Anoro ELIPTA 62.5/25MCG GSK tedavisi bronşektazı korur (30 doz)

Farmasötik form Kutu
Özellikler Umeclidinium, Vilanterol
İçerik Glaxo

İçerik

Kompozisyon Bilgileriİçerik
Umeklidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Anoro ellipta 62.5/25mcg ilaç, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan yetişkinlerde semptomları azaltmak için bronkodilatör bakımının korunması için gösterildi.

Farmakoloji

Farmakolojik Terapi Grubu: Solunum tıkanıklığı için ilaçlar, anti -kolinerjik ilaçlarla kombinasyon halinde adrenerjik

Kod ATC: R03Al03

Umeklidinium/Vilanterol, uzun süreli etki/beta2-adrenerjik etkili sahibi (Lama/LABA) için muskarinik reseptör antagonistinin bir kombinasyonudur. İnhalasyondan sonra, her iki bileşen de gaz yolunda yerinde hareket eder, bronşı ayrı mekanizmalarla rahatlatır.

Umeclidinium

Umediclinium uzun süreli bir muskarinik reseptör antagonistidir (ayrıca kolinerjik bir anti -kolinerjik olarak kabul edilir). Bir kinüklidin türevidir, muskarinik reseptör antagonisti birçok tür muskarinik reseptörde aktiftir.

Umeklidinyum, havada havada asetilkolinin muskarinik reseptörlerle kohezyonunu inhibe ederek bronkodilatör etkisine sahiptir.

Vilanterol

Vilanterol, seçici ve uzun süreli bir etkiye sahip olan beta2-adrenerjik bir fortunist sahibidir (Beta2 nakliye sahibi).

Vilanretol dahil olmak üzere beta2 agonorlarının farmakolojik etkileri, en azından adenosin trifosfat (ATP), siklin-3 ′, 5p-adenosin monofat (AMP halkası) katalize eden enzimler olan hücre içi adenilat enzimlerinin uyarılmasından kaynaklanmaktadır.

AMP konsantrasyonu artar, bronşiyal düz kas gevşemesine ve hücrelerden anında aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olan ara maddelerin salınımını inhibe eder. bileşen (bkz. Metabolizma-ilaç-etkileşimli).

Bu nedenle, ilacın farmakokinetiği her bir aktif bileşene benzer şekilde düşünülebilir.

Emilim

Umeclidinium:

Sağlıklı gönüllülerde solunan umeclidinium kullanıldıktan sonra, Cmax 5. dakikadan 15. dakikaya ulaşılır. İhmal edilebilir oral emilim ile ilacın yaklaşık% 13'ünde solunan umeklidinyumun mutlak kullanımı.

İnhale edilen umeklidinium dozunu tekrarladıktan sonra, stabil durum yaklaşık 7 ila 10 gündür ve 1.5 ila 2 kat daha yüksek birikimdir.

Vilanterol:

Sağlıklı bir gönüllüde solunan Vilanterol kullandıktan sonra, Cmax 5. dakikadan 15. dakikaya kadar ulaşılır. Vilanterol solunan formun mutlak biyoyararlanımı, ihmal edilebilir oral emilim ile%27'dir. Vilanterol inhalasyonu dozunu tekrarladıktan sonra, stabil durum 6 gün içinde 2.4 kat daha yüksek birikim ile elde edilir.

Dağıtım

Umeclidinium:

Sağlıklı denekler için intravenöz çizgiler kullandıktan sonra, ortalama dağılım hacmi 86 litredir. İnsan plazmasında ortalama protein uyum, in vitro% 89'dur.

Vilanterol:

Sağlıklı denekler için intravenöz çizgiler kullandıktan sonra, ortalama dağılım hacmi 165 litredir. İnsan plazmasındaki ortalama protein uyum, in vitro% 94'tür.

Dönüşüm

Umeclidinium:

İn vitro çalışmalar, umeklidininin esas olarak sitokrom P450 2D6 (CYP2D6) yoluyla metabolize edildiğini ve P-glikoprotein taşıma kanalı (P-gp) için substrat olduğunu göstermektedir.

