ANORO Ellipta 62,5/25MCG GSK Tratamentul menține bronșiectază (30 de doze)

Formă farmaceutică Cutie
Specificații Umeclidinium, Vilanterol
Ingredient Glaxo

Ingredient

Informații despre compozițieConţinut
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22MCG

Utilizări

Indicații

Anoro elipta 62.5/25mcg Medicament indicat pentru a menține menținerea bronhodilatorului pentru a reduce simptomele la adulți cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC).

Farmacologie

Grupul de terapie farmacologică: medicamente pentru obstrucție respiratorie, adrenergică în combinație cu medicamente anti -coloinergice

cod ATC: R03AL03

Umeclidinium/Vilanterol este o combinație de antagonist al receptorilor muscarinici pentru un efect prelungit/proprietar de acțiune beta2-adrenergică (LAMA/LaBA). După inhalare, ambele componente acționează pe loc pe calea gazului, relaxând bronhiile prin mecanisme separate.

umeclidinium

umedicliniu este un antagonist prelungit al receptorului muscarinic (considerat și ca un anti -colinergic colinergic). Este un derivat de quinuclidină, antagonistul receptorului muscarinic este activ pe multe tipuri de receptori muscarinici.

Umeclidiniul are un efect bronhodilator prin inhibarea coeziunii acetilcolinei cu receptori muscarinici pe aerul aerului.

Umeclidinium este capabil să joace lent în receptorul M3 muscarinic la om pe om și să aibă un efect prelungit asupra in vivo atunci când acesta este dus direct la pomparii in vitro în modele de prechinică.

vilanterol

Vilanterol este un proprietar Fortunist Beta2-adrenergic, care are un efect selectiv și prelungit (proprietar de transport beta2).

Efectele farmacologice ale agonorilor beta2, inclusiv vilanretol, se datorează cel puțin stimularea enzimelor adenilatului intracelular, care sunt enzimele care au catalizat adenozina trifosfat (ATP) în ciclină-3 ′, 5′-adenozină monofosfat (inelul AMP).

AMP concentration increases, causing bronchial smooth muscle relaxation and inhibiting the release of intermediate substances that cause instant hypersensitivity reactions from cells, especially masters.

Dynamic pharmacokinetics

When used in combination with Umeclidinium and Vilanterol through the inhalation, the pharmacokinetics of each component is recognized as similar to when using each active ingredient (Vezi metabolismul-drog-interactiv).

Prin urmare, farmacocinetica medicamentului poate fi considerată similară cu fiecare ingredient activ individual.

absorbție

umeclidinium:

După utilizarea Umeclidinium inhalată la voluntari sănătoși, CMAX este obținut din minutul 5 până la minutul 15. Utilizarea absolută a Umeclidiniului inhalat în media a aproximativ 13% din medicament, cu absorbție orală neglijabilă.

După repetarea dozei de umeclidiniu inhalate, starea stabilă este de aproximativ 7 până la 10 zile cu acumularea de 1,5 până la 2 ori mai mare.

vilanterol:

După ce a utilizat vilanterol inhalat într -un voluntar sănătos, CMAX este obținut din minutul 5 până la minutul 15. Biodisponibilitatea absolută a formei inhalate de vilanterol este de 27%, cu absorbție orală neglijabilă. După repetarea dozei de inhalare vilanterol, starea stabilă este obținută în termen de 6 zile cu o acumulare de 2,4 ori mai mare.

distribuție

umeclidinium:

După utilizarea liniilor intravenoase pentru subiecți sănătoși, volumul mediu de distribuție este de 86 litri. Coeziunea medie a proteinei în plasma umană este de 89% pe in vitro.

vilanterol:

După utilizarea liniilor intravenoase pentru subiecți sănătoși, volumul mediu de distribuție este de 165 litri. Coeziunea medie a proteinei în plasma umană este de 94% pe in vitro.

transformare

umeclidinium:

Studiile in vitro arată că Umeclidiniul este metabolizat în principal prin citocromul P450 2D6 (CYP2D6) și este substratul pentru canalul de transport P-glicoproteină (P-GP).

