Ošetření Anoro Ellipta 62,5/25MCG GSK udržuje bronchiektasis (30 dávek)

Léková forma Krabice
Specifikace Umeclidinium, Vilanterol
Složka Glaxo

Složka

Informace o složeníObsah
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Použití

Indikace

Anoro Ellipta 62.5/25mcg léčivo, které bylo uvedeno pro udržení údržby bronchodilatátoru za účelem snížení příznaků u dospělých s chronickým obstrukčním plicním onemocněním (COPD).

farmakologie

Farmakologická terapie Skupina: léky pro obstrukci respirační, adrenergní v kombinaci s anticholinergními léky

kód ATC: R03AL03

Umeclidinium/Vilanterol je kombinací antagonisty muskarinového receptoru pro prodloužený účinek/beta2-adrenergní majitel (LAMA/LABA). Po inhalaci oba složky působí na místě na plynové cestě a uvolňují bronchi samostatnými mechanismy.

umeclidinium

umediClinium je prodloužený antagonista muskarinového receptoru (také považován za cholinergní anticholinergní). Jedná se o derivát chinuklidinu, antagonista muskarinového receptoru je aktivní na mnoha typech muskarinových receptorů.

Umeclidinium má bronchodilační účinek inhibicí soudržnosti acetylcholinu muskarinovými receptory na vzduchu vzduchu.

vilanterol

Vilanterol je beta2-adrenergní majitel, který má selektivní a prodloužený účinek (vlastník transportu BETA2).

Farmakologické účinky agonorů beta2, včetně vilanretolu, jsou alespoň způsobeny stimulací intracelulárních adenylátových enzymů, které jsou enzymovým katalyzátorem procesu adenosinriposfátu (ATP) na cyklin-3 ', 5'-adenosin monofosfát. Koncentrace AMP se zvyšuje, což způsobuje relaxaci bronchiálního hladkého svalstva a inhibuje uvolňování meziproduktových látek, které způsobují okamžité hypersenzitivní reakce z buněk, zejména mistrů. složka (viz metabolismus-léčivo-interaktivní).

Proto lze farmakokinetiku léčiva považovat za podobnou jednotlivé účinné složce.

Absorpce

umeclidinium:

Po použití umeclidinium inhalované u zdravých dobrovolníků je CMAX dosaženo od 5. minuty do 15. minuty. Absolutní použití umeclidinia vdechovalo v průměru asi 13% léčiva, se zanedbatelnou perorální absorpcí.

Po opakování inhalační dávky umeclidinium je stabilní stav asi 7 až 10 dní s akumulací 1,5 až 2krát vyšší.

vilanterol:

Po použití vilanterolu inhalovaného u zdravého dobrovolníka je CMAX dosaženo od 5. minuty do 15. minuty. Absolutní biologická dostupnost inhalované formy vilanterolu je 27%, s zanedbatelnou ústní absorpcí. Po opakování dávky inhalace vilanterolu je stabilní stav dosažen do 6 dnů s akumulací 2,4krát vyšší.

distribuce

umeclidinium:

Po použití intravenózních linií pro zdravé subjekty je průměrný distribuční objem 86 litrů. Průměrná soudržnost proteinu v lidské plazmě je 89% na vitro.

vilanterol:

Po použití intravenózních linií pro zdravé subjekty je průměrný distribuční objem 165 litrů. Průměrná soudržnost proteinu v lidské plazmě je 94% in vitro.

transformace

umeclidinium:

Studie in vitro ukazují, že Umeclidinium je metabolizován hlavně prostřednictvím cytochromu P450 2D6 (CYP2D6) a je substrátem pro transportní kanál P-glykoproteinů (P-gp).

Hlavní metabolickou cestou Umeclidinia je oxidace (hydroxylace, o-deckylace), poté konjugát (glukoronidace atd.), Které vytváří metabolity, které jsou redukovány farmakologickou aktivitou nebo metabolity, které neznají farmakologickou aktivitu. Expozice těla metabolitům je nízká.

vilanterol:

Studie in vitro ukazují, že vilanterol je metabolizován hlavně cytochromem P450 3A4 (CYP3A4) a je substrátem pro transportní kanál P-gp. Hlavní metabolickou cestou je O-dealylace do metabolitů s aktivitou beta 1 a beta 2. Expozice těla metabolitům je nízká.

medicína - drogy

Existující farmakokinetická data o zdravých dobrovolnících a pacientech CHOPN ukazují, že expozice celého těla (CMAX a AUC) a expozice se předpokládá podle dynamické farmakokinetiky populace s umeclidiniem a vilanterolem, která není ovlivněna použitím UmeClidinum/Vilanterolu. Použití v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 Ketoconazol (400 MCG) zvyšuje průměrný AUC (0-T) a CMAX vilanterolu 65% a 22%. Zvýšení expozice vilanterolu není spojeno se zvýšením dopadu těla těla na pohyb beta na srdeční frekvenci, krevní draslík nebo QT interval (upraveno metodou Fridericia).

jak Umeclidinium, tak vilanterol jsou substrátem p-glykoproteinu (P-gp). Dopad průměrných inhibitorů transportního kanálu P-GP Verapamil (240 mg, 1 čas/den) na farmakokinetiku ve stabilním stavu Umeclidinium a Vilanterol byl hodnocen u zdravých dobrovolníků. U AUC Umeclidinium dochází k nárůstu asi 1,4krát, který byl zaznamenán, ale neovlivňuje AUC vilanterolu.

eliminace

umeclidinium:

Plazmatická vůle po intravenózním použití je 151 litrů/hodina. Po intravenózních liniích je asi 58% dávky označeno zářením (nebo 73% nalezené radioaktivní aktivity) se vylučuje ve stolici 192 hodin po dávce. Eliminace močí představuje asi 22% dávky označeného radioaktivního po 168 hodinách (27% radioaktivní aktivity).

Eliminace látek souvisejících s léky skrze výkaly po intravenózním užívání ukazuje vylučování léčiv do žluči.

Po použití perorální linie na zdravých mužů je celá radioaktivní aktivita vylučována hlavně ve výkalech (92% dávky je označeno nebo 99% nalezené radioaktivní aktivity) po 168 hodinách po dávce.

Méně než 1% perorální dávkování (1% radioaktivní aktivity je nalezeno) je vylučováno v moči, což naznačuje, že absorpce po ústním použití je zanedbatelná.

Umeclidinium plazmové doba prodeje po provedení inhalační dávky po dobu 10 dnů je 19 hodin, přičemž 3% až 4% léčiva se vylučuje ve formě nezměněné moči ve stabilním stavu.

vilanterol:

Vilanterol je plazmatická vůle po intravenózně 108 litrech/hodinu. Po použití perorální trasy vilanterolu, radioaktivních značek, technika vyvážení objemu zaznamenala 70% dávky označeného radioaktivního v moči a 30% ve stolici.

Hlavní cestou vylučování Vilanterolu je metabolismus a poté vylučuje metabolity do moči a stolice. Průměrná doba prodeje Vilanterolu je 11 hodin po přijetí dávky po dobu 10 dnů.

Před odběrem Ošetření Anoro Ellipta 62,5/25MCG GSK udržuje bronchiektasis (30 dávek)

Jak používat

Anoro Ellipta 62.5/25mcg inhalovaný v ústech.

dávka

Dospělí

Doporučená a maximální dávka je anoro elipta 62,5/25 mcg, 1 čas/den.

děti

Na základě pokynů produktu je použití u pacientů mladších 18 let nevhodné

starší

Žádné úpravy dávky u pacientů ve věku 65 let.

selhání ledvin

Žádné úpravy dávky u pacientů s selháním ledvin.

selhání jater

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným nebo středním selháním jater. Použití anoro elipty nebylo studováno u pacientů se závažným selháním jater, takže by se mělo používat opatrně.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze pro informaci. Specifická dávka závisí na stavu a úrovni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku musíte konzultovat lékaře nebo lékaře. Co dělat při předávkování?

Předávkování anoro elipta bude schopno způsobit příznaky a symptomy v důsledku účinků samostatných složek, podobně jako nežádoucí účinky inhalovaného muskarinového antagonisty (jako je suchá ústa, vizuální poruchy a tachykardie) a nežádoucí zaznamenané účinky zaznamenané

Neexistuje žádná specifická léčba, když předávkování anoro elipta. Pokud dojde k předávkování, měli by být pacienti v případě potřeby podporováni odpovídajícím monitorováním.

Další opatření by měla dodržovat klinická indikace nebo doporučení Národního střediska pro kontrolu jedu, pokud existují.

V případě nouze okamžitě zavolejte do nouzového centra 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na odpočinek s další dávkou příliš krátký, přeskočte dávku a pokračujte v kalendáři léčiva. Nepoužívejte dvojitou dávku k kompenzaci promarněné dávky.

Vedlejší efekty

Bezpečnostní záznamy anoro elipta 62,5/25mcg jsou založeny na asi 3 000 pacientkách CHOPN pomocí dávek Umeclidinium/Vilanterol 62,5/25 mcg nebo vyšší po dobu 1 roku v klinických studiích. Z nich asi 1600 pacientů použilo dávku 62,5/25 mcg a asi 1300 pacientů s použitím dávky 125/25 mcg, které se používá jednou denně.

Níže uvedené nežádoucí účinky (ADR) jsou klasifikovány agenturou Meddra a frekvence.

populární (≥ 1/100 a

Varování

Před použitím léčiva musíte pečlivě přečíst pokyny a odkazovat na níže uvedené informace.

kontraindikovaný

Anoro ellipta 62.5/25mcg lék kontraindikovaný v následujících případech:

  • Pacienti s těžkou kyselou proteinu. Test na kontrolu placeba s jinou LABA (salmeterol) také prokázal zvýšení případů astmatické smrti. Tento účinek salmeterolu se považuje za skupinový účinek všech LABA.

    Použití anoro elipty nebylo studováno u pacientů s astmatem a pro tuto skupinu pacientů se nedoporučuje.

    Anoro Ellipta se používá při údržbě COPD. Anoro elipta by neměla být používána ke snížení akutních symptomů, tj. Použití řezného léčiva při léčbě akutního bronchospasmu. Zvýšení používání bronchodilatátorů je krátké pro snížení příznaků, které ukazují, že kontrolu onemocnění kontroluje zhoršení a pacient by měl znovu jít k lékaři.

    Stejně jako jiné inhalační cukry, použití anoro elipty může způsobit paradoxní bronchospasmus, který ohrožuje životnost pacientů. Anoro elipta by měla být zastavena, pokud dojde k paradoxnímu bronchiálnímu křeči a v případě potřeby použije substituční terapii.

    Účinky srdce, například arytmie, jako je fibrilace síní a tachykardie, lze vidět po použití sympatických nervových stimulantů a antagonistů muskarinových receptorů, včetně anoro elipty. Proto buďte opatrní při užívání anoro elipty u pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním.

    Vzhledem k muskarinové rezistenci léčiva by mělo být opatrné při přijímání anoro elipty u pacientů s glaukomem nebo retencí moči.

    Beta2-adrenergní dohodnutý majitel může u některých pacientů výrazně snížit krev, což pravděpodobně způsobí nepříznivé kardiovaskulární účinky. Snížení v séru je obvykle přechodné, žádná další terapie. Neexistují žádné klinické účinky hypokalémie, která je pozorována v klinických studiích s Umeclidinium/Vilanterol v doporučené dávce.

    Při použití UmeClidinium/Vilanterol buďte opatrní s jinými léčivými přípravky, které mají také schopnost způsobit hypokalémii (viz interakce).

    Masters beta2-adrenergního pohybu může u některých pacientů způsobit přechodnou hyperglykémii. Neexistují žádné klinické účinky na plazmatickou glukózu pozorované v klinických studiích s Umeclidinium/Vilanterol v doporučené dávce.

    Jakmile začne léčba umeclidiniem/vilanterolem, měla by být koncentrace glukózy v plazmě pečlivě monitorována u diabetiků.

    Tento lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako je intolerance galaktózy, nedostatek lapp laktázy nebo glukózo-galaktóza, by tento lék neměli užívat.

    Při používání umeclidinium/vilanterolu buďte opatrní u pacientů s křečemi nebo toxicitou a u pacientů, kteří často nereagují na beta2-adrenergní vlastník.

    Používá se pro těhotné a kojící ženy

    těhotenství:

    Ne nebo omezené údaje o použití anoro elipty u těhotných žen. Studie na zvířatech ukazují, že toxicita na reprodukčních orgánech po použití inhalátu vilanterolu. Anoro Ellipta by se měla používat pouze během těhotenství, pokud očekávané přínosy pro matku překonají riziko těhotenství.

    Období kojení:

    Není známo, zda bude umeclidinium nebo vilanterol vylučován mateřským mlékem. V mateřském mléce však byly objeveny další agonory Beta2. Riziko kojenců/kojených dětí nelze vyloučit.

    Zvažte výhody kojení pro kojence a výhody léčby pro matky, aby se rozhodly zastavit kojení nebo zastavit anoro eliptu.

