Amlodipin 5mg medicína Lékařka léčba hypertenze, angina (3 puchýře x 10 tablet)

Mechanismus snižování krevního tlaku amlodipinu je způsoben vlivem přímé relaxace svalů krevních cév. Přesný mechanismus amlodipinu nebyl plně stanoven, ale amlodipin snižuje celkovou anémii v důsledku následujících dvou účinků: (1) Amlodipin uvolňuje periferní tepny, a tak snižuje celkovou periferní odolnost vůči srdci (snižuje břemeno). Protože se srdeční frekvence nezmění, tato zátěž snižuje srdce, aby se snížila spotřebu energie a potřeby kyslíku srdečního svalu. (2) Akce mechanismu amlodipinu může také zahrnovat relaxaci hlavních koronárních tepen a koronárních tepen, jak v anémii, tak v normálních oblastech. Tato vazodilatace zvyšuje dodávku kyslíku do srdečního svalu u pacientů s křečími koronární tepny (prinzmetal angina nebo angina proměnné) a snižuje koronární křeče pro kouření.

U pacientů s hypertenzí denní dávka významně snižuje klinický krevní tlak jak v ležící poloze, tak i 24 hodin. Vzhledem k pomalé startovní charakteristice se amlodipin při použití vyhýbá akutní hypotenzi.

Po užívání léčebných dávek je amlodipin dobře absorbován maximální koncentrací v plazmě dosahující asi 6 až 12 hodin po pití. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje na 64 - 80%. Vrcholová koncentrace v krvi dosáhla po 6 - 12 hodinách užívání léčiva. Absorpce amlodipinu není jídlem ovlivněna.

Distribuce

Distribuční objem je 21 litrů/kg, asi 97,5% amlodipin v oběhu připojeném k plazmatickým proteinám.

Metabolismus

amlodipin je metabolizován většinou v játrech na neaktivní metabolity s 10% původní účinné látky.

eliminace

Bezpečnost a účinnost amlodipinu v hypertenzi dosud není stanovena.

Používá se u pacientů se srdečním selháním

V dlouhodobém výzkumu s placebem (chvála -2) s použitím amlodipinu u pacientů se srdečním selháním v důsledku anémie, III a IV podle klasifikace NYHA (New York -Us Heart Association) se uvádí, že amlodipin souvisí se zvýšením poměru plicního edému. Neexistuje však žádný významný rozdíl v podílu pacientů se závažným srdečním selháním ve skupině amlodipinu ve srovnání se skupinou placeba.

Používá se u pacientů se zhoršenou funkcí jater

Stejně jako všechny ostatní blokátory kanálů vápníkových kanálů je doba plýtvání amlodipinem prodloužena u pacientů s poškozením jater a doporučené dávky pro tyto pacienty nebyly stanoveny. Amlodipin proto musí být u tohoto pacienta opatrně používán.

starší

Při zvyšování dávky u starších osob buďte opatrní.

Pacienti s selháním ledvin

může pro tyto pacienty používat amlodipin s normálními dávkami. Změna koncentrace amlodipinu v plazmě nesouvisí s hladinou selhání ledvin. Amlodipin není z plazmy vyloučen pohárem.

Schopnost řídit a provozovat stroje

Amlodipin může mít malý nebo mírný účinek na schopnost řídit a provozovat stroje. U pacientů s závratěmi může bolest hlavy, únava nebo nevolnost ovlivnit řízení a provozní stroje. Dávejte pozor na užívání drog pro řidiče a na začátku provozu stroje.

těhotenství

Bezpečnost amlodipinu u těhotných žen nebyla stanovena. Amlodipin není toxický v reprodukčních studiích zvířat, s výjimkou zpomalení práce a prodloužení doby dodávky myši s dávkou 50krát vyšší než doporučená dávka pro lidi. Proto by se amlodipin měl používat pouze během těhotenství, pokud nedochází k bezpečnějšímu opatření na náhradě a pokud samotná nemoc obsahuje větší rizika pro matky a embrya. Na základě výhod kojení a výhodách léčby amlodipinem pro matku rozhodne o použití amlodipinu. Nitroglycerin pod jazykem, anti -zánětlivá léčiva, antibiotika a antibiotika.

Údaje o plazmě z plazmatických studií ukázaly, že amlodipin neovlivňuje soudržnost plazmatických proteinů výzkumných léčiv (digoxin, fenytoin, warfarin nebo indomethacin)

V následujících studiích nedochází k významným změnám ve farmakokinetice amlodipinu nebo jiných léčiv ve studii, pokud jsou použity v kombinaci.

Účinek jiných léků na amlodipin

inhibitory CYP3A4

Clarithromycin

je inhibitor CYP3A4. To zvyšuje riziko hypotenze u pacientů používajících klaritromycin spolu s amlodipinem, musí pečlivě sledovat pacienty při současném použití s ​​amlodipinem s klaritromycinem.

indukční lék CYP3A4

dantrolene (přenos)

U zvířat, komorových vibrací a kardiovaskulárního kolapsu souvisejí s hyperkalémií po intravenózním použití Verapamil a Dantrolene. Vzhledem k riziku hyperkalémie se doporučuje, aby se vyhýbalo současnému použití blokátorů vápníkových kanálů, jako je amlodipin u pacientů, kteří jsou náchylní k maligní hyperplázii těla a při léčbě maligní tělesné teploty.

cimetidin

Simultánní použití amlodipinu a cimetidinu nemění farmakokinetiku amlodipinu.

Grapefruitové šťávy

Nepoužívejte amlodipin současně s grapefruitovou nebo grapefruitovou šťávou, protože u některých pacientů se může zvýšit biologická dostupnost, což vede ke zvýšené hypotenzi.

sildenafil

Použijte jednu dávku 100 mg sildenafilu v objektech s idiopatickou hypertenzí neovlivňuje farmakokinetické parametry amlodipinu. Při použití v kombinaci s amlodipinem a sildenafilem má každý lék svůj vlastní snižující účinek.

Hliníková sůl/hořčíková sůl (antacidy)

Účinek amlodipinu na jiné léky

léky hematoplastiky

atorvastatin

dříve 10 mg amlodipinu s 80 mg atorvastatinem významně nezmění farmakokinetické parametry atorvastatinu ve stavu plazmatické koncentrace.

digoxin

Současné použití amlodipinu s digoxinem nemění koncentraci digoxinu v plazmě nebo renální clearance digoxinu u normálních dobrovolníků.

Ethanol (alkohol)

Používejte jednotlivou nebo multi -dálo 10 mg amlodipinu významně neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu.

indomethacin

In vitro údaje ze studií lidské plazmy ukázaly, že amlodipin neovlivňuje soudržnost plazmatického proteinu indomethacinu

fenytoin

Amlodipin neovlivňuje soudržnost proteinů fenytoinu v plazmě

warfarin

cyklosporin

Farmaceutické studie s cyklosporinem ukázaly, že amlodipin významně nezmění farmakokinetiku cyklosporinu. Mezi amlodipinem a cyklosporinem na zdravých dobrovolnících a jiných pacientů s výjimkou pacientů s ledvinovými implantáty nedošlo k žádné interakci s amlodipinem a cyklosporinem.

tacrolimus