Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK -Behandlung beibehält die Bronchiektasie (30 Dosen)

Darreichungsform Kasten
Spezifikationen Umeclidinium, Vilanterol
Inhaltsstoff Glaxo

Inhaltsstoff

KompositionsinformationenInhalt
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Verwendet

Indikationen

Anoro Ellipta 62.5/25mcg -Medikament, die angezeigt wurden, um die Erhaltung der Bronchodilatator zu erhalten, um die Symptome bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) zu verringern.

Pharmakologie

Pharmakologische Therapiegruppe: Medikamente für die Obstruktion der Atemwege, adrenerge in Kombination mit Anti -Cholinergika

Code ATC: R03Al03

Umeclidinium/Vilanterol ist eine Kombination aus muskarinischem Rezeptorantagonist für eine längere Wirkung/Beta2-adrenergen Besitzerin (LAMA/LABA). Nach dem Einatmen wirken beide Komponenten auf dem Gasweg und entspannen Bronchien durch getrennte Mechanismen.

Umeclidinium

Umediclinium ist ein verlängerter muskarinischer Rezeptorantagonist (auch als cholinergen anti -cholinergen). Es handelt sich um einen Chinuclidin -Derivat, muskarinischer Rezeptorantagonist, ist auf vielen Arten von Muskarinrezeptoren aktiv.

Umeclidinium hat einen Bronchodilatator -Effekt, indem die Kohäsion von Acetylcholin mit muskarinischen Rezeptoren auf der Luft der Luft hemmt.

Vilanterol

Vilanterol ist ein Beta2-adrenerge Vermögen, der einen selektiven und längeren Effekt hat (Beta2-Transportbesitzer).

pharmakologische Wirkungen von Beta2-Agonoren, einschließlich Vilanretol, sind zumindest auf die Stimulation von intrazellulären Adenylatenzymen, die Enzyme sind, die Adenosintriphosphat (ATP) in Cyclin-3 ', 5'-Adenosin-Monophosphat (AMP-Ring) katalysierten.

Die

-Amp -Konzentration nimmt zu, wodurch die Relaxation der bronchialen glatten Muskeln verursacht und die Freisetzung von Zwischenstoffen hemmt, die sofort Überempfindlichkeitsreaktionen von Zellen verursachen. Zutat (siehe Stoffwechsel-Drogeninteraktiv).

Daher kann die Pharmakokinetik des Arzneimittels für jeden einzelnen Wirkstoff als ähnlich angesehen werden.

Absorption

Umeclidinium:

Nach Verwendung von Umeclidinium in gesunden Freiwilligen wird Cmax von der 5. Minute bis zur 15. Minute erreicht. Die absolute Verwendung von Umeclidinium in einem durchschnittlich 13% des Arzneimittels mit vernachlässigbarer oraler Absorption.

Nach der Wiederholung der inhalierten Umeclidiniumdosis beträgt der stabile Zustand etwa 7 bis 10 Tage, wobei die Akkumulation von 1,5 bis 2 -mal höher ist.

Vilanterol:

Nachdem Vilanterol in einem gesunden Freiwilligen inhaliert wurde, wird Cmax von der 5. Minute bis in der 15. Minute erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit der inhalierten Vilanterol -inhalierten Form beträgt 27%, was vernachlässigbar orale Absorption hat. Nach der Wiederholung der Dosis des Vilanterol -Inhalation wird der stabile Zustand innerhalb von 6 Tagen mit einer Anreicherung von 2,4 -mal höher erreicht.

Verteilung

Umeclidinium:

Nach der Verwendung intravenöser Linien für gesunde Probanden beträgt das durchschnittliche Verteilungsvolumen 86 Liter. Die durchschnittliche Proteinkohäsion im menschlichen Plasma beträgt in vitro 89%.

Vilanterol:

Nach der Verwendung intravenöser Linien für gesunde Probanden beträgt das durchschnittliche Verteilungsvolumen 165 Liter. Die durchschnittliche Proteinkohäsion im menschlichen Plasma beträgt in vitro 94%.

Transformation

Umeclidinium:

In-vitro-Studien zeigen, dass Umeclidinium hauptsächlich durch Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) metabolisiert wird und ist das Substrat für P-Glykoprotein-Transportkanal (P-GP).

Der Hauptstoffwechselweg von Umeclidinium ist die Oxidation (Hydroxylierung, O-Deckylierung) und dann konjugiert (Glucoronidation usw.), die Metaboliten bilden, die in der pharmakologischen Aktivität oder Metaboliten reduziert sind, die die pharmakologische Aktivität nicht kennen. Die Körperbelastung der Metaboliten ist gering.

Vilanterol:

In-vitro-Studien zeigen, dass Vilanterol hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) metabolisiert wird und ist das Substrat für den P-GP-Transportkanal. Der Hauptstoffwechselweg ist die O-Deailylierung in Metaboliten mit Beta 1 und Beta 2-Aktivität. Die Körperbelastung der Metaboliten ist gering.

Medizin - Medikamente

bestehende pharmakokinetische Daten zu gesunden Freiwilligen und COPD -Patienten zeigen, dass die gesamte Körperbelastung (CMAX und AUC) und die Exposition gemäß der bevölkerungsdynamischen Pharmakokinetik mit Umeclidinium und Vilanterol im Vergleich zu jedem einzelnen Inhalt nicht durch die Verwendung von Umeclidinum/Vilanterol vorhergesagt werden. Verwendung in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren Ketoconazol (400 mcg) erhöht den durchschnittlichen AUC (0-T) und Cmax von Vilanterol 65% bzw. 22%. Die Zunahme der Exposition gegenüber Vilanterol ist nicht mit der Erhöhung des Körpereinflusses des Körpers auf die Beta -Bewegung auf die Herzfrequenz, das Blutkalium oder das QT -Intervall verbunden (angepasst durch die Fridericia -Methode).

Sowohl Umeclidinium als auch Vilanterol sind das Substrat von P-Glykoprotein (P-GP). Der Einfluss der durchschnittlichen P-GP-Transportkanal-Inhibitoren Verapamil (240 mg, 1 Zeit/Tag) auf die Pharmakokinetik in einem stabilen Zustand von Umeclidinium und Vilanterol wurden auf gesunden Freiwilligen bewertet. Es gibt einen Anstieg von etwa 1,4 -fach für die AUC von Umeclidinium, die aufgezeichnet wurde, die AUC von Vilanterol jedoch nicht beeinflusst.

Elimination

Umeclidinium:

Plasmafreiheit nach intravenösem Gebrauch beträgt 151 Liter pro Stunde. Nach intravenösen Linien sind etwa 58% der Dosis mit Strahlung (oder 73% der gefundenen radioaktiven Aktivität) im Stuhl 192 Stunden nach der Dosis im Stuhl ausgeschieden. Die Eliminierung durch Urin macht etwa 22% der nach 168 Stunden radioaktiven Dosierung aus (27% der radioaktiven Aktivität werden festgestellt).

Die Eliminierung von Substanzen im Zusammenhang mit Medikamenten durch Kot nach intravenöser Verwendung zeigt die Ausscheidung von Arzneimitteln in die Galle.

Nach der Verwendung der oralen Linie bei gesunden Männern wird die gesamte radioaktive Aktivität hauptsächlich in Kot ausgeschieden (92% der Dosis sind mit Strahlung markiert oder 99% der radioaktiven Aktivität finden sich 168 Stunden nach der Dosis.

weniger als 1% der oralen Dosierung (1% der radioaktiven Aktivität wird gefunden) im Urin ausgeschieden, was darauf hindeutet, dass die Absorption nach dem oralen Gebrauch vernachlässigbar ist.

Umeclidinium -Plasmaverkaufszeit nach der Einnahme der inhalierten Dosis 10 Tage beträgt 19 Stunden, wobei 3% bis 4% des Arzneimittels in Form eines unveränderten Urins in einem stabilen Zustand ausgeschieden werden.

Vilanterol:

Vilanterols Plasma -Clearance nach intravenös 108 Litern pro Stunde. Nach der Verwendung der vilanterol oralen Route, radioaktiven Markierungen, zeigte die Technik, um das Volumen auszugleichen, 70% der im Urin markierten Dosis und 30% im Kot.Der Hauptausscheidungsweg von

Vilanterol ist der Metabolismus und dann die Metaboliten in Urin und Kot. Die durchschnittliche Verkaufszeit von Vilanterol beträgt 11 Stunden nach der Einnahme der Dosis für 10 Tage.

Vor der Einnahme Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK -Behandlung beibehält die Bronchiektasie (30 Dosen)

wie man

anoro ellipta 62.5/25mcg in den Mund inhaliert.

Dosierung

Erwachsene

Die empfohlene und maximale Dosis ist eine Anoro Ellipta 62,5/25 mcg, 1 Zeit/Tag.

Kinder

Basierend auf den Anweisungen des Produkts ist die Verwendung für Patienten unter 18 Jahren unangemessen

ältere Menschen

Keine Dosisanpassungen bei Patienten im Alter von 65 Jahren.

Nierenversagen

Keine Dosisanpassungen bei Patienten mit Nierenversagen.

Leberversagen

Keine Dosisanpassung bei Patienten mit mildem oder mittlerem Leberversagen. Die Verwendung von Anoro Ellipta wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht, daher sollte es vorsichtig angewendet werden.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder einen medizinischen Spezialisten konsultieren. Was tun Sie bei einer Überdosis?

The overdose of Anoro Ellipta will be able to cause signs and symptoms due to the effects of separate ingredients, similar to the unwanted effects of the inhaled Muscarinic antagonist (such as dry mouth, visual disorders and tachycardia) and unwanted effects recorded when overdosed of other Beta2 -headed medications (such as tremor, fast cardiac pain).

Management

Es gibt keine spezifische Behandlung, wenn eine Überdosis von Anoro Ellipta. Wenn eine Überdosierung auftritt, sollten Patienten bei Bedarf mit angemessener Überwachung unterstützt werden.

Die nächsten Maßnahmen sollten die klinischen Indikationen oder Empfehlungen des National Poison Control Centers folgen.

Rufen Sie im Notfall sofort das 115 Notfallzentrum an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.

Was tun, wenn Sie 1 Dosis vergessen? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, überspringen Sie die Dosis und setzen Sie den Kalender des Arzneimittels fort. Verwenden Sie keine doppelte Dosis, um eine verpasste Dosis zu kompensieren.

Nebenwirkungen

Sicherheitsaufzeichnungen von Anoro Ellipta 62.5/25mcg basieren auf etwa 3.000 COPD -Patienten, die Umeclidinium/Vilanterol 62,5/25 MCG -Dosen oder höher für einen Zeitraum von 1 Jahr in klinischen Studien verwenden. Von diesen verwendeten etwa 1600 Patienten eine Dosis von 62,5/25 mcg und etwa 1300 Patienten, die die Dosis von 125/25 mcg verwenden, die einmal täglich verwendet wurden.

Die unten aufgeführten unerwünschten Effekte (ADRs) werden von der Agentur von Meddra und der Frequenz klassifiziert.

beliebt (≥ 1/100 und

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und auf die folgenden Informationen verweisen.

kontraindiziert

Anoro ellipta 62.5/25mcg Medikament in den folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Patienten mit schwerer Proteinsäure. Ein Placebo -Kontrolltest mit einem anderen LABA (Salmeterol) hat ebenfalls eine Zunahme bei Asthma -Todesfällen gezeigt. Dieser Effekt von Salmeterol wird als Gruppeneffekt aller LABA angesehen.

    Die Verwendung von Anoro Ellipta wurde bei Asthma -Patienten nicht untersucht und wird für diese Patientengruppe nicht empfohlen.

    anoro ellipta wird bei der COPD -Erhaltungsbehandlung verwendet. Anoro ellipta sollte nicht verwendet werden, um akute Symptome zu verringern, dh als Schneidemedikament bei der Behandlung von akutem Bronchospasmus zu verwenden. Die Zunahme der Verwendung von Bronchodilatatoren ist kurz, um die Symptome zu verringern, die zeigen, dass die Krankheitskontrolle die Verschlechterung der Kontrollpersonen und dann wieder zum Arzt gehen sollte.

    Wie bei anderen inhalierten Zuckern kann die Verwendung von Anoro Ellipta paradoxes Bronchospasmus aus Bronchospasmus verursachen, das das Leben von Patienten gefährdet. Anoro Ellipta sollte gestoppt werden, wenn der paradoxe Bronchialkrampf auftritt und bei Bedarf die Ersatztherapie verwendet werden.

    Herzeffekte beispielsweise Arrhythmie wie Vorhof -Vorhöfungen und Tachykardie können nach Verwendung sympathischer Nervenstimulanzien und muskarinischer Rezeptorantagonisten, einschließlich Anoro Ellipta, verwendet werden. Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie Anoro Ellipta für Patienten mit schwerer Herz -Kreislauf -Erkrankung einnehmen.

    Aufgrund der muskarinischen Resistenz des Arzneimittels sollte es vorsichtig sein, wenn Patienten mit Glaukom oder Harnretention Anoro Ellipta einnehmen.

    Beta2-adrenerge vereinbarte Eigentümer kann Blut bei einigen Patienten signifikant reduzieren, was wahrscheinlich nachteilige kardiovaskuläre Wirkungen hervorruft. Die Serumabnahme ist normalerweise vorübergehend, keine zusätzliche Therapie. Es gibt keine klinisch verwandten Auswirkungen einer Hypokaliämie, die in klinischen Studien mit Umeclidinium/Vilanterol in der empfohlenen Dosis beobachtet wird.

    Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Umeclidinium/Vilanterol mit anderen Arzneimitteln verwenden, die auch die Fähigkeit haben, eine Hypokaliämie zu verursachen (siehe Interaktion).

    Beta2-adrenerge Bewegungsmeister können bei einigen Patienten eine vorübergehende Hyperglykämie verursachen. Es gibt keine klinisch verwandten Auswirkungen auf die Plasma -Glukose, die in klinischen Studien mit Umeclidinium/Vilanterol bei der empfohlenen Dosis beobachtet wurden.

    Sobald es mit der Behandlung mit Umeclidinium/Vilanterol beginnt, sollte die Plasma -Glukosekonzentration bei Diabetikern eng überwacht werden.

    Dieses Medikament enthält Laktose. Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Galaktose-Intoleranz, LAPP-Lactase-Mangel oder Glukose-Galactose sollten dieses Medikament nicht einnehmen.

    Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Umeclidinium/Vilanterol bei Patienten mit Krämpfen oder Toxizität verwenden, und bei Patienten, die häufig nicht auf den Beta2-adrenergen Besitzer reagieren.

    für schwangere und stillende Frauen verwendet

    Schwangerschaft:

    Keine oder begrenzten Daten zur Verwendung von Anoro Ellipta bei schwangeren Frauen. Tierstudien zeigen, dass die Toxizität auf Fortpflanzungsorganen nach Verwendung von Vilanterol -Inhalmen. Anoro Ellipta sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn die erwarteten Vorteile für die Mutter das Risiko einer Schwangerschaft übertreffen.

    Stillzeitraum:

    Es ist nicht bekannt, ob Umeclidinium oder Vilanterol durch die Muttermilch ausgeschieden werden. In der Muttermilch wurden jedoch andere Beta2 -Agonoren entdeckt. Das Risiko für Säuglinge/gestillte Babys kann nicht ausgeschlossen werden.

    Betrachten Sie die Vorteile des Stillens für Babys und die Vorteile der Behandlung von Müttern, um zu entscheiden, das Stillen zu stoppen oder Anoro Ellipta zu stoppen.

    Fortpflanzung:

    Es gibt keine Daten über die Auswirkungen von Anoro Ellipta auf die menschliche Fruchtbarkeit. Tierstudien zeigen, dass Umeclidinium oder Vilanterol die Fruchtbarkeit nicht beeinflusst (siehe Abschnitt Klinischer Sicherheitsabschnitt).

    Arzneimittelwechselwirkung

    Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln können die Aktivität des Arzneimittels beeinflussen oder Nebenwirkungen verursachen. Sollte dem Arzt oder Apotheker eine Liste von Medikamenten und funktionellen Lebensmitteln benachrichtigen, die Sie verwenden. Verwenden Sie die Dosis des Arzneimittels nicht ohne die Anleitung eines Arztes oder verringern Sie sie oder verringern Sie sie nicht oder verringern Sie sie nicht oder verringern Sie sie nicht.

    Beta -Blocker

    Beta-adrenerge Blocker können den Schauspieler von Beta2 schwächen oder ablehnen, zum Beispiel Vilanterol. Anoro Ellipta sollte gleichzeitig mit selektiven oder nicht selektiven Beta-adrenergen Blockern vermieden werden, es sei denn, es gibt überzeugende Gründe für diese Kombination.

    Wechselwirkungen auf Transport- und Transformationskanäle

    Vilanterol ist ein Substrat von Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

    Begleitung der starken Verwendung von CYP3A4 -Inhibitoren (wie Ketoconazol, Clarithromycin, Otraconazol, Ritonavir, Telithromycin) kann den Stoffwechsel hemmen und die Körperbelastung mit Vilanterol erhöhen.

    Konzentriert auf Ketoconazol (400 mg) auf gesunde Freiwillige erhöht AUC (0-T) und Cmax Vilanterol-Durchschnitt von 65% bzw. 22%. Die Zunahme der Exposition gegenüber Vilanterol ist nicht mit der Zunahme des Beta-adrenergen Besitzers des Beta-adrenergen Bezogenen mit den systemischen Wirkungen auf die Herzfrequenz, das Blutkalium oder das QT-Intervall (angepasst durch die Fridericia-Methode) verbunden.

    Seien Sie vorsichtig, wenn Sie eine Kombination aus Umeclidinium/Vilanterol mit Ketoconazol und anderen starken CYP3A4 -Inhibitoren verwenden, da es das Potenzial gibt, die Körperbelastung von Vilanterol zu erhöhen, was zu einer erhöhten Fähigkeit führen kann, unerwünschte Wirkungen zu verursachen.

    Verapamil, ein durchschnittlicher CYP3A4 -Inhibitor, hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Vilanterol.

    Umeclidinium ist ein Substrat von Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6). Die nachhaltige Pharmakokinetik von Umeclidinium wurde an einem gesunden Freiwilligen bewertet, dem CYP2D6 (schlechter Stoffwechsel) fehlt. Es gibt keinen Einfluss auf die AUC oder Cmax von Umeclidinium, die 8 -mal höher aufgezeichnet wird.

    Das AUC des Umleclidiniums stieg um das 16 -fache um das 16 -fache höher als die Dosis, während Cmax nicht betroffen war. Basierend auf der Bedeutung dieser Veränderungen gibt es keine klinische Arzneimittelwechselwirkung, die bei der Verwendung von Umeclidinium/Vilanterol -Kombination mit CYP2D6 -Inhibitoren oder bei Patienten mit CYP2D6 -ererbten genetischen Faktoren (schlechter Metabolismus) vorhergesagt wird.

    Sowohl Umeclidinium als auch Vilanterol sind die Substrate von P-Glykoprotein (P-GP).

    . Es hat keine Auswirkung von Verapamil auf Umeclidinium oder Vilanterols Cmax aufgezeichnet.

    hat die AUC von Umeclidinium verzeichnet, während sich Vilanterols AUC nicht änderte. Basierend auf der Bedeutung dieser Veränderungen werden keine klinischen Arzneimittel -Wechselwirkungen vorhergesagt, wenn sie in Kombination mit Umeclidinium/Vilanterol mit P -GP -Inhibitoren verwendet werden.