    Reprodukce:

    Neexistují žádné údaje o dopadu anoro elipty na lidskou plodnost. Studie na zvířatech ukazují, že Umeclidinium nebo Vilanterol neovlivňuje plodnost (viz část klinické bezpečnosti).

    Interakce léčiva

    léčiva

    Interakce léčiva mohou ovlivnit aktivitu léčiva nebo způsobit vedlejší účinky. By měl upozornit lékaře nebo lékárníka seznam drog a funkčních potravin, které používáte. Nepoužívejte ani nezvyšujte nebo snižujte dávku léčiva bez vedení lékaře.

    blokátory beta

    Beta-adrenergní blokátory mohou oslabit nebo proti herci Beta2, například Vilanterol. Anoro elipta by se mělo vyhnout současně se selektivními nebo neselektivními beta-adrenergními blokátory, pokud neexistují přesvědčivé důvody pro toto kombinaci.

    Interakce na přepravních a transformačních kanálech

    Vilanterol je substrát cytochromu P450 3A4 (CYP3A4).

    Současnost silné použití inhibitorů CYP3A4 (jako je ketokonazol, klaritromycin, otrakonazol, ritonavir, telithromycin) může inhibovat metabolismus a zvýšit expozici těla vilanterolu.

    Soustředěné s ketokonazolem (400 mg) na zdravých dobrovolnících zvyšuje průměr AUC (0-T) a CMAX Vilanterol o 65% a 22%. Zvýšení expozice vilanterolu není spojeno se zvýšením beta-adrenergního vlastníka beta-adrenergního souvisejícího se systémovými účinky na srdeční frekvenci, krevní draslík nebo QT interval (upraveno metodou Fridecia).

    Buďte opatrní při použití kombinace Umeclidinium/Vilanterol s ketoconazolem a dalšími silnými inhibitory CYP3A4, protože existuje potenciál ke zvýšení expozice těla Vilanterolu, což může vést ke zvýšené schopnosti způsobit nežádoucí účinky.

    Verapamil, průměrný inhibitor CYP3A4, nemá významný dopad na farmakokinetiku Vilanterolu.

    Umeclidinium je substrát cytochromu P450 2D6 (CYP2D6). Umeclidinium je udržitelná farmakokinetika byla hodnocena na zdravém dobrovolníkovi, který postrádá CYP2D6 (špatný metabolismus). Nemá žádný dopad na AUC nebo CMAX Umeclidinium je zaznamenán 8krát vyšší.

    AUC Umeclidinia se zvýšila o 1,3krát zaznamenaná 16krát vyšší než dávka, zatímco CMAX nebyl ovlivněn. Na základě důležitosti těchto změn neexistuje žádná klinická interakce léčiva, která se předpokládá, že při použití kombinace Umeclidinium/Vilanterol s inhibitory CYP2D6 nebo při použití u pacientů s zděděnými genetickými faktory CYP2D6 (špatný metabolismus).

    jak Umeclidinium, tak vilanterol jsou substráty p-glykoproteinu (P-gp).

    . Neexistuje žádný účinek verapamilu na zaznamenaný Umeclidinium nebo Vilanterol's CMAX.

    zaznamenal AUC Umeclidinia zvýšeného o 1,4krát, zatímco Vilanterol's AUC se nezměnil. Na základě důležitosti těchto změn se předpovídají žádné interakce klinických léčiv, pokud jsou použity v kombinaci s Umeclidinium/Vilanterol s inhibitory P -gp.

    Současní použití Umeclidinium/Vilanterol s jinými prodlouženými muskarinovými anti-antacisty, beta2-adrenergními majiteli léků nebo jiných léků obsahujících jednu z těchto látek, nebyly prozkoumány a nedoporučuje se, protože to může zvýšit možnost nežádoucí účinky nebo inhalátory nebo inhalátory.

    hypotoický draslík

    Použití léků snižujících krev-mál snižující krev současně s methylxanthinem, steroidy nebo diuretickými léky, které udržují draslík, které mohou zvýšit schopnost snížit draselný draslík beta2-adrenergního dobrodruhu, takže být používán varování (viz varování a opatrnost).

    Další ošetření CHOPN

    Ačkoli neexistují oficiální studie in vivo interakce, byla provedena, ale při použití současně Umeclidinium/Vinalterol inhaloval se s jinými léky CHOPN, včetně bronchodilatátorů stimulující nervové sympatické účinky a inhalované kortikosteroidy.

    • Skladování

    Zanechte chladné místo, vyhýbejte se světlu, teplotě pod 30 ° C.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova