Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK El tratamiento mantiene bronquiectasis (30 dosis)

Forma farmacéutica Caja
Especificaciones Umeclidinium, vilanterol
Ingrediente Glaxo

Ingrediente

Información de composiciónContenido
Umeclidinio55mcg
Vilanterol22 mcg

Usos

Indicaciones

Anoro Ellipta 62.5/25mcg de fármaco indicado para mantener el mantenimiento del broncodilatador para reducir los síntomas en adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

farmacología

Grupo de terapia farmacológica: medicamentos para la obstrucción respiratoria, adrenérgica en combinación con fármacos anti -colinérgicos

Código ATC: R03Al03

umeclidinium/vilanterol es una combinación de antagonista del receptor muscarínico para el propietario de acción adrenérgica prolongada/beta2 (LAMA/LABA). Después de la inhalación, ambos componentes actúan en el lugar en el camino de gas, relajando los bronquios por mecanismos separados.

umeclidinium

Umediclinium es un antagonista del receptor muscarínico prolongado (también considerado como un anti -colinérgico colinérgico). Es un derivado de quinuclidina, el antagonista del receptor muscarínico está activo en muchos tipos de receptores muscarínicos.

Umeclidinium tiene un efecto broncodilatador al inhibir la cohesión de acetilcolina con receptores muscarínicos en el aire del aire.

umeclidinium se puede jugar lentamente en el receptor muscarínico en los humanos en los modelos in vitro y tiene un efecto prolongado en Vivo cuando se lleva directamente a los pulmones en los pulmones en los pulmones en los pulmones en los pulmones en los pulmones preclínicos.

vilanterol

Vilanterol es un propietario fortunista adrenérgico beta2, que tiene un efecto selectivo y prolongado (propietario del transporte Beta2).

Los efectos farmacológicos de los agonores de Beta2, incluido el vilanretol, se deben al menos a la estimulación de las enzimas de adenilato intracelular, que son las enzimas que catalizan el trifosfato de adenosina (ATP) en ciclina-3 ', monofosfato 5′-adenosina (anillo AMP).

AMP concentration increases, causing bronchial smooth muscle relaxation and inhibiting the release of intermediate substances that cause instant hypersensitivity reactions from cells, especially masters.

Dynamic pharmacokinetics

When used in combination with Umeclidinium and Vilanterol through the inhalation, the pharmacokinetics of each component is recognized as similar to when using each ingrediente activo (ver metabolismo-fármaco-interactivo).

Por lo tanto, la farmacocinética del fármaco puede considerarse similar a cada ingrediente activo individual.

absorción

umeclidinium:

Después de usar Umeclidinium inhalado en voluntarios sanos, Cmax se logra desde el minuto quinto hasta el minuto 15. El uso absoluto de umeclidinio inhalado en el promedio de aproximadamente el 13% del fármaco, con absorción oral insignificante.

Después de repetir la dosis inhalada de umeclidinio, el estado estable es de aproximadamente 7 a 10 días con una acumulación de 1,5 a 2 veces más alto.

Vilanterol:

Después de usar vilanterol inhalado en un voluntario sano, Cmax se logra desde el minuto quinto hasta el minuto 15. La biodisponibilidad absoluta de la forma inhalada por vilanterol es del 27%, con absorción oral insignificante. Después de repetir la dosis de inhalación de vilanterol, el estado estable se logra dentro de los 6 días con una acumulación de 2.4 veces mayor.

distribución

umeclidinium:

Después de usar líneas intravenosas para sujetos sanos, el volumen de distribución promedio es de 86 litros. La cohesión promedio de proteína en plasma humano es del 89% in vitro.

Vilanterol:

Después de usar líneas intravenosas para sujetos sanos, el volumen de distribución promedio es de 165 litros. La cohesión promedio de proteína en plasma humano es del 94% in vitro.

transformación

umeclidinium:

Los estudios in vitro muestran que el umeclidinio se metaboliza principalmente a través del citocromo P450 2D6 (CYP2D6) y es el sustrato para el canal de transporte de glicoproteína P (P-GP).

La principal vía metabólica de umeclidinio es la oxidación (hidroxilación, o-deckilación) y luego conjugado (glucoronidación, etc.), formando metabolitos que se reducen en la actividad farmacológica o los metabolitos que no conocen la actividad farmacológica. La exposición al cuerpo a los metabolitos es baja.

Vilanterol:

Los estudios in vitro muestran que el vilanterol se metaboliza principalmente a través del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y es el sustrato para el canal de transporte P-GP. La ruta metabólica principal es la desalilización O en metabolitos con actividad beta 1 y beta 2.

Metabolismo en plasma después de usar la boca de vanterol en el estudio marcado radiactivo en humanos de acuerdo con el metabolismo inicial. La exposición al cuerpo a los metabolitos es baja.

medicina - drogas

Los datos farmacocinéticos existentes sobre voluntarios sanos y pacientes con EPOC muestran que toda la exposición del cuerpo (CMAX y AUC) y la exposición se predicen de acuerdo con la farmacocinética dinámica de la población con Umeclidinium y Vilanterol no afectado por el uso de Umeclidinum/Vilanterol en comparación con cada Incruste individual. Use en combinación con inhibidores de CYP3A4 fuertes con cetoconazol (400 mcg) aumenta el AUC promedio (0-T) y el CMAX de vilanterol, respectivamente 65% y 22% respectivamente. El aumento en la exposición al vilanterol no se asocia con el aumento del impacto corporal del cuerpo en el movimiento beta sobre la frecuencia cardíaca, el potasio de sangre o el intervalo QT (ajustado por el método de Fridericia).

tanto umeclidinio como vilanterol son el sustrato de P-glicoproteína (P-GP). El impacto de los inhibidores promedio del canal de transporte P-GP verapamilo (240 mg, 1 vez/día) en la farmacocinética en un estado estable de umeclidinio y vilantinio o vilanterol. Hay un aumento de aproximadamente 1,4 veces para el AUC de Umeclidinium que se ha registrado pero no afecta el AUC del Vilanterol.

Eliminación

umeclidinium:

El espacio libre de plasma después del uso intravenoso es de 151 litros/hora. Después de las líneas intravenosas, aproximadamente el 58% de la dosis está marcada con radiación (o el 73% de la actividad radiactiva encontrada) se excreta en las heces a las 192 horas después de la dosis. La eliminación a través de la orina representa aproximadamente el 22% de la dosis marcada radiactiva después de 168 horas (se encuentra el 27% de la actividad radiactiva).

La eliminación de sustancias relacionadas con la medicación a través de las heces después del uso intravenoso muestra la excreción de drogas a la bilis.

Después de usar la línea oral en hombres sanos, toda la actividad radiactiva se excreta principalmente en las heces (el 92% de la dosis está marcada con radiación o el 99% de la actividad radiactiva se encuentra) a las 168 horas después de la dosis.

Menos del 1% de la dosis oral (1% de la actividad radiactiva) se excreta en la orina, lo que sugiere que la absorción después del uso oral es insignificante.

El tiempo de venta de plasma de umeclidinio después de tomar la dosis inhalada durante 10 días es de 19 horas, con un 3% a 4% del medicamento excretado en forma de orina sin cambios en un estado estable.

Vilanterol:

El espacio libre de plasma de Vilanterol después de 108 litros/hora intravenosos. Después de usar la ruta oral de Vilanterol, las marcas radiactivas, la técnica de equilibrar el volumen registró el 70% de la dosis marcada radiactiva en la orina y el 30% en las heces.La principal ruta de excreción de Vilanterol es el metabolismo, luego excretando los metabolitos en orina y heces. El tiempo de venta promedio de Vilanterol es de 11 horas después de tomar la dosis durante 10 días.

antes de tomar Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK El tratamiento mantiene bronquiectasis (30 dosis)

Cómo usar

Anoro Ellipta 62.5/25mcg inhalado en la boca.

Dosis

adultos

La dosis recomendada y máxima es un Anoro Ellipta 62.5/25 mcg, 1 vez/día.

niños

Según las instrucciones del producto, el uso para pacientes menores de 18 años es inapropiado

anciano

No hay ajustes de dosis en pacientes de 65 años.

insuficiencia renal

No hay ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

insuficiencia hepática

Sin ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o media. El uso de Anoro Ellipta no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que debe usarse con cautela.

Nota: La dosis anterior es solo para referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista en médico. ¿Qué hacer cuando una sobredosis?

La sobredosis de Anoro Ellipta podrá causar signos y síntomas debido a los efectos de ingredientes separados, similares a los efectos no deseados de los antagonistas muscarínicos inhalados (como la boca seca, los trastornos visuales y la taquicardia y los efectos no deseados registrados cuando se deprimen sobre otras medicamentos betageados betA2 (como el olor a la cardia de la taquicardia).

No hay un tratamiento específico cuando una sobredosis de Anoro Ellipta. Si se produce una sobredosis, los pacientes deben recibir el apoyo de un monitoreo adecuado cuando sea necesario.

Las siguientes medidas deben seguir las indicaciones clínicas o las recomendaciones del Centro Nacional de Control de Envenenamiento, si las hay.

En una emergencia, llame al centro de emergencia 115 inmediatamente o vaya a la estación de salud local más cercana.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el momento de relajarse con la siguiente dosis es demasiado corta, omita la dosis y continúe el calendario de la droga. No use dosis doble para compensar la dosis perdida.

Efectos secundarios

Los registros de seguridad de Anoro Ellipta 62.5/25mcg se basan en aproximadamente 3.000 pacientes con EPOC que usan umeclidinio/vilanterol 62.5/25 mcg dosis o más durante un período de 1 año en estudios clínicos. De estos, alrededor de 1600 pacientes usaron una dosis de 62.5/25 mcg y aproximadamente 1300 pacientes con la dosis de 125/25 mcg, usadas una vez al día.

Los efectos no deseados (ADR) enumerados a continuación son clasificados por la agencia de Meddra y la frecuencia.

popular (≥ 1/100 y

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer las instrucciones cuidadosamente y consulte la información a continuación.

Contraindicado

Anoro Ellipta 62.5/25mcg fármaco contraindicado en los siguientes casos:

  • Los pacientes con proteína-ácida severa.

    ser cautelosos cuando se usan

    Acuerdo adrenérgico beta2 (LABA), como el vilanterol, aumenta el riesgo de muerte en pacientes con asma. Una prueba de control de placebo con otro LABA (salmeterol) también ha mostrado un aumento en los casos de muerte del asma. Este efecto del salmeterol se considera el efecto grupal de todos los LABA.

    El uso de Anoro Ellipta no se ha estudiado en pacientes con asma, y ​​no se recomienda para este grupo de pacientes.

    Anoro Ellipta se usa en el tratamiento de mantenimiento de la EPOC. Anoro Ellipta no debe usarse para reducir los síntomas agudos, es decir, el uso como un fármaco de corte en el tratamiento del broncoespasmo agudo.

    debe tratar los síntomas agudos con broncodilatadores inhalados. El aumento en el uso de broncodilatadores es corto para reducir los síntomas que muestran que la enfermedad controla el deterioro y luego el paciente debe ir al médico nuevamente.

    Al igual que otros azúcares inhalados, el uso de Anoro ellipta puede causar broncoespasmo paradójico que amenaza la vida de los pacientes. Anoro Ellipta debe detenerse si se produce el espasmo bronquial paradójico y el uso de la terapia de reemplazo si es necesario.

    Los efectos cardíacos, por ejemplo, la arritmia, como la fibrilación auricular y la taquicardia, se pueden ver después de usar estimulantes nerviosos simpáticos y antagonistas del receptor muscarínico, incluido Anoro Ellipta. Por lo tanto, tenga cuidado al tomar Anoro Ellipta para pacientes con enfermedad cardiovascular grave.

    Debido a la resistencia muscarínica del fármaco, debe ser cauteloso al tomar Anoro Ellipta para pacientes con glaucoma o retención urinaria.

    umeclidinio/vilanterol de insuficiencia hepática, por lo que se debe usar precaución con precaución (ver la dosis y el uso).

    beta2-adrenérgico acordado al propietario puede reducir significativamente la sangre en algunos pacientes, lo que probablemente cause efectos cardiovasculares adversos. La disminución del suero suele ser transitoria, sin terapia adicional. No hay efectos clínicos relacionados con la hipocalemia, que se observa en estudios clínicos con umeclidinio/vilanterol en la dosis recomendada.

    Tenga cuidado al usar umeclidinio/vilanterol con otros productos farmacéuticos que también tienen la capacidad de causar hipocalemia (ver interacción).

    beta2-movimiento adrenérgico Los maestros pueden causar hiperglucemia transitoria en algunos pacientes. No hay efectos clínicos relacionados con la glucosa en plasma observados en estudios clínicos con umeclidinio/vilanterol en la dosis recomendada.

    Tan pronto como comienza el tratamiento con umeclidinio/vilanterol, la concentración de glucosa en plasma debe ser monitoreada de cerca en los diabéticos.

    Este fármaco contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos raros como la intolerancia a la galactosa, la deficiencia de lactasa de LAPP o la glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

    Tenga cuidado cuando use umeclidinio/vilanterol en pacientes con convulsiones o toxicidad, y en pacientes que a menudo no responden al propietario adrenérgico beta2.

    El efecto de los medicamentos de los conductores y la maquinaria operativa

    umeclidinium/vilanterol no afecta o no afecta los efectos o los efectos negligibles en la capacidad de conducir y operar el maquinal.

    Utilizado para mujeres embarazadas y lactantes

    Embarazo:

    No o datos limitados sobre el uso de Anoro Ellipta en mujeres embarazadas. Los estudios en animales muestran que la toxicidad en los órganos reproductivos después del uso de vilanterol inhala. Anoro Ellipta solo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados para la madre superan el riesgo de embarazo.

    Período de lactancia:

    No se sabe si umeclidinio o vilanterol se excretarán a través de la leche materna. Sin embargo, se han descubierto otros agonores de Beta2 en la leche materna. No se puede excluir el riesgo de bebés/bebés amamantados.

    Considere los beneficios de la lactancia materna para los bebés y los beneficios del tratamiento para las madres para decidir detener la lactancia o detener a Anoro Ellipta.

    Reproducción:

    No hay datos sobre el impacto de Anoro Ellipta en la fertilidad humana. Los estudios en animales muestran que umeclidinio o vilanterol no afecta la fertilidad (ver sección de seguridad clínica).

    La interacción

    del fármaco

    las interacciones del fármaco pueden afectar la actividad del fármaco o causar efectos secundarios. Debe notificar al médico o al farmacéutico una lista de medicamentos y alimentos funcionales que está utilizando. No use, aumente ni disminuya la dosis del medicamento sin la guía de un médico.

    betabloqueadores

    Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden debilitar u oponerse al actor de Beta2, por ejemplo Vilanterol. Anoro Ellipta debe evitarse simultáneamente con bloqueadores beta-adrenérgicos selectivos o no selectivos, a menos que haya razones persuasivas para ese uso de combinación.

    Interacciones en canales de transporte y transformación

    Vilanterol es un sustrato de citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitancia El uso fuerte de los inhibidores de CYP3A4 (como el ketoconazol, la claritromicina, el otraconazol, el ritonavir, la telitromicina) pueden inhibir el metabolismo y aumentar la exposición corporal al vilanterol.

    Concentrado con ketoconazol (400 mg) en voluntarios sanos aumenta el AUC (0-T) y el promedio de Vilanterol Cmax de 65% y 22% respectivamente. El aumento en la exposición al vilanterol no se asocia con el aumento en el propietario beta-adrenérgico del beta-adrenérgico relacionado con los efectos sistémicos sobre la frecuencia cardíaca, el potasio de sangre o el intervalo QT (ajustado por el método Fridericia).

    sea cauteloso cuando se use una combinación de umeclidinio/vilanterol con ketoconazol y otros poderosos inhibidores de CYP3A4 porque existe el potencial de aumentar la exposición corporal al vilanterol, lo que puede conducir a una mayor capacidad para causar efectos no deseados.

    verapamilo, un inhibidor promedio de CYP3A4, no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de Vilanterol.

    umeclidinium es un sustrato de citocromo P450 2D6 (CYP2D6). La farmacocinética sostenible de Umeclidinium ha sido evaluada en un voluntario sano que carece de CYP2D6 (metabolismo deficiente). No hay impacto en el AUC o CMAX de Umeclidinium se registra en 8 veces más alto.

    El AUC de la Umeclidinio aumentó en 1,3 veces registrada a 16 veces más alta que la dosis, mientras que CMAX no se vio afectado. En base a la importancia de estos cambios, no existe una interacción clínica de fármacos que se predice cuando se usa la combinación de umeclidinio/vilanterol con inhibidores de CYP2D6 o cuando se usa para pacientes con factores genéticos hereditarios de CYP2D6 (metabolismo pobre).

    tanto umeclidinio como vilanterol son los sustratos de la glicoproteína P (P-GP).

    .

    El impacto de los inhibidores promedio de P-GP verapamilo (240 mg una vez al día) en la farmacocinética estable de Umeclidinium y Vilanterol se ha evaluado en voluntarios sanos. No existe efecto de verapamilo en Umeclidinium o CMAX de Vilanterol registrado.

    ha registrado que el AUC de Umeclidinium aumentó en 1,4 veces, mientras que el AUC de Vilanterol no cambió. En base a la importancia de estos cambios, no se predicen interacciones clínicas de fármacos cuando se usan en combinación con umeclidinio/vilanterol con inhibidores de P -gp.

    fármacos anti -nerviosos muscarínicos y otra estimulación simpática

    Concomitancia Umeclidinium/Vilanterol El uso con otros antisacistas muscarínicos prolongados, los propietarios de medicamentos activos adrenérgicos beta2 u otros medicamentos que contienen una de estas sustancias, no se han investigado y no se recomiendan porque esto puede aumentar la posibilidad de efectos no deseados cuando usan los inhaladores antivirales o los inhaladores o sustancias beta2-aviña.

    potasio hipotoico

    El uso de medicamentos reductoras de potasio en sangre simultáneamente con metilxantina, esteroides o fármacos diuréticos que no mantienen el potasio que puede aumentar la capacidad de reducir el potasio de potasio del benefactor adrenérgico beta2, por lo que se utilice precaución (ver advertencia y precaución).

    Otros tratamientos de EPOC

    Aunque no hay estudios oficiales de interacción in vivo, se ha realizado, pero cuando se usa simultáneamente umeclidinio/vinalterol inhalado con otros medicamentos para la EPOC, incluidos los broncodilatadores que estimulan los efectos simpáticos nerviosos y los corticosteroides inhalados, no hay evidencia clínica de interacción fármacos.

    • Almacenamiento

    Deje un lugar frío, evite la luz, temperatura por debajo de 30 ° C.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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