Anoro Ellipta 62.5/25mcg Perawatan GSK Mempertahankan bronkiektasis (30 dosis)

Bentuk sediaan Kotak
Spesifikasi Umeclidinium, Vilanterol
Komposisi Glaxo

Komposisi

Informasi KomposisiIsi
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Kegunaan

Indikasi

Anoro ellipta 62.5/25mcg obat diindikasikan untuk mempertahankan pemeliharaan bronkodilator untuk mengurangi gejala pada orang dewasa dengan penyakit paru obstruktif kronis (COPD).

Farmakologi

Kelompok terapi farmakologis: Obat untuk obstruksi pernapasan, adrenergik dalam kombinasi dengan obat anti -cholinergik

Kode ATC: R03AL03

Umeclidinium/vilanterol adalah kombinasi antagonis reseptor muskarinik untuk efek yang berkepanjangan/pemilik beta2-adrenergik (LAMA/LABA). Setelah inhalasi, kedua komponen bertindak di tempat di jalur gas, santai bronkus dengan mekanisme terpisah.

umeclidinium

Umediclinium adalah antagonis reseptor muskarinik yang berkepanjangan (juga dianggap sebagai anti -cholinergik kolinergik). Ini adalah turunan quinuclidine, antagonis reseptor muskarinik aktif pada banyak jenis reseptor muskarinik.

Umeclidinium memiliki efek bronkodilator dengan menghambat kohesi asetilkolin dengan reseptor muskarinik di udara udara.

Umeclidinium mampu bermain perlahan dalam reseptor M3 muskarinik pada manusia pada lakon dan memiliki efek yang lama pada pada vivo ketika diambil langsung langsung pada langsung di lakon.

vilanterol

Vilantolol adalah pemilik keberuntungan beta2-adrenergik, yang memiliki efek selektif dan berkepanjangan (pemilik transportasi beta2).

Efek farmakologis dari agonor beta2, termasuk vilanretol, setidaknya karena stimulasi enzim adenilat intraseluler, yang merupakan enzim katalis proses adenosin triphosphate (ATP) menjadi cyclin-3 ′, 5′-adenosine monophosphate (cincin AMP).

Konsentrasi AMP meningkat, menyebabkan relaksasi otot polos bronkial dan menghambat pelepasan zat menengah yang menyebabkan reaksi hipersensitivitas instan dari sel, terutama master.

Farmakokinetik dinamis

Ketika digunakan dalam kombinasi dengan uMeclidinium dan vilantol yang dikenakan pada masing -masing pharmakinum, masing -masing pharmakinum dan vilantol. bahan (lihat metabolisme-obat-interaktif).

Oleh karena itu, farmakokinetik obat dapat dianggap mirip dengan masing -masing bahan aktif individu.

penyerapan

Umeclidinium:

Setelah menggunakan umeclidinium yang dihirup pada sukarelawan sehat, Cmax dicapai dari menit ke -5 hingga menit ke -15. Penggunaan absolut umeclidinium yang dihirup dalam rata -rata sekitar 13% dari obat, dengan penyerapan oral yang dapat diabaikan.

Setelah mengulangi dosis umeclidinium inhalasi, keadaan stabil sekitar 7 hingga 10 hari dengan akumulasi 1,5 hingga 2 kali lebih tinggi.

Vilanterol:

Setelah menggunakan vilanterol yang dihirup dalam sukarelawan yang sehat, Cmax dicapai dari menit ke -5 hingga menit ke -15. Ketersediaan hayati absolut dari bentuk inhalasi vilantol adalah 27%, dengan penyerapan oral yang dapat diabaikan. Setelah mengulangi dosis inhalasi vilanterol, keadaan stabil dicapai dalam waktu 6 hari dengan akumulasi 2,4 kali lebih tinggi.

distribusi

Umeclidinium:

Setelah menggunakan jalur intravena untuk subjek yang sehat, volume distribusi rata -rata adalah 86 liter. Kohesi rata -rata protein dalam plasma manusia adalah 89% pada in vitro.

Vilanterol:

Setelah menggunakan garis intravena untuk subjek yang sehat, volume distribusi rata -rata adalah 165 liter. Kohesi rata -rata protein dalam plasma manusia adalah 94% pada in vitro.

transformasi

Umeclidinium:

Studi in vitro menunjukkan bahwa umeclidinium dimetabolisme terutama melalui sitokrom P450 2D6 (CYP2D6) dan merupakan substrat untuk saluran transportasi p-glikoprotein (P-gp).

Jalur metabolik utama umeclidinium adalah oksidasi (hidroksilasi, o-dekylation) kemudian konjugat (glukoronidasi, dll.), Membentuk metabolit yang berkurang dalam aktivitas farmakologis atau metabolit yang tidak mengetahui aktivitas farmakologis. Paparan tubuh terhadap metabolit rendah.

Vilanterol:

Studi in vitro menunjukkan bahwa vilanterol dimetabolisme terutama melalui sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) dan merupakan substrat untuk saluran transport P-gp. Jalur metabolik utama adalah o-dealylation ke dalam metabolit dengan aktivitas beta 1 dan beta 2.

Metabolisme dalam plasma setelah menggunakan mulut vanterol dalam penelitian ini ditandai radioaktif pada manusia sesuai dengan metabolisme awal. Paparan tubuh terhadap metabolit rendah.

obat - obat

Data farmakokinetik yang ada pada sukarelawan sehat dan pasien COPD menunjukkan bahwa seluruh paparan tubuh (Cmax dan AUC) dan paparan diprediksi sesuai dengan farmakokinetik dinamis populasi dengan umeclidinium dan vilanterol yang tidak terpengaruh oleh penggunaan uMeclidinum/vilantol ketika dibandingkan dengan masing -masing energi masing -masing. Penggunaan dalam kombinasi dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat ketoconazole (400 mcg) meningkatkan rata-rata AUC (0-T) dan Cmax dari vilanterol, masing-masing masing-masing 65% dan 22%. Peningkatan paparan vilanterol tidak terkait dengan peningkatan dampak tubuh tubuh pada pergerakan beta pada detak jantung, kalium darah atau interval QT (disesuaikan dengan metode Fridericia).

Kedua umeclidinium dan vilanterol adalah substrat p-glikoprotein (P-gp). Dampak rata-rata inhibitor saluran transportasi P-gp verapamil (240 mg, 1 waktu/hari) pada farmakokinetik dalam keadaan stabil umeclidinium dan vilanterol telah dinilai pada sukarelawan sehat.

Tidak ada efek verapamil pada Cmax uMeclidinium atau vilantol. Ada peningkatan sekitar 1,4 kali untuk AUC umeclidinium yang telah dicatat tetapi tidak mempengaruhi AUC vilanterol.

eliminasi

Umeclidinium:

Izin plasma setelah penggunaan intravena adalah 151 liter/jam. Setelah garis intravena, sekitar 58% dari dosis ditandai dengan radiasi (atau 73% dari aktivitas radioaktif yang ditemukan) diekskresikan dalam tinja pada 192 jam setelah dosis. Eliminasi melalui urin menyumbang sekitar 22% dari dosis yang ditandai radioaktif setelah 168 jam (27% dari aktivitas radioaktif ditemukan).

Penghapusan zat yang terkait dengan obat melalui tinja setelah penggunaan intravena menunjukkan ekskresi obat ke dalam empedu.

Setelah menggunakan garis oral pada pria sehat, seluruh aktivitas radioaktif diekskresikan terutama dalam tinja (92% dari dosis ditandai atau 99% dari aktivitas radioaktif yang ditemukan) pada 168 jam setelah dosis.

Kurang dari 1% dari dosis oral (1% dari aktivitas radioaktif ditemukan) diekskresikan dalam urin, menunjukkan bahwa penyerapan setelah penggunaan oral dapat diabaikan.

Waktu penjualan plasma umeclidinium setelah mengambil dosis inhalasi selama 10 hari adalah 19 jam, dengan 3% hingga 4% dari obat diekskresikan dalam bentuk urin yang tidak berubah dalam keadaan stabil.

Vilanterol:

Izin plasma Vilantol setelah 108 liter/jam intravena. Setelah menggunakan rute oral Vilanterol, tanda radioaktif, teknik menyeimbangkan volume yang direkam 70% dari dosis yang ditandai radioaktif dalam urin dan 30% dalam tinja.

Jalur ekskresi utama vilantol adalah metabolisme, kemudian mengeluarkan metabolit ke dalam urin dan feses. Waktu penjualan rata -rata vilanterol adalah 11 jam setelah mengambil dosis selama 10 hari.

Sebelum mengambil Anoro Ellipta 62.5/25mcg Perawatan GSK Mempertahankan bronkiektasis (30 dosis)

Cara menggunakan

anoro ellipta 62.5/25mcg dihirup di mulut.

Dosis

Dewasa

Dosis yang disarankan dan maksimum adalah anoro ellipta 62.5/25 mcg, 1 waktu/hari.

anak -anak

Berdasarkan instruksi produk, penggunaan untuk pasien di bawah 18 tahun tidak pantas

lansia

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien yang berusia 65 tahun.

gagal ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal ginjal.

kegagalan hati

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal hati ringan atau sedang. Penggunaan anoro ellipta belum dipelajari pada pasien dengan gagal hati yang parah, sehingga harus digunakan dengan hati -hati.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifik tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang cocok, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis. Apa yang harus dilakukan saat overdosis?

Overdosis anoro ellipta akan dapat menyebabkan tanda dan gejala karena efek bahan yang terpisah, mirip dengan efek yang tidak diinginkan dari antagonis muskarinik inhalasi (seperti muara parah, dan muatan yang tidak diinginkan, seperti kelebihan beta, dan tachycardia yang tidak diinginkan, seperti overdosing, seperti beta2 -pion.

Tidak ada pengobatan khusus ketika overdosis anoro ellipta. Jika overdosis terjadi, pasien harus didukung dengan pemantauan yang tepat bila perlu.

Langkah -langkah berikutnya harus mengikuti indikasi klinis atau rekomendasi dari Pusat Kontrol Racun Nasional, jika ada.

Dalam keadaan darurat, hubungi 115 pusat darurat segera atau pergi ke stasiun kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan saat Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu untuk bersantai dengan dosis berikutnya terlalu pendek, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengimbangi dosis yang terlewat.

Efek samping

Catatan Keselamatan Anoro Ellipta 62.5/25mcg didasarkan pada sekitar 3.000 pasien COPD menggunakan dosis umeclidinium/vilanterol 62.5/25 mcg atau lebih tinggi untuk jangka waktu 1 tahun dalam studi klinis. Dari jumlah tersebut, sekitar 1.600 pasien menggunakan dosis 62,5/25 mcg dan sekitar 1300 pasien menggunakan dosis 125/25 mcg, digunakan sekali sehari.

Efek yang tidak diinginkan (ADR) yang tercantum di bawah ini diklasifikasikan oleh agen Meddra dan frekuensinya.

populer (≥ 1/100 dan

Peringatan

Sebelum menggunakan obat, Anda perlu membaca instruksi dengan cermat dan merujuk pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Anoro ellipta 62.5/25mcg obat dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

  • Pasien dengan asam protein parah.

    Berhati-hatilah saat digunakan

    Perjanjian beta2-adrenergik (LABA), seperti vilanterol, meningkatkan risiko kematian pada pasien asma. Tes kontrol plasebo dengan LABA lain (Salmeterol) juga menunjukkan peningkatan kasus kematian asma. Efek salmeterol ini dianggap sebagai efek kelompok dari semua LABA.

    Penggunaan Anoro Ellipta belum dipelajari pada pasien asma, dan tidak dianjurkan untuk kelompok pasien ini.

    Anoro Ellipta digunakan dalam perawatan pemeliharaan COPD. Anoro ellipta tidak boleh digunakan untuk mengurangi gejala akut, yaitu, digunakan sebagai obat pemotong dalam pengobatan bronkospasme akut.

    Harus mengobati gejala akut dengan bronkodilator pendek inhalasi. Peningkatan penggunaan bronkodilator adalah pendek untuk mengurangi gejala yang menunjukkan bahwa penyakit mengontrol kerusakan dan kemudian pasien harus pergi ke dokter lagi.

    Seperti gula inhalasi lainnya, penggunaan anoro ellipta dapat menyebabkan bronkospasme paradoks yang mengancam kehidupan pasien. Anoro ellipta harus dihentikan jika kejang bronkial paradoks terjadi dan penggunaan terapi penggantian jika diperlukan.

    Efek jantung, misalnya, aritmia seperti fibrilasi atrium dan takikardia, dapat dilihat setelah menggunakan stimulan saraf simpatis dan antagonis reseptor muskarinik, termasuk Anoro Ellipta. Oleh karena itu, berhati -hatilah saat mengambil anoro ellipta untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular parah.

    Karena resistensi muskarinik obat, harus berhati -hati ketika menggunakan anoro ellipta untuk pasien dengan glaukoma atau retensi urin.

    Umeclidinium/vilanterol penggunaan gagal hati yang parah, sehingga kehati -hatian harus digunakan dengan hati -hati (lihat dosis dan penggunaan).

    Pemilik yang disepakati beta2-adrenergik dapat secara signifikan mengurangi darah pada beberapa pasien, yang cenderung menyebabkan efek kardiovaskular yang merugikan. Penurunan serum biasanya sementara, tidak ada terapi tambahan. Tidak ada efek klinis terkait hipokalemia, yang diamati dalam studi klinis dengan umeclidinium/vilanterol pada dosis yang direkomendasikan.

    Hati -hati saat menggunakan umeclidinium/vilanterol dengan produk obat lain yang juga memiliki kemampuan untuk menyebabkan hipokalemia (lihat interaksi).

    Master gerakan beta2-adrenergik dapat menyebabkan hiperglikemia sementara pada beberapa pasien. Tidak ada efek terkait klinis pada glukosa plasma yang diamati dalam studi klinis dengan umeclidinium/vilanterol pada dosis yang direkomendasikan.

    Segera setelah memulai pengobatan dengan umeclidinium/vilanterol, konsentrasi glukosa plasma harus dipantau secara ketat pada penderita diabetes.

    Obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah genetik langka seperti intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan obat ini.

    Berhati-hatilah saat menggunakan uMeclidinium/vilanterol pada pasien dengan kejang atau toksisitas, dan pada pasien yang sering tidak menanggapi pemilik beta2-adrenergik.

    Pengaruh obat pada pengemudi dan mesin operasi

    Umeclidinium/vilanterol tidak mempengaruhi atau dampak machinery yang beroperasi pada uMeclidinium/vilanterol tidak dapat diabaikan atau dampak pada uMeclidinium/vilanterol tidak dapat diabaikan atau dampak dari machinery.

    Digunakan untuk wanita hamil dan menyusui

    Kehamilan:

    Tidak ada atau data terbatas tentang penggunaan anoro ellipta pada wanita hamil. Studi hewan menunjukkan bahwa toksisitas pada organ reproduksi setelah menggunakan vilanterol menghirup. Anoro Ellipta hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaat yang diharapkan untuk ibu melampaui risiko kehamilan.

    Periode Menyusui:

    Tidak diketahui apakah umeclidinium atau vilanterol akan diekskresikan melalui ASI. Namun, agonor beta2 lainnya telah ditemukan dalam ASI. Risiko bayi/bayi yang disusui tidak dapat dikecualikan.

    Pertimbangkan manfaat menyusui untuk bayi dan manfaat perawatan bagi ibu untuk memutuskan untuk berhenti menyusui atau menghentikan anoro ellipta.

    Reproduksi:

    Tidak ada data tentang dampak Anoro Ellipta pada kesuburan manusia. Studi hewan menunjukkan bahwa umeclidinium atau vilanterol tidak mempengaruhi kesuburan (lihat bagian Keselamatan Klinis).

    Interaksi obat

    Interaksi obat dapat mempengaruhi aktivitas obat atau menyebabkan efek samping. Harus memberi tahu dokter atau apoteker daftar obat -obatan dan makanan fungsional yang Anda gunakan. Jangan menggunakan atau meningkatkan atau mengurangi dosis obat tanpa bimbingan dokter.

    beta blocker

    Blocker beta-adrenergik dapat melemahkan atau menentang aktor Beta2, misalnya Vilanterol. Anoro Ellipta harus dihindari secara bersamaan dengan blocker beta-adrenergik selektif atau non-selektif, kecuali ada alasan persuasif untuk penggunaan kombinasi itu.

    interaksi pada saluran transportasi dan transformasi

    Vilanterol adalah substrat sitokrom P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitance Penggunaan kuat inhibitor CYP3A4 (seperti ketoconazole, klaritromisin, otrakonazol, ritonavir, telithromycin) dapat menghambat metabolisme dan meningkatkan paparan tubuh terhadap vilanterol.

    Terkonsentrasi dengan ketoconazole (400 mg) pada sukarelawan sehat meningkatkan AUC (0-T) dan rata-rata Cmax vilanterol masing-masing 65% dan 22%. Peningkatan paparan vilanterol tidak terkait dengan peningkatan pemilik beta-adrenergik dari beta-adrenergik yang terkait dengan efek sistemik pada detak jantung, kalium darah, atau interval QT (disesuaikan dengan metode fridericia).

    Berhati -hatilah saat menggunakan kombinasi umeclidinium/vilanterol dengan ketoconazole dan inhibitor CYP3A4 yang kuat lainnya karena ada potensi untuk meningkatkan paparan tubuh terhadap vilanterol, yang dapat menyebabkan peningkatan kemampuan untuk menyebabkan efek yang tidak diinginkan.

    Verapamil, rata -rata inhibitor CYP3A4, tidak memiliki dampak signifikan pada farmakokinetik Vilanterol.

    Umeclidinium adalah substrat sitokrom P450 2D6 (CYP2D6). Farmakokinetik berkelanjutan Umeclidinium telah dievaluasi pada sukarelawan yang sehat yang tidak memiliki CYP2D6 (metabolisme yang buruk). Tidak ada dampak pada AUC atau CMAX dari umeclidinium dicatat pada 8 kali lebih tinggi.

    AUC umeclidinium meningkat 1,3 kali tercatat pada 16 kali lebih tinggi dari dosis, sedangkan Cmax tidak terpengaruh. Berdasarkan pentingnya perubahan ini, tidak ada interaksi obat klinis yang diprediksi ketika menggunakan kombinasi umeclidinium/vilanterol dengan inhibitor CYP2D6 atau bila digunakan untuk pasien dengan CYP2D6 yang diwariskan faktor genetik (metabolisme yang buruk).

    Kedua umeclidinium dan vilanterol adalah substrat p-glikoprotein (P-gp).

    .

    Dampak rata-rata inhibitor P-gp verapamil (240 mg sekali sehari) pada farmakokinetik stabil umeclidinium dan vilanterol telah dinilai pada sukarelawan yang sehat. Tidak ada efek verapamil pada Umeclidinium atau CMAX Vilanterol direkam.

    telah mencatat AUC umeclidinium meningkat 1,4 kali sementara AUC Vilantol tidak berubah. Berdasarkan pentingnya perubahan ini, tidak ada interaksi obat klinis yang diprediksi bila digunakan dalam kombinasi dengan umeclidinium/vilanterol dengan inhibitor P -gp.

    obat anti -anervous muscarinic dan stimulasi simpatis lainnya

    Concomitance Umeclidinium/Vilanterol Penggunaan dengan anti-antasisus muskarinik yang berkepanjangan, pemilik obat beta2-adrenergik-aktif atau obat lain yang mengandung salah satu zat ini, belum diteliti dan tidak direkomendasikan karena ini dapat meningkatkan kemungkinan dampak yang tidak diinginkan ketika menggunakan antivirer yang tidak diinginkan.

    Kalium hipotoik

    Penggunaan obat pengurangan darah-potasium secara bersamaan dengan methylxanthine, steroid, atau obat diuretik yang tidak menjaga kalium yang dapat meningkatkan kemampuan untuk mengurangi kalium kalium dari dermawan beta2-adrenergik, jadi dapatkan hati-hati (lihat peringatan dan peringatan).

    perawatan COPD lainnya

    Meskipun tidak ada penelitian resmi dalam interaksi vivo, telah dilakukan, tetapi ketika digunakan secara bersamaan umeclidinium/vinalterol yang dihirup dengan obat COPD lainnya, termasuk bronkodilator yang merangsang efek simpatis saraf dan kortikosteroid yang menghirup, tidak ada bukti klinis dari pengintaian narkoba.

    • Penyimpanan

    Biarkan tempat yang dingin, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰c.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer