Amlodipine Stada 5mg Tab Rawatan hipertensi, angina (10 lepuh x 14 tablet)

Bentuk dos Kotak 10 lepuh x 14 tablet
Spesifikasi Amlodipine
Kandungan Tekanan darah tinggi, angina

Kandungan

Maklumat komposisi	Kandungan
Amlodipine	5mg

Kegunaan

Petunjuk

Amlodipin Stada 5mg ditunjukkan dalam kes -kes berikut:

Hipertensi.

Angina stabil kronik. Ion kalsium melalui membran sel ke dalam sel -sel otot licin di dalam jantung dan saluran darah.

Mekanisme penurunan tekanan darah Amlodipine adalah disebabkan oleh kesan kelonggaran langsung otot saluran darah. Mekanisme tepat Amlodipine mengurangkan angina belum ditentukan sepenuhnya, tetapi amlodipine mengurangkan beban anemia keseluruhan disebabkan oleh dua kesan berikut:

Amlodipin melegakan arteri periferal dan dengan itu mengurangkan jumlah rintangan periferal jantung (mengurangkan beban). Kerana kadar jantung tidak berubah, beban ini mengurangkan jantung untuk mengurangkan penggunaan tenaga dan keperluan oksigen otot jantung.

Mekanisme tindakan amlodipine juga boleh termasuk kelonggaran arteri koronari utama dan arteri koronari, baik dalam anemia dan kawasan biasa. Vasodilasi ini meningkatkan bekalan oksigen ke otot jantung pada pesakit dengan kekejangan arteri koronari (prinzmetal angina atau pembolehubah angina) dan mengurangkan kekejangan koronari merokok.

Pada pesakit dengan hipertensi, satu -masa dos/hari menunjukkan hipotensi yang signifikan dalam kedua -dua berbohong dan berdiri dalam dos 24 -hour. Oleh kerana pencetus yang perlahan, tekanan darah berpuasa bukanlah salah satu kesan amlodipine.

Pada pesakit dengan angina, penggunaan amlodipin sekali sehari meningkatkan masa kerja keseluruhan, masa permulaan angina dan masa sehingga inhibitor segmen ST 1mm dan mengurangkan kekerapan angina dan mengurangkan penggunaan tablet nitrogliserin.

Tidak mendapati bahawa amlodipine berkaitan dengan sebarang kesan buruk terhadap metabolisme atau perubahan lipid plasma dan amlodipine yang sesuai untuk digunakan pada pesakit dengan asma, diabetes dan gout.

Keberkesanan amlodipine dalam mencegah peristiwa klinikal pada pesakit dengan penyakit arteri koronari telah dinilai dalam bebas, berbilang, rawak, rawak, dua kali ganda, kawalan, amlodipin dan enalapril dalam mengehadkan penampilan tujahan (camelot). Hasilnya menunjukkan bahawa rawatan amlodipine dikaitkan dengan mengurangkan kes -kes kemasukan ke hospital akibat angina dan melakukan helah pada pesakit dengan penyakit arteri koronari.

Digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung

Kajian hemodinamik dan ujian klinikal didasarkan pada ujian tenaga pada pesakit dengan kegagalan jantung II - IV mengikut NYHA menunjukkan bahawa amlodipine tidak membawa kepada penurunan klinikal, berdasarkan keupayaan untuk menahan aktiviti kerja, emulsi darah gejala ventrikel dan klinikal kiri. Tempat untuk menggunakan kawalan maut (pujian) yang direka untuk menilai pesakit dengan kegagalan jantung III - IV mengikut NYHA menggunakan digoxin, diuretik dan inhibitor ACE menunjukkan bahawa amlodipine tidak membawa kepada peningkatan kematian atau gabungan kadar kematian dan penyakit pada pesakit dengan kegagalan jantung.

Dalam kajian seterusnya, terdapat tempat untuk menggunakan tempat di mana pemantauan jangka panjang (pujian-2) mengenai amlodipine pada pesakit dengan kegagalan jantung III dan IV mengikut NYHA tanpa gejala klinikal atau tanpa hasil objektif yang mencadangkan penyakit iskemia tersembunyi, dengan dos yang stabil dari inhibitor ACE, kegagalan jantung dan kegagalan diuretik, tidak mortal atau kematian. Di bahagian atas kompleks penyelidikan ini, amlodipine berkaitan dengan peningkatan pengiktirafan kes -kes paru -paru, walaupun tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam perkadaran kes -kes kegagalan jantung yang lebih teruk di antara kumpulan menggunakan amlodipine berbanding dengan kumpulan plasebo.

Gunakan pada kanak -kanak (6 hingga 17 tahun)

Kesan amlodipine pada kanak -kanak dengan hipertensi dari 6 hingga 17 tahun ditunjukkan dalam ujian dadah rawak, plasebo, buta ganda, selama 8 minggu pada 268 pesakit dengan hipertensi. Semua pesakit secara rawak dibahagikan kepada cawangan rawatan 2.5mg atau 5mg dan dipantau selama 4 minggu, maka mereka dipilih secara rawak untuk terus menggunakan 2.5mg atau 5mg amlodipine atau plasebo selama 4 minggu lagi. Berbanding dengan masa awal, dirawat sekali sehari dengan amlodipin 5mg mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik. Pengurangan purata tekanan darah sistolik dalam kedudukan duduk yang terbentuk dianggarkan pada 5.0 mmHg untuk amlodipine 5mg dan 3.3 mmHg dos untuk dos amlodipine 2.5mg. Analisis kumpulan menunjukkan keberkesanan kanak -kanak muda dari 6 hingga 13 tahun adalah bersamaan dengan kanak -kanak yang lebih tua dari 14 hingga 17 tahun.

Pharmacokinetics

penyerapan/pengedaran

Selepas mengambil dos rawatan, amlodipin diserap dengan kepekatan puncak dalam plasma yang mencapai kira -kira 6 hingga 12 jam selepas minum. Bioavailabiliti mutlak dianggarkan 64 % - 80 %. Jumlah pengedaran adalah kira -kira 21L/kg. Penyerapan amlodipine tidak terjejas oleh makanan. Kajian in vitro menunjukkan bahawa kira -kira 97.5 % amlodipine dalam peredaran dilampirkan kepada protein plasma.

Metabolisme/Excretion

Plasma Plasma Semi -discharged Plasma Amlodipin berkisar antara 35 hingga 50 jam dan sesuai untuk dos harian setiap hari. Kepekatan keadaan malar dalam plasma dicapai selepas 7 hingga 8 hari ubat berterusan. Amlodipine dimetabolisme dalam hati ke dalam hati ke dalam metabolit yang tidak aktif, dengan 10 % bahan asal dan 60 % bahan metabolik dihapuskan melalui air kencing.

Masa untuk mencapai kepekatan puncak plasma amlodipine adalah sama antara orang tua dan orang muda. Walau bagaimanapun, pelepasan Amlodipine cenderung berkurangan dengan peningkatan kawasan di bawah lengkung (AUC) dan masa jualan pada pesakit tua. Kawasan di bawah lengkung dan masa jualan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif (CHF) juga meningkat seperti yang dijangkakan dalam kumpulan umur.

Gunakan pada kanak -kanak

Dalam kajian klinikal panjang, 73 pesakit dengan hipertensi dari usia 12 bulan hingga kurang atau 17 tahun digunakan amlodipine pada purata dos harian 0.17mg/kg. Pelepasan objek yang menimbang berat purata 45kg adalah 23.7L/jam dan 17.6L/jam masing -masing pada lelaki dan wanita. Indeks ini adalah serupa dengan anggaran yang diumumkan 24.8L/jam pada orang dewasa 70kg. Jumlah pengedaran purata bagi pesakit 45kg ialah 1130L (25.11L/kg). Mengamati kesan pada tekanan darah dikekalkan sepanjang dos 24 -jam, dengan perbezaan kecil kesan variasi di bahagian atas dan bahagian bawah. Apabila dibandingkan dengan maklumat yang sedia ada mengenai farmakokinetik pada orang dewasa, parameter penyelidikan ini menunjukkan bahawa dos harian satu masa adalah sesuai.

Sebelum mengambil Amlodipine Stada 5mg Tab Rawatan hipertensi, angina (10 lepuh x 14 tablet)

Cara menggunakan

Ambil penggunaan lisan.

dos

Dewasa

Untuk hipertensi dan angina, dos permulaan yang normal adalah 5mg amlodipine sekali sehari, yang boleh meningkat kepada dos maksimum 10mg sekali sehari bergantung kepada tindak balas setiap pesakit.