Umeklidinyumun ana metabolik yolu oksidasyon (hidroksilasyon, O-güvercilasyonu), daha sonra konjugat (glukoronidasyon, vb.), Farmakolojik aktivitede azaltılan metabolitler veya farmakolojik aktiviteyi bilmeyen metabolitler oluşturur. Metabolitlere vücut maruziyeti düşüktür.

Vilanterol:

İn vitro çalışmalar, vilanterolün esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) yoluyla metabolize edildiğini ve P-GP taşıma kanalı için substrat olduğunu göstermektedir. Ana metabolik yol, Beta 1 ve Beta 2 aktivitesi ile metabolitlere O-Dealilasyondur. Plazmada metabolizma, insanlarda ilk metabolizmaya uygun olarak radyoaktif olarak işaretlenen Vanterol ağzını kullandıktan sonra. Metabolitlere vücut maruziyeti düşüktür.

Tıp - İlaçlar

Sağlıklı gönüllüler ve KOAH hastalarındaki mevcut farmakokinetik veriler, tüm vücuda maruz kalmanın (Cmax ve AUC) ve maruziyetinin, umeklidinium ve vilanterol popülasyon dinamik farmakokinetiğine göre her bir bireysel başlık ile karşılaştırıldığında umeklidin/vilanterol kullanımından etkilenmediğini göstermektedir. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanım ketokonazol (400 mcg), sırasıyla% 65 ve% 22'si sırasıyla% 65 ve% 22'lik ortalama AUC (0-T) ve Cmax'ı arttırır. Vilanterol'e maruz kalma artışı, vücudun kalp hızı, kan potasyumu veya QT aralığı üzerindeki beta hareketi üzerindeki vücut etkisindeki artışla ilişkili değildir (Fridericia yöntemi ile ayarlanmıştır).

Hem Umeclidinium hem de Vilanterol P-glikoproteinin (P-gp) substratıdır. Ortalama P-GP taşıma kanalı inhibitörleri Verapamil'in (240 mg, 1 zaman/gün) stabil bir Umeclidinyum ve Vilanterol durumunda farmakokinetik üzerindeki etkisi sağlıklı gönüllüler üzerinde değerlendirilmiştir. Vilanterolün AUC'sini etkilemeyen Umeclidinyum AUC için yaklaşık 1,4 kez bir artış var.

Eliminasyon

Umeclidinium:

İntravenöz olarak kullanımdan sonra plazma klerensi 151 litre/saattir. İntravenöz çizgilerden sonra, dozun yaklaşık% 58'i radyasyon (veya bulunan radyoaktif aktivitenin% 73'ü) ile işaretlenir (Dozdan 192 saat sonra dışkıda atılır. İdrar yoluyla eliminasyon, 168 saat sonra radyoaktif olarak işaretlenen dozajın yaklaşık% 22'sini oluşturur (radyoaktif aktivitenin% 27'si bulunur).

İntravenöz kullanımdan sonra dışkı yoluyla ilaçla ilişkili maddelerin ortadan kaldırılması, ilaçların safraya atılmasını gösterir.

Sağlıklı erkekler üzerindeki oral çizgiyi kullandıktan sonra, tüm radyoaktif aktivite, dozdan 168 saat sonra esas olarak dışkıya atılır (dozun% 92'si radyasyon ile işaretlenir veya radyoaktif aktivitenin% 99'u bulunur).

Oral dozajın% 1'inden azı (radyoaktif aktivitenin% 1'i bulunur) idrarda atılır, bu da oral kullanımdan sonra emilimin ihmal edilebilir olduğunu düşündürmektedir.

Umeklidinium plazma satış süresi 10 gün boyunca inhale dozunu aldıktan sonra 19 saattir, ilacın% 3 ila% 4'ü stabil bir durumda değişmemiş idrar şeklinde atılmıştır.

Vilanterol:

İntravenöz 108 litre/saat sonra Vilanterol plazma klerensi. Vilanterol oral yolunu, radyoaktif işaretleri kullandıktan sonra, hacmi dengeleme tekniği, idrarda radyoaktif ve dışkıda% 30'luk dozun% 70'ini kaydedildi.

Vilanterolün ana atılım yolu metabolizmadır, daha sonra metabolitleri idrar ve dışkıya atar. Vilanterolün ortalama satış süresi, dozu 10 gün boyunca aldıktan 11 saat sonradır.

Almadan önce Anoro ELIPTA 62.5/25MCG GSK tedavisi bronşektazı korur (30 doz)

nasıl kullanılır

anoro ellipta 62.5/25mcg ağızda solundu.

dozaj

yetişkinler

Önerilen ve maksimum doz, 1 kez 1 kez bir anoro ellipta 62.5/25 mcg'dir.

Çocuklar

Ürünün talimatlarına dayanarak, 18 yaşın altındaki hastaların kullanımı uygun değildir

Yaşlılar

65 yaşında hastalarda doz ayarlaması yok.

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yok.

karaciğer yetmezliği

Hafif veya orta karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yok. Anoro ellipta kullanımı şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda incelenmemiştir, bu nedenle dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans içindir. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve seviyesine bağlıdır. Uygun bir doz için, bir doktora veya tıbbi uzmana danışmanız gerekir. Aşırı dozda ne yapmanız gerekir?

Anoro ellipta'nın aşırı dozu, inhale muscarinik antagonistin (kuru ağız, görsel bozukluklar ve taşikardi gibi) istenmeyen etkilere benzer şekilde belirti ve semptomlara neden olabilecek, diğer bet2 santralinden daha fazla olduğu gibi kaydırıldığında kaydedildiğinde belirtilen etkilere benzer.

Aşırı dozda anoro ellipta olduğunda spesifik bir tedavi yoktur. Aşırı doz meydana gelirse, hastalar gerektiğinde uygun izleme ile desteklenmelidir.

Bir sonraki önlemler, varsa Ulusal Zehir Kontrol Merkezi'nin klinik göstergelerini veya önerilerini izlemelidir.

Acil bir durumda, hemen 115 Acil Durum Merkezi'ni arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Bununla birlikte, bir sonraki dozla rahatlama zamanı çok kısaysa, dozu atlayın ve ilacın takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

Anoro ellipta 62.5/25mcg'nin güvenlik kayıtları, klinik çalışmalarda 1 yıllık bir süre boyunca Umeclidinium/Vilanterol 62.5/25 mcg doz kullanan yaklaşık 3.000 KOAH hastasına dayanmaktadır. Bunlardan yaklaşık 1600 hastada günde bir kez kullanılan 125/25 mcg dozunu kullanan 62.5/25 mcg ve yaklaşık 1300 hasta kullanılmıştır.

Aşağıda listelenen istenmeyen etkiler (ADR'ler) MEDDRA ajansı ve frekans tarafından sınıflandırılmıştır.

Popüler (≥ 1/100 ve

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce talimatları dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekir.

Kontrendike

Anoro ellipta 62.5/25mcg ilaç aşağıdaki durumlarda kontrendike:

  • Şiddetli protein asidi olan hastalar. Başka bir LABA (Salmeterol) ile plasebo kontrol testi de astım ölümü vakalarında bir artış göstermiştir. Salmeterolün bu etkisi tüm LABA'nın grup etkisi olarak kabul edilir.

    Anoro ellipta kullanımı astım hastalarında incelenmemiştir ve bu hasta grubu için önerilmez.

    anoro ellipta KOAH bakım tedavisinde kullanılır. Anoro ellipta, akut semptomları azaltmak için kullanılmamalı, yani akut bronkospazm tedavisinde bir kesme ilacı olarak kullanılmalıdır. Bronkodilatörlerin kullanımındaki artış, hastalığın bozulmayı kontrol ettiğini ve daha sonra hastanın tekrar doktora gitmesi gerektiğini gösteren semptomları azaltmak için kısadır.

    Diğer inhale şekerler gibi, anoro ellipta kullanımı hastaların yaşamını tehdit eden paradoksal bronkospazma neden olabilir. Paradoksal bronşiyal spazm meydana gelirse anoro ellipta durdurulmalı ve gerekirse replasman tedavisi kullanımı.

