Anoro ellipta 62.5/25mcg GSK -behandeling handhaaft bronchiëctasis (30 doses)

Toedieningsvorm Doos
Specificaties Umeclidinium, vilanterol
Ingrediënt Glaxo

Ingrediënt

SamenstellingsinformatieInhoud
Umeclidinium55 mcg
Vilanterol22mcg

Toepassingen

indicaties

Anoro ellipta 62.5/25mcg medicijn aangegeven om onderhoud van bronchodilator te handhaven om de symptomen te verminderen bij volwassenen met chronische obstructieve longziekte (COPD).

Farmacologie

Farmacologische therapiegroep: geneesmiddelen voor ademhalingsobstructie, adrenerge in combinatie met anti -cholinerge geneesmiddelen

Code ATC: R03AL03

umeclidinium/vilanterol is een combinatie van muscarine-receptorantagonist voor langdurig effect/beta2-adrenerge-werkende eigenaar (LAMA/LABA). Na inademing werken beide componenten op de plek op het gaspad, waardoor bronchi ontspannen door afzonderlijke mechanismen.

umeclidinium

Umediclinium is een langdurige muscarine -receptorantagonist (ook beschouwd als een cholinerge anti -cholinerge). Het is een quinuclidinedivatief, muscarine -receptorantagonist is actief op vele soorten muscarine -receptoren.

Umeclidinium heeft een bronchodilator -effect door de cohesie van acetylcholine te remmen met muscarine -receptoren op de lucht van de lucht.

umeclidinium kan langzaam spelen in de muscarinische M3 -receptor bij mensen in vitro en een langdurig effect hebben in vivo in vivo in vivo.

Vilanterol

Vilanterol is een beta2-adrenerge fortunistische eigenaar, die een selectief en langdurig effect heeft (BETA2-transporteigenaar).

Farmacologische effecten van beta2-agonoren, waaronder vilanretol, zijn ten minste te wijten aan stimulatie van intracellulaire adenylaat-enzymen, het enzymkatalysator het proces van adenosine trifosfaat (ATP) tot cycline-3 ', 5'-adenosinemonofosfaat (AMP-ring).

AMP -concentratie neemt toe, waardoor bronchiale gladde spierontspanning ontstaat en de afgifte van tussenliggende stoffen wordt geremd die onmiddellijke overgevoeligheidsreacties van cellen veroorzaken, vooral masters.

Dynamische farmacokinetiek

Bij gebruik in combinatie met umeclidinium en vilanterol door inhalatie, de farmacok van elke component is herkenning (Zie metabolisme-drug-interactief).

Daarom kan de farmacokinetiek van het geneesmiddel worden beschouwd als vergelijkbaar met elk individueel actief ingrediënt.

absorptie

umeclidinium:

Na het gebruik van Umeclidinium ingeademd bij gezonde vrijwilligers, wordt CMAX bereikt van de 5e minuut tot de 15e minuut. Het absolute gebruik van umeclidinium ingeademd in het gemiddelde van ongeveer 13% van het medicijn, met verwaarloosbare orale absorptie.

Na het herhalen van de ingeademde dosis Umeclidinium is de stabiele toestand ongeveer 7 tot 10 dagen met de accumulatie van 1,5 tot 2 keer hoger.

Vilanterol:

Na het gebruik van Vilanterol is in een gezonde vrijwilliger geïnhaleerd, wordt CMAX bereikt van de 5e minuut tot de 15e minuut. De absolute biologische beschikbaarheid van de geïnhaleerde vorm van vilanterol is 27%, met verwaarloosbare orale absorptie. Na het herhalen van de dosis vilanterolinademing, wordt de stabiele toestand binnen 6 dagen bereikt met een accumulatie van 2,4 keer hoger.

distributie

umeclidinium:

Na het gebruik van intraveneuze lijnen voor gezonde proefpersonen is het gemiddelde distributievolume 86 liter. De gemiddelde cohesie van eiwitten in menselijk plasma is 89% op in vitro.

Vilanterol:

Na het gebruik van intraveneuze lijnen voor gezonde proefpersonen is het gemiddelde distributievolume 165 liter. De gemiddelde cohesie van eiwitten in menselijk plasma is 94% op in vitro.

transformatie

umeclidinium:

In vitro studies tonen aan dat umeclidinium voornamelijk wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 2d6 (CYP2D6) en het substraat is voor P-glycoproteïne transportkanaal (P-GP).

De belangrijkste metabole route van umeclidinium is oxidatie (hydroxylering, O-deckylering) en conjugaat (glucoronidatie, enz.), Het vormen van metabolieten die worden verminderd in farmacologische activiteit of metabolieten die de farmacologische activiteit niet kennen. De blootstelling aan het lichaam aan de metabolieten is laag.

Vilanterol:

In vitro studies tonen aan dat vilanterol voornamelijk wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 3A4 (CYP3A4) en het substraat is voor P-GP-transportkanaal. Het belangrijkste metabolische pad is O-dealylering in metabolieten met bèta 1 en bèta 2-activiteit.

metabolisme in plasma na het gebruik van vanterol-mond in de studie markeerde radioactief bij mensen in overeenstemming met het initiële metabolisme. De blootstelling aan het lichaam aan de metabolieten is laag.

Medicine - Drugs

Bestaande farmacokinetische gegevens over gezonde vrijwilligers en COPD -patiënten laten zien dat de blootstelling aan het hele lichaam (CMAX en AUC) en blootstelling wordt voorspeld volgens de populatiedynamische farmacokinetiek met umeclidinium en vilanterol die niet wordt beïnvloed door het gebruik van umeclidinum/vilanterol wanneer elk individueel ingrediënt is. Gebruik in combinatie met sterke CYP3A4-remmers ketoconazol (400 mcg) verhoogt de gemiddelde AUC (0-T) en CMAX van respectievelijk 65% en 22% respectievelijk 65% en 22%. De toename van blootstelling aan vilanterol wordt niet geassocieerd met de toename van de lichaamseffecten van het lichaam op de bèta -beweging op de hartslag, bloedkalium of QT -interval (aangepast door de methode van de Fridericia).

Zowel umeclidinium als vilanterol zijn het substraat van P-glycoproteïne (P-GP). De impact van de gemiddelde P-GP-transportkanaalremmers verapamil (240 mg, 1 tijd/dag) op de farmacokinetiek in een stabiele toestand van umeclidinium en vilanterol is beoordeeld op gezonde vrijwilligers.

Er is geen effect van Verapamil op CMAX Umeclidinium of Vilanterol. Er is een toename van ongeveer 1,4 keer voor de AUC van Umeclidinium die is geregistreerd maar geen invloed heeft op de AUC van Vilanterol.

eliminatie

umeclidinium:

Plasma -klaring na intraveneus gebruik is 151 liter/uur. Na intraveneuze lijnen wordt ongeveer 58% van de dosis gemarkeerd met straling (of 73% van de gevonden radioactieve activiteit) wordt 192 uur na de dosis in de ontlasting uitgescheiden. Eliminatie door urine is goed voor ongeveer 22% van de dosering gemarkeerd radioactief na 168 uur (27% van de radioactieve activiteit wordt gevonden).

De eliminatie van stoffen gerelateerd aan medicatie door uitwerpselen na intraveneus gebruik toont de uitscheiding van geneesmiddelen in de gal.

Na het gebruik van de orale lijn op gezonde mannen, wordt de gehele radioactieve activiteit voornamelijk uitgescheiden in ontlasting (92% van de dosis is gemarkeerd of 99% van de radioactieve activiteit gevonden) op 168 uur na de dosis.

Minder dan 1% van de orale dosering (1% van de radioactieve activiteit wordt gevonden) wordt uitgescheiden in de urine, wat suggereert dat de absorptie na het orale gebruik te verwaarlozen is.

Umeclidinium plasma verkooptijd na het nemen van de ingeademde dosis gedurende 10 dagen is 19 uur, met 3% tot 4% van het geneesmiddel uitgescheiden in de vorm van ongewijzigde urine in een stabiele toestand.

Vilanterol:

Vilanterol's plasma -klaring na intraveneus 108 liter/uur. Na het gebruik van de vilanterol orale route, radioactieve markeringen, registreerde de techniek om het volume in evenwicht te brengen 70% van de dosis gemarkeerd radioactief in de urine en 30% in ontlasting.

Het hoofduitscheidingspad van Vilanterol is het metabolisme en vervolgens metabolieten uitgescheiden in urine en uitwerpselen. De gemiddelde verkooptijd van vilanterol is 11 uur na het nemen van de dosis gedurende 10 dagen.

Voordat u neemt Anoro ellipta 62.5/25mcg GSK -behandeling handhaaft bronchiëctasis (30 doses)

hoe te gebruiken

anoro ellipta 62.5/25mcg ingeademd in de mond.

dosering

Volwassenen

De aanbevolen en maximale dosis is een anoro ellipta 62.5/25 mcg, 1 keer/dag.

Kinderen

Op basis van de instructies van het product is het gebruik voor patiënten jonger dan 18 jaar ongepast

ouderen

Geen dosisaanpassingen bij patiënten van 65 jaar oud.

nierfalen

Geen dosisaanpassingen bij patiënten met nierfalen.

leverfalen

Geen dosisaanpassing bij patiënten met mild of gemiddeld leverfalen. Het gebruik van anoro ellipta is niet onderzocht bij patiënten met ernstig leverfalen, dus het moet voorzichtig worden gebruikt.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. Specifieke dosering hangt af van de aandoening en het niveau van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis moet u een arts of medische specialist raadplegen. Wat te doen wanneer overdosis?

De overdosis anoro ellipta kan tekenen en symptomen veroorzaken vanwege de effecten van afzonderlijke ingrediënten, vergelijkbaar met de ongewenste effecten van de geïnhaleerde muscarine -antagonist (zoals droge mond, visuele aandoeningen en tachycardie) en ongewenste effecten die overdosis van andere beta2 -medische medicijnen (zoals tremor, snelle cardiac, snelle cardiac, snelle cardiac, snelle cardiac, snelle cardiac, snelle cardiac, snelle cardiac -pijn, snelle cardiac, snelle cardiac -pijn en tachycardie). management

Er is geen specifieke behandeling wanneer een overdosis anoro ellipta. Als er een overdosis optreedt, moeten patiënten indien nodig worden ondersteund met passende monitoring.

De volgende maatregelen moeten de klinische indicaties of aanbevelingen van het National Poison Control Center volgen.

Bel in een noodsituatie het 115 Emergency Center onmiddellijk of ga naar het dichtstbijzijnde lokale gezondheidsstation.

Wat te doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla de dosis over en ga de kalender van het medicijn voort. Gebruik geen dubbele dosis om de gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

Veiligheidsdossiers van Anoro Ellipta 62,5/25mcg is gebaseerd op ongeveer 3.000 COPD -patiënten die umeclidinium/vilanterol 62,5/25 mcg doses of hoger gedurende een periode van 1 jaar in klinische studies gebruiken. Hiervan gebruikten ongeveer 1600 patiënten een dosis van 62,5/25 mcg en ongeveer 1300 patiënten met behulp van de dosis van 125/25 mcg, eenmaal per dag gebruikt.

De hieronder vermelde ongewenste effecten (ADR's) worden geclassificeerd door het Agentschap van Meddra en de frequentie.

populair (≥ 1/100 en

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies aandachtig lezen en naar de onderstaande informatie verwijzen.

contra -indicated

Anoro ellipta 62.5/25mcg medicijn gecontra -indiceerd in de volgende gevallen:

  • Patiënten met ernstige eiwitzuur.

    Wees voorzichtig bij gebruik

    Beta2-adrenerge overeenkomst (LABA), zoals vilanterol, verhoogt het risico op overlijden bij astmapatiënten. Een placebo -controletest met een andere LABA (salmeterol) heeft ook een toename aangetoond in gevallen van astma -dood. Dit effect van salmeterol wordt beschouwd als het groepseffect van alle LABA.

    Het gebruik van anoro ellipta is niet onderzocht bij astmapatiënten en wordt niet aanbevolen voor deze groep patiënten.

    Anoro Ellipta wordt gebruikt bij COPD -onderhoudsbehandeling. Anoro -ellipta mag niet worden gebruikt om acute symptomen te verminderen, dat wil zeggen als een snijmiddel bij de behandeling van acuut bronchospasme.

    zou acute symptomen moeten behandelen met bronchusverwijders kort ingeademd. De toename van het gebruik van bronchusverwijders is kort om de symptomen te verminderen die aantonen dat de ziekteverzekering de achteruitgang regelt en dat de patiënt opnieuw naar de arts moet gaan.

    Net als andere geïnhaleerde suikers kan het gebruik van anoro ellipta paradoxale bronchospasme veroorzaken die het leven van patiënten bedreigt. Anoro ellipta moet worden gestopt als de paradoxale bronchiale spasme optreedt en het gebruik van vervangingstherapie indien nodig.

    Harteffecten, bijvoorbeeld, aritmie zoals atriumfibrillatie en tachycardie, kunnen worden gezien na het gebruik van sympathische zenuwstimulerende middelen en muscarine -receptorantagonisten, waaronder anoro ellipta. Wees daarom voorzichtig bij het nemen van anoro ellipta voor patiënten met ernstige hart- en vaatziekten.

    Vanwege de muscarinische resistentie van het medicijn moet het voorzichtig zijn bij het nemen van anoro -ellipta voor patiënten met glaucoom of urineretentie.

    umeclidinium/vilanterol door ernstige leverfalen, dus voorzichtigheid moet worden gebruikt met voorzichtigheid (zie de dosering en gebruik).

    Beta2-adrenerge overeengekomen eigenaar kan bij sommige patiënten het bloed aanzienlijk verminderen, wat waarschijnlijk nadelige cardiovasculaire effecten zal veroorzaken. Serumafname is meestal van voorbijgaande aard, geen extra therapie. Er zijn geen klinische gerelateerde effecten van hypokaliëmie, die wordt waargenomen in klinische studies met umeclidinium/vilanterol bij de aanbevolen dosis.

    Wees voorzichtig bij het gebruik van umeclidinium/vilanterol met andere medicijnproducten die ook de mogelijkheid hebben om hypokaliëmie te veroorzaken (zie interactie).

    Beta2-adrenerge bewegingsmeesters kunnen bij sommige patiënten tijdelijke hyperglykemie veroorzaken. Er zijn geen klinische gerelateerde effecten op plasmaglucose waargenomen in klinische studies met umeclidinium/vilanterol bij de aanbevolen dosis.

    Zodra het begint met behandeling met umeclidinium/vilanterol, moet de plasmaglucoseconcentratie nauw worden gevolgd bij diabetici.

    Dit medicijn bevat lactose. Patiënten met zeldzame genetische problemen zoals galactose-intolerantie, LAPP lactasedeficiëntie of glucose-galactose mogen dit medicijn niet nemen.

    Wees voorzichtig bij het gebruik van umeclidinium/vilanterol bij patiënten met stuiptrekkingen of toxiciteit, en bij patiënten die vaak niet reageren op de bèta2-adrenerge eigenaar.

    Het effect van medicijnen op stuurprogramma's en werkmachines heeft geen invloed op of verwaarloosde machines.

    Gebruikt voor zwangere en lacterende vrouwen

    Zwangerschap:

    Geen of beperkte gegevens over het gebruik van anoro ellipta bij zwangere vrouwen. Dierstudies tonen aan dat toxiciteit op reproductieve organen na het gebruik van vilanterolinhalaties. Anoro Ellipta mag alleen worden gebruikt tijdens de zwangerschap als de verwachte voordelen voor de moeder het risico op zwangerschap overtreffen.

    Borstvoedingperiode:

    Het is niet bekend of umeclidinium of vilanterol door moedermelk zal worden uitgescheiden. Andere BETA2 -agonoren zijn echter ontdekt in moedermelk. Het risico voor baby's/borstvoedingige baby's kan niet worden uitgesloten.

    Overweeg de voordelen van borstvoeding voor baby's en de voordelen van de behandeling voor moeders om te besluiten om borstvoeding te stoppen of Anoro Ellipta te stoppen.

    Reproductie:

    Er zijn geen gegevens over de impact van anoro ellipta op menselijke vruchtbaarheid. Dierstudies tonen aan dat umeclidinium of vilanterol geen invloed heeft op de vruchtbaarheid (zie sectie Clinical Safety).

    Medicijninteractie

    Interacties tussen geneesmiddelen kunnen de activiteit van het medicijn beïnvloeden of bijwerkingen veroorzaken. Moet de arts of apotheker een lijst met medicijnen en functioneel voedsel op de hoogte stellen die u gebruikt. Gebruik of verhoog of verhoog of verlaagt de dosis van het medicijn niet zonder de begeleiding van een arts.

    Beta -blokkers

    Beta-adrenerge blokkers kunnen de acteur van BetA2 verzwakken of verzetten, bijvoorbeeld vilanterol. Anoro ellipta moet gelijktijdig worden vermeden met selectieve of niet-selectieve bèta-adrenerge blokkers, tenzij er overtuigende redenen zijn voor dat combinatiegebruik.

    interacties op transport- en transformatiekanalen

    Vilanterol is een substraat van cytochroom P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitantie Het sterke gebruik van CYP3A4 -remmers (zoals ketoconazol, clarithromycine, otraconazol, ritonavir, telithromycine) kan het metabolisme remmen en de blootstelling aan het lichaam aan vilantol verhogen.

    Geconcentreerd met ketoconazol (400 mg) op gezonde vrijwilligers verhoogt AUC (0-T) en Cmax Vilanterol-gemiddelde van respectievelijk 65% en 22%. De toename van blootstelling aan vilanterol is niet geassocieerd met de toename van de bèta-adrenerge eigenaar van de bèta-adrenerge gerelateerd aan de systemische effecten op de hartslag, bloedkalium of QT-interval (aangepast door de methode van de Fridericia).

    Wees voorzichtig bij het gebruik van een combinatie van umeclidinium/vilanterol met ketoconazol en andere krachtige CYP3A4 -remmers, omdat er het potentieel is om de blootstelling aan het lichaam aan vilanterol te vergroten, wat kan leiden tot een verhoogde vermogen om ongewenste effecten te veroorzaken.

    Verapamil, een gemiddelde CYP3A4 -remmer, heeft geen significante impact op de farmacokinetiek van Vilanterol.

    Umeclidinium is een substraat van cytochroom P450 2D6 (CYP2D6). De duurzame farmacokinetiek van Umeclidinium is geëvalueerd op een gezonde vrijwilliger die CYP2D6 mist (slecht metabolisme). Er is geen impact op AUC of CMAX van Umeclidinium wordt geregistreerd op 8 keer hoger.

    De AUC van het umeclidinium nam 1,3 keer toe op 16 keer hoger dan de dosis, terwijl Cmax niet werd beïnvloed. Op basis van het belang van deze veranderingen is er geen interactie tussen klinische geneesmiddelen die wordt voorspeld bij het gebruik van umeclidinium/vilanterolcombinatie met CYP2D6 -remmers of wanneer ze worden gebruikt voor patiënten met CYP2D6 erfde genetische factoren (slecht metabolisme).

    Zowel Umeclidinium als Vilanterol zijn de substraten van P-glycoproteïne (P-GP).

    .

    De impact van gemiddelde P-GP-remmers Verapamil (240 mg eenmaal daags) op de stabiele farmacokinetiek van umeclidinium en vilanterol is beoordeeld bij gezonde vrijwilligers. Er is geen effect van verapamil op de opgenomen cmax van Umeclidinium of Vilanterol.

    heeft de AUC van umeclidinium opgenomen met 1,4 keer, terwijl de AUC van Vilanterol niet veranderde. Gebaseerd op het belang van deze veranderingen, worden geen interacties voor klinische geneesmiddelen voorspeld wanneer ze worden gebruikt in combinatie met umeclidinium/vilanterol met P -GP -remmers.

    muscarinische anti -nervous medicijnen en andere sympathische stimulatie

    Concomitantie Umeclidinium/Vilanterol's gebruik met andere langdurige muscarinische anti-antacisten, beta2-adrenerge-actieve eigenaren van geneesmiddelen of andere medicijnen die een van deze stoffen bevatten, zijn niet onderzocht en niet aanbevolen omdat dit de mogelijkheid van ongewenste effecten kan vergroten bij het gebruik van de inhaler-antiviral of inhaleers-bèta2-geadrende.

    Hypotoic kalium

    Gebruik van bloedpotassiumreducerende medicijnen tegelijkertijd met methylxanthine, steroïden of diuretische geneesmiddelen die niet kalium behouden die het vermogen kunnen vergroten om kaliumkalium van de beta2-adrenerge weldoener te verminderen, dus worden voorzichtigheid (zie waarschuwing en voorzichtigheid).

    Andere COPD -behandelingen

    Hoewel er geen officiële studies in vivo interactie zijn, is het uitgevoerd, maar wanneer ze tegelijkertijd worden gebruikt, wordt umeclidinium/vinterol ingeademd met andere COPD -medicijnen, waaronder bronchusverwijders die nerveuze sympathische effecten en geïnhaleerde corticosteroïden stimuleren, er is geen klinisch bewijs van geneesmiddeleninteractie.

    • Bewaring

    Laat een koele plaats achter, vermijd licht, temperatuur onder 30⁰c.

    Andere medicijnen

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    count views

    Populaire zoekwoorden