Anoro Ellipta 62.5 / 25mcg Le traitement GSK maintient la bronchectasie (30 doses)

Forme pharmaceutique Boîte
Spécifications Umeclidinium, vilanterol
Ingrédient Gllaxo

Ingrédient

Informations sur la compositionContenu
Umeclidinium55 mcg
Vilanterol22 mcg

Les usages

Indications

anoro ellipta 62.5 / 25mcg de médicament indiqué pour maintenir l'entretien des bronchodilatateurs pour réduire les symptômes chez les adultes atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

Pharmacologie

Groupe de thérapie pharmacologique: médicaments pour obstruction respiratoire, adrénergique en combinaison avec des médicaments anticholinergiques

Code ATC: R03AL03

UMECLIDINIUM / VILANTEROL est une combinaison d'antagoniste des récepteurs muscariniques pour un effet prolongé d'effet / beta2-adrénergique (LAMA / LABA). Après inhalation, les deux composants agissent sur place sur la trajectoire gazeuse, relaxant les bronches par des mécanismes distincts.

umeclidinium

umedidiclinium est un antagoniste des récepteurs muscariniques prolongés (également considéré comme un anti-cholinergique cholinergique). Il s'agit d'un dérivé de quinuclidine, l'antagoniste des récepteurs muscariniques est actif sur de nombreux types de récepteurs muscariniques.

L'Umeclidinium a un effet bronchodilatateur en inhibant la cohésion de l'acétylcholine avec des récepteurs muscariniques à l'antenne.

Vilanterol

Vilanterol est un propriétaire de fortune bêta2-adrénergique, qui a un effet sélectif et prolongé (propriétaire du transport Beta2).

Les effets pharmacologiques des agonors bêta2, y compris le vilanrétol, sont au moins dus à la stimulation des enzymes d'adénylate intracellulaire, qui sont le catalyseur enzymatique du processus de l'adénosine triphosphate (ATP) en cycline-3 ', 5′-adénosine monophosphate (anneau AMP).

La concentration en AMP augmente, provoquant une relaxation des muscles lisses bronchiques et inhibant la libération de substances intermédiaires qui provoquent une hypersensibilité instantanée des cellules, en particulier lors de la combinaison de la maîtrise avec l'uMeclidinium et du Vilans ingrédient (voir le métabolisme-médicament-interactif).

Par conséquent, la pharmacocinétique du médicament peut être considérée comme similaire à chaque ingrédient actif individuel.

Absorption

umeclidinium:

Après avoir utilisé l'Umeclidinium inhalé dans des volontaires sains, CMAX est obtenu de la 5e minute à la 15e minute. L'utilisation absolue d'Umeclidinium inhalée en moyenne d'environ 13% du médicament, avec absorption orale négligeable.

Après avoir répété la dose inhalée de l'Umeclidinium, l'état stable est d'environ 7 à 10 jours avec l'accumulation de 1,5 à 2 fois plus élevée.

Vilanterol:

Après avoir utilisé du vilanterol inhalé dans un volontaire sain, CMAX est obtenu de la 5e minute à la 15e minute. La biodisponibilité absolue de la forme inhalée de vilanterol est de 27%, avec une absorption orale négligeable. Après avoir répété la dose de l'inhalation du vilanterol, l'état stable est obtenu dans les 6 jours avec une accumulation de 2,4 fois plus élevée.

Distribution

umeclidinium:

Après avoir utilisé des lignées intraveineuses pour des sujets sains, le volume de distribution moyen est de 86 litres. La cohésion moyenne de la protéine dans le plasma humain est de 89% sur in vitro.

Vilanterol:

Après avoir utilisé des lignées intraveineuses pour des sujets sains, le volume de distribution moyen est de 165 litres. La cohésion moyenne de la protéine dans le plasma humain est de 94% sur le vitro.

Transformation

umeclidinium:

Des études in vitro montrent que l'Umeclidinium est métabolisé principalement par le cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) et est le substrat pour le canal de transport de la glycoprotéine P (P-gp).

La principale voie métabolique de l'Umeclidinium est l'oxydation (hydroxylation, O-Deckylation) puis conjugué (glucoronidation, etc.), formant des métabolites réduits dans l'activité pharmacologique ou les métabolites qui ne connaissent pas l'activité pharmacologique. L'exposition corporelle aux métabolites est faible.

Vilanterol:

Des études in vitro montrent que le vilanterol est métabolisé principalement par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) et est le substrat pour le canal de transport P-gp. Le principal chemin métabolique est l'O-dia-lalation dans les métabolites avec l'activité bêta 1 et bêta 2. Métabolisme

dans le plasma après avoir utilisé la bouche de Vanterol dans l'étude marquée radioactive chez l'homme conformément au métabolisme initial. L'exposition corporelle aux métabolites est faible.

médicament - médicaments

Les données pharmacocinétiques existantes sur des volontaires sains et des patients atteints de MPOC montrent que l'exposition au corps entier (CMAX et AUC) et l'exposition sont prédites selon la pharmacocinétique dynamique de la population avec l'UMeclidinium et le vilantérol non affectées par l'utilisation d'Umeclidinum / Vilanterol lorsque cela est comparé à chaque ingrédient individuel. L'utilisation en combinaison avec de forts inhibiteurs du CYP3A4 Le kétoconazole (400 mcg) augmente l'ASC moyen (0-T) et le CMAX de vilanterol, respectivement 65% et 22% respectivement. L'augmentation de l'exposition au vilanterol n'est pas associée à l'augmentation de l'impact corporel du corps sur le mouvement bêta sur la fréquence cardiaque, le potassium sanguin ou l'intervalle QT (ajusté par la méthode Fridericia).

Umeclidinium et Vilanterol sont le substrat de la glycoprotéine P (P-gp). L'impact des inhibiteurs moyens du canal de transport P-GP en vérapamil (240 mg, 1 temps / jour) sur la pharmacocinétique dans un état stable d'Umeclidinium et de Vilanterol a été évalué sur des volontaires sains.

Il n'y a pas d'effet de Verapamil sur CMAX UMECLIDINIUM ou Vilanterol. Il y a une augmentation d'environ 1,4 fois pour l'ASUC d'Umeclidinium qui a été enregistrée mais n'affecte pas l'ASC du vilanterol.

élimination

umeclidinium:

La clairance du plasma après utilisation par voie intraveineuse est de 151 litres / heure. Après des lignées intraveineuses, environ 58% de la dose est marquée par un rayonnement (ou 73% de l'activité radioactive trouvée) est excrétée dans le selles à 192 heures après la dose. L'élimination par l'urine représente environ 22% de la posologie marquée radioactive après 168 heures (27% de l'activité radioactive est trouvée).

L'élimination des substances liées aux médicaments à travers les excréments après utilisation intraveineuse montre l'excrétion des médicaments dans la bile.

Après avoir utilisé la ligne orale sur des hommes en bonne santé, toute l'activité radioactive est excrétée principalement dans les excréments (92% de la dose est marquée ou 99% de l'activité radioactive trouvée) à 168 heures après la dose.

Moins de 1% de la dose orale (1% de l'activité radioactive est trouvée) est excrété dans l'urine, ce qui suggère que l'absorption après l'utilisation orale est négligeable.

Le temps de vente du plasma Umeclidinium après avoir pris la dose inhalée pendant 10 jours est de 19 heures, avec 3% à 4% du médicament excrété sous forme d'urine inchangée dans un état stable.

Vilanterol:

Le plasma de Vilanterol après par voie intraveineuse 108 litres / heure. Après avoir utilisé la route orale du Vilanterol, les marques radioactives, la technique d'équilibrage du volume enregistré 70% de la dose marquée radioactive dans l'urine et 30% dans les excréments.Le principal chemin d'excrétion de Vilanterol est le métabolisme, puis excrétant les métabolites en urine et en excréments. Le temps de vente moyen de Vilanterol est 11 heures après avoir pris la dose pendant 10 jours.

Avant de prendre Anoro Ellipta 62.5 / 25mcg Le traitement GSK maintient la bronchectasie (30 doses)

comment utiliser

anoro ellipta 62.5 / 25mcg inhalé dans la bouche.

Dosage

Adultes

La dose recommandée et maximale est une anoro ellipta 62,5 / 25 mcg, 1 heure / jour.

Enfants

Sur la base des instructions du produit, l'utilisation des patients de moins de 18 ans est inappropriée

Les personnes âgées

Aucun ajustement de dose chez les patients âgés de 65 ans.

insuffisance rénale

Aucun ajustement de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

insuffisance hépatique

Aucun ajustement de dose chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique légère ou moyenne. L'utilisation d'anoro ellipta n'a pas été étudiée chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère, il doit donc être utilisé avec prudence.

Remarque: la dose ci-dessus est uniquement pour référence. Le dosage spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose appropriée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdose?

La surdose d'Anoro ellipta sera en mesure de provoquer des signes et symptômes en raison des effets des ingrédients séparés, similaires aux effets indésirables de l'antagoniste muscarinique inhalé (tel que la bouche sèche, les troubles visuels et la tachycardie) et les effets indésirables enregistrés lorsqu'ils sont surdosés sur les autres médicaments BETA2 (tels que Tremor, Tremor,

Il n'y a pas de traitement spécifique lorsqu'une surdose d'Anoro Ellipta. Si une surdose se produit, les patients doivent être soutenus avec une surveillance appropriée si nécessaire.

Les mesures suivantes doivent suivre les indications cliniques ou les recommandations du National Poison Control Center, le cas échéant.

En cas d'urgence, appelez immédiatement le 115 Centre d'urgence ou allez à la station de santé locale la plus proche.

Que faire lorsque vous oubliez 1 dose? Cependant, si le temps de se détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier du médicament. N'utilisez pas la double dose pour compenser la dose manquée.

Effets secondaires

Les dossiers de sécurité d'Anoro Ellipta 62,5 / 25mcg sont basés sur environ 3 000 patients de MPOC utilisant des doses d'Umeclidinium / Vilanterol 62,5 / 25 mcg ou plus pendant une période de 1 an dans les études cliniques. Parmi ceux-ci, environ 1600 patients ont utilisé une dose de 62,5 / 25 mcg et environ 1300 patients utilisant la dose de 125/25 mcg, utilisé une fois par jour.

Les effets indésirables (ADR) énumérés ci-dessous sont classés par l'agence de Meddra et la fréquence.

populaire (≥ 1/100 et

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

anoro ellipta 62.5 / 25mcg médicament contre-indiqué dans les cas suivants:

  • Les patients atteints de protéines-acides sévères.

    Soyez prudent lorsqu'ils sont utilisés

    l'accord bêta2-adrénergique (LABA), comme le vilanterol, augmente le risque de décès chez les patients atteints d'asthme. Un test de contrôle placebo avec un autre LABA (salméterol) a également montré une augmentation des cas de mort d'asthme. Cet effet du salmétérol est considéré comme l'effet de groupe de tous les LABA.

    L'utilisation d'Anoro Ellipta n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'asthme et n'est pas recommandée pour ce groupe de patients.

    Anoro Ellipta est utilisé dans le traitement d'entretien de la MPOC. L'anoro ellipta ne doit pas être utilisé pour réduire les symptômes aigus, c'est-à-dire que l'utilisation comme médicament de coupe dans le traitement du bronchospasme aigu.

    devrait traiter les symptômes aigus avec des bronchodilateurs courts inhalés. L'augmentation de l'utilisation des bronchodilators est courte pour réduire les symptômes montrant que la maladie contrôle la détérioration, puis le patient devrait à nouveau chez le médecin.

    Comme d'autres sucres inhalés, l'utilisation d'Anoro Ellipta peut provoquer un bronchospasme paradoxal qui menace la vie des patients. Anoro ellipta doit être arrêté si le spasme bronchique paradoxal se produit et l'utilisation d'une thérapie de remplacement si nécessaire.

    Les effets cardiaques, par exemple, l'arythmie tels que la fibrillation auriculaire et la tachycardie, peuvent être observés après avoir utilisé des stimulants nerveux sympathiques et des antagonistes des récepteurs muscariniques, y compris Anoro ellipta. Par conséquent, soyez prudent lorsque vous prenez Anoro Ellipta pour les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire sévère.

    En raison de la résistance muscarinique du médicament, il doit être prudent lors de la prise d'anoro ellipta pour les patients atteints de glaucome ou de rétention urinaire.

    UMECLIDINIUM / VILANTEROL L'utilisation par une insuffisance hépatique sévère, donc la prudence doit être utilisée avec prudence (voir le dosage et la consommation).

    Le propriétaire convenu

    bêta2-adrénergique peut réduire considérablement le sang chez certains patients, ce qui est susceptible de provoquer des effets cardiovasculaires négatifs. La diminution du sérum est généralement transitoire, pas de thérapie supplémentaire. Il n'y a pas d'effets liés à la clinique de l'hypokaliémie, qui est observée dans les études cliniques avec Umeclidinium / Vilanterol à la dose recommandée.

    Soyez prudent lorsque vous utilisez Umeclidinium / Vilanterol avec d'autres produits médicamenteux qui ont également la capacité de provoquer une hypokaliémie (voir interaction). Les maîtres de mouvement

    bêta2-adrénergique peuvent provoquer une hyperglycémie transitoire chez certains patients. Il n'y a aucun effet lié à la clinique sur le glucose plasmatique observé dans les études cliniques avec Umeclidinium / Vilanterol à la dose recommandée.

    Dès qu'il commence le traitement par Umeclidinium / Vilanterol, la concentration plasmatique de glucose doit être étroitement surveillée chez les diabétiques.

    Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares tels que l'intolérance au galactose, la carence en lactase LAPP ou le glucose-galactose ne devraient pas prendre ce médicament.

    Soyez prudent lorsque vous utilisez l'UMECLIDINIUM / VILANTEROL chez les patients présentant des convulsions ou de la toxicité, et chez les patients qui ne répondent souvent pas au propriétaire bêta2-adrénergique.

    L'effet des médicaments sur les conducteurs et les machines opérationnels

    UMECLIDINIUM / Vilanterol affecte ou ne négligeait pas les effets sur la capacité de conduire et de conduire des machines.

    Utilisé pour les femmes enceintes et allaitantes

    Grossesse:

    NON ou des données limitées sur l'utilisation de l'anoro ellipta chez les femmes enceintes. Les études animales montrent que la toxicité sur les organes reproducteurs après avoir utilisé des inhales de vilanterol. Anoro Ellipta ne doit être utilisé que pendant la grossesse que si les avantages attendus pour la mère dépasse le risque de grossesse.

    Période d'allaitement:

    On ne sait pas si l'umeclidinium ou le vilanterol seront excrétés par le lait maternel. Cependant, d'autres agonors bêta2 ont été découverts dans le lait maternel. Le risque pour les nourrissons / bébés allaités ne peut être exclu.

    Considérez les avantages de l'allaitement maternel pour les bébés et les avantages du traitement des mères pour décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter Anoro Ellipta.

    Reproduction:

    Il n'y a pas de données sur l'impact de l'anoro ellipta sur la fertilité humaine. Des études animales montrent que l'umeclidinium ou le vilanterol n'affecte pas la fertilité (voir la section de sécurité clinique).

    Interaction médicamenteuse

    Les interactions médicamenteuses peuvent affecter l'activité du médicament ou provoquer des effets secondaires. Devrait informer le médecin ou le pharmacien une liste de médicaments et d'aliments fonctionnels que vous utilisez. N'utilisez pas ou n'augmentez ni ne diminuez la dose du médicament sans les conseils d'un médecin.

    bêta-bloqueurs

    Les bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent affaiblir ou s'opposer à l'acteur de Beta2, par exemple le vilanterol. Anoro Ellipta doit être évité simultanément avec des bloqueurs bêta-adrénergiques sélectifs ou non sélectifs, à moins qu'il n'y ait des raisons convaincantes pour cette utilisation combinée.

    Interactions sur les canaux de transport et de transformation

    Vilanterol est un substrat du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitance La forte utilisation des inhibiteurs du CYP3A4 (comme le kétoconazole, la clarithromycine, l'otraconazole, le ritonavir, la télithromycine) peut inhiber le métabolisme et augmenter l'exposition du corps au vilanterol.

    Concentré avec du kétoconazole (400 mg) sur des volontaires sains augmente l'ASC (0-T) et la moyenne de cmax vilanterol de 65% et 22% respectivement. L'augmentation de l'exposition au vilanterol n'est pas associée à l'augmentation du propriétaire bêta-adrénergique de la bêta-adrénergique liée aux effets systémiques sur la fréquence cardiaque, le potassium sanguin ou l'intervalle QT (ajusté par la méthode Fridericia).

    Soyez prudent lorsque vous utilisez une combinaison d'Umeclidinium / Vilanterol avec du kétoconazole et d'autres puissants inhibiteurs du CYP3A4, car il est possible d'augmenter l'exposition corporelle au vilanterol, ce qui peut entraîner une capacité accrue de provoquer des effets indésirables.

    Verapamil, un inhibiteur moyen du CYP3A4, n'a pas d'impact significatif sur la pharmacocinétique du Vilanterol.

    umeclidinium est un substrat du cytochrome P450 2D6 (CYP2D6). La pharmacocinétique durable d'Umeclidinium a été évaluée sur un volontaire sain qui n'a pas le CYP2D6 (mauvais métabolisme). Il n'y a aucun impact sur l'ASC ou le CMAX d'Umeclidinium est enregistré à 8 fois plus élevé.

    L'AUC de l'Umeclidinium a augmenté de 1,3 fois enregistré à 16 fois plus élevé que la dose, tandis que le CMAX n'a ​​pas été affecté. Sur la base de l'importance de ces changements, il n'y a pas d'interaction médicamenteuse clinique qui est prédite lors de l'utilisation de la combinaison Umeclidinium / Vilanterol avec des inhibiteurs du CYP2D6 ou lorsqu'ils sont utilisés pour les patients atteints de facteurs génétiques hérités du CYP2D6 (mauvais métabolisme).

    Umeclidinium et Vilanterol sont les substrats de la glycoprotéine P (P-gp).

    .

    L'impact des inhibiteurs moyens de la P-gp en vérapamil (240 mg une fois par jour) sur la pharmacocinétique stable de l'UMeclidinium et du vilanterol a été évalué chez des volontaires sains. Il n'y a aucun effet de vérapamil sur l'umeclidinium ou le CMAX de Vilanterol enregistré.

    a enregistré l'ASC d'Umeclidinium a augmenté de 1,4 fois tandis que l'ASC de Vilanterol n'a pas changé. Sur la base de l'importance de ces changements, aucune interaction médicamenteuse clinique n'est prédite lorsqu'elle est utilisée en combinaison avec Umeclidinium / Vilanterol avec les inhibiteurs de la P-gp.

    Muscariniques anti-nervures et autres stimulations sympathiques

    L'utilisation de l'umeclidinium / vilanterol de la concomitance avec d'autres anti-antiacistes muscariniques prolongés, des propriétaires de médicaments bêta2-adrénergiques ou d'autres médicaments contenant l'une de ces substances, n'ont pas été recherchés et non recommandés car cela peut augmenter la possibilité d'effets indépendants lors de l'utilisation de l'agent antivière ou des inhalants ou des substances Beta2-Adrener.

    Hypotoïque Potassium

    Utilisation simultanément de médicaments de réduction du sang avec la méthylxanthine, des stéroïdes ou des médicaments diurétiques qui ne conservent pas le potassium qui peuvent augmenter la capacité de réduire la prudence du potassium du bienfaiteur bêta2-adrénergique, alors soyez utilisé pour prudence (voir avertissement et prudence).

    Autres traitements de la MPOC

    Bien qu'il n'y ait pas d'études officielles in vivo d'interaction, elle a été réalisée, mais lorsqu'elle est utilisée simultanément de l'umeclidinium / vinalterol inhalé avec d'autres médicaments de la MPOC, y compris des bronchodilators stimulant les effets sympathiques nerveux et les corticostéroïdes inhalés, il n'y a aucune preuve clinique d'interaction médicamenteuse.

    • Conservation

    Laissez un endroit frais, évitez la lumière, température inférieure à 30⁰c.

    Autres médicaments

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