ANORO ELLIPTA 62,5/25MCG GSK Utrzymuje oskrzela (30 dawek)

Postać farmaceutyczna Skrzynka
Specyfikacja Umeclidinium, Vilanterol
Składnik Glaxo

Składnik

Informacje o kompozycjiTreść
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Używa

Wskazania

Anoro elipta 62,5/25mcg leku wskazywał na utrzymanie utrzymania rozszerzenia oskrzeli w celu zmniejszenia objawów u dorosłych z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Grupa terapii farmakologicznej

Farmakologiczna terapia: leki do niedrożności oddechowej, adrenergia w połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi

kod ATC: R03AL03

Umeclidinium/vilanterol jest połączeniem antagonisty receptora muskarynowego do przedłużonego efektu/właściciela aktywującego beta2-adrenergiczne (LAMA/LABA). Po inhalacji oba elementy działają na miejscu na ścieżce gazowej, rozluźniając oskrzela za pomocą oddzielnych mechanizmów.

umeclidinium

Umediclinium jest przedłużonym antagonistą receptora muskarynowego (uważanego również za cholinergiczne antycholinergiczne). Jest to pochodna chinuklidyny, antagonista receptora muskarynowego jest aktywny na wielu rodzajach receptorów muskarynowych.

Umeclidinium ma działanie rozszerzające oskrzela poprzez hamowanie kohezji acetylocholiny z receptorami muskarynowymi na powietrzu powietrza.

Umeclidinium, gdy jest ono w stanie grać w modelach muskarynowych M3 u ludzi na inilucie in vitro i mieć przedłużony wpływ na in vivo.

vilanterol

Vilanterol jest beta2-adrenergicznym właścicielem fortunistycznym, który ma selektywny i przedłużony efekt (właściciel transportu beta2).

Farmakologiczne działanie agonorów beta2, w tym vilanretol, są przynajmniej spowodowane stymulacją wewnątrzkomórkowych enzymów adenylanowych, które są katalizatorem enzymu Proces trifosforanu adenozyny (ATP) do cykliny-3 ', 5'-adenozyny monofosforanu (monofosforanu AMP).

stężenie AMP wzrasta, powodując rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i hamowanie uwalniania substancji pośredniej, które powodują natychmiastowe reakcje nadwrażliwości na komórki, zwłaszcza mistrzowie.

Dynamiczna farmacetyka

, gdy stosuje się w połączeniu z umeklidyną i vilanterolem poprzez inhalację, inhalacja farmakokinetyczna jest rozpoznawana jak w przypadku każdego aktywnego instingientionium. (Patrz metabolizm-leżak-anteakcyjny).

Dlatego farmakokinetyka leku można uznać za podobną do każdego indywidualnego składnika aktywnego.

absorpcja

umeclidinium:

Po użyciu UMeclidinium wdychanego u zdrowych ochotników CMAX osiąga się od 5. minuty do 15 minuty. Bezwzględne zastosowanie UMeclidinium wdychało średnio około 13% leku, z nieistotną absorpcją jamy ustnej.

Po powtórzeniu wdychanej dawki umeklidyniowej stan stabilny wynosi około 7 do 10 dni z akumulacją 1,5 do 2 razy wyższej.

vilanterol:

Po użyciu vilanterolu wdychanego u zdrowego wolontariusza CMAX osiąga się od 5. minuty do 15. minuty. Bezwzględna biodostępność postaci wdychanej wilinterolu wynosi 27%, przy nieistotnej absorpcji jamy ustnej. Po powtórzeniu dawki inhalacji vilanterolu stan stabilny osiąga się w ciągu 6 dni z nagromadzeniem 2,4 razy wyższym.

dystrybucja

umeclidinium:

Po użyciu linii dożylnych dla zdrowych osób średnia objętość dystrybucji wynosi 86 litrów. Średnia spójność białka w osoczu ludzkim wynosi 89% na in vitro.

vilanterol:

Po użyciu linii dożylnych dla zdrowych osób średnia objętość dystrybucji wynosi 165 litrów. Średnia spójność białka w osoczu ludzkim wynosi 94% na in vitro.

transformacja

umeclidinium:

Badania in vitro pokazują, że UMeclidinium jest metabolizowane głównie przez cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) i jest substratem dla kanału transportowego P-glikoproteiny (P-GP).

Głównym szlakiem metabolicznym umeklidyny jest utlenianie (hydroksylacja, O-deksylacja), a następnie koniugat (glukoronizacja itp.), Tworząc metabolity zmniejszone w aktywności farmakologicznej lub metabolitach, które nie znają aktywności farmakologicznej. Ekspozycja na ciało na metabolity jest niskie.

vilanterol:

Badania in vitro pokazują, że vilanterol jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) i jest substratem dla kanału transportowego P-gp. Główną ścieżką metaboliczną jest O-Dealylacja do metabolitów z aktywnością beta 1 i beta 2.

Metabolizm w osoczu po użyciu ust Vanterol w badaniu oznaczonym radioaktywnym u ludzi zgodnie z początkowym metabolizmem. Ekspozycja na ciało na metabolity jest niskie.

medycyna - leki

Istniejące dane farmakokinetyczne dotyczące zdrowych ochotników i pacjentów z POChP pokazują, że narażenie całego ciała (CMAX i AUC) i ekspozycja jest przewidywana zgodnie z dynamiczną farmakokinetyką populacji z każdym indywidualnym składnikiem. Zastosowanie w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 ketokonazol (400 mcg) zwiększa odpowiednio AUC (0-T) i CMAX odpowiednio 65% i 22%. Wzrost narażenia na vilanterol nie wiąże się ze wzrostem wpływu ciała ciała na ruch beta na częstość akcji serca, odstęp potasu krwi lub QT (dostosowany metodą Fridericia).

Zarówno umeklidinium, jak i vilanterol są substratem p-glikoproteiny (P-GP). Wpływ średnich inhibitorów kanału transportowego P-GP werapamil (240 mg, 1 po czasie/dzień) na farmakokinetykę w stabilnym stanie umeklidinium i vilanterol został oceniony na zdrowych ochotnikach.

Nie ma wpływu werapamilu na Cmax Umeclidynum lub vilanterol. Istnieje wzrost o około 1,4 razy dla AUC umeklidinium, który został zarejestrowany, ale nie wpływa na AUC vilanterolu.

eliminacja

umeclidinium:

Przekręcenie plazmy po użyciu dożylnym wynosi 151 litrów/godzinę. Po liniach dożylnych około 58% dawki jest oznaczone promieniowaniem (lub 73% stwierdzonej aktywności radioaktywnej) jest wydalane w kale po 192 godzinach po dawce. Eliminacja za pomocą moczu stanowi około 22% radioaktywnej dawki po 168 godzinach (stwierdzono 27% aktywności radioaktywnej).

Eliminacja substancji związanych z lekami przez kał po użyciu dożylnym pokazuje wydalanie leków do żółci.

Po użyciu linii doustnej u zdrowych mężczyzn cała aktywność radioaktywna jest wydalana głównie w odchodach (92% dawki jest oznaczone lub 99% stwierdzonej aktywności radioaktywnej) po 168 godzinach po dawce.

Mniej niż 1% dawki doustnej (stwierdzono 1% aktywności radioaktywnej) jest wydalane w moczu, co sugeruje, że absorpcja po użyciu doustnym jest znikoma.

Czas sprzedaży w osoczu Umeclidynium po przyjęciu dawki wdychanej przez 10 dni wynosi 19 godzin, przy czym 3% do 4% leku wydalało się w postaci niezmienionego moczu w stanie stabilnym.

vilanterol:

Prześwig w osoczu Vilanterol po dożylnie 108 litrów/godzinach. Po zastosowaniu doustnej trasy Vilanterol, radioaktywnych znaków technika równoważenia objętości odnotowała 70% dawki oznaczonej radioaktywnością w moczu i 30% w kale.Główną ścieżką wydalania Vilanterolu jest metabolizm, a następnie wydalanie metabolitów do moczu i kału. Średni czas sprzedaży Vilanterol wynosi 11 godzin po przyjęciu dawki przez 10 dni.