Principala cale metabolică a umeclidiniului este oxidarea (hidroxilare, o-declanșare) apoi conjugat (glucoronidarea etc.), formând metaboliți care sunt reduse în activitate farmacologică sau metaboliți care nu cunosc activitatea farmacologică. Expunerea corpului la metaboliți este scăzută.

vilanterol:

Studiile in vitro arată că vilanterolul este metabolizat în principal prin citocromul P450 3A4 (CYP3A4) și este substratul pentru canalul de transport P-GP. Principala cale metabolică este o-deallația în metaboliți cu activitate beta 1 și beta 2.

Metabolism în plasmă după utilizarea gurii vanterol în studiu a marcat radioactiv la om, în conformitate cu metabolismul inițial. Expunerea corpului la metaboliți este scăzută.

medicament - medicamente

Datele farmacocinetice existente asupra voluntarilor sănătoși și pacienților cu BPOC arată că expunerea întregului corp (CMAX și ASC) și expunerea este prevăzută în funcție de farmacocinetica dinamică a populației cu Umeclidinium și Vilanterol care nu sunt afectate de utilizarea Umeclidinum/Vilanterol în comparație cu fiecare ingredient individual. Utilizarea în combinație cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ketoconazol (400 mcg) crește media ASC (0-T) și CMAX de Vilanterol, respectiv 65%, respectiv 22%. Creșterea expunerii la vilanterol nu este asociată cu creșterea impactului corpului corpului asupra mișcării beta asupra ritmului cardiac, a potasiului din sânge sau a intervalului QT (ajustat prin metoda fridericiei).

Atât Umeclidinium, cât și Vilanterol sunt substratul p-glicoproteinei (P-GP). Impactul inhibitorilor medii ai canalului de transport P-GP verapamil (240 mg, 1 oră/zi) asupra farmacocineticii într-o stare stabilă de Umeclidinium și Vilanterol a fost evaluat asupra voluntarilor sănătoși.

Nu există niciun efect al verapamilului asupra CMAX-Umeclidinium sau Vilanterol. Există o creștere de aproximativ 1,4 ori pentru ASC a Umeclidinium, care a fost înregistrată, dar nu afectează ASC de vilanterol.

eliminare

umeclidinium:

Cleararea plasmatică după utilizarea intravenos este de 151 litri/oră. După linii intravenoase, aproximativ 58% din doză este marcată cu radiații (sau 73% din activitatea radioactivă găsită) este excretată în scaun la 192 de ore după doză. Eliminarea prin urină reprezintă aproximativ 22% din dozele marcate radioactive după 168 de ore (27% din activitatea radioactivă se găsește).

Eliminarea substanțelor legate de medicamente prin fecale după utilizarea intravenoasă arată excreția medicamentelor în bilă.

După utilizarea liniei orale pe bărbați sănătoși, întreaga activitate radioactivă este excretată în principal în materiile fecale (92% din doză este marcată cu radiații sau 99% din activitatea radioactivă se găsește) la 168 de ore după doză.

mai puțin de 1% din doza orală (1% din activitatea radioactivă este găsită) este excretată în urină, ceea ce sugerează că absorbția după utilizarea orală este neglijabilă.

Umeclidinium Timpul de vânzare a plasmei după ce a luat doza inhalată timp de 10 zile este de 19 ore, cu 3% până la 4% din droguri excretat sub formă de urină neschimbată într -o stare stabilă.

vilanterol:

Clearance -ul plasmatic al lui Vilanterol după 108 litri/oră. După utilizarea traseului oral Vilanterol, marcaje radioactive, tehnica de echilibrare a volumului a înregistrat 70% din doza marcată radioactiv în urină și 30% în fecale.

calea principală de excreție a lui Vilanterol este metabolismul, apoi excretarea metaboliților în urină și fecale. Timpul mediu de vânzare al Vilanterol este la 11 ore de la luarea dozei timp de 10 zile.

Înainte de a lua ANORO Ellipta 62,5/25MCG GSK Tratamentul menține bronșiectază (30 de doze)

Cum se folosește

anoro elipta 62.5/25mcg inhalat în gură.

doză

adulți

Doza recomandată și maximă este un anoro elipta 62,5/25 mcg, 1 oră/zi.

copii

Pe baza instrucțiunilor produsului, utilizarea pentru pacienții sub 18 ani este inadecvată

în vârstă

Fără ajustări ale dozei la pacienții cu vârsta de 65 de ani.

insuficiență renală

Nu există ajustări ale dozei la pacienții cu insuficiență renală.

insuficiență hepatică

Fără ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau medie. Utilizarea anoro elipta nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deci trebuie utilizată cu precauție.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți atunci când supradozajul?

Supradozajul anoro ellipta va putea provoca semne și simptome datorate efectelor ingredientelor separate, similar cu efectele nedorite ale antagonistului muscarinic inhalat (cum ar fi gura uscată, tulburările vizuale și tahicardia) și efectele nedorite înregistrate atunci când sunt supradozate de alte medicamente beta2

Nu există un tratament specific atunci când o supradozaj de anoro elipta. Dacă apare o supradoză, pacienții trebuie să fie susținuți cu monitorizare adecvată atunci când este necesar.

Următoarele măsuri ar trebui să urmeze indicațiile sau recomandările clinice ale Centrului Național de Control al Poisonului, dacă este cazul.

În caz de urgență, sunați imediat la 115 Centrul de urgență sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul pentru a vă relaxa cu următoarea doză este prea scurt, săriți doza și continuați calendarul medicamentului. Nu folosiți doză dublă pentru a compensa doza ratată.

Efecte secundare

Înregistrările de siguranță ale anoro elipta 62,5/25mcg se bazează pe aproximativ 3.000 de pacienți cu BPOC care utilizează doze Umeclidinium/Vilanterol 62,5/25 mcg sau mai mari pentru o perioadă de 1 an în studii clinice. Dintre aceștia, aproximativ 1600 de pacienți au folosit o doză de 62,5/25 mcg și aproximativ 1300 de pacienți folosind doza de 125/25 mcg, utilizate o dată pe zi.

Efectele nedorite (ADR) enumerate mai jos sunt clasificate de agenția Meddra și frecvența.

popular (≥ 1/100 și

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

ANORO ELLPTA 62.5/25MCG DREGAT Contraindicat în următoarele cazuri:

  • Pacienții cu proteină-acidă severă.

    să fie prudenți atunci când sunt folosiți

    beta2-adrenergic (LaBA), cum ar fi vilanterol, crește riscul de deces la pacienții cu astm. Un test de control placebo cu un alt laba (salmeterol) a arătat, de asemenea, o creștere a cazurilor de deces de astm. Acest efect al salmeterolului este considerat efectul de grup al tuturor LaBA.

    Utilizarea anoro ellipta nu a fost studiată la pacienții cu astm și nu este recomandată pentru acest grup de pacienți.

    anoro elipta este utilizat în tratamentul de întreținere BPOC. Anoro ellipta nu trebuie utilizat pentru a reduce simptomele acute, adică utilizarea ca medicament de tăiere în tratamentul bronhospasmului acut.

    ar trebui să trateze simptomele acute cu bronhodilatatoare scurte inhalate. Creșterea utilizării bronhodilatoarelor este scurtă pentru a reduce simptomele care arată că boala controlează deteriorarea și apoi pacientul trebuie să meargă din nou la medic.

    Ca și alte zaharuri inhalate, utilizarea anoro elipta poate provoca bronhospasm paradoxal care amenință viața pacienților. ANORO ellipta trebuie oprit dacă apare spasmul bronșic paradoxal și utilizarea terapiei de înlocuire, dacă este nevoie.

    Efecte cardiace, de exemplu, aritmie, cum ar fi fibrilația atrială și tahicardia, pot fi văzute după utilizarea stimulanților nervilor simpatici și antagoniștilor receptorilor muscarinici, inclusiv Anoro ellipta. Prin urmare, aveți grijă atunci când luați anoro elipta pentru pacienții cu boli cardiovasculare severe.

    Datorită rezistenței muscarinice a medicamentului, ar trebui să fie prudent atunci când luați anoro elipta pentru pacienții cu glaucom sau retenție urinară.

    Umeclidinium/Vilanterol utilizarea insuficienței hepatice severe, deci ar trebui să se folosească prudență cu atenție (vezi doza și utilizarea).

    Beta2-adrenergic convenit poate reduce semnificativ sângele la unii pacienți, ceea ce este probabil să provoace efecte cardiovasculare adverse. Scăderea serică este de obicei tranzitorie, fără terapie suplimentară. Nu există efecte clinice legate de hipokalemie, care se observă în studiile clinice cu Umeclidinium/Vilanterol la doza recomandată.

    Aveți grijă atunci când utilizați Umeclidinium/Vilanterol cu ​​alte produse medicamentoase care au, de asemenea, capacitatea de a provoca hipokalemie (vezi interacțiunea).

    BETA2-ADRENERGIC Maeștrii pot provoca hiperglicemie tranzitorie la unii pacienți. Nu există efecte clinice legate de glucoză plasmatică observată în studiile clinice cu Umeclidinium/Vilanterol la doza recomandată.

    De îndată ce începe tratamentul cu Umeclidinium/Vilanterol, concentrația plasmatică de glucoză ar trebui să fie monitorizată îndeaproape la diabetici.

    Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare, cum ar fi intoleranța la galactoză, deficiența de lactază LAPP sau glucoza-galactoză nu ar trebui să ia acest medicament.

    Fii prudent atunci când utilizați Umeclidinium/Vilanterol la pacienții cu convulsii sau toxicitate, iar la pacienții care adesea nu răspund la proprietarul beta2-adrenergic.

    Efectul medicamentelor asupra șoferilor și utilajelor de operare

    Umeclidinium/Vilanterol nu afectează efectele sau neglijabile pe capacitatea de a conduce și opera mașina.

    utilizat pentru femeile însărcinate și care alăptează

    sarcină:

    nu date sau limitate despre utilizarea anoro elipta la femeile însărcinate. Studiile la animale arată că toxicitatea pe organele de reproducere după utilizarea inhalurilor de vilanterol. Anoro ellipta trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile preconizate pentru mamă depășesc riscul de sarcină.

    Perioada de alăptare:

    Nu se știe dacă Umeclidinium sau Vilanterol vor fi excretate prin laptele matern. Cu toate acestea, alți agonori beta2 au fost descoperiți în laptele matern. Riscul pentru sugari/bebeluși alăptați nu poate fi exclus.

    Luați în considerare beneficiile alăptării pentru bebeluși și beneficiile tratamentului pentru mame pentru a decide să înceteze alăptarea sau să oprească Anoro ellipta.

    Reproducere:

    Nu există date despre impactul anoro elipta asupra fertilității umane. Studiile la animale arată că Umeclidinium sau Vilanterol nu afectează fertilitatea (vezi secțiunea de siguranță clinică).

    Interacțiunea medicamentului

    Interacțiunile medicamentoase pot afecta activitatea medicamentului sau pot provoca efecte secundare. Ar trebui să anunțe medicului sau farmacistului o listă de medicamente și alimente funcționale pe care le utilizați. Nu folosiți sau nu creșteți sau scădeți doza de medicament fără îndrumarea unui medic.

    beta blocante

    blocanții beta-adrenergici pot slăbi sau se opune actorului Beta2, de exemplu Vilanterol. ANORO Ellipta trebuie evitată simultan cu blocante beta-adrenergice selective sau neselective, cu excepția cazului în care există motive persuasive pentru această utilizare combinată.

    interacțiuni pe canalele de transport și transformare

    vilanterol este un substrat al citocromului P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitența Utilizarea puternică a inhibitorilor CYP3A4 (cum ar fi ketoconazolul, claritromicina, otraconazolul, ritonavirul, teluromicina) poate inhiba metabolismul și crește expunerea la corp la vilanterol.

    Concentrat cu ketoconazol (400 mg) pe voluntari sănătoși crește ASC (0-T) și media CMAX vilanterol de 65% și, respectiv, 22%. Creșterea expunerii la vilanterol nu este asociată cu creșterea proprietarului beta-adrenergic al beta-adrenergic legat de efectele sistemice asupra ritmului cardiac, a potasiului din sânge sau a intervalului QT (ajustat prin metoda fridericiei).

    Fii prudent atunci când folosești o combinație de Umeclidinium/Vilanterol cu ​​ketoconazol și alți inhibitori puternici ai CYP3A4, deoarece există potențialul de a crește expunerea corpului la vilanterol, ceea ce poate duce la creșterea capacității de a provoca efecte nedorite.

    Verapamil, un inhibitor mediu al CYP3A4, nu are un impact semnificativ asupra farmacocineticii Vilanterol.

    umeclidinium este un substrat al citocromului P450 2D6 (CYP2D6). Farmacocinetica durabilă a Umeclidinium a fost evaluată pe un voluntar sănătos care nu are CYP2D6 (metabolism slab). Nu există niciun impact asupra ASC sau CMAX de Umeclidinium este înregistrat la 8 ori mai mare.

    ASC a Umeclidinium a crescut de 1,3 ori înregistrat la 16 ori mai mare decât doza, în timp ce CMAX nu a fost afectat. Pe baza importanței acestor modificări, nu există o interacțiune clinică a medicamentului care să fie prevăzută atunci când se utilizează o combinație Umeclidinium/Vilanterol cu ​​inhibitori CYP2D6 sau atunci când sunt utilizați pentru pacienții cu factori genetici moșteniți CYP2D6 (metabolism slab).

    Atât Umeclidinium, cât și Vilanterol sunt substraturile P-glicoproteinei (P-GP).

    .

    Impactul inhibitorilor medii P-GP verapamil (240 mg o dată pe zi) asupra farmacocineticii stabile a Umeclidinium și Vilanterol a fost evaluat la voluntari sănătoși. Nu există niciun efect al verapamilului asupra umeclidiniului sau a înregistrată CMAX de la Vilanterol.

    a înregistrat ASC de Umeclidinium a crescut de 1,4 ori, în timp ce ASC de Vilanterol nu s -a schimbat. Pe baza importanței acestor modificări, nu sunt prezise interacțiuni medicamentoase clinice atunci când sunt utilizate în combinație cu Umeclidinium/Vilanterol cu ​​inhibitori P -GP.

    medicamente anti -nervoase muscarinice și alte stimulări simpatice

    concomitența Umeclidinium/Vilanterol utilizarea cu alți anti-antiaciști muscarinici prelungiți, proprietari de medicamente beta2-adrenergice-active sau alte medicamente care conțin unul dintre aceste substanțe, nu au fost cercetați și nu au recomandat, deoarece acest lucru poate crește posibilitatea efectelor nedorite atunci când se utilizează antivirale sau inhalers inhalatori.

    hipotoic potasiu

    Utilizarea medicamentelor care reduce sângele-potasiu simultan cu metilxantină, steroizi sau medicamente diuretice care nu păstrează potasiu care poate crește capacitatea de a reduce potasiul de potasiu al binefăcătorului beta2-adrenergic, deci trebuie utilizat cu atenție (vezi Avertisment și precauție).

    Alte tratamente BPOC

    Deși nu există studii oficiale în interacțiunea vivo, a fost efectuată, dar atunci când a fost utilizat simultan Umeclidinium/Vinalterol inhalat cu alte medicamente BPOC, inclusiv bronhodilatoarele care stimulează efectele simpatice nervoase și corticosteroizii inhalați, nu există dovezi clinice ale interacțiunii medicamentoase.

    • Depozitare

    Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰c.

    Alte medicamente

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    count views

    Cuvinte cheie populare