Anoro ellipta 62,5/25 мкг обработка GSK поддерживает бронхиэктазии (30 доз)

Лекарственная форма Коробка
Характеристики Umeclidinium, Vilanterol
Состав Глаксо

Состав

Информация о композицииСодержание
Umeclidinium55 мкг
Вилантерол22 мкг

Использование

Показания

Anoro ellipta 62,5/25 мкг препарат, как указано в поддержании поддержания бронходилататора, чтобы уменьшить симптомы у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Фармакология

Группа фармакологической терапии: лекарства от обструкции дыхания, адренергическая в сочетании с антихолинергическими препаратами

Код ATC: R03AL03

Umeclidinium/Vilanterol представляет собой комбинацию антагониста мускаринового рецептора для длительного эффекта/бета2-адренергического владельца (Lama/Laba). После вдыхания оба компонента действуют на месте на газовой дорожке, расслабляя бронхи с помощью отдельных механизмов.

umeclidinium

Umediclinium -это длительный антагонист мускаринового рецептора (также считается холинергическим антихолинергическим). Это антагонист мускаринового рецептора, производный к хинуклидинам активен во многих типах мускариновых рецепторов.

Умеклидиний обладает бронходилаторным эффектом, ингибируя сплоченность ацетилхолина мускариновыми рецепторами на воздухе воздуха.

Умеклидиний способен медленно играть в рецепторе мускаринового M3 на людях на in vitro и продлевается на in Vivo, когда он обращается непосредственно к Lungs In -Protinicl.

vilanterol

vilanterol-это бета2-адренергический постоянный, который обладает селективным и длительным эффектом (владелец транспорта Beta2).

Фармакологические эффекты агоноров бета2, включая виланререлол, по крайней мере из-за стимуляции внутриклеточных аденилат-ферментов, которые являются ферментами, которые катализировали аденозинтрифосфат (АТФ) в циклин-3 ', 5'-аденозин-монофосфат (кольцо AMP).

Концентрация AMP увеличивается, вызывая релаксацию гладких мышц бронхи и ингибируя высвобождение промежуточных веществ, которые вызывают реакции мгновенной гиперчувствительности от клеток, особенно мастеров. ингредиент (см. Метаболизм-интерактивный).

Таким образом, фармакокинетика препарата можно считать аналогичной каждому отдельному активному ингредиенту.

поглощение

Umeclidinium:

После использования Umeclidinium, вдыхаемого у здоровых добровольцев, Cmax достигается с 5 -й минуты до 15 -й минуты. Абсолютное использование ммеклидиния вдыхалось в среднем около 13% препарата с незначительным устным поглощением.

После повторения вдыхаемой дозы смеклининия стабильное состояние составляет от 7 до 10 дней с накоплением в 1,5-2 раза выше.

vilanterol:

После использования вилантерола вдыхается у здорового добровольца, Cmax достигается с 5 -й минуты до 15 -й минуты. Абсолютная биодоступность вдыхаемой формы вилантерола составляет 27%с незначительным устным поглощением. После повторения дозы ингаляции вилантерола стабильное состояние достигается в течение 6 дней с накоплением в 2,4 раза выше.

распределение

Umeclidinium:

После использования внутривенных линий для здоровых субъектов средний объем распределения составляет 86 литров. Средняя сплоченность белка в плазме человека составляет 89% на in vitro.

vilanterol:

После использования внутривенных линий для здоровых субъектов средний объем распределения составляет 165 литров. Средняя сплоченность белка в плазме человека составляет 94% на in vitro.

преобразование

Umeclidinium:

Исследования in vitro показывают, что Umeclidinium метаболизируется в основном посредством цитохрома P450 2D6 (CYP2D6) и является субстратом для транспортного канала P-гликопротеина (P-GP).

Основным метаболическим путем Umeclidinium является окисление (гидроксилирование, O-декилирование), затем конъюгате (глюкоронидирование и т. Д.), Образуя метаболиты, которые снижаются в фармакологической активности или метаболитах, которые не знают фармакологической активности. Воздействие метаболитов тела низкое.

vilanterol:

Исследования in vitro показывают, что вилантерол метаболизируется в основном через цитохром P450 3A4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортного канала P-GP. Основным метаболическим путем является O-Dealylation в метаболиты с активностью Beta 1 и Beta 2.

метаболизм в плазме после использования рта бантерола в исследовании, отмеченном радиоактивным у людей в соответствии с первоначальным метаболизмом. Воздействие метаболитов тела низкое.

медицина - лекарства

Существующие фармакокинетические данные о здоровых добровольцах и пациентах с ХОБЛ показывают, что воздействие всего тела (CMAX и AUC) и воздействие прогнозируется в соответствии с динамической фармакокинетикой населения с помощью Umeclidinium и вилантерола, не влияя на использование Umeclidinum/Vilanterol при сравнении с каждым индивидуальным инженером. Использование в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 кетоконазол (400 мкг) увеличивает средний AUC (0-T) и CMAX вилантерола, соответственно 65% и 22% соответственно. Увеличение воздействия вилантерола не связано с увеличением воздействия организма организма на бета -движение на частоту сердечных сокращений, интервала калия в крови или QT (адаптирован методом Fridicicia).

Имеклидиние, и вилантерол являются субстратом P-гликопротеина (P-GP). Влияние средних ингибиторов транспортных каналов P-GP верапамил (240 мг, 1 время в день) на фармакокинетику в стабильном состоянии мэклидиния и вилантерола было оценено на здоровых добровольцев. Начнется примерно на 1,4 раза для AUC UMeclidinium, который был зарегистрирован, но не влияет на AUC вилантерола.

elmination

Umeclidinium:

Плазменный клиренс после внутривенного использования составляет 151 литра/час. После внутривенных линий около 58% дозы отмечены радиацией (или 73% обнаруженной радиоактивной активности) выводится в стуле через 192 часа после дозы. Элиминация через мочу составляет около 22% дозировки, отмеченной радиоактивным через 168 часов (обнаружено 27% радиоактивной активности).

Элиминация веществ, связанных с лекарствами, посредством фекалий после внутривенного использования показывает экскрецию лекарств в желчи.

После использования линии полости рта для здоровых мужчин вся радиоактивная активность выводится в основном в фекалии (92% дозы отмечена радиацией или обнаружено 99% радиоактивной активности) через 168 часов после дозы.

менее 1% от пероральной дозировки (обнаружено 1% радиоактивной активности) выделяется в моче, что позволяет предположить, что поглощение после устного использования незначительно.

Umeclidinium Plasma Время продажи после вдыхания в течение 10 дней в течение 10 дней составляет 19 часов, причем от 3% до 4% лекарственного средства выводится в виде неизменной мочи в стабильном состоянии.

vilanterol:

Плазменный зазор Вилантерола после внутривенно 108 литров/час. После использования перорального маршрута вилантерола, радиоактивных отметок, техника балансировки объема записала 70% дозы, отмеченной радиоактивным в моче и 30% в калах.

Основным путем выведения вилантерола является метаболизм, а затем выводит метаболиты в мочу и фекалии. Среднее время продажи вилантерола составляет 11 часов после приема дозы в течение 10 дней.

Прежде чем принимать Anoro ellipta 62,5/25 мкг обработка GSK поддерживает бронхиэктазии (30 доз)

Как использовать

anoro ellipta 62,5/25 мкг, вдыхаемый во рту.

дозировка

Взрослые

Рекомендуемая и максимальная доза - это аноро -эллипта 62,5/25 мкг, 1 время/день.

дети

На основании инструкций продукта использование для пациентов в возрасте до 18 лет является неуместным

пожилой

Нет корректировки дозы у пациентов 65 лет.

почечная недостаточность

Нет корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

печеночная недостаточность

Нет корректировки дозы у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью. Использование Anoro ellipta не было изучено у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его следует использовать с осторожностью.

Примечание: вышеуказанная доза предназначена только для справки. Конкретная доза зависит от состояния и уровня прогрессирования заболевания. Для подходящей дозы вам нужно проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Передозировка аноро -эллипта будет способна вызывать признаки и симптомы из -за влияния отдельных ингредиентов, сходных с нежелательными эффектами вдыхаемого мускаринового антагониста (таких как сухость во рту, визуальные расстройства и тахикардия) и нежелательные эффекты, зарегистрированные при переполнении других лечения Beta2 -Headhations (таковой трюк).

Не существует специфического лечения, когда передозировка аноро -эллипта. Если происходит передозировка, пациенты должны быть поддержаны при необходимости соответствующего мониторинга.

Следующие меры должны следовать клиническим указаниям или рекомендациям Национального центра контроля ядов, если таковые имеются.

В чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в Центр чрезвычайных ситуаций 115 или перейдите на ближайшую местную медицинскую станцию.

Что делать, когда забудете 1 дозу? Однако, если время расслабиться со следующей дозой слишком короткое, пропустите дозу и продолжите календарь препарата. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

Записи о безопасности Anoro ellipta 62,5/25 мкг основаны на около 3000 пациентов с ХОБЛ с использованием Umeclidinium/Vilanterol 62,5/25 мкг или выше в течение 1 года в клинических исследованиях. Из них около 1600 пациентов использовали дозу 62,5/25 мкг и около 1300 пациентов, использующих дозу 125/25 мкг, использовавшуюся один раз в день.

Нежелательные эффекты (ADR), перечисленные ниже, классифицируются Агентством Meddra и частотой.

популярен (≥ 1/100 и

Предупреждения

Перед использованием препарата необходимо тщательно прочитать инструкции и обратиться к информации ниже.

Противопоказанный

anoro ellipta 62,5/25 мкг препарат противопоказанный в следующих случаях:

  • Пациенты с тяжелой белковой кислотой.

    будут осторожны при использовании

    бета2-адренергическое согласие (LABA), таких как вилантерол, увеличивает риск смерти у пациентов с астмой. Контрольный тест плацебо с другой LABA (сальметерол) также показал увеличение случаев смерти от астмы. Этот эффект сальметерола считается групповым эффектом всех LABA.

    Использование Anoro ellipta не было изучено у пациентов с астмой и не рекомендуется для этой группы пациентов.

    anoro ellipta используется в поддержании ХОБЛ. Anoro ellipta не следует использовать для уменьшения острых симптомов, то есть использование в качестве режущего препарата при лечении острого бронхоспазма. Увеличение использования бронходилататоров короткое, чтобы уменьшить симптомы, показывающие, что заболевание контролирует ухудшение, а затем пациент должен снова обратиться к врачу.

    Как и другие вдыхаемые сахары, использование аноро -эллипты может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который угрожает жизни пациентов. Anoro ellipta следует остановить, если происходит парадоксальный бронхиальный спазм и при необходимости использование заместительной терапии.

    Эффекты сердца, например, аритмия, такая как фибрилляция предсердий и тахикардия, можно увидеть после использования стимуляторов симпатического нерва и антагонистов мускариновых рецепторов, включая Anoro ellipta. Поэтому будьте осторожны, принимая anoro ellipta для пациентов с тяжелыми сердечно -сосудистыми заболеваниями.

    Из -за мускариновой устойчивости препарата оно должно быть осторожнее при получении аноро -эллипты для пациентов с глаукомой или удержанием мочи.

    Умеклидиний/вилантерол использование тяжелой печеночной недостаточности, поэтому следует использовать с осторожностью (см. Дозировку и использование).

    Beta2-Adenergic Согласованный владелец может значительно снизить кровь у некоторых пациентов, что может вызвать неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты. Снижение сыворотки обычно является временным, нет дополнительной терапии. Не существует клинических связанных эффектов гипокалиемии, которые наблюдаются в клинических исследованиях стерлидинием/вилантеролом в рекомендуемой дозе.

    Будьте осторожны при использовании Umeclidinium/Vilanterol с другими лекарственными средствами, которые также способны вызывать гипокалиемию (см. Взаимодействие).

    Beta2-Adenergic Master Masters может вызвать временную гипергликемию у некоторых пациентов. Не существует клинических связанных эффектов на глюкозу в плазме, наблюдаемое в клинических исследованиях с помощьютерклидинием/вилантеролом в рекомендуемой дозе.

    Как только он начинает лечение с помощью Umeclidinium/Vilanterol, концентрация глюкозы в плазме должна быть внимательно контролироваться при диабетиках.

    Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы лаппа или глюкозо-галактоза, не должны принимать это препарат.

    Будьте осторожны при использовании Umeclidinium/Vilanterol у пациентов с судорогами или токсичностью, и у пациентов, которые часто не реагируют на владельца бета2-адренергического.

    Используется для беременных и кормящих женщин

    беременность:

    Нет или ограниченные данные об использовании Anoro ellipta у беременных. Исследования на животных показывают, что токсичность на репродуктивных органах после использования ингаля вилантерола. Anoro ellipta следует использовать только во время беременности, если ожидаемые выгоды для матери превосходят риск беременности.

    Период грудного вскармливания:

    Неизвестно, будут ли выводящий обмеклидиний или вилантерол с помощью грудного молока. Однако другие агоноры бета2 были обнаружены в грудном молоке. Риск для младенцев/младенцев на грудном вскармливании не может быть исключен.

    Рассмотрим преимущества грудного вскармливания для детей и преимущества лечения для матерей, чтобы решить остановить грудное вскармливание или остановить Anoro ellipta.

