Anoro ellipta 62.5/25mcg GSK Il trattamento mantiene la bronchiectasie (30 dosi)

Forma farmaceutica Scatola
Specifiche Umeclidinium, Vilanterol
Ingrediente Glaxo

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Usi

Indicazioni

Anoro ellipta 62.5/25mcg farmaco indicato per mantenere il mantenimento del broncodilatatore per ridurre i sintomi negli adulti con malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO).

Farmacologia

Gruppo di terapia farmacologica: farmaci per l'ostruzione respiratoria, adrenergico in combinazione con farmaci anti -colinergici

Codice ATC: R03AL03

Umeclidinium/Vilanterol è una combinazione di antagonista del recettore muscarinico per il proprietario prolungato di effetto/beta2-adrenergico (LAMA/LABA). Dopo l'inalazione, entrambi i componenti agiscono sul posto sul percorso del gas, rilassando bronchi con meccanismi separati.

Umeclidinium

Umediclinio è un antagonista del recettore muscarinico prolungato (considerato anche come colinergico anti -colinergico). È un derivato di chinuclidina, antagonista del recettore muscarinico è attivo su molti tipi di recettori muscarinici.

L'emeclidinio ha un effetto broncodilatatore inibendo la coesione di acetilcolina con recettori muscarinici sull'aria dell'aria.

Umeclidinium è in grado di giocare lentamente nei modelli muscarinici in modo preliminare.

vilanarel

Vilanterol è un proprietario fortunista beta2-adrenergico, che ha un effetto selettivo e prolungato (proprietario del trasporto beta2).

Gli effetti farmacologici degli agonori beta2, incluso la vilanretol, sono almeno dovuti alla stimolazione degli enzimi adenilati intracellulari, che sono il catalizzatore di enzimi il processo di adenosina trifosfato (ATP) in ciclina-3 ′, 5′-adenosina monofosfato (anello AMP).

La concentrazione di AMP aumenta, causando rilassamento bronchiale della muscolatura liscia e inibendo il rilascio di sostanze intermedie che causano reazioni di ipersensibilità istantanea dalle cellule, in particolare i padroni.

Farmacocinetica dinamica

Se usata in combinazione con umeclidinium e vilanteno attraverso l'Inghinetics, la farmacokinetica di ciascuna componente a ingrediente (vedi metabolismo-droga-interattivo).

Pertanto, la farmacocinetica del farmaco può essere considerata simile a ogni singolo ingrediente attivo.

Assorbimento

Umeclidinium:

Dopo aver usato Umeclidinium inalato in volontari sani, CMAX viene raggiunto dal 5 ° minuto al 15 ° minuto. L'uso assoluto di umeclidinio è inalato nella media di circa il 13% del farmaco, con assorbimento orale trascurabile.

Dopo aver ripetuto la dose di umeclidinio inalato, lo stato stabile è di circa 7-10 giorni con l'accumulo di 1,5 a 2 volte superiore.

Vilanterol:

Dopo aver usato il vilanterolo inalato in un volontario sano, Cmax si ottiene dal 5 ° minuto al 15 ° minuto. La biodisponibilità assoluta della forma per inalazione di Vilanterolo è del 27%, con trascurabile assorbimento orale. Dopo aver ripetuto la dose di inalazione di vilanterolo, lo stato stabile si ottiene entro 6 giorni con un accumulo di 2,4 volte superiore.

Distribuzione

Umeclidinium:

Dopo aver usato linee endovenose per soggetti sani, il volume di distribuzione medio è di 86 litri. La coesione media della proteina nel plasma umano è dell'89% in vitro.

Vilanterol:

Dopo aver usato linee endovenose per soggetti sani, il volume di distribuzione medio è di 165 litri. La coesione media della proteina nel plasma umano è del 94% in vitro.

trasformazione

Umeclidinium:

Studi in vitro mostrano che l'omeclidinium è metabolizzato principalmente attraverso il citocromo P450 2D6 (CYP2D6) ed è il substrato per il canale di trasporto della glicoproteina P (P-GP).

La principale via metabolica di umeclidinium è l'ossidazione (idrossilazione, O-deckilazione) quindi coniugata (glucorronidazione, ecc.), Formando metaboliti che sono ridotti nell'attività farmacologica o metaboliti che non conoscono l'attività farmacologica. L'esposizione al corpo ai metaboliti è bassa.

Vilanterol:

Studi in vitro mostrano che il vilanterolo è metabolizzato principalmente attraverso il citocromo P450 3A4 (CYP3A4) ed è il substrato per il canale di trasporto P-gp. Il principale percorso metabolico è la deelilazione di O nei metaboliti con attività beta 1 e beta 2.

Metabolismo nel plasma dopo aver usato la bocca di vagherolo nello studio marcata radioattiva nell'uomo in conformità con il metabolismo iniziale. L'esposizione al corpo ai metaboliti è bassa.

medicinale - farmaci

Dati farmacocinetici esistenti su volontari sani e pazienti con BPCO mostrano che l'esposizione intera del corpo (CMAX e AUC) e l'esposizione sono previste in base alla farmacocinetica dinamica della popolazione con umeclidinio e vilanterolo non influenzato dall'uso di umeclidinum/vilanterolo se confrontato con ogni singolo ingrediente. L'uso in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ketoconazolo (400 mcg) aumenta l'AUC media (0-T) e la CMAX di Vilanarelo, rispettivamente rispettivamente il 65% e il 22%. L'aumento dell'esposizione al vilanterolo non è associato all'aumento dell'impatto del corpo del corpo sul movimento beta sulla frequenza cardiaca, sul potassio del sangue o sull'intervallo QT (regolato dal metodo della frigorifero).

Sia umeclidinium che vilanterolo sono il substrato di p-glicoproteina (P-gp). L'impatto degli inibitori medi del canale di trasporto del P-GP Verapamil (240 mg, 1 volta/giorno) sulla farmacocinetica in uno stato stabile di umeclidinio e vilanterolo è stato valutato su volontari sani.

Non vi è alcun effetto di verapamil sull'emeclidinio o Vilanterol. Vi è un aumento di circa 1,4 volte per l'AUC di Umeclidinium che è stato registrato ma non influisce sull'AUC di Vilanterol.

eliminazione

Umeclidinium:

Il gioco del plasma dopo l'uso per via endovenosa è di 151 litri/ora. Dopo le linee endovenose, circa il 58% della dose è contrassegnato da radiazioni (o il 73% dell'attività radioattiva trovata) viene escreto nello sgabello a 192 ore dopo la dose. L'eliminazione attraverso l'urina rappresenta circa il 22% del dosaggio contrassegnato con radioattivo dopo 168 ore (si trova il 27% dell'attività radioattiva).

L'eliminazione delle sostanze correlate ai farmaci attraverso le feci dopo l'uso endovenoso mostra l'escrezione di farmaci nella bile.

Dopo aver usato la linea orale su uomini sani, l'intera attività radioattiva viene escreta principalmente nelle feci (il 92% della dose è contrassegnato o il 99% dell'attività radioattiva trovata) a 168 ore dopo la dose.

Meno dell'1% del dosaggio orale (viene rilevato l'1% dell'attività radioattiva) viene escreto nelle urine, suggerendo che l'assorbimento dopo l'uso orale è trascurabile.

Il tempo di vendita al plasma di Umeclidinium dopo aver assunto la dose inalata per 10 giorni è di 19 ore, con il 3% al 4% del farmaco escreto sotto forma di urina invariata in uno stato stabile.

Vilanterol:

Clearance al plasma di Vilanterol dopo 108 litri/ora per via endovenosa. Dopo aver usato il percorso orale Vilanterol, segni radioattivi, la tecnica di bilanciamento del volume ha registrato il 70% della dose marcata radioattiva nelle urine e il 30% nelle feci.

Il principale percorso di escrezione di Vilanterol è il metabolismo, quindi escrescere i metaboliti nelle urine e nelle feci. Il tempo medio di vendita di Vilanterol è 11 ore dopo aver assunto la dose per 10 giorni.

Prima di prendere Anoro ellipta 62.5/25mcg GSK Il trattamento mantiene la bronchiectasie (30 dosi)

come usare

anoro ellipta 62.5/25mcg inalato in bocca.

dosaggio

adulti

La dose consigliata e massima è un Anoro ellipta 62,5/25 mcg, 1 ora/giorno.

bambini

In base alle istruzioni del prodotto, l'uso per i pazienti di età inferiore ai 18 anni è inappropriato

anziani

Nessun aggiustamento della dose nei pazienti di 65 anni.

insufficienza renale

Nessun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale.

Insufficienza epatica

Nessun regolazione della dose in pazienti con insufficienza epatica lieve o media. L'uso di Anoro ellipta non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica, quindi dovrebbe essere usato con cautela.

Nota: la dose sopra è solo a riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalla condizione e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista medico. Cosa fare durante la dose eccessiva?

Il sovradosaggio di Anoro ellipta sarà in grado di causare segni e sintomi a causa degli effetti di ingredienti separati, simili agli effetti indesiderati dell'antagonista muscarinico inalato di altri farmaci beta2.

Non esiste un trattamento specifico quando un sovradosaggio di Anoro ellipta. Se si verifica un sovradosaggio, i pazienti devono essere supportati con un monitoraggio appropriato quando necessario.

Le prossime misure dovrebbero seguire le indicazioni cliniche o le raccomandazioni del National Poison Control Center, se presenti.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il centro di emergenza 115 o vai alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando dimentichi 1 dose? Tuttavia, se il momento di rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, salta la dose e continua il calendario del farmaco. Non utilizzare la doppia dose per compensare la dose mancata.

Effetti collaterali

Registri di sicurezza di Anoro ellipta 62,5/25mcg si basano su circa 3.000 pazienti con BPCO che utilizzano dosi di umeclidinium/vilanterol 62,5/25 mcg o più superiori per un periodo di 1 anno in studi clinici. Di questi, circa 1600 pazienti hanno utilizzato una dose di 62,5/25 mcg e circa 1300 pazienti che utilizzavano la dose di 125/25 mcg, usate una volta al giorno.

Gli effetti indesiderati (ADR) elencati di seguito sono classificati dall'agenzia di Meddra e dalla frequenza.

popolare (≥ 1/100 e

Avvertenze

Prima di usare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni seguenti.

controindicato

anoro ellipta 62.5/25mcg farmaco controindicato nei seguenti casi:

  • I pazienti con grave acido proteico.

    Sii cauto quando utilizzato

    BETA2-Accordo adrenergico (LABA), come il Vilanterolo, aumenta il rischio di morte nei pazienti con asma. Un test di controllo placebo con un altro LABA (salmeterolo) ha anche mostrato un aumento dei casi di morte per l'asma. Questo effetto del salmeterolo è considerato l'effetto di gruppo di tutto il LABA.

    L'uso di Anoro ellipta non è stato studiato in pazienti di asma e non è raccomandato per questo gruppo di pazienti.

    Anoro ellipta viene utilizzato nel trattamento di manutenzione della BPCO. Anoro ellipta non deve essere usato per ridurre i sintomi acuti, ovvero l'uso come farmaco da taglio nel trattamento del broncospasmo acuto.

    dovrebbe trattare i sintomi acuti con i broncodilatatori a corto di inalazione. L'aumento dell'uso dei broncodilatatori è breve per ridurre i sintomi che dimostra che la malattia controlla il deterioramento e quindi il paziente dovrebbe andare di nuovo dal medico.

    Come altri zuccheri inalati, l'uso di Anoro ellipta può causare broncospasmo paradossale che minaccia la vita dei pazienti. Anoro ellipta deve essere fermato se si verifica lo spasmo bronchiale paradossale e se necessario l'uso della terapia sostitutiva.

    Effetti cardiaci, ad esempio, aritmia come la fibrillazione atriale e la tachicardia, possono essere visti dopo aver usato stimolanti nervosi simpatici e antagonisti del recettore muscarinico, tra cui Anoro ellipta. Pertanto, fai attenzione quando si assumono Anoro ellipta per i pazienti con gravi malattie cardiovascolari.

    A causa della resistenza muscarinica del farmaco, dovrebbe essere cauto quando si assume un anoro ellipta per i pazienti con glaucoma o ritenzione urinaria.

    Umeclidinium/Vilandorlol di grave insufficienza epatica, quindi dovrebbe essere usata con cautela con cautela (vedere il dosaggio e l'utilizzo).

    BETA2-ADRENERGIC Concordato Il proprietario può ridurre significativamente il sangue in alcuni pazienti, il che probabilmente causerà effetti cardiovascolari avversi. La riduzione del siero è generalmente transitoria, nessuna terapia aggiuntiva. Non ci sono effetti clinici correlati all'iprokalemia, che si osserva negli studi clinici con umeclidinium/vilanterolo alla dose raccomandata.

    Fai attenzione quando si utilizza Umeclidinium/Vilanterol con altri prodotti farmaceutici che hanno anche la capacità di causare l'iprokalemia (vedi interazione).

    I maestri di movimento beta2-adrenergico possono causare iperglicemia transitoria in alcuni pazienti. Non ci sono effetti clinici correlati al glucosio plasmatico osservato negli studi clinici con umeclidinium/vilanterolo alla dose raccomandata.

    Non appena inizia il trattamento con umeclidinium/vilanterolo, la concentrazione plasmatica di glucosio dovrebbe essere attentamente monitorata nei diabetici.

    Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici come l'intolleranza al galattosio, la carenza di lattasi Lapp o il glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

    Sii cauto quando si utilizza Umeclidinium/Vilanterol in pazienti con convulsioni o tossicità e nei pazienti che spesso non rispondono al proprietario beta2-adrenergico.

    usato per donne in gravidanza e in allattamento

    gravidanza:

    No o dati limitati sull'uso di Anoro ellipta nelle donne in gravidanza. Studi sugli animali dimostrano che la tossicità sugli organi riproduttivi dopo l'uso di inalazioni di vilandorolo. Anoro ellipta deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se i benefici previsti per la madre superano il rischio di gravidanza.

    Periodo dell'allattamento al seno:

    Non è noto se Umeclidinium o Vilanterol verranno escreti attraverso il latte materno. Tuttavia, altri agonori beta2 sono stati scoperti nel latte materno. Il rischio per neonati/bambini allattati al seno non può essere escluso.

    Considera i benefici dell'allattamento al seno per i bambini e i benefici del trattamento per le madri per decidere di fermare l'allattamento o fermare Anoro ellipta.

    Riproduzione:

    Non ci sono dati sull'impatto di Anoro ellipta sulla fertilità umana. Studi sugli animali dimostrano che l'omeclidinium o il Vilanterol non influiscono sulla fertilità (vedere la sezione di sicurezza clinica).

    Interazione farmacologica

    Le interazioni farmacologiche possono influire sull'attività del farmaco o causare effetti collaterali. Dovrebbe avvisare al medico o al farmacista un elenco di farmaci e alimenti funzionali che stai usando. Non utilizzare o aumentare o ridurre la dose del farmaco senza la guida di un medico.

    beta bloccanti

    Bloccanti beta-adrenergici possono indebolirsi o opporsi all'attore di beta2, ad esempio Vilanterol. Anoro ellipta dovrebbe essere evitato contemporaneamente con bloccanti beta-adrenergici selettivi o non selettivi, a meno che non vi siano ragioni persuasive per quell'uso di combinazione.

    Interazioni sui canali di trasporto e trasformazione

    Vilanterol è un substrato di citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitanza L'uso forte degli inibitori del CYP3A4 (come ketoconazolo, claritromicina, otraconazolo, ritonavir, telitromicina) può inibire il metabolismo e aumentare l'esposizione corporea a Vilanterol.

    Concentrati con ketoconazolo (400 mg) su volontari sani aumentano rispettivamente AUC (0-T) e CMAX Vilanerrol della media del 65% e del 22%. L'aumento dell'esposizione al vilanterolo non è associato all'aumento del proprietario beta-adrenergico del beta-adrenergico correlato agli effetti sistemici sulla frequenza cardiaca, sul potassio nel sangue o sull'intervallo QT (regolato con il metodo della frigorifero).

    Sii cauto quando si utilizza una combinazione di umeclidinio/vilanterolo con ketoconazolo e altri potenti inibitori del CYP3A4 perché c'è il potenziale per aumentare l'esposizione corporea al Vilandorolo, il che può portare a una maggiore capacità di causare effetti indesiderati.

    Verapamil, un inibitore medio del CYP3A4, non ha un impatto significativo sulla farmacocinetica di Vilanterolo.

    Umeclidinium è un substrato di citocromo P450 2D6 (CYP2D6). La farmacocinetica sostenibile di Umeclidinium è stata valutata su un volontario sano che manca di CYP2D6 (scarso metabolismo). Non vi è alcun impatto su AUC o CMAX di Umeclidinium è registrato a 8 volte superiore.

    L'AUC di Umeclidinium è aumentato di 1,3 volte registrato a 16 volte superiore alla dose, mentre CMAX non è stato influenzato. Sulla base dell'importanza di questi cambiamenti, non esiste un'interazione clinica farmacologica prevista quando si utilizza la combinazione di umeclidinium/vilanterolo con inibitori del CYP2D6 o quando utilizzato per i pazienti con fattori genetici ereditari del CYP2D6 (scarso metabolismo).

    Sia umeclidinium che vilanterolo sono i substrati della glicoproteina P (P-GP).

    .

    L'impatto degli inibitori della P-gp media verapamil (240 mg una volta al giorno) sulla farmacocinetica stabile di umeclidinium e vilanterolo è stato valutato in volontari sani. Non vi è alcun effetto del verapamil sull'emeclidinio o sul CMAX di Vilanterol registrato.

    ha registrato l'AUC di Umeclidinium è aumentato di 1,4 volte mentre l'AUC di Vilanterol non è cambiato. Sulla base dell'importanza di questi cambiamenti, non sono previste interazioni cliniche sui farmaci se utilizzati in combinazione con umeclidinium/vilanarelo con inibitori della p -gp.

    Concomitanza Umeclidinium/Vilanterol Uso con altri prolungati anti-antacisti muscarinici, proprietari di farmaci beta2-adrenergici-attivi o altri farmaci contenenti una di queste sostanze, non sono stati studiati e non sono stati raccomandati perché ciò può aumentare la possibilità di effetti indesiderati quando si utilizza l'utilizzo di antivirali o di sostanza distintivi.

    potassio ipotoico

    Uso di farmaci che riducono il sangue-potassio contemporaneamente a metilxantina, steroidi o farmaci diuretici che non mantengono il potassio che possono aumentare la capacità di ridurre il potassio di potassio del benefattore beta2-adrenergico, quindi essere usati cautela (vedi avvertimento e cautela).

    Altri trattamenti della BPCO

    Sebbene non vi siano studi ufficiali in vivo di interazione, è stato condotto, ma se usato simultaneamente umeclidinium/vinalterol inalato con altri farmaci della BPCO, tra cui i broncodilatatori che stimolano gli effetti simpatici nervosi e i corticosteroidi inalati, non ci sono prove cliniche di interazione farmacologica.

    • Conservazione

    Lascia un luogo fresco, evita la luce, temperatura inferiore a 30 ⁰c.

    Altri farmaci

    Disclaimer

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