    Konomitanzumklidinium/Vilanterol-Anwendung mit anderen verlängerten muskarinischen Anti-Antisacisten, Beta2-adrenergen-Wirkstoffbesitzer oder anderen Medikamenten, die eine dieser Substanzen enthalten, wurden nicht untersucht und nicht empfohlen, da dies bei der Verwendung des Atemanerzuskels oder des Inhalationseinzugs oder des Inhalationseinzugs oder des Inhalationswechsels oder des Inhalationswechsels oder des Ersatzes die Verwendung unerwünschter Wirkungen erhöht wurde.

    hypotoisches Kalium

    Verwendung von bluttotiumreduzierenden Arzneimitteln gleichzeitig mit Methylxanthin, Steroiden oder Diuretikum, die kein Kalium behalten, die die Fähigkeit zur Reduzierung von Kaliumkalium des Beta2-adrenergen Wohltäters erhöhen können.

    Andere COPD -Behandlungen

    Obwohl es keine offiziellen Studien in vivo -Wechselwirkung gibt, wurde es durchgeführt, aber wenn es gleichzeitig mit anderen COPD -Arzneimitteln umgezogen wird, inhalliert Umeclidinium/Vinalterol mit anderen COPD -Medikamenten, einschließlich Bronchodilatatoren, die nervöse sympathische Wirkungen und inhalierte Kortikosteroide stimulieren, gibt es keine klinischen Beweise für die Interaktion zwischen Arzneimitteln.

    • Lagerung

    einen kühlen Ort lassen, Licht und Temperatur unter 30 ° C vermeiden.

    Andere Drogen

    Haftungsausschluss

    Es wurden alle Anstrengungen unternommen, um sicherzustellen, dass die von Drugslib.com bereitgestellten Informationen korrekt und aktuell sind aktuell und vollständig, eine Garantie hierfür kann jedoch nicht übernommen werden. Die hierin enthaltenen Arzneimittelinformationen können zeitkritisch sein. Die Informationen von Drugslib.com wurden für die Verwendung durch medizinisches Fachpersonal und Verbraucher in den Vereinigten Staaten zusammengestellt. Daher übernimmt Drugslib.com keine Gewähr dafür, dass eine Verwendung außerhalb der Vereinigten Staaten angemessen ist, sofern nicht ausdrücklich anders angegeben. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com befürworten keine Arzneimittel, diagnostizieren keine Patienten und empfehlen keine Therapie. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com sind eine Informationsquelle, die zugelassenen Ärzten bei der Betreuung ihrer Patienten helfen soll und/oder Verbrauchern dienen soll, die diesen Service als Ergänzung und nicht als Ersatz für die Fachkenntnisse, Fähigkeiten, Kenntnisse und Urteilsvermögen im Gesundheitswesen betrachten Praktiker.

    Das Fehlen einer Warnung für ein bestimmtes Medikament oder eine bestimmte Medikamentenkombination sollte keinesfalls als Hinweis darauf ausgelegt werden, dass das Medikament oder die Medikamentenkombination für einen bestimmten Patienten sicher, wirksam oder geeignet ist. Drugslib.com übernimmt keinerlei Verantwortung für irgendeinen Aspekt der Gesundheitsversorgung, die mithilfe der von Drugslib.com bereitgestellten Informationen durchgeführt wird. Die hierin enthaltenen Informationen sollen nicht alle möglichen Verwendungen, Anweisungen, Vorsichtsmaßnahmen, Warnungen, Arzneimittelwechselwirkungen, allergischen Reaktionen oder Nebenwirkungen abdecken. Wenn Sie Fragen zu den Medikamenten haben, die Sie einnehmen, wenden Sie sich an Ihren Arzt, das medizinische Fachpersonal oder Ihren Apotheker.

    count views

    Beliebte Schlüsselwörter