Anoro Ellipta 62.5/25MCG GSK Лікування підтримує бронхектазу (30 доз)

Лікарська форма Коробка
Характеристики Umeclidinium, Vilanterol
Склад Глаксо

Склад

Інформація про композиціюЗміст
Umeclidinium55 мкг
Вілантерол22 мкг

Використання

Показання

Anoro Ellipta 62.5/25mcg препарат, вказаний для підтримки підтримки бронхолітиків для зменшення симптомів у дорослих з хронічною обструктивною легеневою хворобою (ХОЗЛ).

Фармакологія

Група фармакологічної терапії: лікарські засоби для обструкції дихання, адренергічні в поєднанні з антихолінергічними препаратами

Код ATC: R03AL03

4 Після інгаляції обидва компоненти діють на місці на газовій стежці, розслабляючи бронхи окремими механізмами.

umeclidinium

umediclinium -це тривалий антагоніст мускаринового рецептора (також вважається холінергічним антихолінергічним). Це похідне хінуклідин, антагоніст мускаринового рецептора активно працює на багатьох типах мускаринової рецепторів.

Umeclidinium має ефект бронхолітиляції, інгібуючи згуртованість ацетилхоліну з мускариновими рецепторами на повітрі повітря.

umeclidinium здатний повільно грати в мускариновому рецепторі M3 в in vitro і мати пропустку на inivo, коли його беруть безпосередньо до легкої моделі.

vilanterol

4

Фармакологічні ефекти агонів Beta2, включаючи Віланретолу, принаймні пов'язані з стимуляцією внутрішньоклітинних ферментів аденілатів, які є ферментами, які каталізували трифосфат аденозину (АТФ) в циклін-3 ', 5'-аденозиновий монофосфат (AMP Ring).

Збільшення концентрації АМФ, що спричиняє роздягання гладкої мускулатури бронхів та інгібування вивільнення проміжних речовин, що викликають реакції миттєвої гіперчутливості з клітин, особливо майстрів.

Динамічна фармакокінетика

при використанні в поєднанні з Umeclidinium та Vilanterol через індивідацію, коли вживають індивідацію, коли вживають індивідацію, коли вживають індивідацію, коли вживають індивідацію, коли вживають індивідацію, що використовують індивідацію, коли вживають індивідацію, що використовує індивідацію. інгредієнт (див. Метаболізм-препарат-інтерактивне).

Отже, фармакокінетика препарату можна вважати подібною до кожної окремої активної інгредієнти.

поглинання

umeclidinium:

Після використання Umeclidinium вдихав у здорових добровольців, CMAX досягається з 5 -ї хвилини до 15 -ї хвилини. Абсолютне використання Umeclidinium вдихало в середньому приблизно 13% препарату з незначним пероральним поглинанням.

Після повторення інгаляційної дози Umeclidinium стабільний стан становить приблизно 7 - 10 днів із накопиченням на 1,5 - 2 рази вище.

vilanterol:

Після використання Вілантерол вдихав у здорового добровольця, CMAX досягається з 5 -ї хвилини до 15 -ї хвилини. Абсолютна біодоступність інгаляційної форми Вілантеролу становить 27%, з незначним пероральним поглинанням. Після повторення дози інгаляції Вілантеролу стабільний стан досягається протягом 6 днів із накопиченням на 2,4 рази вище.

розподіл

umeclidinium:

Після використання внутрішньовенних ліній для здорових суб'єктів середній об'єм розподілу становить 86 літрів. Середня згуртованість білка в плазмі людини становить 89% на in vitro.

vilanterol:

Після використання внутрішньовенних ліній для здорових суб'єктів середній об'єм розподілу становить 165 літрів. Середня згуртованість білка в плазмі людини становить 94% на in vitro.

трансформація

umeclidinium:

Дослідження in vitro показують, що Umeclidinium метаболізується в основному за допомогою цитохрому P450 2D6 (CYP2D6) і є субстратом для транспортного каналу P-глікопротеїну (P-GP).

Основним метаболічним шляхом Умечлідінію є окислення (гідроксилювання, О-деклалювання) потім кон'югат (глюкоронідація тощо), утворюючи метаболіти, які знижуються у фармакологічній активності або метаболіти, які не знають фармакологічної активності. Вплив тіла на метаболіти низький.

vilanterol:

Дослідження in vitro показують, що Вілантерол метаболізується переважно через цитохром P450 3A4 (CYP3A4) і є субстратом для транспортного каналу P-gp. Основним метаболічним шляхом є о-делілювання в метаболіти з активністю бета-1 та бета 2.

Метаболізм у плазмі після використання рота Вантеролу в дослідженні, позначеному радіоактивним у людини відповідно до початкового метаболізму. Вплив тіла на метаболіти низький.

ліки - препарати

Існуючі фармакокінетичні дані про здорових добровольців та пацієнтів з ХОЗЛ показують, що все це опромінення організму (CMAX та AUC) та опромінення прогнозуються відповідно до динамічної фармакокінетики популяції з Umeclidinium та VilanteroL, що не впливають на застосування Umeclidinum/Vilantererol у порівнянні з кожним індивідуальним інженром. Використання в поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 кетоконазол (400 мкг) збільшує середній AUC (0-T) та CMAX Vilanterol відповідно 65% та 22% відповідно. Збільшення впливу Вілантеролу не пов'язане зі збільшенням впливу організму в організмі на бета -рух на частоту серцевих скорочень, калію крові або інтервалу QT (скоригований методом Fridericia).

Імеклідіній, і Вілантерол є субстратом p-глікопротеїну (p-gp). Вплив середніх інгібіторів транспортних каналів P-gp верапаміл (240 мг, 1 час/добу) на фармакокінетику в стабільному стані умеклідію та Вілантерол був оцінений на здорових добровольців.

Немає впливу верапамілу на Cmax Umeclidinium або Vilterol. Зростання приблизно в 1,4 рази для AUC Umeclidinium, який був зафіксований, але не впливає на AUC Vilanterol.

елімінація

umeclidinium:

зазор у плазмі після внутрішньовенно використання становить 151 літри/годину. Після внутрішньовенних ліній близько 58% дози позначається випромінюванням (або 73% виявленої радіоактивної активності) виводиться в стільці через 192 години після дози. Елімінація через сечу становить близько 22% від позначеної дозування радіоактивних через 168 годин (27% радіоактивної активності).

4

Після використання пероральної лінії для здорових чоловіків вся радіоактивна активність виводиться в основному в калі (92% дози позначається випромінюванням або 99% радіоактивної активності) через 168 годин після дози.

Менше 1% пероральної дозування (виявлено 1% радіоактивної активності) виводиться з сечею, що дозволяє припустити, що поглинання після перорального використання є незначним.

Час продажу плазми Umeclidinium після прийому інгаляційної дози протягом 10 днів становить 19 годин, при цьому від 3% до 4% відводки у вигляді незмінної сечі в стабільному стані.

vilanterol:

Плазмовий кліренс Вілантеролу після внутрішньовенно 108 літрів/годину. Після використання перорального маршруту Вілантерол, радіоактивні позначки, техніка врівноваження обсягу зафіксувала 70% дози, позначеної радіоактивною в сечі, і 30% у калі.

Основним шляхом екскреції Вілантеролу є метаболізм, потім виведення метаболітів у сечу та калі. Середній час продажу Вілантеролу - 11 годин після прийняття дози протягом 10 днів.

Перед прийомом Anoro Ellipta 62.5/25MCG GSK Лікування підтримує бронхектазу (30 доз)

4

дозування

дорослі

Рекомендована та максимальна доза - це Anoro Ellipta 62,5/25 мкг, 1 раз/день.

діти

На основі інструкцій продукту використання для пацієнтів до 18 років є невідповідним

похилого віку

Немає коригування дози у пацієнтів 65 років.

ниркова недостатність

Немає коригування дози у пацієнтів із нирковою недостатністю.

печінкова недостатність

Немає коригування дози у пацієнтів із легкою або середньою печінковою недостатністю. Використання Anoro Ellipta не вивчалося у пацієнтів із важкою печінковою недостатністю, тому її слід обережно використовувати.

Примітка: Наведена вище доза призначена лише для довідки. Конкретна дозування залежить від стану та рівня прогресування захворювання. Для відповідної дози вам потрібно проконсультуватися з лікарем чи медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Передозування Anoro Ellipta зможе викликати ознаки та симптоми через вплив окремих інгредієнтів, подібних до небажаних ефектів інгаляційного мускаринового антагоніста (наприклад, сухих рота, візуальних розладів та тахікардії) та нероботи ефектів, зафіксованих при передозуванні інших бета -вершень (наприклад, трем'єр). Управління

Не існує специфічного лікування, коли передозування Anoro Ellipta. Якщо відбувається передозування, пацієнтів слід підтримувати за допомогою відповідного моніторингу при необхідності.

Наступні заходи повинні дотримуватися клінічних показань або рекомендацій Національного центру контролю отрути, якщо такі є.

У надзвичайних ситуаціях негайно зателефонуйте до 115 Центру надзвичайних ситуацій або перейдіть до найближчого місцевого станції оздоровлення.

Що робити, коли ви забудете 1 дозу? Однак, якщо час розслабитися з наступною дозою, занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар препарату. Не використовуйте подвійну дозу для компенсації пропущеної дози.

Побічні ефекти

Записи безпеки Anoro Ellipta 62.5/25MCG засновані на близько 3000 пацієнтів із ХОЗЛ, використовуючи дози Umeclidinium/Vilanterol 62.5/25 мкг або вище протягом 1 року в клінічних дослідженнях. З них близько 1600 пацієнтів використовували дозу 62,5/25 мкг та близько 1300 пацієнтів, які використовують дозу 125/25 мкг, використовувались один раз на день.

Небажані ефекти (АДР), перелічені нижче, класифікуються Агентством Меддри та частотою.

популярний (≥ 1/100 та

Попередження

Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

4
  • Пацієнти з важкою білковою кислотою.

    Будьте обережні при використанні

    Бета2-адренергічна угода (LABA), наприклад, Вілантерол, збільшує ризик смерті у хворих на астму. Тест на плацебо з іншим LABA (Salmeterol) також показав збільшення випадків смерті від астми. Цей ефект сальметеролу вважається груповим ефектом усіх LABA.

    Використання Anoro Ellipta не вивчалося у пацієнтів з астмою, і не рекомендується для цієї групи пацієнтів.

    Anoro Ellipta використовується при лікуванні ХОЗЛ. Anoro Ellipta не слід застосовувати для зменшення гострого симптомів, тобто застосовувати як ріжучий препарат при лікуванні гострого бронхоспазму.

    слід лікувати гострі симптоми з бронхолітиками, короткими вдихними. Збільшення використання бронхолітиків коротке, щоб зменшити симптоми, що показують, що захворювання контролює погіршення, а потім пацієнт повинен знову звернутися до лікаря.

    Як і інші інгаляційні цукри, використання Anoro Ellipta може спричинити парадоксальний бронхоспазм, який загрожує життю пацієнтів. Anoro Ellipta слід зупинити, якщо виникає парадоксальний бронхіальний спазм та використання замісної терапії, якщо це необхідно.

    Серцеві ефекти, наприклад, аритмія, така як фібриляція передсердь та тахікардія, можна побачити після використання стимуляторів симпатичного нерва та антагоністів мускаринового рецепторів, включаючи Аноро Еліпта. Тому будьте обережні, приймаючи Anoro Ellipta для пацієнтів із важкими серцево -судинними захворюваннями.

    Через м'язову резистентність препарату, він повинен бути обережним при прийомі аноро еліпти для пацієнтів з глаукомою або утриманням сечі.

    umeclidinium/vilanterol в застосуванні важкої печінкової недостатності, тому слід обережно застосовувати (див. Дозу та використання).

    Бета2-адренергічний узгоджений власник може значно зменшити кров у деяких пацієнтів, що, можливо, спричинить несприятливі серцево-судинні ефекти. Зниження в сироватці крові, як правило, тимчасове, не є додатковою терапією. Немає клінічних ефектів гіпокаліємії, що спостерігається в клінічних дослідженнях з Umeclidinium/Vilanterol у рекомендованій дозі.

    Будьте обережні, використовуючи Umeclidinium/Vilanterol з іншими лікарськими продуктами, які також мають здатність викликати гіпокаліємію (див. Взаємодія).

    майстри руху бета2-адренергічного руху можуть викликати перехідну гіперглікемію у деяких пацієнтів. Немає клінічного впливу на глюкозу в плазмі, що спостерігається в клінічних дослідженнях з Umeclidinium/Vilanterol в рекомендованій дозі.

    Як тільки він розпочне лікування Umeclidinium/Vilanterol, концентрацію глюкози в плазмі слід ретельно контролювати діабетиків.

    Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази LAPP або глюкозо-галактоза, не повинні приймати цього препарату.

    Будьте обережні при використанні Umeclidinium/Vilanterolol у пацієнтів з судомами або токсичністю, а також у пацієнтів, які часто не реагують на власник BETA2-адренергічного.

    Вплив наркотиків на водіїв та експлуатаційну машину

    Умеклідієр/Вілантерол не впливає на чинність на здатність та оператора Machinerery.

    використовується для вагітних та годуючих жінок

    Вагітність:

    Ні або обмежені дані про використання Anoro Ellipta у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показують, що токсичність для репродуктивних органів після використання інгаляцій Vilanterol. Anoro Ellipta слід застосовувати лише під час вагітності, якщо очікувана користь для матері перевершує ризик вагітності.

    Період грудного вигодовування:

    Невідомо, чи буде вилучений Umeclidinium або Vilanterol через грудне молоко. Однак в грудному молоці були виявлені інші ауції Beta2. Ризик для немовлят/грудних вигодованих дітей не може бути виключений.

    4

    Репродукція:

    Немає даних про вплив Anoro Ellipta на народжуваність людини. Дослідження на тваринах показують, що Umeclidinium або Vilanteroll не впливають на фертильність (див. Розділ клінічної безпеки).

    Взаємодія лікарських засобів

    Взаємодія лікарських засобів може впливати на активність препарату або викликати побічні ефекти. Повинен повідомити лікаря або фармацевта перелік препаратів та функціональних продуктів, які ви використовуєте. Не використовуйте і не збільшуйте і не збільшуйте дозу препарату без керівництва лікаря.

    бета -блокатори

    бета-адренергічні блокатори можуть послабити або протистояти актору бета2, наприклад, Vilanterol. Аноро Еліпта слід уникати одночасно за допомогою селективних або неселективних бета-адренергічних блокаторів, якщо не є переконливими причинами для цього комбінованого використання.

    Взаємодія на каналах транспортування та трансформації

    Vilanterol - це субстрат цитохрому P450 3A4 (CYP3A4).

    Сильне використання інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, кларитроміцин, Отраконазол, ритонавір, телітроміцин) може інгібувати метаболізм та збільшити вплив тіла на вілантерол.

    Концентрований з кетоконазолом (400 мг) на здорових добровольців збільшує AUC (0-T) та середнє значення Cmax Vilanterol 65% та 22% відповідно. Збільшення впливу Вілантеролу не пов'язане зі збільшенням бета-адренергічного власника бета-адренергічного, пов'язаного з системним впливом на серцевий ритм, калію крові або інтервал QT (скоригований методом Fridericia). 4

    Верапаміл, середній інгібітор CYP3A4, не має суттєвого впливу на фармакокінетику Вілантерола.

    umeclidinium - це субстрат цитохрому p450 2d6 (CYP2D6). Стійка фармакокінетика Umeclidinium оцінюється на здоровому добровольцям, якому не вистачає CYP2D6 (поганий метаболізм). Немає впливу на AUC або CMAX Umeclidinium, реєструється на 8 разів вище.

    AUC Umeclidinium збільшився на 1,3 рази, зафіксоване на 16 разів вище, ніж доза, тоді як CMAX не впливав. Виходячи з важливості цих змін, не існує клінічної взаємодії з препаратами, яка прогнозується при використанні комбінації Umeclidinium/VilanteroL з інгібіторами CYP2D6 або при використанні для пацієнтів із успадкованими CYP2D6 генетичними факторами (поганий метаболізм).

    Імеклідіній, і Вілантерол-це субстрати p-глікопротеїну (p-gp).

    .

    Вплив середніх інгібіторів P-gp верапаміл (240 мг один раз на день) на стабільну фармакокінетику Умечлідіну та Вілантерол оцінювали у здорових добровольців. Немає впливу Верапаміл на Umeclidinium або Cmax Vilanterol.

    зафіксував AUC Umeclidinium збільшився на 1,4 рази, тоді як AUC Vilanterol не змінювався. Виходячи з важливості цих змін, жодна клінічна взаємодія лікарських засобів не передбачається при використанні в поєднанні з Umeclidinium/Vilanterol з інгібіторами p -gp.

    мускаринові анти -нервові препарати та інші симпатичні стимуляції

    Застосування UMeclidinium/Vilanterol з іншими тривалими мукариновими антиантацитами, бета2-адренергічними власниками лікарських засобів або іншими препаратами, що містять одну з цих речовин, не були досліджені та не рекомендуються, оскільки це може збільшити можливості небажаного впливу при застосуванні інгаляторних антивірусних або інгалянтів.

    гіпотоїчний калім

    Використання препаратів, що знижують кров, одночасно з метилксантином, стероїдами або сечогінними препаратами, які не зберігають калію, які можуть збільшити здатність зменшити калію калію калію бета2-адренергічного благодійника, тому будьте обережні (див. Попередження та обережність).

    інші методи лікування ХОЗЛ

    Хоча не існує офіційних досліджень in vivo, вона проводилася, але при використанні одночасно Umeclidinium/вінальтерол інгаляції інших препаратів ХОЗЛ, включаючи бронхолітили, що стимулюють нервові симпатичні ефекти та інгаляційні кортикостероїди, немає клінічних доказів лікарської взаємодії.

    • Зберігання

    Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰c.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова