Amlodipin 5mg obat domesco obat hipertensi, angina (3 garis-garis beliksan x 10 tablet)

Mekanisme getih Amlodipine amarga efek relaksasi langsung saka otot pembuluh getih. Mekanisme sing tepat amlodipine nyuda angina durung ditemtokake, nanging amlodipine nyuda beban anemia sakabèhé amarga rong efek ing ngisor iki:

Mekanisme tumindak amlodipine uga kalebu istirahat arteri koroner utama lan arteri koroner utama, loro ing anemia lan normal. Vasodilasi iki nambah sumber oksigen ing otot jantung ing pasien kanthi spasme arteri koroner (anggaran print utawa variabel Angina) lan nyuda spasms koroner.

ing pasien hipertensi, dosis / dina-dina-dina nuduhake hipotensi sing signifikan ing wong loro sing ngapusi lan ngadeg ing dosis 24 -Hour. Amarga micu -on -Effect sing alon-alon, meksa getih pasa ora dadi salah sawijining efek amlodipine.

Ing pasien kanthi angina, panggunaan amlodipin sapisan dina nambah wektu sing akeh banget, wektu wiwitan angina lan nyuda frekuensi angina lan nyuda panggunaan tablet nitrogliserin.

ora ditemokake yen amlodipine ana gandhengane karo efek mbebayani ing metabolisme utawa owah-owahan ing lipid plasma lan amlodipine sing cocog kanggo pasien kanthi asma, diabetes lan asam urat. Digunakake ing pasien penyakit arteri koroner: Efek amlodipine kanggo nyegah acara klinis ing pasien kanthi plancongan kanthi plancongan, kanthi plancongan ing tingkatan trobosan (camobo).

Asil Perawatan amlodipine digandhengake kanthi nyuda kasusahan rumah sakit sing disebabake dening angina lan trik kanggo negesake penyakit klinis: AMLodiipine ora bisa negesake pendhudhuk klinis, adhedhasar toleransi Klinik, adhedhasar suntikan gejala kiwa lan klinis gejala klinis.

Papan kanggo ngontrol plasebo (ing panaliten) Ing pasien gagal ing jantung III lan IV tanpa gejala klinis utawa tanpa tujuan objektif kanggo nyengkuyung anemia iskomem sing didhelikake, kegagalan inhibitors sing didhelikake, kegagalan jantung, amlodipine, sirkuit jantung.

Komplek riset sing padha, amlodipine digandhengake kanggo nambah pangenalan kasus paru-paru, sanajan ora ana bedane sing luwih gedhe ing bocah-bocah sing luwih gedhe ing bocah-bocah sing nggunakake amlebo, kanggo playlebo 268 pasien hipertensi.

Kabeh pasien dipérang kanthi acak ing cabang perawatan 2,5 mg utawa 5 mg lan dipantau sajrone 4 minggu, mula bisa digunakake kanthi acak 4 mg, kanthi nggunakake tekanan 2,5 mg. Rata-rata meksa getih systolik ing posisi lungguh sing diluncurake diitung yaiku kira-kira 5.0 mmhg kanggo amlodipine 5 mg lan 3.3 mmhg kanggo 2,5 mg amlodipine. Analisis klompok nuduhake efektifitas bocah sing luwih enom wiwit umur 6 nganti 13 taun padha karo bocah sing luwih tuwa wiwit 14 nganti 17 taun.

Pharmacokinetics

Penyerapan - Distribusi

Sawise njupuk dosis perawatan, amlodipin diserep kanthi konsentrasi puncak ing plasma tekan udakara 6 nganti 12 jam sawise ngombe. Bioavailability Abs Abantimasi ing 64% - 80%.

volume distribusi udakara 21 l / kg. Penyerapan amlodipine ora kena pengaruh panganan. Ing panaliten vitro nuduhake manawa udakara 97.5% amlodipine ing sirkulasi kasebut dipasang ing protein plasma.

metabolisme - penghapusan

Timma plasma amlodipin -disarged time saka 35 nganti 50 jam lan cocog kanggo dosis saben dinane. Konsentrasi ing negara plasma digayuh sawise 7 nganti 8 dina panggunaan obat sing terus-terusan.

Amlodipin dimodabolisme biasane ing ati dadi metabolit sing ora-akar, kanthi 10% metabolit sing diilangi ing urin.

Daya Metabolit. Nanging, ngresiki amlodipine cenderung nyuda kanthi nambah wilayah ing ngisor kurva (AUC) lan wektu adol ing pasien tuwa. Wilayah ing ngisor kurva lan wektu adol ing pasien kanthi gagal jantung kongestif (CHF) uga tambah kaya sing dikarepake ing klompok umur. Digunakake ing bocah-bocah: Ing panaliten klinis nggunakake obat-obatan dawa, 73 pasien hipertensi saka 12 wulan nganti kurang utawa padha karo umur 17 taun digunakake amlodipine kanthi rata-rata dina rata-rata saben dina 0,17 mg / kg.

Pembersih obyek sing bobot rata-rata 45 kg yaiku 23,7 L / H lan 17,6 l / jam masing-masing ing pria lan wanita. Wilayah iki padha karo perkiraan 24,8 l / jam sing diumumake ing diwasa 70 kg. Volume distribusi rata-rata kanggo pasien 45 kg yaiku 1130 l (25,11 l / kg).

Ngamati efek ing tekanan getih dijaga sajrone 24 -hour dosis, kanthi beda variabel efek variabel ing sisih ndhuwur lan ngisor. Yen dibandhingake informasi sing ana babagan farmakokinetik ing wong diwasa, paramèter riset iki nuduhake yen dosis saben dina siji.

kurang umum

Autiper nalika nggunakake

Ing panaliten jangka panjang saka Verified (riset pujian sing wis diverifikasi) nggunakake amlodipine ing pasien gagal (NYVA), Amlodipin dilaporake ana gandhengane karo rasio edema pulmonari.

Ora ana prabédan sing signifikan babagan proporsi pasien sing luwih serius ing klompok amlodipine dibandhingake karo klompok plasebo (ndeleng bagean properti farmakologis).

Digunakake ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya

Kaya kabeh blokir saluran kalsium liyane, wektu sampah amlodipine berpanjangan ing pasien kanthi gangguan fungsi lan dosis sing disaranake supaya pasien iki durung disiyapake. Mula, amlodipin kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut.

pil sing ngemot pati, pasien alergen kanggo glepung (kajaba celiac) ora kudu nggunakake obat iki.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Amlodipine bisa uga duwe pengaruh sethithik utawa medium kanggo nyetir, ngoperasikake mesin. Yen pasien nggunakake pusing amlodipine, sirah, lemes utawa mual, kemampuan reaksi bisa uga cacat. Pasien kudu dielingake kanthi ati-ati, utamane wiwit wiwitan perawatan.

meteng

AmloDipine safety ing wanita ngandhut durung disetel. Amlodipine ora beracun ing pasinaon reproduksi kewan, kajaba kanggo wektu pengiriman sing alon lan wektu pangiriman mouse kanthi dosis 50 kaping luwih dhuwur tinimbang dosis sing dianjurake maksimal ing manungsa.

Periode laktasi

Keselamatan amlodipine ing wanita nyusoni durung disetel. Pengalaman sing digunakake kanggo manungsa nuduhake manawa amlodipin wis ngliwati susu ibu.

rasio konsentrasi median ing susu / plasma ing 31 wanita sing nyusoni karo hipertensi amarga meteng saben dina, dosis saben dina yaiku 6 mg lan 98.7 mcg / kg.

AMLodipin kira-kira dosis saben dina sing ditampa Bayi liwat susu ibu yaiku 4,17 MCG / Kg.

Interaksi Obat

simvastatin

Gunakake pirang-pirang dosis 10 mg amlodipine bebarengan karo 80 mg simvastatin nambah 77% tingkat cahya karo simvastatin dibandhingake mung simvastatin. Kanggo pasien sing duwe amlodipine, watesan dosis simvastatin yaiku 20 mg / dina.

Jus Grapefruit

Panliten iki ora ngidini tes efek saka bentuk genetik Cyp3a4, enzim utama tanggung jawab kanggo ngowahi amlodipine; Mula, ora disaranake nggunakake amlodipine bebarengan karo jus jus utawa jus jeruk amarga bioavailability bisa nambah sawetara pasien sing nambah efek hipotensi.

Inhibitor CYP3A4

Sanajan ana hubungane karo studi kasebut, mula owah-owahan farmakokinetic bisa uga luwih diucapake ing pasien tuwa. Inhibitor kuwat cyp3a4 (kayata ketoconazole, ototonazole, ritonavir) bisa nambah konsentrasi amlodipine ing getih sing luwih gedhe tinimbang diltiaz. Kudu ati-ati nalika nggunakake amlodipine bebarengan karo inhibitor CYP3A4.

Clarithromycin

Clarithromycin minangka inhibitor CYP3A4. Résiko tambah hipotensi ing pasien nggunakake clarithromycin bebarengan karo amlodipine. Kudu ngawasi pasien kanthi rapet nalika nggunakake amlodipine kanthi clarithromycin.

Zyp3a4 Zatorial Cyp3a4

Saiki ora ana data babagan efek bahan induksi CYP3A4 ing amlodipine. Gunakake bebarengan karo bahan induksi CYP3A4 (kayata rifampicin, perforatum hypericum) bisa nyuda tingkat amlodipine ing plasma.

kudu ati-ati nalika nggunakake amlodipine bebarengan karo bahan induksi CYP3A4. Ing pasinaon ing ngisor iki, ora ana owah-owahan sing signifikan ing farmakokinetik amlodipine utawa obat liyane ing panaliten nalika digunakake ing kombinasi.

Pasinaon khusus: efek obat liyane ing amlodipin

cimetidine

Simultine Gunakake amlodipine lan cimetidine ora ngganti farmakokinetik amlodipine.

Asal aluminium / Magnesi (nutralisasi asam weteng)

sildenafil

Gunakake dosis siji saka sildenafil ing obyek kanthi hipertensi idiopatik ora mengaruhi paramèter farmakokinetik amlodipin. Yen digunakake ing kombinasi karo amlodipine lan sildenafil, saben obat duwe efek sing mudhun dhewe.

Pasinaon Khusus: Efek amlodipine ing obat liya

ATORVASTATIN

Setel nggunakake 10 mg amlodipine kanthi 80 mg atorvastatin ora sacara signifikan ngganti paramèter farmakokinetik Atorvastatin ing negara konsentrasi stabil ing plasma.

digoxin

Simultine nggunakake amlodipine karo digoxin ora ngganti konsentrasi digoxin ing plasma utawa reresik digoxin ing sukarelawan sehat.

etanol (alkohol)

Gunakake siji-pirang utawa multi -Dose 10 mg amlodipine ora mengaruhi farmakokinetik etanol.

Warfarin

Cyclosporin

Tacrolimus

Gol Mekanikal saka Inhibitor Rapamycin (Mtor)

Inhibitor Mtor kayata Sikter, Temsirimus, lan Everolimus minangka substrat Cyp3a. Amlodipine minangka inhibitor Cyp3a sing ringkih. Yen digunakake bebarengan karo inhibitor motor, amlodipine bisa nambah pangeboman inhibitor motor.

interaksi antarane obat-obatan lan tes biokimia

ora dikenal.