Anoro Ellipta 62.5/25mcg Rawatan GSK mengekalkan bronchiectasis (30 dos)

Bentuk dos Kotak
Spesifikasi Umeclidinium, Vilanterol
Kandungan Glaxo

Kandungan

Maklumat komposisiKandungan
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Kegunaan

Anoro ellipta 62.5/25mcg ubat yang ditunjukkan untuk mengekalkan penyelenggaraan bronkodilator untuk mengurangkan gejala pada orang dewasa dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD).

Farmakologi

Kumpulan Terapi Farmakologi: Ubat untuk halangan pernafasan, adrenergik dalam kombinasi dengan ubat anti -cholinergik

kod ATC: R03AL03

umeclidinium/vilanterol adalah gabungan antagonis reseptor muscarinic untuk kesan berpanjangan/pemilik aksi-akadik beta2-adrenergik (LAMA/LABA). Selepas penyedutan, kedua -dua komponen bertindak di tempat di laluan gas, santai bronchi oleh mekanisme yang berasingan.

umeclidinium

Umediclinium adalah antagonis reseptor muscarinic yang berpanjangan (juga dianggap sebagai anti -cholinergic cholinergik). Ia adalah derivatif quinuclidine, antagonis reseptor muscarinic aktif pada pelbagai jenis reseptor muscarinic.

Umeclidinium mempunyai kesan bronkodilator dengan menghalang perpaduan asetilkolin dengan reseptor muscarinic di udara.

vilanterol

Vilanterol adalah pemilik nasib beta2-adrenergik, yang mempunyai kesan selektif dan berpanjangan (pemilik pengangkutan beta2).

Kesan farmakologi agonor beta2, termasuk vilanretol, sekurang-kurangnya disebabkan oleh rangsangan enzim adenilat intraselular, yang merupakan enzim yang memangkinkan adenosine triphosphate (ATP) ke dalam cyclin-3 ', 5'-adenosin monophosphat (AMP).

peningkatan kepekatan amp, menyebabkan kelonggaran otot licin bronkial dan menghalang pelepasan bahan perantaraan yang menyebabkan tindak balas hipersensitiviti segera dari sel, terutamanya tuan. Metabolisme-dadah-interaktif).

Oleh itu, farmakokinetik ubat boleh dianggap serupa dengan setiap bahan aktif individu.

penyerapan

umeclidinium:

Selepas menggunakan Umeclidinium yang disedut dalam sukarelawan yang sihat, Cmax dicapai dari minit ke -5 hingga minit ke -15. Penggunaan mutlak umeclidinium disedut dalam purata kira -kira 13% daripada ubat, dengan penyerapan oral yang tidak dapat diabaikan.

Selepas mengulangi dos umeclidinium yang disedut, keadaan stabil adalah kira -kira 7 hingga 10 hari dengan pengumpulan 1.5 hingga 2 kali lebih tinggi.

Vilanterol:

Selepas menggunakan vilanterol yang dihirup dalam sukarelawan yang sihat, CMAX dicapai dari minit ke -5 hingga minit ke -15. Bioavailabiliti mutlak bentuk yang disedut vilanterol adalah 27%, dengan penyerapan oral yang tidak dapat dielakkan. Selepas mengulangi dos penyedutan vilanterol, keadaan stabil dicapai dalam masa 6 hari dengan pengumpulan sebanyak 2.4 kali lebih tinggi.

pengedaran

umeclidinium:

Selepas menggunakan garis intravena untuk subjek yang sihat, jumlah pengedaran purata adalah 86 liter. Kohesi purata protein dalam plasma manusia adalah 89% pada in vitro.

Vilanterol:

Selepas menggunakan garis intravena untuk subjek yang sihat, jumlah pengedaran purata ialah 165 liter. Kohesi purata protein dalam plasma manusia adalah 94% pada in vitro.

transformasi

umeclidinium:

Kajian in vitro menunjukkan bahawa Umeclidinium dimetabolisme terutamanya melalui cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) dan merupakan substrat untuk saluran pengangkutan P-glikoprotein (P-GP).

Laluan metabolik utama umeclidinium adalah pengoksidaan (hidroksilasi, o-deckylation) kemudian konjugasi (glucoronidation, dll.), Membentuk metabolit yang dikurangkan dalam aktiviti farmakologi atau metabolit yang tidak mengetahui aktiviti farmakologi. Pendedahan badan kepada metabolit adalah rendah.

Vilanterol:

Kajian in vitro menunjukkan bahawa vilanterol dimetabolisme terutamanya melalui cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) dan merupakan substrat untuk saluran pengangkutan P-gp. Laluan metabolik utama adalah o-dealylation ke dalam metabolit dengan aktiviti beta 1 dan beta 2.

Metabolisme dalam plasma selepas menggunakan mulut Vanterol dalam kajian yang ditandakan radioaktif pada manusia mengikut metabolisme awal. Pendedahan badan kepada metabolit adalah rendah.

ubat - ubat

Data farmakokinetik yang sedia ada pada sukarelawan yang sihat dan pesakit COPD menunjukkan bahawa pendedahan seluruh badan (Cmax dan AUC) dan pendedahan diramalkan mengikut farmakokinetik dinamik penduduk dengan umeclidinium dan vilanterol yang tidak terjejas oleh penggunaan umeclidinum/vilanterol apabila dibandingkan dengan setiap ramuan individu. Penggunaan dalam kombinasi dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat ketoconazole (400 mcg) meningkatkan purata AUC (0-T) dan Cmax vilanterol, masing-masing 65% dan 22%. Peningkatan pendedahan kepada vilanterol tidak dikaitkan dengan peningkatan kesan badan badan terhadap pergerakan beta pada kadar denyutan jantung, kalium darah atau selang QT (diselaraskan oleh kaedah Fridericia).

Kedua-dua umeclidinium dan vilanterol adalah substrat p-glikoprotein (p-gp). Impak purata perencat saluran pengangkutan P-gp verapamil (240 mg, 1 masa/hari) pada farmakokinetik dalam keadaan stabil umeclidinium dan vilanterol telah dinilai pada sukarelawan yang sihat. Terdapat peningkatan kira -kira 1.4 kali untuk AUC of Umeclidinium yang telah direkodkan tetapi tidak menjejaskan AUC vilanterol.

Penghapusan

umeclidinium:

Pelepasan plasma selepas penggunaan secara intravena ialah 151 liter/jam. Selepas garis intravena, kira -kira 58% daripada dos ditandakan dengan radiasi (atau 73% daripada aktiviti radioaktif yang dijumpai) dikeluarkan dalam najis pada 192 jam selepas dos. Penghapusan melalui urin menyumbang kira -kira 22% daripada dos yang ditandakan radioaktif selepas 168 jam (27% daripada aktiviti radioaktif dijumpai).

Penghapusan bahan yang berkaitan dengan ubat melalui najis selepas penggunaan intravena menunjukkan perkumuhan dadah ke dalam hempedu.

Selepas menggunakan garis lisan pada lelaki yang sihat, keseluruhan aktiviti radioaktif dikeluarkan terutamanya dalam najis (92% daripada dos ditandakan dengan radiasi atau 99% aktiviti radioaktif dijumpai) pada 168 jam selepas dos.

Kurang daripada 1% daripada dos lisan (1% daripada aktiviti radioaktif dijumpai) dikeluarkan dalam air kencing, menunjukkan bahawa penyerapan selepas penggunaan lisan diabaikan.

Masa jualan plasma Umeclidinium selepas mengambil dos yang disedut selama 10 hari adalah 19 jam, dengan 3% hingga 4% daripada ubat yang dikeluarkan dalam bentuk air kencing yang tidak berubah dalam keadaan stabil.

Vilanterol:

Pelepasan plasma Vilanterol selepas intravena 108 liter/jam. Selepas menggunakan laluan lisan vilanterol, tanda radioaktif, teknik mengimbangi jumlah yang direkodkan 70% daripada dos yang ditandakan radioaktif dalam air kencing dan 30% dalam najis.

Laluan perkumuhan utama Vilanterol adalah metabolisme, kemudian mengeluarkan metabolit ke dalam air kencing dan najis. Masa jualan purata vilanterol adalah 11 jam selepas mengambil dos selama 10 hari.

Sebelum mengambil Anoro Ellipta 62.5/25mcg Rawatan GSK mengekalkan bronchiectasis (30 dos)

Cara Menggunakan

Anoro ellipta 62.5/25mcg disedut di dalam mulut.

dos

Dewasa

Dos yang disyorkan dan maksimum adalah Anoro Ellipta 62.5/25 mcg, 1 waktu/hari.

kanak -kanak

Berdasarkan arahan produk, penggunaan untuk pesakit di bawah umur 18 tahun tidak sesuai

orang tua

Tiada pelarasan dos pada pesakit berusia 65 tahun.

Kegagalan buah pinggang

Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

kegagalan hati

Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan kegagalan hati ringan atau sederhana. Penggunaan Anoro Ellipta belum dikaji pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk, jadi ia harus digunakan dengan berhati -hati.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos khusus bergantung kepada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila berlebihan?

Overdosis overdosis anoro ellipta akan dapat menyebabkan tanda -tanda dan gejala disebabkan oleh kesan -kesan bahan -bahan yang berasingan, sama dengan kesan -kesan yang tidak diingini yang tidak diingini.

Tiada rawatan khusus apabila overdosis Anoro Ellipta. Sekiranya overdosis berlaku, pesakit harus disokong dengan pemantauan yang sesuai apabila perlu.

Langkah -langkah seterusnya harus mengikuti petunjuk klinikal atau cadangan Pusat Kawalan Racun Kebangsaan, jika ada.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi 115 pusat kecemasan dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda lupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu pendek, langkau dos dan teruskan kalendar dadah. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang tidak dijawab.

Kesan sampingan

Rekod keselamatan Anoro ellipta 62.5/25mcg didasarkan pada kira -kira 3,000 pesakit COPD menggunakan dosis Umeclidinium/Vilanterol 62.5/25 mcg atau lebih tinggi untuk tempoh 1 tahun dalam kajian klinikal. Daripada jumlah ini, kira -kira 1600 pesakit menggunakan dos 62.5/25 mcg dan kira -kira 1300 pesakit menggunakan dos 125/25 mcg, digunakan sekali sehari.

Kesan yang tidak diingini (ADR) yang disenaraikan di bawah diklasifikasikan oleh Agensi Meddra dan kekerapan.

Popular (≥ 1/100 dan

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

contraindicated

anoro ellipta 62.5/25mcg contraindicated dadah dalam kes -kes berikut:

  • Pesakit dengan asid protein yang teruk.

    Berhati-hati apabila digunakan

    perjanjian beta2-adrenergik (LABA), seperti vilanterol, meningkatkan risiko kematian pesakit asma. Ujian kawalan plasebo dengan LABA lain (Salmeterol) juga menunjukkan peningkatan dalam kes kematian asma. Kesan salmeterol ini dianggap sebagai kesan kumpulan semua LABA.

    Penggunaan Anoro Ellipta belum dikaji dalam pesakit asma, dan tidak disyorkan untuk kumpulan pesakit ini.

    Anoro ellipta digunakan dalam rawatan penyelenggaraan COPD. Anoro ellipta tidak boleh digunakan untuk mengurangkan gejala akut, iaitu, digunakan sebagai ubat pemotongan dalam rawatan bronkospasme akut.

    harus merawat gejala akut dengan bronkodilator yang dihirup pendek. Peningkatan penggunaan bronkodilator adalah pendek untuk mengurangkan gejala yang menunjukkan bahawa penyakit itu mengawal kemerosotan dan kemudian pesakit harus pergi ke doktor lagi.

    Seperti gula yang disedut lain, penggunaan anoro ellipta boleh menyebabkan bronkospasme paradoks yang mengancam kehidupan pesakit. Anoro ellipta harus dihentikan jika kekejangan bronkial paradoks berlaku dan penggunaan terapi penggantian jika diperlukan.

    Kesan jantung, sebagai contoh, aritmia seperti fibrilasi atrium dan takikardia, boleh dilihat selepas menggunakan perangsang saraf simpatik dan antagonis reseptor muscarinic, termasuk Anoro ellipta. Oleh itu, berhati -hati apabila mengambil Anoro Ellipta untuk pesakit yang mengalami penyakit kardiovaskular yang teruk.

    Oleh kerana rintangan muscarinic ubat -ubatan, ia harus berhati -hati apabila mengambil anoro ellipta untuk pesakit dengan glaukoma atau pengekalan kencing.

    Beta2-adrenergik yang dipersetujui pemilik dapat mengurangkan darah pada sesetengah pesakit, yang mungkin menyebabkan kesan kardiovaskular yang buruk. Pengurangan serum biasanya sementara, tiada terapi tambahan. Tiada kesan berkaitan klinikal hipokalemia, yang diperhatikan dalam kajian klinikal dengan umeclidinium/vilanterol pada dos yang disyorkan.

    Berhati -hati apabila menggunakan umeclidinium/vilanterol dengan produk ubat lain yang juga mempunyai keupayaan untuk menyebabkan hipokalemia (lihat interaksi).

    Sarjana pergerakan beta2-adrenergik boleh menyebabkan hiperglikemia sementara pada sesetengah pesakit. Tiada kesan berkaitan klinikal pada glukosa plasma yang diperhatikan dalam kajian klinikal dengan umeclidinium/vilanterol pada dos yang disyorkan.

    Sebaik sahaja ia memulakan rawatan dengan umeclidinium/vilanterol, kepekatan glukosa plasma harus dipantau dengan teliti dalam pesakit kencing manis.

    Ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, kekurangan laktase LAPP atau glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

    Berhati-hati apabila menggunakan umeclidinium/vilanterol pada pesakit dengan sawan atau ketoksikan, dan pada pesakit yang sering tidak bertindak balas terhadap pemilik beta2-adrenergik.

    digunakan untuk wanita hamil dan menyusu

    Kehamilan:

    Tidak atau data terhad mengenai penggunaan Anoro Ellipta pada wanita hamil. Kajian haiwan menunjukkan bahawa ketoksikan pada organ pembiakan selepas menggunakan inhales vilanterol. Anoro Ellipta hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika manfaat yang diharapkan untuk ibu melampaui risiko kehamilan.

    Tempoh penyusuan susu ibu:

    Tidak diketahui sama ada umeclidinium atau vilanterol akan dikeluarkan melalui susu ibu. Walau bagaimanapun, agonor beta2 lain telah ditemui dalam susu ibu. Risiko untuk bayi/bayi menyusu tidak boleh dikecualikan.

    Pertimbangkan manfaat penyusuan susu ibu dan manfaat rawatan untuk ibu -ibu untuk memutuskan untuk menghentikan penyusuan susu ibu atau menghentikan Anoro Ellipta.

    Pengeluaran semula:

    Tiada data mengenai kesan Anoro Ellipta terhadap kesuburan manusia. Kajian haiwan menunjukkan bahawa umeclidinium atau vilanterol tidak menjejaskan kesuburan (lihat bahagian keselamatan klinikal).

    Interaksi Dadah

    Interaksi dadah boleh menjejaskan aktiviti ubat atau menyebabkan kesan sampingan. Harus memberitahu doktor atau ahli farmasi senarai ubat dan makanan berfungsi yang anda gunakan. Jangan gunakan atau meningkatkan atau mengurangkan dos ubat tanpa bimbingan doktor.

    Blockers beta

    Penyekat beta-adrenergik boleh melemahkan atau menentang pelakon beta2, contohnya vilanterol. Anoro ellipta harus dielakkan secara serentak dengan penyekat beta-adrenergik selektif atau tidak selektif, kecuali ada alasan persuasif untuk kegunaan gabungan itu.

    Interaksi pada saluran pengangkutan dan transformasi

    Vilanterol adalah substrat cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

    Konkomitans Penggunaan kuat inhibitor CYP3A4 (seperti ketoconazole, clarithromycin, otraconazole, ritonavir, telithromycin) dapat menghalang metabolisme dan meningkatkan pendedahan tubuh kepada vilanterol.

    Berkonsentrasi dengan ketoconazole (400 mg) pada sukarelawan yang sihat meningkatkan AUC (0-T) dan purata vilanterol cmax masing-masing sebanyak 65% dan 22%. Peningkatan pendedahan kepada vilanterol tidak dikaitkan dengan peningkatan pemilik beta-adrenergik beta-adrenergik yang berkaitan dengan kesan sistemik pada kadar jantung, kalium darah, atau selang QT (diselaraskan oleh kaedah Fridericia).

    Berhati -hati apabila menggunakan kombinasi umeclidinium/vilanterol dengan ketoconazole dan inhibitor CYP3A4 yang kuat kerana terdapat potensi untuk meningkatkan pendedahan badan kepada vilanterol, yang boleh menyebabkan peningkatan keupayaan untuk menyebabkan kesan yang tidak diingini.

    Verapamil, perencat CYP3A4 purata, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik vilanterol.

    Umeclidinium adalah substrat cytochrome P450 2D6 (CYP2D6). Farmakokinetik lestari Umeclidinium telah dinilai pada sukarelawan yang sihat yang tidak mempunyai CYP2D6 (metabolisme miskin). Tiada kesan ke atas AUC atau Cmax Umeclidinium direkodkan pada 8 kali lebih tinggi.

    AUC Umeclidinium meningkat sebanyak 1.3 kali dicatatkan pada 16 kali lebih tinggi daripada dos, manakala Cmax tidak terjejas. Berdasarkan kepentingan perubahan ini, tiada interaksi ubat klinikal yang diramalkan apabila menggunakan kombinasi umeclidinium/vilanterol dengan inhibitor CYP2D6 atau apabila digunakan untuk pesakit dengan faktor genetik CYP2D6 yang diwarisi (metabolisme miskin).

    Kedua-dua umeclidinium dan vilanterol adalah substrat p-glikoprotein (p-gp).

    . Tiada kesan verapamil pada Cmax Umeclidinium atau Vilanterol yang direkodkan.

    telah mencatatkan AUC Umeclidinium meningkat sebanyak 1.4 kali manakala AUC Vilanterol tidak berubah. Berdasarkan kepentingan perubahan ini, tiada interaksi ubat klinikal yang diramalkan apabila digunakan dalam kombinasi dengan umeclidinium/vilanterol dengan inhibitor p -gp.

    bersamaan dengan penggunaan umeclidinium/vilanterol dengan anti-antacist muskarinik yang berpanjangan, pemilik dadah beta2-adrenergik atau ubat-ubatan lain yang mengandungi salah satu daripada bahan-bahan ini, belum diselidik

    Potassium Hypotoic

    Penggunaan ubat pengurangan darah-potassium secara serentak dengan methylxanthine, steroid, atau ubat diuretik yang tidak menyimpan kalium yang dapat meningkatkan keupayaan untuk mengurangkan kalium kalium dari beta2-adrenergic dermawan, jadi digunakan untuk berhati-hati (lihat amaran dan berhati-hati).

    Rawatan COPD lain

    Walaupun tidak ada kajian rasmi dalam interaksi vivo, ia telah dijalankan, tetapi apabila digunakan secara serentak umeclidinium/vinalterol disedut dengan ubat -ubatan COPD yang lain, termasuk bronkodilator yang merangsang kesan simpatik saraf dan kortikosteroid yang disedut, tidak ada bukti klinikal interaksi dadah.

    • Penyimpanan

    Tinggalkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ⁰c.

    Ubat lain

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    count views

    Kata kunci yang popular