    Kalp etkileri, örneğin, atriyal fibrilasyon ve taşikardi gibi aritmi, anoro ellipta dahil sempatik sinir uyarıcılar ve muskarinik reseptör antagonistleri kullanıldıktan sonra görülebilir. Bu nedenle, şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için anoro ellipta alırken dikkatli olun.

    İlacın muskarinik direnci nedeniyle, glokom veya idrar retansiyonlu hastalar için anoro ellipta alınırken dikkatli olmalıdır.

    Beta2-Adrenerjik Kabul Edilen Sahibi, bazı hastalarda kanı önemli ölçüde azaltabilir, bu da olumsuz kardiyovasküler etkilere neden olabilir. Serum azalması genellikle geçicidir, ek tedavi yoktur. Hipokaleminin klinik ilişkili etkileri yoktur, bu da önerilen dozda Umeklidinium/Vilanterol ile klinik çalışmalarda gözlenen.

    Hipokalemiye neden olma yeteneğine sahip diğer ilaç ürünleri ile Umeclidinium/Vilanterol kullanırken dikkatli olun (bkz. Etkileşim).

    Beta2-adrenerjik hareket ustaları bazı hastalarda geçici hiperglisemiye neden olabilir. Önerilen dozda Umeklidinyum/Vilanterol ile klinik çalışmalarda gözlenen plazma glikozu üzerinde klinik ilişkili bir etki yoktur.

    Umeklidinium/vilanterol ile tedaviye başlar başlamaz, plazma glikoz konsantrasyonu diyabet hastalarında yakından izlenmelidir.

    Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz gibi nadir genetik problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

    Konvülsiyon veya toksisitesi olan hastalarda umeklidinium/vilanterol kullanırken ve sıklıkla beta2-adrenerjik sahibine yanıt vermeyen hastalarda dikkatli olun.

    Hamile ve emziren kadınlar için kullanılır

    hamilelik:

    Hamile kadınlarda anoro ellipta kullanımı hakkında sınırlı veri yok veya sınırlı. Hayvan çalışmaları, Vilanterol inhallerini kullandıktan sonra üreme organlarında toksisitenin olduğunu göstermektedir. Anoro ellipta, hamilelik sırasında sadece anne için beklenen faydalar hamilelik riskini aşıyorsa kullanılmalıdır.

    Emzirme Dönemi:

    Umeclidinyum veya vilanterolün anne sütü yoluyla atılmayacağı bilinmemektedir. Bununla birlikte, anne sütünde diğer beta2 agonorları keşfedilmiştir. Bebekler/emzirilen bebekler için risk dışlanamaz.

    Bebekler için emzirmenin faydalarını ve annelerin emzirmeyi durdurmaya veya anoro ellipta'yı durdurmaya karar vermeleri için tedavinin faydalarını düşünün.

    Üreme:

    Anoro ellipta'nın insan doğurganlığı üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur. Hayvan çalışmaları, Umeklidinyum veya Vilanterol'un doğurganlığı etkilemediğini göstermektedir (bkz. Klinik Güvenlik Bölümü).

    İlaç etkileşimi

    İlaç etkileşimleri ilacın aktivitesini etkileyebilir veya yan etkilere neden olabilir. Doktora veya eczacıya kullandığınız ilaç ve fonksiyonel gıdaların bir listesini bilgilendirmelidir. Bir doktorun rehberliği olmadan ilacın dozunu kullanmayın veya artırmayın veya azaltmayın.

    Beta Blokerler

    Beta-adrenerjik blokerler, örneğin Vilanterol gibi beta2 aktörünü zayıflatabilir veya karşı koyabilir. Bu kombinasyon kullanımının ikna edici nedenleri olmadığı sürece, anoro ellipta'nın seçici veya seçici olmayan beta-adrenerjik blokerlerle aynı anda önlenmesi gerekir.

    Ulaşım ve Dönüşüm Kanallarında Etkileşimler

    Vilanterol, sitokrom P450 3A4'ün (CYP3A4) bir substratıdır.

    Eşzamanlık CYP3A4 inhibitörlerinin (ketokonazol, klaritromisin, otraconazol, ritonavir, telitromisin) güçlü kullanımı metabolizmayı inhibe edebilir ve vücudun vilanterole maruz kalmasını artırabilir.

    Sağlıklı gönüllüler üzerinde ketokonazol (400 mg) ile konsantre edilmiş, AUC (0-T) ve Cmax Vilanterol ortalamasını sırasıyla% 65 ve% 22 arttırır. Vilanterol'e maruz kalma artışı, kalp atış hızı, kan potasyumu veya QT aralığı üzerindeki sistemik etkilerle ilişkili beta-adrenerjik beta-adrenerjik sahibindeki artış ile ilişkili değildir (Fridericia yöntemi ile ayarlanmıştır).

    Ketokonazol ve diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile Umeklidinium/Vilanterol kombinasyonunu kullanırken dikkatli olun, çünkü vücudun istenmeyen etkilere neden olma yeteneğine yol açabilecek Vilanterol'e maruz kalma potansiyeli vardır.

    Ortalama bir CYP3A4 inhibitörü olan Verapamil'in Vilanterol farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

    Umeclidinium, sitokrom P450 2d6'nın (CYP2D6) bir substratıdır. Umeclidinium'un sürdürülebilir farmakokinetiği, CYP2D6'dan (zayıf metabolizma) sahip olmayan sağlıklı bir gönüllü üzerinde değerlendirilmiştir. Umeklidinyumun AUC veya Cmax üzerinde 8 kat daha yüksek bir etki yoktur.

    Umeklidinyumun AUC'si dozdan 16 kat daha yüksek kaydedilen 1,3 kat artarken, Cmax etkilenmedi. Bu değişikliklerin önemine dayanarak, CYP2D6 inhibitörleri ile Umeclidinium/Vilanterol kombinasyonu kullanılırken veya CYP2D6 kalıtsal genetik faktörleri (zayıf metabolizma) hastalar için kullanıldığında öngörülen klinik ilaç etkileşimi yoktur.

    Hem Umeclidinium hem de Vilanterol, P-glikoproteinin (P-gp) substratlarıdır.

    .

    Ortalama P-gp inhibitörlerinin Verapamil'in (günde bir kez 240 mg) umeklidinyum ve vilanterolün stabil farmakokinetiği üzerindeki etkisi sağlıklı gönüllülerde değerlendirilmiştir. Verapamil'in Umeclidinium veya Vilanterol Cmax'ın kaydedilmesi üzerinde bir etkisi yoktur.

    Umeclidinyum AUC'sini 1.4 kez arttırırken, Vilanterol'un AUC'si değişmedi. Bu değişikliklerin önemine dayanarak, P -gp inhibitörleri ile Umeklidinium/Vilanterol ile kombinasyon halinde kullanıldığında hiçbir klinik ilaç etkileşimi tahmin edilmemiştir.

    Eşzamanlık Umeklidinium/Vilanterol'un diğer uzun süreli muskarinik anti-anti-antacistlerle kullanımı, beta2-adrenerjik aktif ilaç sahipleri veya bu maddelerden birini içeren diğer ilaçlar, araştırılamaz ve önerilmez, çünkü bu, beta2, beta2 kullanılarak istenmeyen etkilerin olasılığını artırabilir.

    hipotoik potasyum

    Beta2-adrenerjik yararlanıcısının potasyum potasyumunu azaltma yeteneğini artırabilecek potasyum tutmayan metilksantin, steroidler veya diüretik ilaçlar ile kan-potasyum azaltıcı ilaçların kullanımı dikkatli olun, bu nedenle kullanılabilir (bkz. Uyarı ve Dikkat).

    Diğer KOAH tedavileri

    İn vivo etkileşimde resmi bir çalışma olmasa da, sinirsel sempatik etkileri ve solunan kortikosteroidleri uyaran bronkodilatörler de dahil olmak üzere diğer KOAH ilaçlarıyla solunan aynı anda kullanıldığında, ilaç etkileşiminin klinik kanıtları yoktur.

    • Saklama

    Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında.

    Diğer uyuşturucular

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    count views

    Popüler Anahtar Kelimeler