Amlodipin 5mg Perubatan Umur Longevity Rawat Hipertensi, Angina (3 lepuh x 10 tablet)

Mekanisme penurunan tekanan darah Amlodipine adalah disebabkan oleh kesan kelonggaran langsung otot saluran darah. Mekanisme tepat amlodipine belum ditentukan sepenuhnya, tetapi amlodipine mengurangkan beban anemia keseluruhan disebabkan oleh dua kesan berikut: (1) amlodipine melegakan arteri periferal dan dengan itu mengurangkan rintangan periferal keseluruhan ke hati (mengurangkan beban). Kerana kadar jantung tidak berubah, beban ini mengurangkan jantung untuk mengurangkan penggunaan tenaga dan keperluan oksigen otot jantung. (2) Mekanisme tindakan amlodipine juga boleh termasuk kelonggaran arteri koronari utama dan arteri koronari, baik dalam anemia dan kawasan biasa. Vasodilasi ini meningkatkan bekalan oksigen ke otot jantung pada pesakit dengan kekejangan arteri koronari (prinzmetal angina atau pembolehubah angina) dan mengurangkan kekejangan koronari untuk merokok.

Pada pesakit dengan hipertensi, dos harian dengan ketara mengurangkan tekanan darah klinikal kedua -duanya dalam kedudukan berbaring dan bermaksud 24 jam. Oleh kerana ciri permulaan yang perlahan, amlodipin mengelakkan hipotensi akut apabila digunakan.

Pharmacokinetic

Selepas mengambil dos rawatan, amlodipin diserap dengan kepekatan puncak dalam plasma yang mencapai kira -kira 6 hingga 12 jam selepas minum. Bioavailabiliti mutlak dianggarkan pada 64 - 80%. Kepekatan puncak dalam darah mencapai selepas 6 - 12 jam mengambil dadah. Penyerapan amlodipine tidak terjejas oleh makanan.

Pengedaran

Jumlah pengedaran adalah 21 liter/kg, kira -kira 97.5% amlodipine dalam peredaran yang dilampirkan kepada protein plasma.

Metabolisme

amlodipine dimetabolisme kebanyakannya dalam hati ke dalam metabolit yang tidak aktif dengan 10% daripada bahan aktif asal.

Penghapusan

Keselamatan dan keberkesanan amlodipine dalam hipertensi belum ditetapkan.

digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung

Dalam penyelidikan panjang dengan plasebo (pujian -2) menggunakan amlodipine pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung akibat anemia, III dan IV menurut klasifikasi NYHA (Persatuan Jantung New York -US), amlodipine dilaporkan berkaitan dengan peningkatan nisbah edema pulmonari. Walau bagaimanapun, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam perkadaran pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk dalam kumpulan amlodipine berbanding dengan kumpulan plasebo.

Digunakan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas

Seperti semua penyekat saluran kalsium lain, masa sisa amlodipine berpanjangan pada pesakit dengan gangguan fungsi hati dan dos yang disyorkan untuk pesakit -pesakit ini belum ditubuhkan. Oleh itu, amlodipin perlu digunakan dengan berhati -hati dalam pesakit ini.

orang tua

Berhati -hati apabila meningkatkan dos pada orang tua.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

boleh menggunakan amlodipine dengan dos normal untuk pesakit ini. Perubahan kepekatan amlodipine dalam plasma tidak berkaitan dengan tahap kegagalan buah pinggang. Amlodipine tidak dikecualikan daripada plasma oleh cawan.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

amlodipine mungkin mempunyai kesan kecil atau sederhana terhadap keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Pada pesakit dengan pening, sakit kepala, keletihan atau loya boleh menjejaskan jentera memandu dan operasi. Berhati -hati untuk menggunakan ubat untuk pemandu dan mengendalikan jentera pada mulanya.

Kehamilan

Keselamatan amlodipine pada wanita hamil belum ditetapkan. Amlodipine tidak toksik dalam kajian pembiakan haiwan, kecuali untuk melambatkan buruh dan memanjangkan masa penghantaran tetikus dengan dos sebanyak 50 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan untuk manusia. Oleh itu, amlodipine hanya boleh digunakan semasa kehamilan apabila tidak ada ukuran penggantian yang lebih selamat dan apabila penyakit itu sendiri mengandungi risiko yang lebih besar untuk ibu dan embrio.

Tempoh penyusuan susu ibu Berdasarkan manfaat penyusuan susu ibu dan manfaat rawatan amlodipine untuk ibu untuk menentukan penggunaan amlodipine.

Interaksi Dadah

Data intro dari kajian plasma telah menunjukkan bahawa amlodipin tidak menjejaskan perpaduan protein plasma ubat penyelidikan (digoxin, phenytoin, warfarin atau indomethacin)

Dalam kajian berikut, tidak ada perubahan ketara dalam farmakokinetik amlodipine atau ubat -ubatan lain dalam kajian apabila digunakan dalam kombinasi.

Kesan ubat lain pada amlodipin

inhibitor CYP3A4

Clarithromycin

adalah inhibitor CYP3A4. Itu meningkatkan risiko hipotensi pada pesakit yang menggunakan clarithromycin bersama -sama dengan amlodipine, perlu memantau pesakit dengan teliti apabila menggunakan serentak dengan amlodipine dengan clarithromycin.

ubat induksi CYP3A4

dantrolene (penghantaran)

Pada haiwan, getaran ventrikel dan keruntuhan kardiovaskular berkaitan dengan hiperkalemia selepas menggunakan verapamil dan dantrolene intravena. Oleh kerana risiko hiperkalemia, adalah disyorkan untuk mengelakkan penggunaan penyekat saluran kalsium serentak seperti amlodipine pada pesakit yang terdedah kepada hiperplasia badan malignan dan dalam rawatan suhu badan malignan.

Cimetidine

Penggunaan serentak amlodipine dan cimetidine tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.

Juice Juice Juice

Jangan gunakan amlodipine secara serentak dengan jus limau gedang atau limau gedang kerana bioavailabiliti boleh meningkat pada sesetengah pesakit yang membawa kepada peningkatan hipotensi.

sildenafil

Gunakan dos tunggal 100mg sildenafil dalam objek dengan hipertensi idiopatik tidak menjejaskan parameter farmakokinetik amlodipin. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan amlodipine dan sildenafil, setiap ubat mempunyai kesan penurunan sendiri.

garam aluminium/garam magnesium (antacid)

Kesan amlodipine pada ubat lain

ubat hematoplasti

atorvastatin

Soonered 10mg amlodipin dengan 80mg atorvastatin tidak banyak mengubah parameter farmakokinetik atorvastatin dalam keadaan kepekatan plasma.

digoxin

Penggunaan amlodipine serentak dengan digoxin tidak mengubah kepekatan digoxin dalam plasma atau pelepasan buah pinggang digoxin dalam sukarelawan biasa.

etanol (alkohol)

Gunakan tunggal -dose atau multi -dose 10mg amlodipine tidak menjejaskan farmakokinetik etanol.

indomethacin

Data in vitro dari kajian plasma manusia telah menunjukkan bahawa amlodipine tidak menjejaskan perpaduan protein plasma indomethacin

Phenytoin

amlodipin tidak menjejaskan perpaduan protein plasma phenytoin

Warfarin

Cyclosporin

Kajian farmasi dengan cyclosporin telah menunjukkan bahawa amlodipin tidak banyak mengubah farmakokinetik cyclosporin. Tidak ada interaksi akhbar antara amlodipine dan cyclosporin pada sukarelawan yang sihat dan pesakit lain kecuali pesakit dengan implan buah pinggang.

tacrolimus