    Репродукция:

    Нет данных о влиянии Anoro ellipta на плодородие человека. Исследования на животных показывают, что Umeclidinium или вилантерол не влияет на фертильность (см. Раздел клинической безопасности).

    взаимодействие лекарственного средства

    Взаимодействие лекарственного средства может влиять на активность препарата или вызывать побочные эффекты. Должен уведомить врача или фармацевта о списке лекарств и функциональных продуктов, которые вы используете. Не используйте, не увеличивайте и не уменьшайте дозу препарата без руководства врача.

    бета -блокаторы

    Бета-адренергические блокировщики могут ослабить или выступить против актера Beta2, например, вилантерола. Аноро-эллипта следует избегать одновременно с селективными или не селективными бета-адренергическими блокировками, если только нет убедительных причин для этого комбинации.

    Взаимодействия на каналах транспортировки и трансформации

    vilanterol является субстратом цитохрома P450 3A4 (CYP3A4).

    Совместность Сильное использование ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, кларитромицин, отраконазол, ритонавир, телитромицин) может ингибировать метаболизм и увеличивать воздействие вилантерола.

    Сконцентрированный с кетоконазолом (400 мг) на здоровых добровольцах увеличивает AUC (0-T) и CMAX Vilanterol в среднем 65% и 22% соответственно. Увеличение воздействия вилантерола не связано с увеличением бета-адренергического владельца бета-адренергического, связанного с системным воздействием на частоту сердечных сокращений, калия в крови или интервала QT (скорректированная методом Fridicia).

    Будьте осторожны при использовании комбинации Umeclidinium/vilanterol с кетоконазолом и другими мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку существует потенциал для увеличения воздействия вилантерола в организме, что может привести к повышению способности вызывать нежелательные эффекты.

    Верапамил, средний ингибитор CYP3A4, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику вилантерола.

    Umeclidinium является субстратом цитохрома P450 2d6 (CYP2D6). Устойчивая фармакокинетика Umeclidinium была оценена на здоровом добровольте, которому не хватает CYP2D6 (плохой метаболизм). Нет никакого влияния на AUC или CMAX Umeclidinium, зарегистрировано в 8 раз выше.

    AUC UMECLIDINIUM увеличился в 1,3 раза, зарегистрированный в 16 раз выше дозы, в то время как CMAX не был затронут. Основываясь на важности этих изменений, не существует клинического взаимодействия лекарств, которое предсказывается при использовании комбинации Umeclidinium/vilanterol с ингибиторами CYP2D6 или при использовании для пациентов с наследственными генетическими факторами CYP2D6 (плохой метаболизм).

    Имеклидиние, и вилантерол являются субстратами p-гликопротеина (P-GP).

    .

    Влияние средних ингибиторов P-gp верапамил (240 мг один раз в день) на стабильную фармакокинетику у здоровых добровольцев оценивалась у здоровых добровольцев. Не существует влияния верапамила на umeclidinium или зарегистрированный CMAX Vilanterol.

    записал AUC ofmeclidinium увеличился в 1,4 раза, в то время как AUC вилантерола не изменился. Основываясь на важности этих изменений, никакие клинические лекарственные взаимодействия не предсказываются при использовании в сочетании с обмеклидинием/вилантером с ингибиторами P -GP.

    мускариновые противораковые препараты и другие симпатические стимуляции

    Совместное использование Umeclidinium/vilanterol с другими длительными мускариновыми анти-антацистами, бета2-адренергико-активные владельцы лекарств или другие препараты, содержащие одно из этих веществ, не были исследованы и не рекомендуются, потому что это может увеличить вероятность нежелательных эффектов при использовании ингалеровских антивиральных или инхалеров или веществтов.

    гипотоический калий

    Использование препаратов, снижающих кровь, одновременно с метилксантином, стероидами или диуретическими препаратами, которые не сохраняют калий, которые могут увеличить способность уменьшать калий калия бета2-адренергического благодетеля, поэтому будет использоваться осторожность (см. Предупреждение и осторожность).

    Другие процедуры ХОБЛ

    Несмотря на то, что нет официальных исследований in vivo взаимодействие, оно было проведено, но при одновременном использовании ммеклидиния/виналтерола, вдыхаемого другими лекарствами от ХОБЛ, включая бронходилаторы, стимулирующие нервные симпатические эффекты и вдыхаемые кортикостероидалы, нет клинических доказательств взаимодействия лекарств.

    • Хранение

    Оставьте прохладное место, избегайте света, температуру ниже 30 ° С.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова