Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK治療は気管支拡張症を維持します（30回投与）

剤形 箱
仕様 Umeclidinium、Vilanterol
成分 グラクソ

成分

構成情報コンテンツ
ウメクリジニウム55mcg
ビランテロール22mcg

用途

適応症

anoro ellipta 62.5/25mcg薬物は、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の成人の症状を軽減するために気管支拡張薬の維持を維持することを示す薬物です。

薬理

薬理学的療法グループ：呼吸閉塞の薬物、抗コリン薬物と組み合わせたアドレナリン性質

コードATC：R03AL03

Umeclidinium/Vilanterolは、長期にわたる効果/ベータ2アドレナリン作用型の飼い主（LAMA/LABA）のためのムスカリン受容体拮抗薬の組み合わせです。吸入後、両方のコンポーネントがガス経路のその場で作用し、別々のメカニズムによって気管支を緩和します。

umeclidinium

umedicliniumは、長期にわたるムスカリン受容体拮抗薬です（コリン作動性抗コリン作動性とも見なされます）。これはキヌクリジン誘導体であり、ムスカリン受容体拮抗薬は多くのタイプのムスカリン受容体で活性です。

ウメクリジニウムは、空気の空気上のアセチルコリンとムスカリン受容体との凝集を阻害することにより気管支拡張薬効果をもたらします。

vilanterol

vilanterolは、ベータ2アドレナリン能力のあるフォーチャストの所有者であり、選択的で長期にわたる効果があります（beta2輸送所有者）。

vilanretolを含むBeta2 Agonorsの薬理学的効果は、少なくともアデノシン三リン酸（ATP）のプロセスである酵素である細胞内アデニル酸酵素の刺激によるものです。

AMP濃度が増加し、気管支平滑筋弛緩を引き起こし、細胞、特にマスターからの即時の過敏症反応を引き起こす中間物質の放出を阻害します。成分（代謝 - 薬物相互作用を参照）。

したがって、薬物の薬物動態は、個々の有効成分と同様と見なすことができます。

吸収

umeclidinium：

健康なボランティアで吸入されたウメクリジニウムを使用した後、CMAXは5分から15分まで達成されます。ウメクリジニウムの絶対的な使用は、薬物の平均約13％で吸入され、口腔吸収は無視できます。

吸入したウミクリジニウム用量を繰り返した後、安定した状態は約7〜10日で、1.5〜2倍高くなります。

vilanterol：

健康なボランティアで吸入されたヴィランテロールを使用した後、CMAXは5分から15分まで達成されます。ビランテロール吸入型の絶対的なバイオアベイラビリティは27％であり、口腔吸収は無視できます。ビランテロール吸入の用量を繰り返した後、安定した状態は6日以内に達成され、2.4倍の蓄積があります。

分布

umeclidinium：

健康な被験者に静脈内線を使用した後、平均分布量は86リットルです。ヒト血漿中のタンパク質の平均凝集は、in vitroで89％です。

vilanterol：

健康な被験者に静脈内線を使用した後、平均分布量は165リットルです。ヒト血漿中のタンパク質の平均凝集は、in vitroで94％です。

変換

umeclidinium：

in vitro研究は、ウメクリジニウムが主にシトクロムP450 2D6（CYP2D6）を介して代謝され、P糖タンパク質輸送チャネル（P-GP）の基質であることを示しています。

ウメクリジニウムの主な代謝経路は、酸化（ヒドロキシル化、Oデキシル化）であり、共役（グルコロニド化など）であり、薬物活性または薬物学的活性を知らない代謝産物で減少する代謝産物を形成します。代謝産物への体への曝露は低いです。

vilanterol：

in vitroの研究では、ビランテロールが主にシトクロムP450 3A4（CYP3A4）を介して代謝され、P-GP輸送チャネルの基質であることが示されています。主な代謝経路は、ベータ1およびベータ2活性を備えた代謝産物へのO delylationです。

初期代謝に従ってヒトの放射能とマークされた研究でvanterol口を使用した後の血漿中の代謝。代謝産物への体への曝露は低いです。

薬 - 薬物

健康なボランティアとCOPD患者に関する既存の薬物動態データは、全身曝露（CMAXおよびAUC）と曝露が、各個々の成分と比較した場合のウメクリジヌム/ビランテロールの使用によって影響を受けないウメクリジニウムとビランテロールを伴う集団の動的な薬物動態に従って予測されることを示しています。強力なCYP3A4阻害剤ケトコナゾール（400 mcg）と組み合わせて使用​​すると、それぞれVilanterolの平均AUC（0-T）とCmaxが増加し、それぞれ65％と22％が増加します。ビランテロールへの曝露の増加は、心拍数、血液カリウム、またはQT間隔に対するベータの動きに対する体の体の影響の増加とは関連していません（Fridericia法で調整）。

ウメクリジニウムとビランテロールの両方は、P糖タンパク質（P-gp）の基質です。 UmeclidiniumおよびVilanterolの安定した状態における薬物動態に対する平均P-gp輸送チャネル阻害剤ベラパミル（240 mg、1日/日）の影響は、健康なボランティアに対するベラパミルの効果はありません。記録されているがビラントールのAUCには影響しないウメクリジニウムのAUCについては、約1.4倍の増加があります。

排除

umeclidinium：

静脈内使用後のプラズマクリアランスは151リットル/時間です。静脈内系統の後、用量の約58％に放射線（または発見された放射性活性の73％）が用量の192時間後に便に排泄されます。 168時間後に放射能とマークされた投与量の約22％を尿で除去すると、放射性活性の27％が見つかりました）。

静脈内使用後の糞による薬物に関連する物質の除去は、胆汁への薬物の排泄を示しています。

健康な男性に口頭線を使用した後、放射性活性全体が主に糞便（用量の92％がマークされているか、放射能活性の99％が発見された）で排出されます。

経口投与量の1％未満（放射性活性の1％が見つかります）が尿中に排泄され、経口使用後の吸収は無視できることを示唆しています。

吸入用量を10日間服用した後のUmeclidinium血漿販売時間は19時間で、安定した状態では変化のない尿の形で薬物の3％〜4％が排泄されます。

vilanterol：

静脈内の108リットル/時間後のビランテロールのプラズマクリアランス。 Vilanterol経口ルート、放射性マークを使用した後、尿中に放射性とマークされた用量の70％、糞便で30％の用量の70％のバランスをとる手法。

vilanterolの主な排泄経路は代謝であり、その後代謝産物を尿と糞便に排出します。ビランテロールの平均販売時間は、10日間服用してから11時間です。

服用する前に Anoro Ellipta 62.5/25mcg GSK治療は気管支拡張症を維持します（30回投与）

使用方法

anoro ellipta 62.5/25mcg口に吸入。

投与量

大人

推奨される最大用量と最大用量は、アノロエリプタ62.5/25 mcg、1時間/日です。

子供

製品の指示に基づいて、18歳未満の患者の使用は不適切です

高齢者

65歳の患者の用量調整なし。

腎不全

腎不全患者の線量調整なし。

肝不全

軽度または中肝不全の患者の用量調整なし。 Anoro Elliptaの使用は、重度の肝不全の患者では研究されていないため、慎重に使用する必要があります。

注：上記の用量は参照用です。特定の投与量は、病気の進行の状態とレベルに依存します。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取するときはどうしますか？

アノロエリプタの過剰摂取は、吸入されたムスカリン拮抗薬（口蒸気、視覚障害など）の不要な効果と同様に、個別の成分の効果により兆候と症状を引き起こすことができます。

アノロエリプタの過剰摂取の場合、特定の治療法はありません。過剰摂取が発生した場合、必要に応じて患者を適切な監視でサポートする必要があります。

次の措置は、国立毒物管理センターの臨床的適応または推奨事項に従う必要があります。

緊急時に、すぐに115緊急センターに電話するか、最寄りの地元の保健所に行きます。

1回の投与を忘れたときはどうすればよいですか？ただし、次の用量でリラックスする時間が短すぎる場合は、用量をスキップして、薬のカレンダーを続けてください。逃した用量を補うために二重用量を使用しないでください。

副作用

アノロエリプタ62.5/25mcgの安全記録は、臨床研究で1年間、ウメクリジニウム/ビランテロール62.5/25 mcgの用量以上を使用して、約3,000人のCOPD患者に基づいています。これらのうち、約1600人の患者が62.5/25 mcgの用量を使用し、1日1回使用した125/25 mcgの用量を使用して約1300人の患者を使用しました。

以下にリストされている不要な効果（ADR）は、Meddraの機関と頻度によって分類されます。

人気（≥1/100および

警告

薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

anoro ellipta 62.5/25mcg薬物は、次の場合に禁忌です：

  • 重度のタンパク質ACIDの患者。

    使用すると慎重になります

    vilanterolなどのベータ2アドレナリン作用（LABA）は、喘息患者の死亡のリスクを高めます。別のLABA（サルメテロール）を使用したプラセボ制御テストも、喘息死の症例の増加を示しています。サルメテロールのこの効果は、すべてのLABAのグループ効果と見なされます。

    アノロエリプタの使用は喘息患者では研究されておらず、この患者グループには推奨されていません。

    Anoro Elliptaは、COPDメンテナンス治療に使用されます。アノロエリプタは、急性症状を軽減するために使用しないでください。つまり、急性気管支痙攣の治療における切断薬として使用する必要があります。気管支拡張薬の使用の増加は、病気が劣化を制御し、患者が再び医師に行くべきであることを示す症状を減らすのに短いです。

    他の吸入糖と同様に、アノロエリプタの使用は、患者の命を脅かす副次的な気管支痙攣を引き起こす可能性があります。逆説的な気管支けいれんが発生し、必要に応じて補充療法の使用が発生した場合、アノロエリプタは停止する必要があります。

    たとえば、心房細動や頻脈などの不整脈は、交感神経刺激剤とアノロエリプタを含むムスカリン受容体拮抗薬を使用した後に見ることができます。したがって、重度の心血管疾患患者のためにアノロエリプタを服用する場合は注意してください。

    薬物のムスカリン抵抗性のため、緑内障または尿維持の患者のためにアノロエリプタを服用する場合は注意する必要があります。

    ベータ2-アドレナリン作動性の飼い主は、一部の患者の血液を大幅に減らすことができ、それは有害な心血管効果を引き起こす可能性があります。血清の減少は通常一時的であり、追加の療法はありません。低カリウム血症の臨床関連効果はありません。これは、推奨用量でのウメクリジニウム/ビラントロールを使用した臨床研究で観察されています。

    低カリウム血症を引き起こす能力もある他の医薬品と一緒にウメクリジニウム/ビランテロールを使用する場合は注意してください（相互作用を参照）。

    ベータ2-アドレナリンムーブメントマスターは、一部の患者で一時的な高血糖を引き起こす可能性があります。推奨される用量でのウメクリジニウム/ビランテロールを使用した臨床研究で観察された血漿グルコースには臨床的関連効果はありません。

    Umeclidinium/Vilanterolでの治療を開始するとすぐに、糖尿病患者では血漿グルコース濃度を綿密に監視する必要があります。

    この薬には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐性、ラップラクターゼ欠乏症、グルコースガラクトースなどのまれな遺伝的問題を抱える患者は、この薬を服用すべきではありません。

    痙攣または毒性の患者、およびしばしばBeta2-アドレナリン作動性の所有者に反応しない患者でウメクリジニウム/ビランテロールを使用する場合は注意してください。

    ドライバーと手術機械に対する薬物の効果

    Umeclidinium/vilanterolは、マチャンに及ぼす影響を及ぼしたり、運用したりすることに影響しません。

    妊娠中および授乳中の女性に使用

    妊娠：

    妊娠中の女性におけるアノロエリプタの使用に関するデータはありません。動物の研究は、ビランテロール吸入を使用した後の生殖器官の毒性を示しています。 Anoro Elliptaは、母親に予想される利益が妊娠のリスクを超える場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。

    母乳育児期間：

    ウメクリジニウムまたはビランテロールが母乳を通して排泄されるかどうかは不明です。ただし、他のBeta2 Agonorsは母乳で発見されています。乳児/母乳で育てられた赤ちゃんのリスクを除外することはできません。

    赤ちゃんの母乳育児の利点と、母親が母乳育児を停止するか、アノロエリプタを停止することを決定するための治療の利点を考慮してください。

    複製：

    人間の肥沃度に対するアノロ・エリプタの影響に関するデータはありません。動物の研究によると、ウメクリジニウムまたはビランテロールは肥沃度に影響を与えないことが示されています（臨床安全セクションを参照）。

    薬物相互作用

    薬物相互作用は、薬物の活動に影響を与えるか、副作用を引き起こす可能性があります。医師または薬剤師に、使用している薬物と機能的な食品のリストを通知する必要があります。医師の指導なしでは、薬物の用量を使用または増加または減少させないでください。

    ベータブロッカー

    ベータアドレナリン作動性ブロッカーは、vilanterolなどのbeta2のアクターを弱体化または反対する可能性があります。その組み合わせの使用には説得力のある理由がない限り、アノロエリプタは、選択的または非選択的ベータアドレナリン遮断薬と同時に回避する必要があります。

    輸送および変換チャネルに関する相互作用

    vilanterolは、シトクロムP450 3A4（CYP3A4）の基質です。

    CYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、クラリスロマイシン、オトラコナゾール、リトナビル、テリスロマイシンなど）の強力な使用は、代謝を阻害し、ビラニテロールへの体暴露を増加させる可能性があります。

    健康なボランティアにケトコナゾール（400 mg）で濃縮されていると、それぞれAUC（0-T）とCMAX Vilanterolの平均は65％と22％増加します。ビランテロールへの曝露の増加は、心拍数、血液カリウム、またはQT間隔に対する全身効果に関連するベータアドレナリン作動性のベータアドレナリン作動性所有者の増加とは関連していません（Fridericia Methodによって調整）。

    ウメクリジニウム/ビランテロールとケトコナゾールおよびその他の強力なCYP3A4阻害剤の組み合わせを使用する場合は注意してください。これは、ビラントロールへの体暴露を増加させる可能性があるため、不要な効果を引き起こす能力を高める可能性があります。

    平均CYP3A4阻害剤である

    Verapamilは、Vilanterolの薬物動態に大きな影響を与えません。

    Umeclidiniumは、シトクロムP450 2D6（CYP2D6）の基質です。 Umeclidiniumの持続可能な薬物動態は、CYP2D6（不十分な代謝）を欠く健康なボランティアで評価されています。 UmeclidiniumのAUCまたはcmaxには8倍の上で記録されていることには影響はありません。

    UmeclidiniumのAUCは、CMAXは影響を受けなかった一方で、用量の16倍高く記録された1.3倍増加しました。これらの変化の重要性に基づいて、CYP2D6阻害剤とUmeclidinium/Vilanterolの組み合わせを使用している場合、またはCYP2D6遺伝因子（低メタボリズム）を持つ患者に使用する場合、予測される臨床薬物相互作用はありません。

    ウメクリジニウムとビランテロールの両方は、P糖タンパク質（P-gp）の基質です。

    。

    UmeclidiniumおよびVilanterolの安定した薬物動態に対する平均P-GP阻害剤ベラパミル（1日1回1回1回1回）の影響は、健康なボランティアで評価されています。 UmeclidiniumまたはVilanterolのCmaxに対するベラパミルの影響は記録されていません。

    は、ビランテロールのAUCが変化しなかった一方で、ウメクリジニウムのAUCが1.4倍増加したことを記録しました。これらの変化の重要性に基づいて、Umeclidinium/VilanterolとP -GP阻害剤と組み合わせて使用​​すると、臨床薬物相互作用は予測されません。

    同時のウメクリジニウム/ビランテロールの他の長期のムスカリン抗抗酸性師、ベータ2アドレナリン活動薬の飼い主またはこれらの物質のいずれかを含む他の薬物は研究されておらず、それが推奨されておらず、これにより推奨されていません。

    hypotoicカリウム

    メチルキサンチン、ステロイド、またはカリウムを保持しない利尿薬と同時に血液還元薬を使用して、ベータ2アドレナリン作動性の恩人のカリウムカリウムを減らす能力を高めることができるため、注意してください（警告と注意を参照）。

    他のCOPD治療

    in vivo相互作用の公式研究はありませんが、それは実施されていますが、同時に使用すると、神経性交感神経効果や吸入コルチコステロイドを刺激する気管支拡張薬を含む他のCOPD薬と同時に使用されると、薬物相互作用の臨床的証拠はありません。

    • 保管

    涼しい場所を離れ、光を避け、温度は30分以下です。

    その他の薬

    免責事項

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