекції у вагітних жінок та для обмеження ризику інфекції ВІЛ, безпосередньо для немовлят, дані про використання на тваринах, а також клінічний досвід у вагітних жінок повинні бути вкладені для опису безпеки безпеки. В даний час не існує повних керованих досліджень, які розроблені та розумно вживають наркотики у вагітних. Після посади за допомогою даних про реєстрацію з використанням антивірусних препаратів у вагітних жінок було створено у січні 1989 року, не з'являється повідомлення про підвищений ризик вроджених вад у понад 600 жінок, які використовують Алувію протягом перших трьох місяців вагітності.

4 Немає жодних випадків вроджених вад, що свідчать про причину препарату. Дослідження тварин показують, що існує токсичність щодо відтворення. Виходячи з обмежених даних, описаних вище, ризик невизначеності вад розвитку виникає у людини.

Період годування грудьми

Дослідження щурів показують, що лопінавір виводиться з молоком. Незрозуміло, виводиться препарат через грудне молоко чи ні. В принципі, мати, інфіковану ВІЛ, слід рекомендувати не годувати грудьми жодним чином, щоб уникнути передачі ВІЛ. Вплив на родючість.

Дослідження на тваринах показують, що препарат не впливає на фертильність. В даний час немає даних про вплив лопінавіру/ритонавіру на народжуваність людини.

лікарська взаємодія

Алувія містить лопінавір та ритонавір, які обидва інгібують CYP3A, що метаболізує CYP450 на in vitro.

Супутнє використання алювії з основними метаболічними препаратами через CYP3A може збільшити концентрацію цих препаратів у плазмі, що призводить до посилення ефектів від лікування та реакції. Aluvia does not inhibit CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 or CYP1A at clinically recorded concentrations.

In Vivo research shows that Aluvia touches its own metabolism and increases the biological metabolism of some metabolism through the cytochrom P450 enzyme (including CYP2C9 and CYP2C19) and через реакцію з глюкуроновою кислотою. Це знижує концентрацію в плазмі та знижує ефективність застосовуваних ліків одночасно.

Зберігання

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.