Pada pesakit dengan hipertensi, amlodipin telah digunakan serentak dengan diuretik thiazid, penghalang alfa, penyekat beta atau enzim enzim angiotensin berbentuk angiotensin. Untuk angina, amlodipine boleh digunakan dalam monomer atau pada masa yang sama dengan ubat anti -Angina yang lain pada pesakit dengan angina tahan terhadap derivatif nitrat atau penyekat beta yang sesuai. Ia tidak perlu menyesuaikan dos amlodipine sekiranya penggunaan serentak dengan thiazid diuretik, penghalang alfa, penyekat beta atau inhibitor enzim dalam bentuk angiotensin.

Subjek khas

orang tua

Keupayaan untuk bertolak ansur dengan pesakit tua dan muda adalah sama apabila menggunakan dos amlodipine yang sama. Dos biasa disyorkan untuk orang tua, dan harus berhati -hati apabila meningkatkan dos.

Pesakit dengan gangguan fungsi hati

Dos yang disyorkan belum ditetapkan pada pesakit dengan kegagalan hati ringan hingga sederhana; Oleh itu, dos harus berhati -hati dan rawatan bermula dengan dos terendah dengan berkesan. Ciri -ciri farmakokinetik amlodipine belum dikaji dalam kes kegagalan hati yang teruk. Harus mula menggunakan amlodipine dari dos terendah dan meningkat perlahan pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Perubahan kepekatan amlodipine dalam plasma tidak berkaitan dengan tahap kegagalan buah pinggang; Oleh itu, cadangan dos biasa. Amlodipin tidak boleh dinilai.

Kanak -kanak dan remaja

Kanak -kanak dan remaja dari 6 hingga 17 tahun dengan hipertensi

Dosis permulaan hipertensi lisan disyorkan pada kanak -kanak berusia 6 hingga 17 tahun, 2.5mg sekali sehari, maka boleh ditingkatkan menjadi 5mg sekali sehari jika tekanan darah yang dikehendaki belum dicapai selepas empat minggu. Dos yang lebih tinggi daripada 5mg sekali sehari belum dikaji pada kanak -kanak. Dos amlodipine tidak boleh dibahagikan dengan 2.5mg untuk bentuk penyediaan ini, cadangan untuk menggunakan format sel lain mempunyai kandungan yang sesuai.

Kanak -kanak di bawah umur 6 tahun

Tiada data.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos khusus bergantung kepada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila berlebihan? Terdapat laporan mengenai hipotensi yang kuat, berpanjangan dan termasuk kejutan kematian.

Cara mengendalikan ubat berlebihan

Penyerapan amlodipine berkurangan dengan ketara apabila menunjukkan karbon aktif selepas atau dalam masa 2 jam selepas mengambil amlodipin 10mg dalam sukarelawan yang sihat. Dalam beberapa kes, perut mungkin perlu. Dalam kes -kes hipotensi yang teruk akibat penggunaan overdosis amlodipine, langkah -langkah sokongan kardiovaskular positif diperlukan, termasuk pemantauan tetap fungsi kardiovaskular dan pernafasan, anggota badan yang tinggi dan perhatian kepada jumlah yang beredar dan jumlah air kencing.

boleh menggunakan vasoconstrictor untuk memulihkan nada saluran darah dan tekanan darah, selagi pesakit tidak mempunyai kontraindikasi untuk menggunakan ubat. Suntikan intravena kalsium glukonat boleh dibalikkan untuk membalikkan kesan penyekat saluran kalsium. Kerana amlodipine sangat berkaitan dengan protein plasma, penilaian tidak membawa hasil dalam kes ini.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda melupakan dos? Walau bagaimanapun, jika dekat dengan dos seterusnya, langkau dos yang dilupakan dan ambil dos seterusnya pada masa itu seperti yang dirancang. Perhatikan bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Amlodipin Stada 5mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

biasa (1/100 ≤ ADR

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

contraindicated

Penggunaan amlodipine kontraindikasi pada pesakit berikut:

hipersensitiviti kepada derivatif dihydropyridine, amlodipine atau mana -mana bahan ubat.

Hipotensi, kejutan (termasuk kejutan jantung).

Kesimpulan output ventrikel kiri (contohnya: stenosis aorta tahap tinggi). Kegagalan jantung akibat hemodinamik yang tidak stabil selepas infark miokard akut.

Langkah berjaga -jaga untuk digunakan

Dalam kajian jangka panjang plasebo-disahkan (Pujian-2 penyelidikan) menggunakan amlodipine pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung akibat anemia, III dan IV menurut Persatuan Jantung New York (NYHA), amlodipine dilaporkan berkaitan dengan peningkatan nisbah edema pulmonari. Walau bagaimanapun, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam perkadaran pesakit dengan kegagalan jantung yang lebih serius dalam kumpulan amlodipine daripada kumpulan plasebo (lihat ciri -ciri farmakologi).

Digunakan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas

Seperti semua penyekat saluran kalsium lain, masa sisa amlodipine berpanjangan pada pesakit dengan gangguan fungsi hati dan dos yang disyorkan untuk pesakit -pesakit ini belum ditubuhkan. Oleh itu, amlodipin perlu digunakan dengan berhati -hati dalam pesakit -pesakit ini.

pil yang mengandungi kanji, pesakit alah kepada tepung (kecuali celiac) tidak boleh menggunakan ubat ini.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

amlodipine mungkin mempunyai sedikit kesan atau sederhana untuk keupayaan untuk memandu, mengendalikan jentera. Jika pesakit menggunakan pening amlodipine, sakit kepala, keletihan atau loya, keupayaan reaksi mereka mungkin terjejas. Pesakit perlu diberi amaran dengan teliti, terutamanya dari awal rawatan.

Kehamilan

Keselamatan Amlodipin pada wanita hamil belum ditubuhkan. Amlodipine tidak toksik dalam kajian pembiakan haiwan, kecuali untuk melambatkan buruh dan memanjangkan masa tikus pada dos 50 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan untuk kegunaan maksimum pada manusia. Oleh itu, adalah disyorkan untuk menggunakan amlodipine semasa kehamilan apabila tidak ada ukuran penggantian yang lebih selamat dan apabila penyakit itu sendiri mengandungi risiko yang lebih besar untuk ibu dan embrio. Tiada kesan ke atas keupayaan untuk hamil pada tikus menggunakan amlodipine.

Tempoh penyusuan susu ibu

Keselamatan amlodipin dalam wanita menyusu belum ditetapkan. Pengalaman yang digunakan pada manusia menunjukkan bahawa amlodipin telah melalui susu ibu. Nisbah kepekatan median amlodipine dalam susu/plasma dalam 31 wanita yang menyusu mempunyai hipertensi akibat kehamilan adalah 0.85 selepas menggunakan amlodipine pada dos awal 5mg sekali sehari, dos ini diselaraskan jika diperlukan (dos harian dan dos harian dalam bentuk berat 6mg dan 98.Interaksi Dadah

amlodipin telah terbukti selamat untuk digunakan dengan diuretik dari kumpulan thiazid, penghalang beta, penghalang angiotensin, tanpa hyfame, Data vitro dari kajian plasma telah menunjukkan bahawa amlodipine tidak menjejaskan perpaduan protein plasma ubat penyelidikan (digoxin, phenytoin, warfarin atau indomethacin).

simvastatin

Gunakan pelbagai dos 10mg amlodipine serentak dengan 80mg simvastatin meningkatkan 77 % kadar pendedahan dengan simvastatin berbanding hanya simvastatin. Bagi pesakit dengan amlodipine, had dos simvastatin adalah 20mg/hari.

Jus Grapefruit

Penggunaan serentak 240ml jus limau gedang dengan satu dos 10mg amlodipine dalam 20 sukarelawan yang sihat tidak menjejaskan farmakokinetik Amlodipin. Penyelidikan ini tidak membenarkan ujian kesan kepelbagaian genetik CYP3A4, enzim utama bertanggungjawab untuk mengubah amlodipine; Oleh itu, tidak dinasihatkan untuk menggunakan amlodipine bersama -sama dengan jus limau gedang atau limau gedang kerana bioavailabiliti dapat meningkat pada sesetengah pesakit yang membawa kepada peningkatan kesan hipotensi.

inhibitor CYP3A4

Secara serentak menggunakan 180mg dosis harian diltiazem dengan 5mg amlodipine pada orang tua (69 - 87 tahun) dengan hipertensi meningkatkan 57% daripada kadar pendedahan sistem dengan amlodipine. Secara serentak digunakan dengan erythromycin pada sukarelawan yang sihat (18 - 43 tahun) tidak banyak mengubah kadar pendedahan jangkitan sistem dengan amlodipine (naik 22 % di bawah lengkung di bawah lengkung kepekatan darah dadah darah dari masa ke masa [AUC]). Walaupun secara klinikal berkaitan dengan kajian ini tidak pasti, perubahan farmakokinetik mungkin lebih ketara pada pesakit tua. Inhibitor kuat CYP3A4 (seperti ketoconazole, otraconazole, ritonavir) boleh meningkatkan kepekatan amlodipine dalam darah yang lebih besar daripada diltiazem. Harus berhati -hati apabila menggunakan amlodipine bersama dengan inhibitor CYP3A4.

Clarithromycin

Clarithromycin adalah perencat CYP3A4. Risiko peningkatan hipotensi pada pesakit yang menggunakan clarithromycin bersama dengan amlodipine. Harus memantau pesakit dengan teliti apabila menggunakan amlodipine secara serentak dengan clarithromycin.

Bahan induksi CYP3A4

Pada masa ini tiada data mengenai kesan bahan induksi CYP3A4 pada amlodipine. Penggunaan serentak dengan bahan induksi CYP3A4 (seperti rifampicin, hypericum perforatum) dapat mengurangkan tahap amlodipine dalam plasma. Harus berhati -hati apabila menggunakan amlodipine bersama -sama dengan bahan induksi CYP3A4. Dalam kajian berikut, tidak terdapat perubahan ketara dalam farmakokinetik amlodipine atau ubat -ubatan lain dalam kajian apabila digunakan dalam kombinasi.

Kajian Khas

Kesan ubat lain pada amlodipin

Cimetidine

Penggunaan serentak amlodipine dan cimetidine tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.

garam aluminium/magnesi (peneutralan asid perut)

Penggunaan antacid yang tertumpu adalah garam aluminium dan garam magnesium dengan satu dos amlodipine tidak menjejaskan farmakokinetik amlodipin.

sildenafil

Gunakan dos tunggal 100mg sildenafil dalam objek dengan hipertensi idiopatik tidak menjejaskan parameter farmakokinetik amlodipin. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan amlodipine dan sildenafil, setiap ubat mempunyai kesan penurunan sendiri.

Kesan amlodipine pada ubat lain

atorvastatin

Pada masa yang sama menggunakan 10mg amlodipine dengan 80mg atorvastatin tidak banyak mengubah parameter farmakokinetik atorvastatin dalam keadaan kepekatan yang stabil dalam plasma.

digoxin

Penggunaan amlodipine serentak dengan digoxin tidak mengubah kepekatan digoxin dalam plasma atau pelepasan buah pinggang digoxin dalam sukarelawan yang sihat.

etanol (alkohol)

Gunakan tunggal -dose atau multi -dose 10mg amlodipine tidak menjejaskan farmakokinetik etanol.

Warfarin

Penggunaan serentak amlodipine dengan warfarin tidak mengubah masa perencat prothrombin warfarin.

Cyclosporin

Tiada kajian interaksi dadah antara cyclosporin dan amlodipine dalam sukarelawan yang sihat atau kumpulan subjek lain kecuali pesakit pemindahan buah pinggang. Kajian yang berbeza dalam pesakit pemindahan buah pinggang menunjukkan bahawa penggunaan amlodipine serentak dengan siklosporin menjejaskan kepekatan bawah siklosporin daripada tidak berubah kepada peningkatan purata 40%. Pertimbangkan untuk memantau tahap cyclosporin dalam pesakit pemindahan buah pinggang menggunakan amlodipine.

tacrolimus

Terdapat risiko peningkatan kepekatan tacrolimus darah apabila digunakan serentak dengan amlodipine. Untuk mengelakkan ketoksikan tacrolimus, apabila menggunakan amlodipine pada pesakit yang dirawat dengan tacrolimus, adalah perlu untuk memantau kepekatan tacrolimus dalam darah dan menyesuaikan dos tacrolimus jika sesuai.

Matlamat mekanikal perencat rapamycin (mTOR)

Inhibitor mTOR seperti syrolimus, temsirolimus, dan everolimus adalah substrat CYP3A. Amlodipine adalah perencat CYP3A yang lemah. Apabila digunakan secara serentak dengan inhibitor mTOR, amlodipine dapat meningkatkan pendedahan perencat mTOR.

Interaksi antara ubat dan ujian biokimia

Tidak diketahui.

Penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.