Przed wzięciem ANORO ELLIPTA 62,5/25MCG GSK Utrzymuje oskrzela (30 dawek)

Jak używać

anoro ellipta 62,5/25mcg w jamie ustnej.

dawki

dorośli

Zalecana i maksymalna dawka to anoro elipta 62,5/25 mcg, 1 godzina/dzień.

dzieci

Na podstawie instrukcji produktu zastosowanie pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest nieodpowiednie

starsi

Brak korekt dawki u pacjentów w wieku 65 lat.

niewydolność nerek

Brak korekt dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

niewydolność wątroby

Brak regulacji dawki u pacjentów z łagodną lub średnią niewydolnością wątroby. Zastosowanie anoro ellipta nie było badane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, więc należy je ostrożnie stosować.

Uwaga: Powyższa dawka jest wyłącznie w celach informacyjnych. Specyficzna dawka zależy od stanu i poziomu postępu choroby. Aby uzyskać odpowiednią dawkę, musisz skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co zrobić po przedawkowaniu?

Przedawkowanie anoro ellipta będzie w stanie powodować objawy i objawy z powodu wpływu oddzielnych składników, podobnie jak niechciane działanie wdychanych antagonistów muskarynowych (takich jak suche usta, zaburzenia wizualne i tachykardia) i niepożądane efekty rejestrowane, gdy przedawkowane są inne leki na głośne beta2 (takie jak suche usta kardiologiczne).

Nie ma specyficznego leczenia, gdy przedawkowanie anoro elipty. Jeśli nastąpi przedawkowanie, w razie potrzeby pacjenci powinni być wspierani przy odpowiednim monitorowaniu.

Kolejne środki powinny być zgodne z wskazaniami klinicznymi lub zaleceniami Narodowego Centrum Kontroli Poison Center, jeśli takie istnieją.

W nagłych wypadkach natychmiast zadzwoń do 115 Centrum awaryjnego lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co robić, kiedy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks z następną dawką jest zbyt krótki, pomiń dawkę i kontynuuj kalendarz leku. Nie używaj podwójnej dawki, aby zrekompensować pominiętą dawkę.

Skutki uboczne

Zapisy bezpieczeństwa anoro elipta 62,5/25mcg oparte są na około 3000 pacjentów z POChP stosującymi dawki umeklidyniowe/vilanterol 62,5/25 mcg przez okres 1 roku w badaniach klinicznych. Spośród nich około 1600 pacjentów stosowało dawkę 62,5/25 mcg i około 1300 pacjentów stosujących dawkę 125/25 mcg, stosowanych raz dziennie.

Niechciane efekty (ADR) wymienione poniżej są klasyfikowane przez agencję Meddry i częstotliwość.

popularne (≥ 1/100 i

Ostrzeżenia

Przed użyciem leku musisz uważnie przeczytać instrukcje i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

anoro ellipta 62,5/25mcg narkotyk przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Pacjenci z ciężkim kwasem białkiem.

    byli ostrożni, gdy są stosowane

    zgodność beta2-adrenergiczną (LABA), taką jak vilanterol, zwiększa ryzyko śmierci u pacjentów z astmą. Test kontrolny placebo z innym laba (salmeterol) wykazał również wzrost przypadków śmierci astmy. Ten efekt salmeterolu jest uważany za efekt grupowy wszystkich LABA.

    Zastosowanie anoro elipty nie było badane u pacjentów z astmą i nie jest zalecane dla tej grupy pacjentów.

    ANORO ELLIPTA jest stosowany w leczeniu konserwacji POChP. ANORO ELLIPTA nie powinien być stosowany w celu zmniejszenia ostrych objawów, to znaczy stosowania jako leku tnąca w leczeniu ostrego rozszerzenia oskrzeli.

    powinien leczyć ostre objawy z krótkim wdychanym rozszerzeniem rozszywczy. Wzrost stosowania leków oskrzelowych jest krótki w celu zmniejszenia objawów pokazujących, że pogarszanie kontroli choroby, a następnie pacjent powinien ponownie udać się do lekarza.

    Podobnie jak inne wdychane cukry, stosowanie anoro elipty może powodować paradoksalny rozszerzenie oskrzeli, który zagraża życiu pacjentów. ANORO ELLIPTA należy zatrzymać, jeśli wystąpi paradoksalny skurcz oskrzelowy i w razie potrzeby zastosowanie terapii zastępczej.

    Efekty serca, na przykład arytmia, takie jak migotanie przedsionków i tachykardia, można zaobserwować po zastosowaniu współczulnych stymulantów nerwowych i antagonistów receptora muskarynowego, w tym anoro ellipta. Dlatego zachowaj ostrożność, przyjmując anoro elipta u pacjentów z ciężką chorobą sercowo -naczyniową.

    Z powodu odporności na muskarynową leku powinno być ostrożne przy przyjmowaniu anoro elipta u pacjentów z jaskrą lub zatrzymaniem moczu.

    Umeclidinium/Vilanterol stosowanie ciężkiej niewydolności wątroby, więc należy zachować ostrożność z ostrożnością (patrz dawka i użycie).

    Właściciel uzgodniony beta2-adrenergiczny może znacznie zmniejszyć krew u niektórych pacjentów, co może spowodować niepożądane skutki sercowo-naczyniowe. Spadek w surowicy jest zwykle przejściowy, bez dodatkowej terapii. W badaniach klinicznych z zalecaną dawką nie ma powiązanych z klinicznych skutków hipokaliemii, które obserwuje się w badaniach klinicznych z Umeclidinium/Vilanterol.

    Zachowaj ostrożność podczas stosowania umeklidinium/vilanterol z innymi produktami leczniczymi, które mają również zdolność do powodowania hipokaliemii (patrz interakcja).

    Mistrzowie ruchu beta2-adrenergicznego mogą powodować przejściową hiperglikemię u niektórych pacjentów. W badaniach klinicznych z zalecaną dawką nie ma żadnego związanego z klinicznego wpływu na glukozę w osoczu w badaniach klinicznych z Umeclidinium/Vilanterol.

    Gdy tylko rozpocznie się leczenie Umeclidinium/Vilanterol, stężenie glukozy w osoczu powinno być ściśle monitorowane u diabetyków.

    Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy LAPP lub glukozo-galaktoza, nie powinni przyjmować tego leku.

    Bądź ostrożny podczas stosowania umeklidinium/vilanterolu u pacjentów z konwulsjami lub toksycznością, a u pacjentów, którzy często nie reagują na właściciela beta2-adrenergicznego.

    Wpływ leków na sterowniki i maszyna operacyjna

    umeclidynum/vilanterol nie wpływa na zdolność do jazdy i obsługi mechanizmu.

    stosowane w ciąży w ciąży ciąży w ciąży i laktacji

    Brak lub ograniczone dane dotyczące stosowania anoro elipta u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach pokazują, że toksyczność narządów rozrodczych po użyciu inhales vilanterol. ANORO ELLIPTA powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko ciąży.

    Okres karmienia piersią:

    Nie wiadomo, czy Umeclidinium lub Vilanterol będą wydalane przez mleko matki. Jednak inne agonory beta2 zostały odkryte w mleku matki. Ryzyka dla niemowląt/dzieci karmionych piersią nie można wykluczyć.

    Rozważ zalety karmienia piersią dla niemowląt i korzyści wynikające z leczenia matek, aby zdecydować się na powstrzymanie karmienia piersią lub zatrzymanie anoro elipta.

    Reprodukcja:

    Nie ma danych na temat wpływu anoro elipta na płodność ludzką. Badania na zwierzętach pokazują, że umeklidinium lub vilanterol nie wpływa na płodność (patrz sekcja bezpieczeństwa klinicznego).

    Interakcje między lekami

    Interakcje narkotykowe mogą wpływać na aktywność leku lub powodować działania niepożądane. Powinien powiadomić lekarza lub farmaceutę listę leków i funkcjonalnej żywności, której używasz. Nie używaj, nie zwiększaj ani nie zmniejszaj dawki leku bez wskazówek lekarza.

    beta blokery

    Blokery beta-adrenergiczne mogą osłabić lub przeciwstawić się aktorowi beta2, na przykład Vilanterol. Należy unikać jednocześnie anoro ellipta z selektywnymi lub niedrenymi blokerami beta-adrenergicznymi, chyba że istnieją przekonujące przyczyny tego zastosowania kombinacji.

    Interakcje w kanałach transportu i transformacji

    Vilanterol jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4).

    Współdziałanie silne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (takich jak ketokonazol, klarytromycyna, otraconazol, rytonawir, teithromycyna) może hamować metabolizm i zwiększać ekspozycję na ciało na vilanterol.

    Skoncentrowane z ketokonazolem (400 mg) na zdrowych ochotnikach zwiększa średnią AUC (0-T) i Cmax Vilanterol odpowiednio 65% i 22%. Wzrost narażenia na vilanterol nie jest związany ze wzrostem beta-adrenergicznego właściciela beta-adrenergicznego związanego z ogólnoustrojowym wpływem częstości akcji serca, potasu krwi lub QT (dostosowanej metodą Fridericia).

    Bądź ostrożny, stosując kombinację umeklidynu/vilanterolu z ketokonazolem i innymi potężnymi inhibitorami CYP3A4, ponieważ istnieje potencjał zwiększania narażenia ciała na vilanterol, co może prowadzić do zwiększonej zdolności do powodowania niepożądanych efektów.

    Verapamil, przeciętny inhibitor CYP3A4, nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę Vilanterol.

    Umeclidinium jest substratem cytochromu P450 2D6 (CYP2D6). Zrównoważona farmakokinetyka Umeclidinium została oceniona na zdrowym wolontariuszu, którym brakuje CYP2D6 (słaby metabolizm). Nie ma wpływu na AUC lub Cmax Umeclidinium rejestrowane jest 8 razy wyższe.

    AUC UMECLIDINU wzrosło o 1,3 razy zarejestrowane 16 razy wyższe niż dawka, podczas gdy CMAX nie miało wpływu. W oparciu o znaczenie tych zmian nie ma interakcji klinicznej, która jest przewidywana przy użyciu kombinacji umeklidyniowej/vilanterolu z inhibitorami CYP2D6 lub stosowanej u pacjentów z czynnikami genetycznymi odziedziczonymi CYP2D6 (słaby metabolizm).

    Zarówno umeklidinium, jak i vilanterol są substratami p-glikoproteiny (P-GP).

    .

    Wpływ średnich inhibitorów P-gp werapamil (240 mg raz na dobę) na stabilną farmakokinetykę umeklidynium i vilanterol został oceniony u zdrowych ochotników. Nie ma wpływu werapamil na zarejestrowany Umeclidinium lub Vilanterol.

    odnotował AUC Umeclidinium wzrósł o 1,4 razy, podczas gdy AUC Vilanterol się nie zmieniło. Na podstawie znaczenia tych zmian nie przewiduje się interakcji klinicznych leków, gdy stosuje się w połączeniu z umeklidynią/vilanterol z inhibitorami P -gp.

    Muskarynowe leki przeciwwykodowe

    stosowanie umeklidynu/vilanterolu z innymi przedłużonymi przeciwdziałanymi mięśniowymi antiacyści, beta2-adrenergiczni właściciele leków lub inne leki zawierające jedną z tych substancji, nie zostało zbadane i nie były to zalecane, ponieważ może to zwiększyć możliwość niepożądanych działań, gdy stosuje się przede wszystkim przeciwwirusowe lub indnero2-adrenergia.

    Hipotoic potas

    Zastosowanie leków redukujących się z krwawą jednocześnie z metyloksantyną, sterydami lub lekami moczopędnymi, które nie utrzymują potasu, które mogą zwiększyć zdolność do zmniejszenia potasu potasu beta2-adrenergicznego, dlatego należy zachować ostrożność (patrz ostrzegawcze i ostrzegawcze).

    inne zabiegi POChP

    Chociaż nie ma oficjalnych badań interakcji in vivo, została przeprowadzona, ale gdy jest stosowana jednocześnie umeklidynium/vinalterol wdychana z innymi lekami POChP, w tym oskrzelami stymulującymi działanie sympatyczne nerwowe i wziewane kortykosteroidy, nie ma klinicznych dowodów interakcji leku.

    • Przechowywanie

    Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła, temperatura poniżej 30⁰c.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe