O tratamento GSK de Anoro Ellipta 62.5/25MCG mantém a bronquiectasia (30 doses)

Forma farmacêutica Caixa
Especificações Umeclidinium, vilanterol
Ingrediente Glaxo

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Umeclidínio55mcg
Vilanterol22mcg

Usos

Indicações

anoro ellipta 62.5/25mcg medicamento indicado para manter a manutenção do broncodilatador para reduzir os sintomas em adultos com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

Farmacologia

Grupo de terapia farmacológica: medicamentos para obstrução respiratória, adrenérgicos em combinação com medicamentos anti -colinérgicos

Código ATC: R03AL03

Umeclidinium/vilanterol é uma combinação de antagonista do receptor muscarínico para efeito prolongado/proprietário de ação-adrenérgico beta2 (LAMA/LABA). Após a inalação, ambos os componentes atuam no local no caminho do gás, relaxando brônquios por mecanismos separados.

umeclidinium

Umediclinium é um antagonista prolongado do receptor muscarínico (também considerado como um anti -colinérgico colinérgico). É um antagonista do receptor muscarínico de derivado de quinuclidina está ativo em muitos tipos de receptores muscarínicos.

O umeclidínio tem um efeito de broncodilatador inibindo a coesão da acetilcolina com receptores muscarínicos no ar do ar.

umeclidínio é capaz de tocar lentamente no receptor M3 muscarínico nos humanos nos fumos e tem um efeito prolongado no local quando se deve a ser tomado diretamente aos foscados nos humanos e tem um efeito prolongado quando é tomado.

vilanterol

O vilanterol é um proprietário fortunista beta2-adrenérgico, que tem um efeito seletivo e prolongado (proprietário de transporte beta2).

Os efeitos farmacológicos dos agonores beta2, incluindo o vilanretol, são pelo menos devido à estimulação de enzimas de adenilato intracelular, que são o catalisador da enzima o processo de trifosfato de adenosina (ATP) para ciclina-3 ', 5'-adenosina monofosfato (AMP). A concentração da AMP aumenta, causando relaxamento do músculo liso brônquico e inibindo a liberação de substâncias intermediárias que causam reações de hipersensibilidade instantânea das células, especialmente mestres. (Ver interativo do metabolismo-droga).

Portanto, a farmacocinética do medicamento pode ser considerada semelhante a cada ingrediente ativo individual.

Absorção

Umeclidinium:

Após o uso de umeclidínio inalado em voluntários saudáveis, o CMAX é alcançado dos 5 minutos a 15 minutos. O uso absoluto de umeclidínio inalou em média cerca de 13% do medicamento, com absorção oral insignificante.

Após repetir a dose inalada de umeclidínio, o estado estável é de cerca de 7 a 10 dias com o acúmulo de 1,5 a 2 vezes maior.

vilanterol:

Depois de usar o vilanterol inalado em um voluntário saudável, o CMAX é alcançado dos quinto minutos a 15 minutos. A biodisponibilidade absoluta da forma inalada de vilanterol é de 27%, com absorção oral insignificante. Após repetir a dose de inalação de vilanterol, o estado estável é alcançado dentro de 6 dias com um acúmulo de 2,4 vezes maior.

distribuição

Umeclidinium:

Depois de usar linhas intravenosas para indivíduos saudáveis, o volume médio de distribuição é de 86 litros. A coesão média da proteína no plasma humano é de 89% in vitro.

vilanterol:

Depois de usar linhas intravenosas para indivíduos saudáveis, o volume médio de distribuição é de 165 litros. A coesão média da proteína no plasma humano é de 94% in vitro.

transformação

Umeclidinium:

Estudos in vitro mostram que o Umeclidínio é metabolizado principalmente através do citocromo P450 2D6 (CYP2D6) e é o substrato para o canal de transporte de glicoproteínas P (P-gp).

A principal via metabólica do Umeclidínio é a oxidação (hidroxilação, conjelismo O), então conjugado (glucoronidação, etc.), formando metabólitos que são reduzidos na atividade farmacológica ou metabolitos que não conhecem a atividade farmacológica. A exposição corporal aos metabólitos é baixa.

vilanterol:

Estudos in vitro mostram que o vilanterol é metabolizado principalmente através do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é o substrato para o canal de transporte de gp-gp. O principal caminho metabólico é a dealilação de O nos metabólitos com atividade beta 1 e beta 2. Metabolismo

no plasma após o uso da boca do vanerol no estudo marcada radioativa em humanos de acordo com o metabolismo inicial. A exposição corporal aos metabólitos é baixa.

medicamento - medicamentos

Dados farmacocinéticos existentes sobre voluntários saudáveis ​​e pacientes com DPOC mostram que toda a exposição corporal (CMAX e AUC) e a exposição é prevista de acordo com a farmacocinética dinâmica da população com umeclidinium e vilanter não afetado pelo uso de umeclidina/vilanterol quando em comparação com cada ingrediente individual. O uso em combinação com o CYP3A4 forte inibe o cetoconazol (400 mcg) aumenta a AUC média (0-T) e o cmax do vilanterol, respectivamente 65% e 22%, respectivamente. O aumento da exposição ao vilanterol não está associado ao aumento do impacto corporal do corpo no movimento beta na frequência cardíaca, no potássio do sangue ou no intervalo QT (ajustado pelo método de Fridericia).

Tanto umclidínio quanto o vilanterol são o substrato da glicoproteína P (P-gp). O impacto do canal de transporte de gp p média inibe a verapamil (240 mg, 1 hora/dia) na farmacocinética em um estado estável de umeclidinium e vilanterol foi avaliado em voluntários saudáveis. Há um aumento de cerca de 1,4 vezes para a AUC de umeclidínio que foi registrada, mas não afeta a AUC de vilanterol.

eliminação

Umeclidinium:

A depuração plasmática após o uso intravenosa é de 151 litros/hora. Após linhas intravenosas, cerca de 58% da dose é marcada com radiação (ou 73% da atividade radioativa encontrada) é excretada nas fezes às 192 horas após a dose. A eliminação através da urina é responsável por cerca de 22% da dosagem marcada por radioativa após 168 horas (27% da atividade radioativa é encontrada).

A eliminação de substâncias relacionadas à medicação através de fezes após o uso intravenoso mostra a excreção de medicamentos na bile.

Depois de usar a linha oral em homens saudáveis, toda a atividade radioativa é excretada principalmente nas fezes (92% da dose é marcada ou 99% da atividade radioativa encontrada) às 168 horas após a dose.

menos de 1% da dosagem oral (1% da atividade radioativa é encontrada) é excretada na urina, sugerindo que a absorção após o uso oral é insignificante.

O tempo de venda de plasma de umeclidínio após tomar a dose inalada por 10 dias é de 19 horas, com 3% a 4% do medicamento excretado na forma de urina inalterada em um estado estável.

vilanterol:

A depuração plasmática do vilanterol após 108 litros/hora. Depois de usar a rota oral do vilanterol, as marcas radioativas, a técnica de equilibrar o volume registrou 70% da dose marcada por radioativa na urina e 30% nas fezes.O principal caminho de excreção do Vilanterol é o metabolismo, depois excretando metabólitos em urina e fezes. O tempo médio de venda do vilanterol é 11 horas após a dose por 10 dias.

Antes de tomar O tratamento GSK de Anoro Ellipta 62.5/25MCG mantém a bronquiectasia (30 doses)

Como usar

anoro ellipta 62.5/25mcg inalado na boca.

dosagem

adultos

A dose recomendada e máxima é um anoro ellipta 62.5/25 mcg, 1 hora/dia.

crianças

Com base nas instruções do produto, o uso para pacientes com menos de 18 anos de idade é inadequado

idosos

Sem ajustes de dose em pacientes com 65 anos.

insuficiência renal

Sem ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal.

insuficiência hepática

Sem ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática leve ou média. O uso de Anoro Ellipta não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave, por isso deve ser usada com cautela.

Nota: a dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer quando overdose?

The overdose of Anoro Ellipta will be able to cause signs and symptoms due to the effects of separate ingredients, similar to the unwanted effects of the inhaled Muscarinic antagonist (such as dry mouth, visual disorders and tachycardia) and unwanted effects recorded when overdosed of other Beta2 -headed medications (such as tremor, fast cardiac pain).

Management

Não há tratamento específico quando uma overdose de Anoro Ellipta. Se ocorrer uma overdose, os pacientes devem ser apoiados com o monitoramento apropriado quando necessário.

As próximas medidas devem seguir as indicações ou recomendações clínicas do Centro Nacional de Controle de Poison, se houver.

Em uma emergência, ligue imediatamente para o 115 Center de Emergência ou vá para o posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? No entanto, se a hora de relaxar com a próxima dose for muito curta, pule a dose e continue o calendário da droga. Não use dose dupla para compensar a dose perdida.

Efeitos colaterais

Os registros de segurança de Anoro Ellipta 62.5/25MCG são baseados em cerca de 3.000 pacientes com DPOC usando doses de umeclidinium/vilanterol 62.5/25 mcg ou superior por um período de 1 ano em estudos clínicos. Destes, cerca de 1600 pacientes usaram uma dose de 62,5/25 mcg e cerca de 1300 pacientes usando a dose de 125/25 mcg, usados ​​uma vez por dia.

Os efeitos indesejados (ADRs) listados abaixo são classificados pela agência do Meddra e pela frequência.

popular (≥ 1/100 e

Avisos

Antes de usar o medicamento, você precisa ler as instruções com cuidado e consultar as informações abaixo.

Controndicicado

anoro ellipta 62.5/25mcg medicamento contra -indicado nos seguintes casos:

  • Pacientes com proteína-ácido grave.

    Seja cauteloso quando usado

    Acordo adrenérgico beta2 (LABA), como o vilanterol, aumenta o risco de morte em pacientes com asma. Um teste de controle de placebo com outro LABA (salmeterol) também mostrou um aumento nos casos de morte de asma. Esse efeito do salmeterol é considerado o efeito do grupo de todo o LABA.

    O uso de Anoro Ellipta não foi estudado em pacientes com asma e não é recomendado para esse grupo de pacientes.

    anoro ellipta é usado no tratamento de manutenção de DPOC. O anoro ellipta não deve ser usado para reduzir os sintomas agudos, ou seja, usar como um medicamento de corte no tratamento do broncoespasmo agudo. O aumento do uso de broncodilatadores é curto para reduzir os sintomas que mostram que a doença controla a deterioração e, em seguida, o paciente deve ir ao médico novamente.

    Como outros açúcares inalados, o uso de anoro ellipta pode causar broncoespasmo paradoxal que ameaça a vida dos pacientes. Anoro Ellipta deve ser interrompido se o espasmo brônquico paradoxal ocorrer e o uso da terapia de reposição, se necessário.

    Efeitos cardíacos, por exemplo, arritmia como fibrilação atrial e taquicardia, podem ser vistos após o uso de estimulantes do nervo simpático e antagonistas do receptor muscarínico, incluindo Anoro Ellipta. Portanto, tenha cuidado ao tomar Anoro Ellipta para pacientes com doença cardiovascular grave.

    Devido à resistência muscarínica da droga, deve ser cauteloso ao tomar Anoro Ellipta para pacientes com glaucoma ou retenção urinária.

    O proprietário acordado com

    beta2-adrenérgico pode reduzir significativamente o sangue em alguns pacientes, o que provavelmente causará efeitos cardiovasculares adversos. A diminuição do soro é geralmente transitória, sem terapia adicional. Não há efeitos clínicos da hipocalemia, observados em estudos clínicos com umeclidínio/vilanterol na dose recomendada.

    Tenha cuidado ao usar umeclidínio/vilanterol com outros medicamentos que também têm a capacidade de causar hipocalemia (ver interação). Os mestres do movimento beta2-adrenérgico podem causar hiperglicemia transitória em alguns pacientes. Não há efeitos clínicos relacionados à glicose plasmática observados em estudos clínicos com umeclidínio/vilanterol na dose recomendada. Assim que inicia o tratamento com umeclidínio/vilanterol, a concentração de glicose plasmática deve ser monitorada de perto em diabéticos.

    Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas genéticos raros, como a intolerância à galactose, a deficiência de lactase ou a glicose-galactose não devem tomar esse medicamento.

    Seja cauteloso ao usar umeclidínio/vilanterol em pacientes com convulsões ou toxicidade e em pacientes que geralmente não respondem ao proprietário beta2-adrenérgico.

    Usado para mulheres grávidas e lactantes

    Gravidez:

    Não ou dados limitados sobre o uso de Anoro Ellipta em mulheres grávidas. Estudos em animais mostram que a toxicidade nos órgãos reprodutivos após o uso de inalações de vilanterol. Anoro Ellipta deve ser usado apenas durante a gravidez se os benefícios esperados para a mãe ultrapassarem o risco de gravidez.

    Período de amamentação:

    Não se sabe se umclidinium ou vilanterol serão excretados através do leite materno. No entanto, outros agonores beta2 foram descobertos no leite materno. O risco para bebês/bebês amamentados não pode ser excluído.

    Considere os benefícios da amamentação para os bebês e os benefícios do tratamento para as mães decidirem parar de amamentar ou impedir Anoro Ellipta.

    Reprodução:

    Não há dados sobre o impacto de Anoro Ellipta na fertilidade humana. Estudos em animais mostram que umeclidínio ou vilanterol não afeta a fertilidade (ver seção de segurança clínica).

    Interação medicamentosa

    As interações medicamentosas podem afetar a atividade do medicamento ou causar efeitos colaterais. Deve notificar o médico ou farmacêutico uma lista de medicamentos e alimentos funcionais que você está usando. Não use ou aumente ou diminua a dose do medicamento sem a orientação de um médico.

    betabloqueadores

    bloqueadores beta-adrenérgicos podem enfraquecer ou se opor ao ator de beta2, por exemplo, vilanterol. Anoro Ellipta deve ser evitado simultaneamente com bloqueadores beta-adrenérgicos seletivos ou não seletivos, a menos que haja razões persuasivas para esse uso de combinação.

    interações nos canais de transporte e transformação

    O vilanterol é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

    Concomitância O forte uso de inibidores do CYP3A4 (como cetoconazol, claritromicina, otraconazol, ritonavir, telitromicina) pode inibir o metabolismo e aumentar a exposição corporal ao vilanterol.

    Concentrado com cetoconazol (400 mg) em voluntários saudáveis ​​aumenta a AUC (0-T) e a média de vilanterol CMAX de 65% e 22%, respectivamente. O aumento da exposição ao vilanterol não está associado ao aumento do proprietário beta-adrenérgico do beta-adrenérgico relacionado aos efeitos sistêmicos na freqüência cardíaca, potássio do sangue ou intervalo QT (ajustado pelo método Fridericia).

    Seja cauteloso ao usar uma combinação de umeclidínio/vilanterol com cetoconazol e outros poderosos inibidores do CYP3A4, porque existe o potencial de aumentar a exposição corporal ao vilanterol, o que pode levar ao aumento da capacidade de causar efeitos indesejados.

    Verapamil, um inibidor médio do CYP3A4, não tem um impacto significativo na farmacocinética do vilanterol.

    Umeclidinium é um substrato do citocromo P450 2D6 (CYP2D6). A farmacocinética sustentável do Umeclidinium foi avaliada em um voluntário saudável que não possui CYP2D6 (metabolismo ruim). Não há impacto na AUC ou Cmax do Umeclidinium é registrado 8 vezes maior.

    A AUC do Umeclidínio aumentou 1,3 vezes registrada 16 vezes maior que a dose, enquanto o CMAX não foi afetado. Com base na importância dessas alterações, não há interação clínica medicamentosa prevista ao usar a combinação de umeclidínio/vilanterol com inibidores do CYP2D6 ou quando usados ​​para pacientes com fatores genéticos herdados do CYP2D6 (metabolismo ruim).

    Tanto umeclidínio quanto o vilanterol são os substratos da glicoproteína P (P-gp).

    O impacto dos inibidores médios de P-gp verapamil (240 mg uma vez ao dia) na farmacocinética estável do Umeclidinium e Vilanterol foi avaliada em voluntários saudáveis. Não há efeito do Verapamil no CMAX de umeclidinium ou no vilanterol registrado.

    Registrou a AUC de Umeclidinium aumentou 1,4 vezes, enquanto a AUC do Vilanterol não mudou. Com base na importância dessas mudanças, nenhuma interação clínica é prevista quando usada em combinação com umeclidinium/vilanterol com inibidores de G -gp.

    Uso de umclidinium/vilanterol com outros anti-anti-antacistas muscarínicos prolongados, proprietários de medicamentos ativos-beta2-adrenérgicos ou outros medicamentos que contêm um desses substâncias, não foram pesquisados ​​e não recomendados, porque isso pode aumentar a possibilidade de inaladores inalerados e não-reais.

    potássio hipotoico

    Uso de medicamentos redutores de potássio simultaneamente com metilxantina, esteróides ou medicamentos diuréticos que não mantêm o potássio que podem aumentar a capacidade de reduzir o potássio do potássio do benfeitor beta2-adrenérgico, portanto, seja usado cautela (consulte aviso e cautela).

    Outros tratamentos da DPOC

    Embora não haja estudos oficiais na interação in vivo, ela foi realizada, mas quando usada simultaneamente umeclidinium/vinalterol inalado com outros medicamentos da DPOC, incluindo broncodilatadores que estimulam efeitos simpáticos nervosos e inalou corticosteróides, não há evidências clínicas de interação.

    • Armazenamento

    Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30 ° C.

    Outras drogas

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